Содержание:
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Магния сульфат
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Магния сульфат
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Магния сульфат
Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.
Фармакология
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca 2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС . Внутриклеточный дефицит Mg 2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС . При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД . Оказывает угнетающее действие на ЦНС . В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в . Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ , вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Применение вещества Магния сульфат
Инъекционно: гипертонический криз ( в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).
Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).
Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение ( в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.
Ограничения к применению
Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ . Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.
При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД , частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.
Побочные действия вещества Магния сульфат
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД , угнетение деятельности сердца и ЦНС , при концентрации Mg 2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ , нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).
Взаимодействие
Прием нефротоксичных ЛС , таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС . Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.
Передозировка
Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД , брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС .
Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5–10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ , перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Магния сульфат
При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД , деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg 2+ ) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название препарата: Магния сульфат
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС).
Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие — магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно- мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие — магний снижает возбудимость миоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие — магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) и через 1 ч после внутримышечного (в/м) введения. Длительность действия при в/в введении — 30 мин, при в/м — 3-4 ч.
Фармакокинетика
Равновесная концентрация (Css) — 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки), отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия — тетания).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV блокада); выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженная артериальная гипотензия; состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; брадикардия; предродовый период (за 2 часа до родов). С осторожностью: миастения, хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина более 20 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно- кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения — 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза- 1-2 г в час. Тетания матки. Доза насыщения — 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза — сначала — 1-2 г в час, позже — 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч). Гипомагниемия.
У новорожденных. Суточная доза — 0,2-0,8 мг/кг в/в медленно.
У взрослых. Легкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.). Суточная доза — 1-2 г в/м. Эту дозу вводят однократно или в 2-3 приема. Место введения следует менять.
Тяжелая. Начальная доза — 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят в/в. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови. Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза — 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым — 40 г.
При гипертонических кризах вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата. Для купирования аритмий в/в вводят 1-2 г в течение около 5 минут, возможно, повторное введение.
Дозы Магния сульфата указаны в граммах.
Им соответствует количество раствора: 1 г — 4 мл (25%); 2 г — 8 мл (25%); 3 г — 12 мл (25%); 4 г — 16 мл (25%); 5 г — 20 мл (25%); 10 г — 40 мл (25%); 15 г — 60 мл (25%); 20 г — 80 мл (25%); 30 г — 120 мл (25%); 40 г — 160 мл (25%).
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы).
Побочное действие
Замедление частоты дыхания; одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; артериальная гипотензия; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревожность; выраженная седация; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения в электрокардиограмме. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич дыхательного центра.
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость. Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).
Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дьрсания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата — 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
Следует учитывать, что в\м инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов.
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg 2+ ) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 1 б/мин), АД.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для в/в введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного в/в введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл в ампулах по 5 мл и 10 мл.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Претензии потребителей направлять по адресу:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212 Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11.
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25%, 5 мл
Состав
5 мл раствора содержат
активное вещество – магния сульфата 1.25 г,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Код АТХ B05XA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови. Магний не метаболизируется.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действия, подавляет дыхательный центр. Mагний является "физиологическим" блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) и способен вытеснять кальций из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие — магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие — магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Гипотензивное действие обусловлено эффектом магния расширять периферические сосуды в более высоких дозах, в более низких дозах в результате вазодилятации вызывает потливость.
Токолитическое действие — магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 ч после внутримышечного введения. Длительность действия при внутривенном введении составляет 30 мин, при внутримышечном — 3-4 ч.
Показания к применению
— гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния
(при хроническим алкоголизме, тяжелой диарее, синдроме мальабсорбции, парентеральном питании)
— преэклампсия и эклампсия в составе комплексной терапии
— гипертонический криз (в составе комплексной терапии)
— отравление солями тяжелых металлов (ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом)
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Более предпочтительным считается внутривенный способ введения.
Внутримышечная инъекция болезненна и может приводить к образованию инфильтратов, используется только при невозможности периферического венозного доступа.
Максимальная доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из концентрации магния в плазме крови (не более 4 ммоль/л). Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек. Плазменные концентрации магния следует контролировать на протяжении всего курса терапии.
При умеренной гипомагниемии по 4 мл 25% (1 г) раствора магния сульфата вводят внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 4 часа или 20 мл 25% раствора магния сульфата разводят на один литр инфузионного раствора (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида) вводится внутривенно капельно в течение 3 часов.
При лечении преэкслампсии и эклампсии внутривенно капельно вводят 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин). Как альтернативный способ применяют схему Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора).
Продолжающееся введение магния сульфата у беременных не должно быть дольше 5-7 дней в связи с высоким риском развития врожденных аномалий плода.
При судорожных состояниях внутримышечно вводят 5-10-20 мл 25% раствора (в зависимости от выраженности судорожного синдрома).
Отравление солями тяжелых металлов, ртутью, мышьяком
Как антидот магния сульфат применяют при отравлении ртутью, мышьяком: внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.
При комплексном лечении хронического алкоголизма магния сульфат вводят внутримышечно по 5-20 мл 25% раствора 1-2 раза в день.
В составе комплексной терапии Гипертонического криза
При гипертоническом кризе вводят 10-20 мл 25% раствора магния сульфата внутримышечно или внутривенно струйно (медленно).
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.
Применение у детей с периода новорожденности, внутримышечно и внутривенно капельно.
Для устранения дефицита магния у новорожденных вводят магния сульфат из расчета 25-50 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8-12 часов (2-3 дозы).
Детям для купирования судорог препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.
При внутривенном введении магния сульфат вводят капельно в течение 1 часа в виде 1% раствора (10 мг/мл).
При тяжелых состояниях рекомендуется вводить препарат в виде 3% раствора,
при условии введения половины дозы в течение первых 15-20 минут.
Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагнемии и остановкой дыхания, сердца, артериальной гипотензии.
Побочные действия
— ощущение приливов жара, потливость, диплопия
— гипермагниемия характеризующаяся приливами, жаждой, артериальной гипотензией, сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, невнятной речью, двоением в глазах, потерей сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, мышечной слабостью, угнетением дыхания, нарушением электролитно-водного баланса (гипофосфатемией, гиперосмолярной дегидратацией), ЭКГ изменениями (удлиненным PR, QRS и QT интервалами), брадикардией, сердечной аритмией, комой и остановкой сердца.
— угнетение дыхательного центра, вполь до паралича дыхательного центра
— замедление частоты дыхания, одышка
— блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к
ослаблению сухожильных рефлексов
— острая недостаточность кровообращения
— тревожность, сонливость, спутанность сознания
— мышечная слабость, атония матки
— гипокальциемия, с признаками вторичной тетании
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу препарата
— выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
— тяжелая артериальная гипотензия
— угнетение дыхательного центра
— предродоый период (за 2 часа до родов)
— период лактации, менструация
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства).
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрации ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
С осторожностью применяют при следующих состояниях: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Магния сульфат должен использоваться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин).
Парентеральное применение при почечной недостаточности может привести к интоксикации магнием. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.
Рекомендуется контроль концентрации магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.
Пожилым больным часто требуется снижение дозы (в связи со снижением функции почек).
Магния сульфат не рекомендуется назначать при печеночной коме при возможности риска развития почечной недостаточности.
Во избежание отравления при парентеральном введении магния сульфата необходимо внимательно наблюдать за пациентами и определять у них уровень магния в сыворотке крови.
Мониторинг уровня кальция в сыворотке должен быть рутинной процедурой у пациентов, получающих магния сульфат.
Использование в педиатрии
Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.
Беременность и период лактации
При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в течение 2 часов после родов.
При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.
Непрерывное введение сульфата магния в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение автотранспортом и работа с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, двоение в глазах, жажда, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, мышечная слабость, нарушения водно-электролитного баланса (гиперфосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QT и комплекса QRS), аритмии, асистолия.
У пациентов с почечной недостаточностью метаболические нарушения развиваются при назначении более низких доз.
Лечение: вводят внутривенно медленно 10% раствор кальция глюконата 10-20 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или импортные, или ампулы стерильные для шприцового наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,