Аторис противопоказания и побочные действия

Повышение уровня холестерина у взрослых и детей, особенно, «плохого» холестерина, — сигнал: надо заниматься здоровьем и снижать холестерин крови до нормы. И если обычными способами — соблюдением диеты, режима питания справиться с этим не получается, медицина рекомендует обратиться к фармакологии. Atoris — одним из самых популярных препаратов для снижения холестерола. Подробная информация о Аторис, инструкция по применению приведена ниже.

Состав и лекарственная форма

АТОРИС (ATORIS®) – международное название гиполипидемического средства.

Простыми словами, лекарство Аторис — это таблетки от холестерина (группа статины) включенного в справочник РЛС (Реестр лекарственных средств). Действие этих таблеток обуславливает снижение «плохого» холестерина (ЛПНП) и триглицеридов, при этом они делают меньшими в размерах те самые атеросклеротические бляшки про которые многие из вас слышали. Страна-производитель – Словения, фармацевтическая компания KRKA.

Форма выпуска «Аторис» – это как ни странно таблетки в пленочной оболочке по 10 штук. Упаковка по инструкции содержит аторис 10 мг, 20 мг, 30 мг или аторис 40 мг в количестве 30; 60 или 90 таблеток.

Концентрация действующего вещества аторвастатина 10; 20; 30; 40; 60; или 80 мг в одной таблетке — основное отличие между ними. К упаковке прилагается подробная аннотация, инструкция.

Аторвастатин, на латинском – ATORVASTATINUM— это действующее вещество, то есть то, которое обуславливает результат от приема лекарства.

Аторвастатин участвует в обменных процессах в печени где он и работает. Ингибирует – «подавляет или снижает скорость хим-процессов» — фермент ГМГ-Коа-редуктазу. Это снижает природную выработку холестерола в печени и повышает способность клеток к выявлению «плохого» холестерина (ЛПНП), и дальнейшему удалению его из плазмы крови. В результате плазма крови содержит больше «хорошего» холестерина и меньше — «плохого».

Аторвастатин, улучшает текучесть крови, приводит в норму свертывающую систему, снижает вязкость, предупреждая возможность избыточного роста клеток эндотелия сосудов и избыточное образование тромбов. Исследования подтверждают, что аторвастатин достоверно уменьшает риск инфаркта.

Несколько слов о других веществах из инструкции, входящих в состав «Аторис». Лаурилсульфат натрия ускоряет растворение таблетки, усиливает свойства действующего вещества, проявляет активность в отношении патогенных микроорганизмов.

Карбонат кальция защищает слизистую желудка, это важно при гастритах.

МЦК обладает высоким абсорбирующим действием, связывает в ЖКТ избыточные жиры, токсины, холестерин, усиливая основной эффект лекарства и уменьшая побочные.

В таблетках аторис содержится сорбент Повидон. Связываясь с токсинами, безопасно выводит их из организма, способствует постепенному включению аторвастатина в обмен веществ в печени, обеспечивая более длительный эффект.

Кросповидон используется в таблетках по 30, 40, 60 и 80 мг как вещество, улучшающее высвобождение действующих ингредиентов из таблетки.

Показания к применению

Способ применения зависит от многих факторов, но на что конкретно обратить внимание если вы хотите принимать препарат Аторис — «инструкция по применению» расположена ниже по тексту. Мы рассмотрим, от чего таблетки Аторис могут помочь, и что очень важно — показания к применению, по мнению врачей.

Это лекарство врачи назначают с целью снизить концентрацию того что мы называем «плохой холестерин» — или как это правильно будет называть липопротеидов низкой плотности – биологических средах организма в том числе и в крови, если диагностирован:

• Метаболический синдром,
• Артериальная гипертензия,
• ИБС (ишемическая болезнь сердца), или для предупреждения сосудистых осложнений у пациентов с ИБС,
• Для профилактики – инфаркта, инсульта.

При выявлении повышения холестерина в крови сначала обратитесь к естественным мерам оздоровления: диета, физическая активность, режим питания, сна и отдыха. Если профилактика не дает результата — врачи рекомендуют статины, в частности, аторис. При этом дозировка 30 мг, 40 мг — в начале лечения не назначается.

Есть наследственная семейная гиперхолестеринемия, обычными мерами предосторожности не обойтись. Преимущество аторис в таких ситуациях в том, что по инструкции его можно принимать долго.

Противопоказания

Препарат «Аторис», имеет противопоказания которые отмечены в инструкции. Активное участие в обменных процессах печени объясняет большинство из них. Аторис противопоказан по инструкции при:

• обострении болезней печени,
• остром и хроническом гепатите,
• печеночной недостаточности,
• циррозе печени, независимо от причины,
• при значительном (3 и более раз) повышении печеночных трансаминаз неясного генеза.

Поскольку в составе таблеток есть лактоза, по инструкции средство противопоказано при: лактазном дефиците, непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции поэтому стоит внимательно читать инструкцию.

Включение в состав таблеток лаурилсульфата, иногда вызывающего аллергию, магния стеарата способного токсически действовать на репродуктивную функцию, участие аторвастатина в печеночном метаболизме объясняет противопоказания:

• беременным,
• кормящим грудью,
• женщинам фертильного возраста, не использующим надежные способы контрацепции,
• для детей до 18 лет.

Абсолютные противопоказания по инструкции — повышенная чувствительность к компонентам. Так же к таким противопоказаниям относится и заболевание скелетных мышц, миопатия, особенно осложненная рабдомиолизом.

Для любителей алкоголя: инструкция о совместимости любых алкогольных напитков с приемом статинов — отсутствует, пить спиртное нельзя, к этому стоит отнестись категорически.

Относительные противопоказания, или как долго можно пить аторис при наличии следующих состояний, решает не инструкция, а врач:

• Заболеваниях печени в прошлом,
• Алкоголизм в анамнезе,
• Серьезные нарушения обмена веществ,
• Патология эндокринных желез,
• Инфекции,
• Артериальная гипотензия,
• Миозиты, хирургические операции.

Побочные эффекты

Обязательно читайте инструкцию, чтобы знать, что будет в результате: какая польза и вред, или побочные эффекты.

Часто побочные явления связаны не с воздействием лекарства, а с основным заболеванием или нераспознанными и не леченными вовремя болезнями. Поэтому при непривычных или неприятных симптомах – обращайтесь не к инструкции, а к врачу.

Если говорить о влиянии на организм, то при лечении Аторис побочные действия отмечаются не так часто. По инструкции, это:

• Мышечные боли,
• Нарушение сна,
• Нарушения со стороны ЖКТ,
• Повышение сахара в крови,
• Повышение активности аминотрансфераз,
• Снижение либидо,
• Усталость.

Реже – снижение памяти. Иногда — повышение активности КФК (креатининфосфаткиназы), что может свидетельствовать о развитии миопии, или о риске инфаркта.

Риск побочного действия бывает высокий в случаях одновременного приема нескольких препаратов от холестерина; у лиц старше 60 лет; при болезнях печени и почек. Если не пытаться лечить себя самому, следовать советам врача, начинать с минимальных доз,- вероятность и выраженность побочных эффектов минимальна.

Инструкция по применению

Инструкцию по применению Аториса — обязательно следует прочитать, когда вы приобрели таблетки. Atoris принимается в одно и тоже время раз в сутки, не важно во время, до или после еды. Пища может снизить темпы усвоения, но на содержание холестерина ЛПНП это вне влияет.

Инструкция рекомендует начинать терапию с ежедневной дозы в 5 мг в 1-2 день, либо 10 мг — доза в течение всего первого месяца лечения. Первый эффект заметен через 14 дней от начала приема, максимальный эффект развивается лишь через продолжительное время от 28 дней. Дозу Аториса корректируют не чаще, чем раз в месяц, назначая 20 мг, 30 мг, 40 мг и так вплоть до 80 мг. Курс лечения — несколько месяцев, можно принимать аторис годами. При повышенном давлении или другой сердечно-сосудистой патологии у пациентов, нужно определить общее время лечения – это решает только лечащий врач.

При наследственной гиперхолестеринемии, подбор первичной дозы проводится врачом с учетом, что наилучшая эффективность Аториса в этом случае — при дозе 80 мг в сутки

Что не отмечено в инструкции — снижение высокого холестерина требует комплексных мер: во первых труда и отдыха, режима для и физических упражнений, а даже диеты.

Использование во время беременности

Аторис по инструкции не назначается беременным, в связи с высоким риском патологии развития плода. При планировании беременности прекращайте прием как минимум за месяц до предполагаемой беременности.

Детям

По инструкции обычно Аторис назначают по достижению совершеннолетия.

В особых случаях (семейная гиперхолестеринемия) дают аторис мальчикам с 10-лет, а девушкам — через год от начала месячных, и в дозировках не выше 20 мг в сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

При всех возникающих сомнениях и вопросах — советуйтесь с лечащим врачом. Особенно, если вы получаете лечение пл другим заболеваниям. У каждого лекарства — своя инструкция: антибиотики, противогрибковые, от повышенного давления, противоаритмические и другие. При приеме их вместе с аторисом можно получить разные эффекты.

Антациды, назначаемые при гастритах с повышенной кислотностью и язвенной болезни, снижают уровень аторвастатина в крови и лечебный эффект, ожидаемый по инструкции. Никотиновая кислота и эритромицин могут повысить уровень аторвастатина в крови. Назначение антибиотика Фузидин может осложниться миопатией. Есть такие препараты, например Дигоксин, оральные контрацептивы, уровень в крови которых может повыситься при условии одновременного приема с препаратом аторис.

Обычному человеку сложно самому разобраться во взаимодействии лекарств, и тут инструкция вряд ли поможет. Сообщите доктору о ВСЕХ лекарствах и БАДах, которые вы принимаете, и он сможет принять правильное решение по поводу совместимости принимаемого вами средства и «Аторис».

Цена препарата

Сколько стоит и где лучше приобрести Аторис? Цена на него отличается в зависимости от числа таблеток, сколько действующего вещества в самой таблетке, а также от аптеки и даже от города в котором он продается. Обычно покупают таблетки Аторис (10 мг) 30 шт стоимость — от 300 до 600 рублей, это начальный курс. Если эффект не оправдает ожиданий, нужно выделить сумму в пределах от 450 до 1100 руб, чтобы купить таблетки аторис 20 мг №30.

Аторис 30 мг таблеток №30, цена которого от 500 до 1000 руб., придется приобретать в случае дальнейшей необходимости повышения дозировки. И так далее. Цена может отличаться, в зависимости от аптеки и поставщика. В среднем, стоимость Аторис в Украине:

• 10 мг №30 – 140 грн;
• 20 мг №30 – 180 грн;
• 60 мг №30 – 300 грн.

Аналоги Аторис

Аторис — это международное название дженерика, доступного по цене, чем оригинальное средство, содержащее аторвастатин — Липримар. Страна-производитель лекарства — Словения, (фармфирма KRKA). Аналоги Аториса представлены препаратами, близкими к нему по своему механизму действия и инструкции, например, такими, как: Торвакард, Розувастатин, Аторвастатин.

Мы всегда ищем ответ на вопрос: какое из лекарств лучше? Они отличаются ценой, фирмой производителем, инструкцией, массовым содержанием активного ингредиента и количеством таблеток. Статьи в медицинских журналах обычно публикуют на правах рекламы, и доказательства преимуществ одного из лекарств бывают относительны. Отзывы в интернете вряд ли помогут: мнение людей субъективно, личные результаты зависят от ряда причин.

В этой статье мы подробнее знакомим с Аторисом и его инструкцией, чтобы вы получили свое представление о нем. Критерии в пользу выбора «Аторис»:

• Уважаемая специалистами фармкомпания KRKA,
• Тщательный контроль органов Евросоюза,
• Проводимые научные исследования,
• Можно принимать при сахарном диабете
• Российское общество кардиологов рекомендует для профилактики осложнений Атеросклероза и его лечения,
• Регистрация в России с 2003 года,
• Широкая популярность среди врачей и пациентов.

Решить, что лучше, Аторис (KRKA Словения) или Торвакард (Zentiva Чехия) непросто. Обе компании с хорошей репутацией имеют заводы располагаемые в странах восточной Европы.

Еще сложнее определиться, что лучше Аторис или Аторвастатин (АО «АЛСИ Фарма», Россия). Стоит Аторвастатин гораздо дешевле, но так уж сложилось, что больше и врачи и больные доверяют европейским фирмам, где все делают по инструкции. При ограниченных финансах можно сделать выбор в пользу Аторвастатина.

Розувастатин — статин последнего поколения. Он эффективнее снижает уровень ЛПНП, причем при назначении в меньшей дозе по инструкции, чем средства, содержащие аторвастатин. Переходить на розувастатин, полагая, что он лучше, чем аторис, потому, что новее, не стоит. Ряд исследований говорит о том, что риск заболеть сахарным диабетом при применении аторвастатина встречается реже, по сравнению с розувастатином.

Принять решение, какое средство будет лучшим выбором именно для вас, подобрать оптимальную дозу, может только специалист после сравнения всех потенциальных рисков и вероятной пользы для вашего здоровья. Не занимайтесь самолечением, даже по инструкции, а доверяйте своему доктору.

Отзывы об использовании

Отзывы медиков и пациентов свидетельствуют о хорошей эффективности Аторис.

Михаил, 47 лет. Мне пришлось перенести инфаркт, чтобы прислушаться к советам врача. После правильного курса и приема таблеток Аторис в течение 2 месяцев каждый день в дозе 20 мг, уровень моего холестерина снизился почти до — 4,7 ммоль/л. С тех пор вот уже 7 лет раз в три месяца я принимаю профилактический курс по инструкции в минимальной дозе, 10 мг в день, и мой холестерин крови не повышается выше 4,3-4,5 ммоль/л.

Алексей, 34 года. Мой образ жизни не отличался особой активностью, работа сидячая, перед компьютером. Стал расти вес, сахар крови, холестерин, начались приступы стенокардии. Доктор сказал, что у меня метаболический синдром и высокий риск инфаркта, и я решил заняться своим здоровьем. Стал придерживаться диеты, увеличивать физическую нагрузку, но результатов не увидел. Учитывая диагноз «сахарный диабет» кардиолог выбрал аторис, сказав, что для меня — это оптимальный препарат из серии статинов. Я настроился на долгий курс приема, прошло 12 месяцев. Терапия подействовала. Вес стал снижаться, и уровень холестерина в крови тоже и вся сердечно сосудистая система теперь лучше. За 9 месяцев — ни одного сердечного приступа. И никаких побочных явлений, из обширного указанного списка в инструкции, я на себе не ощутил.

Лариса, 62 года. Я решила обследовать печень и в результате — высокий уровень холестерина. Доктор сказал, что учитывая отзывы врачей, аторис считается наиболее безопасным из лекарственных средств. На первый взгляд он дорогой, конечно, но самое главное — это полученный результат: и самочувствие и данные обследования говорят о том, что таблетки оказали требуемое действие.

Содержание

Фармакологические свойства препарата Аторис

Гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — аторвастатин — снижает уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП в крови.
Механизм действия аторвастатина обусловлен угнетением активности ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению способности рецепторов связывать ХС ЛПНП в печени и других органах. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП, снижая тем самым уровень ХС в крови. Аторвастатин также замедляет секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП не выяснен.
Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, благодаря чему улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов — угнетая их активацию, уменьшают разрывы атеросклеротических бляшек.
Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет. Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — в среднем 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и менее 2% — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аторис

Гиперлипидемия. Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Применение препарата Аторис

Перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки. При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, можно до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед. Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и относительно её показателей откорректировать дозу.
Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)
Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед (в зависимости от реакции пациента). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет
Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза подбирается индивидуально, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед и больше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Взрослые: диапазон доз тот же, что и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве вспомогательной терапии с использованием других средств лечения (плазмафорез) или как основную терапию, если лечение другими методами невозможно.
Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат из–за замедленного выведения аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клиничные и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Противопоказания к примененинию препарата Аторис

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в стадии обострения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза, заболевания скелетных мышц, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Аторис

Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Со стороны половой системы: очень редко — импотенция.
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, прурит, алопеция.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит.
Общие нарушения: астения.
Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КФК) в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови.
Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым.
Повышение уровня креатинкиназы больше чем в 10 раз от показателя нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. У 0,1% этих пациентов наблюдалась боль в мышцах, повышенная чувствительность или слабость мышц.
Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом нужно прекратить.

Особые указания по применению препарата Аторис

С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющих алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до запланированной беременности.
Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии, с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли в груди.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и ОПН (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают диуретики и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия препарата Аторис

При одновременном приеме Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все перечисленные препараты ингибируют фермент Р450 (CYP) 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови.
Фенитоин является индуктором Р450 (CYP) 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при назначении одного аторвастатина.
У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%.
Паралельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание последних и повысить их уровень в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения.
Употребление сока грейпфрута во время лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови.

Передозировка препарата Аторис, симптомы и лечение

До настоящего времени о случаях передозировки аторвастатина не сообщалось. При необходимости промывают желудок, назначают активированный уголь, проводят симптоматическое лечение.

Аторис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Atoris

Код ATX: C10AA05

Действующее вещество: аторвастатин (atorvastatin)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 319 руб.

Аторис – гиполипидемический препарат из группы статинов, обладающий антиатеросклеротическим действием и улучающий гемодинамику.

Форма выпуска и состав

Аторис выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг.

Активный компонент препарата – аторвастатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аторвастатин относится к числу гиполипидемических средств из группы статинов. Основной механизм действия – ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы (фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту). Это превращение – один из ранних этапов в цепи образования Хс (холестерина) в организме. При подавлении синтеза Хс наблюдается повышенная реактивность рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) в печени и во внепеченочных тканях. После связывания рецепторами частиц ЛПНП они удаляются из плазмы крови, в результате чего происходит снижение концентрации в крови Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина развивается вследствие его воздействия на компоненты крови и стенки сосудов. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, которые являются факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Благодаря воздействию препарата наблюдается улучшение эндотелийзависимого расширения кровеносных сосудов, снижение концентрации Хс-ЛПНП, Апо-В (аполипопротеина В) и ТГ (триглицеридов), увеличение концентрации Хс-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и Апо-А (аполипопротеина А).

Терапевтическое действие аторвастатина проявляется в снижении вязкости плазмы крови и активности некоторых факторов агрегации и свертывания тромбоцитов. В результате улучшается гемодинамика и нормализуется состояние свертывающей системы. Также ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы воздействуют на метаболизм макрофагов, блокируя их активацию и предупреждая разрыв атеросклеротической бляшки.

Развитие терапевтического эффекта отмечается, как правило, через 2 недели терапии, своего максимума он достигает за 4 недели применения Аториса.

При применении 80 мг Аториса в день достоверно снижается на 16% вероятность возникновения ишемических осложнений (включая смерть от инфаркта миокарда), на 26% – риск повторной госпитализации по поводу сопровождающейся признаками ишемии миокарда стенокардии.

Фармакокинетика

Аторвастатин имеет высокую абсорбцию (около 80% дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта). Степень всасывания и плазменная концентрация в крови увеличиваются пропорционально дозе. Среднее время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) – от 1 до 2 часов. У женщин этот показатель на 20% выше, а AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – на 10% ниже. По полу и возрасту различия фармакокинетических показателей незначительные и коррекции дозы не требуют.

При алкогольном циррозе печени T_max (время достижения максимальной концентрации) в 16 раз превышает норму. Прием пищи несколько уменьшает длительность и скорость абсорбции аторвастатина (на 9% и 25% соответственно), при этом понижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении Аториса без пищи.

Аторвастатин имеет низкую биологическую доступность (12%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 30% (обусловлено пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень).

V_d (объем распределения) аторвастатина в среднем составляет 381 л. Больше 98% вещества связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер аторвастатин не проникает. Метаболизм происходит главным образом под действием изофермента CYP3А4 цитохрома Р₄₅₀ в печени. В результате образуются фармакологически активные метаболиты (пара- и ортогидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления), обусловливающие приблизительно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, на протяжении 20–30 часов.

T_1/2 (период полувыведения) аторвастатина составляет 14 часов. Выводится преимущественно с желчью (выраженной кишечно-печеночной рециркуляции не подвергается, при гемодиализе не выводится). Через кишечник выводится около 46% аторвастатина, почками – меньше 2%.

При алкогольном циррозе печени (по классификации Чайлд – Пью – класс В) концентрация аторвастатина значительно возрастает (C_max – приблизительно в 16 раз, AUC – примерно в 11 раз).

Показания к применению

• первичная гиперхолестеринемия;
• комбинированная гиперлипидемия;
• дисбеталипопротеинемия;
• эндогенная семейная гипертриглицеридемия;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

• беременность;
• лактация;
• возраст младше 18 лет;
• заболевания печени (хронический гепатит в активной стадии, цирроз, печеночная недостаточность);
• заболевания скелетных мышц;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Согласно инструкции, Аторис с осторожностью следует назначать при заболеваниях печени в анамнезе и алкогольной зависимости.

Инструкция по применению Аториса: способ и дозировка

Таблетки Аторис принимают перорально в одно и то же время независимо от приемов пищи.

Перед началом и во время курса лечения следует соблюдать диету с ограниченным содержанием липидов.

Аторис не применяется в педиатрии, взрослым пациентам назначают по 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если терапевтический эффект после начального курса не наблюдается, на основании данных липидограммы суточную дозу увеличивают до 20–80 мг в сутки.

Побочные действия

Применение Аториса может вызвать ряд побочных явлений:

• со стороны системы пищеварения: нарушение стула, тошнота, потеря аппетита, панкреатит, нарушение оттока желчи, рвота, гепатит, боли в эпигастральной области, метеоризм;
• со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, нарушение режима бодрствования и сна, периферическая невропатия, головная боль;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, мышечная слабость, миопатия, боли в мышцах, миозит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердцебиение, флебит, вазодилатация, повышение АД;
• аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, сыпь на кожных покровах, отек Квинке.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

При передозировке показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Требуется мониторинг и поддержание жизненных функций организма, предупреждение дальнейшего всасывания Аториса (прием препаратов со слабительным действием или активированного угля, промывание желудка), контроль печеночной функции и активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Проведение гемодиализа неэффективно. Специфического антидота нет.

Особые указания

Во время курса лечения необходимо наблюдать за функцией печени.

При появлении болей в мышцах следует обратиться к лечащему специалисту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Аториса требует соблюдения осторожности при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Аторис во время беременности/лактации не назначается.

Женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, применять препарат не рекомендовано. При планировании беременности нужно отменить Аторис как минимум за месяц до запланированной беременности.

Применение в детском возрасте

Терапия Аторисом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции печени

Прием Аториса противопоказан при циррозе печени любого генеза, болезнях печени в активной стадии (включая активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза больше чем в три раза в сравнении с верхней границей нормы.

Лекарственное взаимодействие

Применение аторвастатина одновременно с антибиотиками, противогрибковыми средствами, циклоспорином, нефазодоном или ингибиторами ВИЧ-протеазы может привести к повышению концентрации аторвастатина в сыворотке крови, что в свою очередь увеличит риск развития почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом.

Одновременное применение с рифампицином, эфавирензом, препаратами зверобоя продырявленного и другими индукторами изофермента CYP3A4 может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность, принимая Аторис совместно с кетоконазолом, циметидином, спиронолактоном и другими лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, поскольку риск снижения данных гормонов существенно возрастает.

Женщинам, принимающим пероральные противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол и норэтиндрон, при приеме Аториса следует учитывать, что такая комбинация влияет на усиление всасывания действующих веществ контрацептива и повышение их концентрации в плазме крови.

У пациентов, применяющих одновременно с аторвастатином фузидовую кислоту, были отмечены случаи развития рабдомиолиза.

Грейпфрутовый сок в объеме более 1,2 л в сутки способен повысить концентрацию аторвастатина в плазме крови (рекомендуется не превышать указанный объем).

Аналоги

Структурными аналогами Аториса являются препараты Аторвастатин, Анвистат, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип, Атомакс, Анвистат, Липофорд.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аторисе

Отзывы об Аторисе различные. Многие отмечают, что высокая стоимость препарата оправдана его эффективностью и хорошей переносимостью. При этом отмечается, что во время терапии должны выполняться указания врача относительно соблюдения диеты и физической активности, а при выборе и коррекции дозы следует учитывать концентрацию липопротеинов низкой плотности. По мнению ряда пользователей, Аторис не оказывает должного терапевтического эффекта и имеет плохую переносимость, вызывая выраженные побочные реакции.

Цена на Аторис в аптеках

В среднем цена на Аторис составляет:

• 30 шт. по 10 мг – 315–410 руб.;
• 30 шт. по 20 мг – 394–530 руб.;
• 30 шт. по 30 мг – 441–586 руб.;
• 30 шт. по 40 мг – 596–700 руб.;
• 30 шт. по 80 мг – 744 руб.