Лекарство варфарин показания к применению цена

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 – 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S–энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S – варфарин) обладает в 2 – 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S–энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К. Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания. В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36 – 72 часа от начала приема препарата Варфарин Никомед с развитием максимального эффекта на 5 – 7 день от начала применения. После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 – 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)

профилактика и лечение послеоперационных тромбозов

повторный инфаркт миокарда

при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой )

профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий

тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий

преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение. Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента. У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.

Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 – 3,0.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 – 7,5 мг/день (1 – 3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Не существует специальных рекомендаций по приему и коррекции дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей.

Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Варфарин – это антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно – II, VII, IX и Х. Концентрация этих компонентов в крови снижается, замедляя процесс свертывания крови.

Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения.

После прекращения приема Варфарина восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

После приема внутрь действующее вещество быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальную концентрацию препарата в плазме крови у здоровых лиц выявляют через 60–90 мин.

Период полувыведения колеблется от 36 до 44 ч, а длительность антикоагулянтного действия — 4–5 дней. Действующее вещество почти полностью связывается с белками плазмы крови, и лишь 1–3% свободного варфарина оказывают влияние на превращения витамина К в печени.

Исследования с радиоактивной меткой показали, что после однократного приема внутрь около 92% действующего вещества выводится с мочой в виде метаболитов и только небольшое количество – в неизмененном виде.

Показания к применению

От чего помогает Варфарин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• лечение и профилактика тромбоза и эмболии кровеносных сосудов:
• острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии;
• послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда;
• в качестве дополнительного средства при проведении хирургического или медикаментозного (тромболитического) лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии;
• рецидивирующий венозный тромбоз;
• повторная эмболия легочной артерии;
• протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой);
• тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
• вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Инструкция по применению Варфарин, дозировки

Таблетки принимаются внутрь в одно и то же время 1 раз в сутки.

Стандартная начальная дозировка Варфарин согласно инструкции по применению – от 2,5 до 5 мг в сутки.

Если препарат назначается впервые, начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки на протяжении 4 дней. Затем в зависимости от состояния пациента и лабораторных показателей определяется поддерживающая доза, обычно составляющая от 2,5 мг до 7,5 мг.

Дальнейшее дозирование устанавливается индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или МНО.

Протромбиновое время следует увеличить в 2 – 4 раза от исходного, а МНО находиться на уровне 2,2 – 4,4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента.

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) терапию следует начать за 2 – 3 дня до операции.

При остром тромбозе лечение проводится в комбинации с гепарином до тех пор, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3 – 5 суток терапии).

В пожилом возрасте и ослабленным больным инструкция рекомендует назначать Варфарин в более низких дозах.

Для детей начальная дозировка составляет 0,2 мг/кг раз в сутки и 0,1 мг/кг при нарушениях функции печени. Препарат назначается детям только по жизненным показаниям и принимается под строгим врачебным контролем.

Курс лечения зависит от состояния пациента. При необходимости препарат можно отменять сразу.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Варфарин:

• Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения, гематомы, анемия; редко – некрозы кожи и других тканей вследствие локальных тромбозов.
• Дерматологические реакции: дерматит, буллезная сыпь, алопеция.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных ферментов.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: пурпурное окрашивание пальцев стопы, васкулиты, ощущение холода, озноб, парестезии.
• Со стороны ЦНС: усталость, летаргия, астения, головная боль, головокружение, нарушения вкуса.
• Со стороны дыхательной системы: редко – трахеальная или трахео-бронхиальная кальцификация при длительной терапии (клиническое значение не установлено).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, отек, лихорадка, крапивница, кожный зуд.

Противопоказания

Противопоказано назначать Варфарин в следующих случаях:

• установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острое кровотечение;
• беременность (I триместр и последние 4 недели беременности);
• тяжелые заболевания печени или почек;
• острый ДВС-синдром;
• дефицит белков С и S;
• тромбоцитопения;
• пациенты с высоким риском развития кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами;
• варикозное расширение вен пищевода;
• аневризма артерий;
• люмбальная пункция;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелые раны (включая операционные);
• бактериальный эндокардит;
• злокачественная гипертензия;
• геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние.

Передозировка

Показатель эффективности лечения находится на границе развития кровотечений, поэтому у пациента могут быть незначительные кровотечения (в т.ч. микрогематурия, кровоточивость десен).

В легких случаях достаточно снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. При незначительных кровотечениях достаточно прекратить прием препарата до достижения MHO целевого уровня.

В случае развития тяжелого кровотечения рекомендуется в/в введение витамина К, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы, прием активированного угля внутрь.

Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению в дальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, поскольку резистентность к Варфарину развивается в течение 2 недель.

Аналоги Варфарин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Варфарин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Варфарин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Варфарин 2.5 мг 100 шт. – от 55 до 83 рублей, таблетки 2,5мг 50 табл. – от 46 до 61 рубля, по данным 782 аптек.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы?

Отзывы врачей о Варфарине существенно различаются. Так, многие пациенты принимают препарат на протяжении продолжительного периода времени в качестве эффективного средства для разжижения крови.

Однако многие отмечают побочные реакции, сопровождающие прием препарата – периодические приступы тошноты, головокружение, усиление кровоточивости.

При этом лечение дает хорошие результаты только при соблюдении схемы лечения и постоянном мониторинге состояния организма.

Особые указания

Риск развития кровотечений увеличивается при продолжительной и интенсивной антикоагулянтной терапии.

Во время лечения нужно контролировать дозировку и периодически определять протромбиновое время и другие параметры коагуляции.

При одновременном применении с другими препаратами необходимо учитывать высокую вероятность лекарственного взаимодействия.

Терапия может увеличивать риск эмболии частицами атеросклеротических бляшек.

Больным с застойной сердечной недостаточностью необходима коррекция доз и более частый лабораторный мониторинг.

Не рекомендуется одновременно применять с стрептокиназой и урокиназой.

Во время терапии особое наблюдение требуется больным пожилого возраста, а также лицам с умственными нарушениями.

Считается, что почечный клиренс на интенсивность действия Варфарина влияет незначительно.

При нарушениях функции печени может наблюдаться уменьшение метаболизма препарата и потенцирование его эффектов, что связано с нарушением синтеза факторов свертывания.

4 отзывов к “Варфарин”

Уже три года принимаю Варфарин, потому что у меня обнаружена первичная легочная гипертензия. В зависимости от результатов анализа МНО, лечащий врач корректировал дозирование лекарства. Сейчас доза 3.75 мне подходит, но где-то раз в два месяца проверяю кровь на протромбиновый индекс, чтобы исключить риск внутреннего кровотечения. Пока все хорошо.

Этот препарат принимаю уже более года. Самочувствие стабильное, не улучшается, но и не ухудшается. А совсем не давно врач сказал, что все таки надо делать операцию…

Старый проверенный рабочий препарат. Самый дешевый наверно.

Принимала пол года варфарина 5 мг- мно в норме.потом скачок до 3’5. Уменьшила дозу до 1,5 таб. Мно- 1,3 а протромбированыи индекс снизился до 66 что делать?

Антикоагулянт непрямого действия. Применение: ТЭЛА, тромбоз, ишемический инсульт. Цена от 63 руб.

Аналоги: Варфарин Орион, Кардиомагнил, Дистрептаза.

Что за препарат

Варфарин – таблетки из группы антикоагулянтов непрямого действия. Препарат блокирует факторы свертывания крови, что препятствует образованию тромбов.

Таблетки имеют круглую форму, окрашены в голубой цвет, на поверхности нанесена крестообразная разделительная черта. Таблетки выпускают в контурных ячейках или банках из полимера по 5-250 шт.

Действующее вещество и состав

Основное действующее вещество – варфарин натрия, в 1 таблетки содержится 2,5 мг активного ингредиента.

• крахмал кукурузный;
• лактоза;
• индигокармин дигидрат кальция гидрофосфата;
• стеарат магния;
• повидон.

Фармакологические свойства

Варфарин – производное кумарина, антикоагулянт непрямого действия. Препарат подавляет выработку факторов крови, зависимых от витамина K и антикоагулянтных протеинов типа S, C в печени.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из кишечника, наблюдается высокое связывание с белками плазмы. После первого применения противосвертывающий эффект развивается через 36-72 часа. Ощутимое терапевтическое действие возникает через 5-7 дней.

Процесс метаболизма препарата происходит в печени. Период полувыведения компонентов таблетки – 40 часов, в терминальной фазе – около 7 суток.

После однократного применения 92% активного вещества выводится с мочой в форме метаболитов. Остальная часть выводится в неизменном виде.

После отмены препарата активность факторов свертывания крови восстанавливается спустя 4-5 суток.

Показания к применению

Препарат назначают для устранения и профилактики тромбозов и эмболии.

Варфарин – показания к применению:

• острые и рецидивирующие формы венозного тромбоза;
• эмболия легочной артерии;
• послеоперационный тромбоз;
• инсульты, которые переходят в ишемические атаки;

С профилактической целью для предотвращения развития тромбоэмболических осложнений препарат в форме таблеток назначают:

• после инфаркта миокарда;
• при поражении сердечных клапанов;
• при фибрилляции предсердий;
• после протезирования сердечных клапанов.

Противопоказания

Перед началом применения таблеток необходимо изучить противопоказания, обозначенные в аннотации:

• повышенная чувствительность к составляющим препарата;
• острые кровотечения или склонность к кровотечениям, геморрагические нарушения, тяжелые раны;
• тяжелые почечные и печеночные патологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• острый ДВС-синдром;
• тромбоцитопения;
• дефицит протеинов C, S;
• варикоз пищеварительного тракта;
• аневризма;
• эндокардит бактериального характера;
• тяжелые формы артериальной гипертензии, кровоизлияние внутри черепа;
• геморрагический инсульт.

Варфарин нельзя принимать после оперативных вмешательств, особенно полостных, офтальмологических, черепно-мозговых, после люмбальной пункции. Не назначают таблетки при дефиците фермента лактазы, непереносимостью галактозы, нарушении всасывания глюкозы и галактозы.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимать раз в 24 часа, желательно в одно и то же время.

При первичном приеме назначают по 5 мг препарата в сутки на протяжении 4 дней. На 5 день определяют МНО, после чего дозу корректируют. Чаще всего поддерживающая дозировка – 2,5 – 7,5 мг в день.

При повторном лечении назначают удвоенную дозу предыдущей поддерживающей дозировки. Через 2 дня – 1 поддерживающую дозу лекарственного средства. На 5 день определяют МНО, при необходимости дозу корректируют.

Варфарин – дозировка для детей. Применяют по 0,2 мг/кг при нормальной работе печени, 0,1 мг/кг при наличии печеночных болезней.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Препарат не применяют во время беременности – активное вещество проникает через плацентарный барьер. Это может стать причиной развития геморрагических патологий и аномалий в строении костной ткани у плода.

Активное вещество лекарства выделяется с грудным молоком в неактивной форме, на состояние ребенка препарат не влияет.

Достаточных данных о лечении данными таблетками детей и подростков нет. При наличии показаний дозировку рассчитывают, исходя из веса пациента. Ребенок должен постоянно находиться под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Чаще всего при применении возникают кровотечения различной локализации. Кровоточивость диагностируют у 8% пациентов, примерно 0,25% случаев определяются как фатальные.

Варфарин – побочные эффекты:

• повышается чувствительность к варфарину при продолжительной терапии;
• диспепсические расстройства – рвота, боли в животе, тошнота;
• анемия;
• увеличивается активность печеночных ферментов и уровень эозинофилов;
• крапивница, экзема, зуд, высыпания, некроз кожных покровов, дерматит, алопеция;
• желтуха;
• нефрит, уролитиаз;
• васкулит, пурпурное окрашивание пальцев на ступнях, парестезия, озноб, холод;
• тубулярный некроз.

При неконтролируемой гипертонии увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния.

Особые указания

Перед началом применения необходимо определить МНО – показатель показывает отклонение протромбинового времени от нормы. В процессе терапии значения необходимо контролировать каждые 4-8 недель.

Оптимальные показатели МНО – 2-3, после протезирования клапанов сердца, при остром или осложненном инфаркте миокарда – 2,5-3,5.

Пациенты с алкогольной зависимостью и деменцией неспособны соблюдать дозировку ЛС.

При лихорадке, декомпенсированной сердечной недостаточности, гипертиреозе действие Варфарина усиливается.

При наследственной недостаточности антитромботического протеина перед началом приема Варфарина необходимо вводить Гепарин на протяжении 5-7 дней.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемых дозировок, указанных в инструкции по применению к Варфарину, развиваются обширные кровотечения. Устранение последствий проводят в реанимации.

Лекарственное взаимодействие

Риск сильных кровотечений увеличивается при одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами.

При совместном приеме с антихолинергическими препаратами у людей преклонного возраста возможно нарушение внимания и памяти.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени, НПВС, Гепарин, Пиразолон, Трамадол усиливают терапевтическое действие Варфарина. Антикоагулянтный эффект усиливают антиаритмические, противомикробные, противомокозные препараты, интерфероны.

Варфарин усиливает действие гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины.

Препараты, которые снижают антикоагулянтное действие:

• барбитураты, Фенитоин, Карбамазепин;
• Ацитретин, Аминоглютемид;
• Глутемид, Гризеофульвин, Глюкагон;
• Диклоксациллин;
• препараты с коэнзимом Q10, женьшенем, зверобоем;
• Колестирамин;
• Миансерин, Меркаптопурин, Митотан;
• Парацетамол;
• производные витамина A, K;
• Рифампицин;
• Сукральфат;
• Феназон;
• Цизаприд;
• диуретики.

Усиливают действие и применение некоторых продуктов и трав – чеснок, гинкго билоба, папайя, шалфей, тонизирующие напитки с хинином. Употребление во время терапии продуктов с витамином K снижает эффективность лекарства.

Аналоги

Варфарин – аналог по составу – средство Варфарин Орион.

По терапевтическому действию:

• Кардиомагнил;
• Лоспирин;
• Аспирин Кардио;
• Магникор;
• Дистрептаза.

Аналоги Варфарина, не требующие контроля МНО:

Оригинальный препарат – Варфарин никомед, выпускает датская фармацевтическая компания. Дженерики со схожим названием производят на отечественных предприятиях.