Торасемид калийсберегающий диуретик или нет

Таблица — применение диуретиков в ветеринарной медицине

Препарат (синонимы) — форма выпуска	Доза и метод введения	Побочные эффекты
Фуросемид (Лазикс) табл. и амп. по 40 мг	2–4 мг/кг 2–3 раза в сутки внутривенно, внутримышечно, перорально; 2–8 мг/кг внутривенно каждый час при тяжелом отеке легких Читать далее	Нефро- и ото токсичность, гипокалиемия, гиповолемия, метаболический алкалоз
Торасемид (Диувер, Трифас, Бритомар) табл. по 2,5; 5; 10; 20; 50; 100 и 200 мг. амп. по 5; 10; 20 и 200 мг	0,2 мг/кг перорально или внутримышечно (внутривенно) 1-2 раза в сутки Читать далее	Гиповолемия, гипокалиемия, гипотония, слабость
Спиронолактон (Верошпирон) табл. по 25 мг, капс. по 50 и 100 мг	1–2 мг/кг 2 раза в сутки перорально Читать далее	Гиповолемия, гиперкалиемия, у кошек сильный зуд
Гипотиазид табл. 25; 50 и 100 мг	2–4 мг/кг 2–3 раза в сутки перорально Читать далее	Гиповолемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз
Индапамид (Арифон)табл. по 2,5 мг	1,25–5 мг в сутки внутрь Читать далее	С осторожностью использовать одновременно с калийуретиками
Амилорид табл. по 25 и 50 мг	0,2–1 мг/кг массы тела перорально 1 раз в сутки Читать далее	Не использовать при гиперкалиемии
Триамтерен капс. по 50 мг	1–3 мг/(кг × сутки) перорально Читать далее	Рвота, анемия, гепатопатия. Противопоказан при гиперкалиемии и почечной недостаточности

Диуретики представляют собой фармакологические препараты, которые увеличивают продукцию почками и выделения повышенного объема мочи, способствуя выведению из организма солей и воды. Имеется несколько типов диуретиков, каждый из которых имеет собственный механизм действия.

Петлевые мочегонные препараты предотвращают реабсорбцию ионов натрия и хлора в петле Генле. Тиазидные диуретики ингибируют натриевую реабсорбцию в начале дистальных извитых канальцев. Калийсберегающие мочегонные препараты предотвращают чрезмерную потерю калия в дистальных извитых канальцах.

Мочегонные препараты используются для устранения и ликвидации отеков, вызванных задержкой соли и воды при заболеваниях сердца, почек, печени или легких. Они используются обычно в лечении собак и кошек с артериальной гипертензии и застойной хронической сердечной недостаточности.

Для получения дополнительной информации, ознакомьтесь с перечисленными ниже классами лекарственных средств. Лекарственные препараты может быть классифицированы по химическому типу активного вещества, которое используется для коррекции конкретного патологического состояния. Каждое лекарственное средство может быть подразделено на один или несколько классов лекарственных средств.

Петлевые диуретики

Механизм действия петлевых диуретиков заключается в ингибировании котранспортера Na + / K + / 2Cl- в толстой восходящей части петли Генле в почках и остановливаютперенос хлорида натрия из канальцев в интерстициальную ткань, что приводит к уменьшению реабсорбции натрия хлорида. Лекарства данной фармакологической группы также способствуют расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к улучшению ренального кровообращения за счет повышения образования простагландинов (E2 и I2) в эндотелиоцитах сосудов. Это повышает скорость клубочковой фильтрации, что потенцирует мочегонный эффект.

Петлевые диуретики за счет блокады ферментов, содержащих сульфигдрильные группы, в эпителиоцитах восходящей части петли Генле угнетает энергетические процессы, в частности (гликолиз и окислительное фосфорилирование), что также снижает реабсорбцию йонов хлора, натрия и частично калия, которая требует затрат энергии. Петлевые мочегонные препараты активно применяются ветеринарными кардиологами для лечения собак и кошек с застойной сердечной недостаточностью. Представители этого класса фармакологических препаратов – фуросемид и торасемид.

Тиазидные диуретики

Механизм действия тиазидных мочегонных лекарственных средств заключается в уменьшении активной реабсорбции ионов натрия и хлора путем ингибирования котранспортера натрия хлорида в дистальных извитых канальцах почек. Лекарства этой группы также увеличивают потерю ионов калия. Тиазидные мочегонные препараты у собак и кошек способствуют уменьшению объема циркулирующей крови путем усиления диуреза и используются при лечении гипертонии и застойной сердечной недостаточности. Тиазидные диуретики обладают умеренным мочегонным эффектом. Типичные представители тиазидоподобных диуретиков – гипотиазид и индапамид.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие мочегонные препараты не производят гипокалиемии поэтому может быть использован в сочетании с петлевыми и тиазидными диуретиками.
Калийсберегающие диуретики увеличивают диурез влияя на натрий-калиевый обмен в дистальных извитых канальцев почек или действуют как антагонист рецептора альдостерона (в таком случае они ингибируют натриевые каналы, связанные с альдостерончувствительными натриевыми насосами). Альдостерон способствует задержке натрия и воды. Таким образом, сберегающие калий мочегонные препараты (или антагонисты альдостероновых рецепторов) блокирует его патогенные эффекты вызывают увеличение диуреза, выведение натрия и воды в собирательных трубочках нефрона. Типичный представитель данной фармакологической группы – спиронолактон (верошпирон).

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы вызывают повышенное выделение бикарбоната, которое сопровождается потерей натрия, калия и воды, что приводит к увеличению объема мочи щелочной реакции. Эти препараты также ингибируют перенос бикарбоната в интерстиций из проксимальных извитых канальцев. Поэтому меньше натрия реабсорбируется в почках, что приводит к выделению с мочой натрия, бикарбоната и воды. Лекарства этой фармакологической группы используются у собак и кошек для лечения глаукомы, так как они, как правило, уменьшают образование внутриглазной жидкости. Возможно применение при эпилепсии. Ингибиторы карбоангидразы, как правило, являются легкими диуретиками, не вызывают мочеизнурение. Типичный представитель этой группы мочегонных препаратов — Диакарб (синонимы — ацетозоламид, диамокс, фонурит). У собак и кошек диакарб при сердечной недостаточности не используется.

Диуретики различных групп

Диуретики различных групп, например осмотические мочегонные препараты (маннит), не играют роли в лечении сердечной недостаточности. Данные препараты у собак и кошек с сердечно-сосудистыми патологиями могут усилить застойные явления в легких и других органах. Осмотические диуретики не используются в ветеринарной кардиологии.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

К калийсберегающим диуретикам относятся спиронолактон, ами- лорид, триамтерен, эплеренон.

Фармакодинамика. Калийсберегающие диуретики являются антагонистами альдостерона — стероидного гормона, который синтезируется в коре надпочечников и обеспечивает реабсорбцию (обратное всасывание) натрия и воды, увеличивая объем циркулирующей крови. Калийсберегающие диуретики действуют в дистальных извитых канальцах и собирательных трубочках нефрона, усиливая выведение из организма ионов натрия, хлора, воды, уменьшая выведение калия и магния.

Показания к применению. Калийсберегающие диуретики оказывают слабый мочегонный эффект, поэтому чаще применяются в комбинациях с тиазидными, тиазидоподобными, петлевыми диуретиками для усиления эффекта и профилактики потери калия при отечном синдроме, связанном с циррозом печени, заболеваниями почек, хронической сердечной недостаточностью. Спиронолактон в низких дозах применяется при хронической сердечной недостаточности в качестве нейрогуморального модулятора (так как снижает активность ренин- ангиотензин-альдостероновой системы). Спиронолактон может использоваться для лечения предменструального синдрома, гирсутизма (избыточный рост волос), при синдроме поликистозных яичников.

Нежелательные лекарственные реакции. Калийсберегающие диуретики в отличие от других мочегонных средств могут повышать уровень калия в крови (гиперкалиемия). Кроме того, при их применении возможны гипонатриемия, метаболический ацидоз, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, усталость. Спиронолактон оказывает антиандрогенное действие, поэтому возможно развитие гинекомастии, импотенции, нарушение менструального цикла.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Использование калийсберегающих диуретиков совместно с ингибиторами АПФ или препаратами калия может привести к тяжелой гиперкалиемии, поэтому требуется строгий лабораторный контроль.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Блокирует рецепторы альдостерона, обеспечивая слабый мочегонный эффект. При приеме внутрь биодоступность более 90%, связь с белками плазмы 90%. Спиронолактон метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — канренона, период полувыведения составляет 13—24 ч, выводится в основном с мочой. Начало действия на 2—3-й день, максимальный эффект через 4—5

дней, продолжительность действия 2—3 дня после отмены препарата. Применяется внутрь при отечном синдроме, гипокалиемии 25—200 мг в сутки в 1—2 приема, максимально до 400 мг. В качестве нейрогумо- рального модулятора при хронической сердечной недостаточности 12,5—50 мг 1 раз в сутки.

Триамтерен и амилорид являются неконкурентными антагонистами альдостерона. Амилорид при приеме внутрь имеет биодоступность 90%, связь с белками плазмы 95%, выводится с мочой. Начало действия через 2—4 ч, максимальный эффект развивается через 6—10 ч, продолжительность действия 12—24 часа. Триамтерен при приеме внутрь имеет биодоступность 50-70%, связь с белками плазмы до 80%, метаболизируется в печени, выводится с мочой. Начало действия через 2 ч, максимальный эффект через 2—4 часа, продолжительность действия 7—9 ч.

Эплеренон является конкурентным селективным антагонистом рецепторов альдостерона в дистальных отделах нефрона. Применяется у стабильных больных с систолической дисфункцией ЛЖ (фракция выброса меньше 40%) и признаками ХСН после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Применяется внутрь 25 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки в ближайшие 4 недели (в сочетании с амиодароном, дилтиаземом и верапамилом высшая суточная доза 25 мг). Подбор дозы обычно начинают через 3—14 суток после ИМ.

Недостатком большинства мочегонных является то, что вместе с лишней жидкостью они выводят из организма и важные микроэлементы, включая калий. Чтобы предотвратить это, можно использовать специальные диуретики. Они называются калийсберегающими и считаются более безопасными по сравнению с остальными диуретиками.

Применение калийсберегающих диуретиков

Основное преимущество мочегонных, не выводящих калий, состоит в том, что они не вызывают гипокалиемию. Эта патология вызывает ослабление работы сердечной мышцы. Чтобы исключить появление недостатка калия, используют калийсберегающие диуретики. Они воздействуют на организм более мягко, поэтому и эффект их слабее. По этой причине калийсберегающие диуретики назначаются в комплексе с тиазидными и петлевыми мочегонными. Это необходимо для профилактики гипокалиемии. Мочегонные препараты, не выводящие микроэлемент калий, используются при :

• гипертонии;
• сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии);
• первичном гиперальдостеронизме;
• отеках из-за расстройства синтеза гормонов надпочечников;
• подагре.

При гипертонии

Мочегонные выводят лишнюю жидкость из организма, тем самым уменьшая объем циркулирующей крови, что ведет к снижению ее давления на сосуды. При гипертонии чаще используют тиазидные и калийсберегающие диуретики. Последние назначаются не слишком высокими дозами. Их не увеличивают даже при отсутствии эффекта от мочегонных препаратов, не выводящих калий. Причина в том, что это не приводит к понижению давления, а только увеличивает количество побочных эффектов. В таком случае назначают дополнительные диуретики или проводят лечение уже тиазидными или петлевыми мочегонными.

При сердечной недостаточности

На третьей стадии сердечной недостаточности у пациента наблюдаются отеки по всему телу, что чревато осложнениями. Предотвратить это помогают диуретики. Поскольку обычные мочегонные выводят калий, они могут только ухудшить состояние сердца. По этой причине выбор падает на калийсберегающие препараты. Когда речь идет о длительном лечении, такие мочегонные являются оптимальным решением, так как они обладают щадящим действием и поддерживают нужный уровень калия.

Диуретики при беременности

Отечность часто сопровождает и беременных женщин, особенно на последних сроках. Их происхождение связано с растущей маткой, которая сдавливает сосуды. В результате нарушается нормальный отток крови. Давление матка оказывает и на мочеточники, вызывая задержку жидкости. Основное направление лечения – это специальная диета, ограничивающая количество поступающей в организм пищи. В комплексе с особым питанием могут применяться мочегонные препараты, не выводящие калий. Этот микроэлемент важен для беременных, из-за чего врачи стараются сохранить его уровень в норме.

Мочегонные средства при отеках

Появление отеков бывает также связано с артериальной гипертензией, нарушением обмена веществ, сахарным диабетом, остеопорозом и нефротическим синдромом. При таких заболеваниях и применяют мочегонные, не выводящие калий. Они могут использоваться и в случаях инфекционных или аллергических заболеваний. Мочегонные назначают только при длительной отечности. Эффект от калийсберегающих средств проявляется спустя 2–3 суток. Чаще их применяют в сочетании с тиазидами для профилактики гипокалиемии, хотя это менее безопасные мочегонные средства при отеках.

Как действуют препараты

По сравнению с другими мочегонными калийсберегающие диуретики считаются более щадящими, поскольку они увеличивают диурез всего на 20% от обычного. Основное действие таких препаратов – блокирование действия альдостерона. Это гормон, вырабатываемый надпочечниками, который принимает активное участие в водно-солевом обмене. Альдостерон выводит из организма натрий, что способствует повышению давления. Калийсберегающие диуретики блокируют этот гормон двумя способами:

• подавляют синтез альдостерона за счет влияния на особые рецепторы;
• угнетают транспорт ионов натрия, оказывая действие, противоположное альдостерону.

Побочные эффекты

Мочегонные, не выводящие калий, редко вызывают побочные эффекты, поскольку чаще они применяются в невысоких дозах. В некоторых случаях развивается гиперкалиемия­– увеличение количества калия выше допустимого уровня в 5,3 ммоль/л. Такая патология может вызвать аритмии и следующие побочные эффекты:

• ухудшение эрекции;
• сухость во рту;
• тошноту, рвоту;
• мочекаменную болезнь;
• головокружение;
• головную боль;
• нарушения менструального цикла;
• диарею или запор;
• усталость;
• судороги;
• чувствительность к солнечному свету;
• кожную сыпь;
• сонливость.

Список мочегонных препаратов

Калийсберегающие мочегонные препараты обладают общим свойством задерживать калий в организме, но по химической структуре они отличаются. Разница заключается и в механизме действия. Так, все мочегонные препараты, не выводящие калий, делятся на две основные группы:

• Антагонисты альдостерона. Влияют непосредственно на альдостероновые рецепторы. За счет их блокирования замедляется выработка альдостерона.
• Ингибиторы тубулярной секреции калия, или блокаторы натриевых каналов. Уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия. В результате снижается количество выводимого калия.

Антагонисты альдостерона

Одним из самых популярных мочегонных среди антагонистов альдостерона является Спиронолактон. Вплоть до 90-х годов прошлого века этот препарат использовался исключительно при сердечной недостаточности с целью предотвращения гипокалиемии. Позднее его стали применять и для лечения артериальной гипертензии. Цена препарата – 20–50 р. Преимущества Спиронолактона:

• Плавное понижение давления. Диуретический эффект проявляется постепенно, примерно на 3–4 день приема. Это помогает снизить риск развития инсульта и инфаркта.
• Возможность приема беременными, но на сроке от 3 месяцев.
• Кардиостимулирующее действие. Оно обусловлено тем, что Спиронолактон повышает концентрацию в крови дигоксина.

Последний факт можно отнести и к минусам: причина в том, что переизбыток дигоксина может вызвать аритмию. Средняя дозировка препарата составляет 100–200 мг, разделенные на 2–3 приема. При гиперальдостеронизме принимают до 300 мг, даже при понижении в плазме крови уровня кальция и магния (гипокальциемии, гипомагниемии). Спиронолактон является действующим веществом еще одного диуретика – Верошпирона (70–100 р.). Основные показания к применению этих препаратов:

• артериальная гипертензия;
• нефротический синдром;
• отеки во 2–3 триместрах беременности;
• сердечная недостаточность;
• цирроз печени;
• первичный гиперальдостеронизм;
• синдром поликистоза яичников.

Другой антагонист альдостерона – Эплеренон. Преимущество – в отличие от Спиронолактона выборочно влияет на альдостероновые рецепторы и никак не затрагивает стероидные гормоны. За счет этого препарат проявляет меньше побочных эффектов. Минус Эплеренона – замедленное действие, которое развивается в течение 2 недель. Еще один недостаток – повышение уровня холестерина. Цена лекарства – 2200–2500 р. Эплеренон принимают сначала по 25 мг 1 раз в день. В дальнейшем дозу повышают, но не выше 50 мг/сут. Показания к применению Эплеренона:

• клинические признаки сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта;
• снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний при стабильной дисфункции левого желудочка (в комплексе с применением бета-адреноблокаторов).

Ингибиторы тубулярной секреции калия

Один из представителей этой группы диуретиков является препарат Триампур Композитум. Действующими веществами в его составе выступают триамтерен и гидрохлортиазид. Эти вещества усиливают выведение из организма ионов натрия и уменьшают потери калия. Из минусов Триамура можно отметить то, что он запрещен во время беременности и кормления грудью. Преимущество препарата – он относится к категории комбинированных, что позволяет уменьшить дозу его активных компонентов и снизить количество побочных эффектов. Цена средства – 320 р.

Гидрохлортиазид в составе Триампура – это тиазидный диуретик, триамтерен – калийсберегающий. Так, нет необходимости в отдельном назначении двух препаратов. Дозировка Триампура зависит от показаний. Препарат используется при:

• артериальной гипертензии;
• отеках на фоне болезней сердца, печени, почек;
• профилактика потерь калия.

Аналогичным действием обладает препарат Триамтерен, но в его составе присутствует только калийсберегающее мочегонное вещество. Преимущество этого диуретика – быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, поэтому эффект лекарства проявляется в короткие сроки (примерно через 4 ч.). Из минусов Триамтерена можно отметить большое количество побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы. Доза препарата составляет 150-250 мг/сут.

К недостаткам Триамтерена относится и небольшая продолжительность действия – около 12 ч. Цена препарата составляет около 170 р. Показания к применению Триамтерена:

• нефротический синдром;
• цирроз печени;
• артериальная гипертензия;
• профилактика гипокалиемии на фоне лечения салуретиками;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отечный синдром различной этиологии.