Содержание:
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: НОРВАСК ®
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав
Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.
Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.
Описание
Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 — на другой.
Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ: С08СА01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
- Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
- Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.
Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
- Тяжелая артериальная гипотензия
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).
Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.
Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Система кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.
Система дыхания: не часто — одышка, ринит, очень редко — кашель.
Мочеполовая система: не часто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия.
Аллергические реакции: не часто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: не часто — алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, "холодный" пот, нарушение пигментации кожи.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина.
Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
ХРАНЕНИЕ
При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ: 4 года
Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Генрих Мак Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21
Описание актуально на 09.08.2014
- Латинское название: Norvasc
- Код АТХ: C08CA01
- Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine)
- Производитель: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ (Германия)
Состав
1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).
В качестве вспомогательных веществ выступают:
- крахмала натрия гликолат тип А;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- безводный кальция гидрофосфат;
- магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки, содержащие 5 мг (Norvasc 5 mg) или 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипина. Согласно описанию белые или практически белые, в форме восьмигранника с неровными сторонами. На одной стороне выдавлен логотип «Pfizer» на другой, соответственно содержанию активного вещества, «AML-5» или «AML-10».
Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.
Фармакологическое действие
Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Амлодипин является производным дигидропиридина. Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.
Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.
Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.
Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией, что препятствует развитию коронароспазма.
При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.
У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ, уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина.
Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику, инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию, предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока.
Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), при лечении дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.
Всасывание:
При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.
В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.
Vd примерно равен — 21 л/кг.
Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.
Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.
Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.
Метаболизм и выведение:
Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.
T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.
В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.
Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.
10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.
Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.
Показания к применению Норваска
Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина, которые назначают:
- при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
- при стабильной стенокардии истенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
- артериальная гипотензия (тяжелая форма).
С особой осторожностью:
- ХСН неишемической природы III–IV класса;
- артериальная гипотензия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- аортальный стеноз;
- печеночная недостаточность;
- синдром слабости синусового узла;
- митральный стеноз;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
- острый инфаркт миокарда(1 месяц после).
Побочные действия
- сердцебиение;
- периферические отеки (стоп и лодыжек);
- избыточное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- развитие или усиление сердечной недостаточности;
- васкулит;
- нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
- ощущение боли за грудиной;
- мигрень;
- инфаркт миокарда.
Периферическая и центральная нервная система:
- тромбоцитопения;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- лейкопения.
- звон в ушах;
- алопеция;
- изменения в массе тела;
- нарушение зрения;
- нарушение аккомодации;
- диплопия;
- ксерофтальмия;
- боль в глазах;
- конъюнктивит;
- извращение вкуса;
- носовое кровотечение;
- озноб;
- дерматит;
- паросмия;
- холодный пот;
- ксеродермия;
- пигментные нарушения кожных покровов.
Норвакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.
Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.
Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.
При сочетании с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.
Передозировка
При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).
В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, активированного угля), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и диурез.
При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления, в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.
При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.
Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.
Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.
Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами. Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов.
Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон).
Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).
Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание варфарина, дигоксина, индометацина с белками плазмы.
Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.
Возможен однократный прием силденафила (100 мг) во время терапии Норваском.
Повторное применение аторвастатина в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.
Фармакокинетика циклоспорина при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.
Условия продажи
Норваск отпускается по рецепту.
Условия хранения
В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.
Срок годности
Особые указания
При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.
Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами, для терапии стенокардии.
Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.
Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции.
Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.
Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.
Аналоги Норваска
Лекарственное средство Норваск имеет множество аналогов, самые известные из которых представлены ниже:
Синонимы Норваска
- Амлодипин;
- Амло;
- Аген;
- Амлодак;
- Нормодипин;
- Корвадил;
- Стамло и т.д.
Детям
Пероральная суточная антигипертензивная доза для пациентов в возрасте от 6-ти до 18-ти лет, составляет от 2,5 мг до 5 мг (максимальная). Действие препарата на детей до 6-ти лет не исследовалось.
С алкоголем
Доза препарата 10 мг существенно не влияет на фармакокинетику этанола (напитки содержащие алкоголь).
С антибиотиками
Возможна комбинация с антибиотиками при терапии артериальной гипертензии.
При беременности (и лактации)
Не рекомендуют назначение Норваска во время беременности, из-за отсутствия проверенных данных в этом периоде.
Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.
Отзывы о Норваске
Положительные отзывы о Норваске на форумах занимают значительное место. Среди жалоб чаще всего обращают внимание на небольшие периферические отеки и тахикардию. Встречаются и полностью отрицательные отзывы о данном препарате, которые, скорее всего, связаны с неверно подобранной схемой лечения или дозой лекарственного средства.
Задаваясь вопросом, что лучше Норваск или Амлодипин отечественного производства, не стоит забывать, что качество продукции фармацевтической компании «Pfizer» не подлежит сомнению, тогда как средства, выпускаемые нашими производителями, к сожалению, довольно часто не соответствуют предъявляемым им требованиям. Хотя оба препарата содержат одно активное вещество – Амлодипин, по степени очистки и массовому содержанию импортный аналог превосходит отечественный.
Цена Норваска, где купить
Примерная цена Норваска в аптечных сетях составляет: 5 мг №14 — 300 рублей; 5 мг №30 — 550 рублей; 10 мг №14 — 500 рублей; 10 мг №30 — 950 рублей.
Норваск (в международном формате более известен как амлодипин) применяют в кардиологической практике как антагонист кальция. Блокатор кальциевых каналов обладает способностью понижать кровяное давление. Фармакологическая группа препарата – сердечно-сосудистые лекарства.
Фармакологический эффект
Основным активным компонентом лекарства является бесилат амлодипина. Связываясь с дигидропиридином, антагонист обеспечивает блокировку каналов продвижения кальция. Итогом такого противодействия является значительное сокращение количества кальция, попадающего в гладкомышечные клетки сердца и сосудов. Это помогает расслаблять стенки сосудистого русла и контролировать АД.
В основном лекарство взаимодействует с рецепторами сосудистых клеток. Снижая постнагрузку, Норваск уменьшает потребность сердца в кислороде и энергии. Ритм сокращений сердца препарат меняет незначительно. Расширяя коронарные артерии, блокатор улучшает обеспечение кровью миокарда, снимает спазмы артерий, характерные для курящих.
Суточная норма Норваска снижает и поддерживает достигнутый уровень АД на протяжении 24 часов (при этом гипертоник может находиться как в горизонтальном, так и вертикальном положении). Эффективность лекарства проявляется не сразу, резких перепадов показаний тонометра не фиксируют.
Для пациентов с ишемической болезнью сердца регулярное употребление Норваска дает возможность продлить время физической активности, отсрочить неизбежность депрессии и очередного ишемического приступа. Уменьшение их количества позволяет сократить дозы нитроглицерина и других медикаментов.
Во время реабилитации при инфаркте или пластике коронарных сосудов, при атеросклерозе средство используют для профилактики. Оно защищает сосуды интимы-медии от утолщения, уменьшает риск смертельного исхода. Вредного воздействия на жировой обмен и другие обменные процессы у амлодипина не зафиксировано.
Ортостатическую гипотонию при терапии Норваском наблюдают крайне редко. Лекарство сохраняет толерантность к физической активности и выбросам левого сердечного желудочка, сокращая гипертрофию его миокарда. У диабетиков с нефропатией препарат не усиливает микроальбуминурию, не нарушает обменные процессы. Медикамент подходит диабетикам, пациентам с астмой, подагрой.
Фармакокинетика
При внутреннем употреблении лекарство быстро всасывается с абсолютной биодоступностью до 80%. Параллельный с Норваском или раздельный прием пищи на его усвоение особого воздействия не оказывает. С белками плазмы блокатор связывается на 97%.
Гематоэнцефалицеский барьер ему не опасен. Постепенно, но уверенно компоненты препарата перерабатываются в печени, не создавая синдрома «первичного прохождения». У метаболитов заметной активности нет. В основном они выводятся с мочой (60% дозы), 25% — с желчью, 10% остаются в неизмененной форме.
Взаимодействие Норваска с другими медикаментами
Норваск без риска применяют при нормализации кровяного давления в комплексном лечении с адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Более детальный анализ медикаментозного взаимодействия удобно представить в таблице.
Показания к назначению Норваска
Норваск инструкция по применению при каком давлении прописывает принимать? При назначении средства возможны как моно терапия, так и вариант комплексной схемы в сочетании с противоангинальными и антигипертензивными группами лекарств. Норваск показан при:
- Артериальной гипертонии (устойчиво повышенном АД > 140/90 мм рт. ст.).
- Различных видах ишемической болезни.
Инструкция и дозировка
Таблетки Норваск с дозировкой по 5 или 10 мг инструкция по применению рекомендует пить 1 р./сут. Лекарство запивают водой в количестве не менее 100 мл. При гипертонии и ишемической болезни начинают с таблеток по 5 г. После контроля индивидуальной переносимости можно постепенно (в течение 7-14 дней) корректировать дозу, не превышая ее верхнего порога – 10 мг.
Если антагонист используют совместно с ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами, то увеличивать дозировку Норваска нельзя. Для гипертоников зрелого возраста ограничиваются умеренной дозой, не достигая ее максимального порога.
Передозировка Норваска
Превышение терапевтической дозы способно провоцировать:
- Рефлекторное учащение сердцебиения.
- Неумеренную вазодилатацию.
- Устойчивую гипотонию.
- Шок и смертельный исход.
Гемодиализ в случае передозировки Норваском не помогает. Первая помощь заключается в промывании ЖКТ, введении глюконата кальция и препаратов, сужающих сосуды (при отсутствии противопоказаний). В первый 1-2 часа назначают прием адсорбентов типа активированного угля. Оптимальное положение больного – горизонтальное, с приподнятыми ногами. Если превышение дозы значительное, потребуется госпитализация. Необходим мониторинг сердечной деятельности, контроль объема крови, диуреза (суточного объема мочи).
Особые указания
На период лечения блокатором кальциевых каналов особого внимания требует гигиена ротовой полости. Чтобы предупредить болезненность, кровотечение и отек десен, рекомендуется систематическое посещение стоматологического кабинета. Лечащий врач также должен контролировать вес гипертоника.
Побочные последствия
Прием Норваска может провоцировать:
Нарушение сердечного ритма (брадикардию, мерцательную аритмию, тахикардию);- Отеки ног (лодыжки и подошвы);
- Гиперемию (покраснение лица);
- Падение АД ниже нормы;
- Потерю сознания;
- Затрудненное дыхание;
- Ортостатическую гипотонию;
- Осложнение клинической картины ХСН;
- Симптомы инфаркта миокарда;
- Болевые ощущения в области груди или спины;
- Артралгию;
- Миалгию;
Спазмы мышц;- Артрозы;
- Боли головы по типу мигрени;
- Миастению;
- Нарушение координации;
- Слабость, сонливость;
- Астенический синдром, анорексию;
- Парестезию;
- Нефропатию;
- Тремор рук;
- Нарушения качества сна, изменение его характера;
- Высокую возбудимость;
Депрессивные состояния (безразличие, панические атаки);- Боли в ЖКТ, сопровождающиеся тошнотой, рвотой;
- Нарушение ритма дефекации, метеоризм;
- Изменение вкусовых привычек;
- Шум в ушах;
- Кровотечения из носа, ринит, приступы кашля и озноб;
- Тромбоцитопению;
- Повышенную потливость;
- Ощущение постоянной жажды;
- Повышенный аппетит;
- Гиперплазию десен;
Гепатит, холецистит;- Боль в области глаз, падение зрения, конъюнктивиты;
- Частые позывы к мочеиспусканию с болевыми ощущениями;
- Эректильную дисфункцию;
- Гинекомастию;
- Изменение пигментации эпидермиса, дерматит, сыпь, зуд;
- Изменение веса;
- Ангионевротический отек;
- Многовариантную эритему.
Кому противопоказан блокатор
Антагонист противопоказан при:
- Тяжелой форме гипотонии (когда систолический порог кровяного давления не превышает 90 мм рт. ст.);
- Неустойчивой сердечной недостаточности, провоцированной инфарктом миокарда;
- Обструкциях выносящего тракта левого желудочка;
- Индивидуальной непереносимости компонентов Норваска и дигидропиридина.
Эффективен ли препарат в детском и подростковом возрасте и насколько безопасно его применение? В настоящее время этот вопрос в достаточной степени не изучен, поэтому детям средство не назначают.
Степень эффективности лечения амлодипином гипертоников после криза не изучена. Хотя у антагонистов кальция нет эффекта отмены, резко прекращать прием Норваска нельзя. Дозу надо сокращать поэтапно. Для пациентов с ХСН (даже если нет симптомов более серьезного нарушения сердечной деятельности) есть опасность отека легких.
Норваск при беременности и лактации
Степень безопасности лекарства для плода не установлена. Это означает что беременным блокатор показан лишь в тех ситуациях, когда ожидаемый эффект для матери значительно превышает опасность для ребенка.
Информации о выделении амлодипина в материнское молоко нет. В то же время другие препараты-блокаторы, которые также являются производными дигидропиридина, в материнское молоко попадают. При назначении кормящей женщине амлодипина надо решать вопрос с прекращением лактации.
Влияние на скорость реакции и концентрацию внимания
Случаев негативного воздействия блокатора при управлении транспортом и другой техникой не зафиксировано, но из-за риска падения АД, других нежелательных последствий в виде нарушения координации, сонливости стоит внимательно отнестись к своему самочувствию, особенно в первые недели курса и при изменении схемы лечения.
Состав и особенности выпуска Норваска
Препарат производит крупный и авторитетный американский фармацевтический бренд Pfizer, увековечившей свое имя благодаря популярной Виагре. Расфасовано лекарство по 14 или по 30 шт. В России у таблеток Норваск средняя цена составляет около 680 рублей. Отпускается лекарство по рецепту.
В одной 5-ти миллиграммовой дозе блоатора содержится около 7 мг амлодипина бесилата и наполнители: МКЦ, гликолат натрия, стеарат магния, гидрофосфат кальция.
Десяти миллиграммовая фасовка лекарства содержит до 14 мг амлодипина и добавки, аналогичные предыдущему варианту.
Особенности хранения Норваск, прописанные в инструкции, – помещение комнатной температуры до 25⁰ С. Срок годности таблеток – 4 года. Аптечку, где хранят медикаменты, размещают в недоступном для детей месте.
Аналоги Норваска
Статистика смертей от сердечно-сосудистых болезней неуклонно растет, а, значит, увеличивается и ассортимент медикаментов для нормализации АД. Для Норваска структурными аналогами легко оформить в аптеке целую витрину. По активно действующему компоненту действие Норваска аналогично:
Все аналогичные по лечебному эффекту препараты используются для лечения гипертонии, эссенциальной артериальной гипертензии, разных форм стенокардии (стабильной, Принцметала). Новые кардиологические лекарства разрабатываются постоянно, это требует от медиков постоянного повышения уровня своей осведомленности и квалификации.
Отзывы пользователей
Мнения всех, кто оставил о Норваск отзывы, неоднозначные. Многие жалуются на побочные последствия, огорчаются, что лекарство обладает накопительным эффектом, и результат надо ждать неделями. Те, кто соблюдает все рекомендации, отмечают положительный эффект.
Маргарита Ивановна, 64 года. Я покупала Норваск 10 мг, цена упаковки 30 таблеток – 943 рубля. Накапливаясь в организме, он награждает букетом побочных эффектов. Для меня это проявилось обострением псориаза и сильными отеками ног. Когда лекарство отменили, отеки держались еще около месяца.
Екатерина, 37 лет. Пробовала и я амлодипин, впечатления – отрицательные. Мое обычное давление – 150/95 мм рт.ст. После первой же таблетки почувствовала боль в желудке и жар в голове. Давление осталось на том же уровне, пришлось воспользоваться старыми лекарствами.
Олег Щербаков, 45 лет. Мне таблетки понравились. Пью минимальную дозу уже несколько лет, и давление держится в норме. В зависимости от фасовки, Норваск 5 мг мне обходится по цене 261руб. (за 14 таблеток) или 536 руб. (за 30 штук). Лодыжки отекают, это – правда, но противопоказаний у всех лекарств хватает. Так что выбор – за вами.