Содержание:
Если верить статистике, более 30 % взрослых и более 60 % пожилых людей регулярно сталкиваются с проблемой слишком высокого давления. Лечение повышенного давления проводится под строгим контролем врача и очень важно, чтобы Метопролол, как и остальные средства, использовался только в соответствии с инструкцией по применению, и были четкие указания от лечащего врача, при каком давлении начинать прием.
Состав и лекарственная форма
Метопролол изготавливают в формате таблетки округлого вида, с продольной чертой, позволяющей поделить ее на две части, на внешней стороне и маркировкой «М» на обратной. В каждой из таблеток представлены действующие и дополнительные компоненты:
- 50 или 100 миллиграмм – метопролола тартрат – основной ингредиент, определяющий фармакологическое действие;
- 55 или 110 миллиграмм – целлюлоза микрокристаллическая, компонент обеспечивает транспортировку к месту всасывания;
- 11 или 23 миллиграмм – кроскармеллоза натрия – способствует быстрому усвоению остальных элементов;
- 5 или 10 миллиграмм — коповидон – детоксицирующее средство;
- 43 или 86 миллиграмм – крахмал из кукурузы – помогает усваиваться и разбавляет фармакологчески активные продукты;
- 2 или 4 миллиграмма – кремния диоксид – абсорбирующая добавка;
- 3 или 6миллиграмм – магния стеарат – служебный компонент для производства пищевых добавок и лекарств.
Исходя из фармакологической классификации, данное средство причисляют к селективным β1-адреноблокаторам.
Как препарат влияет на давление: повышает или понижает?
Метопролол обладает выраженным эффектом по уменьшению давления. Начало понижения систолического давления произойдет уже через 15-20 минут после употребления. Максимальное воздействие возникает через пару часов и будет стабильно продолжаться в течение двух дней.
Диасталическое давление также снижается, но гораздо более постепенно, постоянный результат можно наблюдать только через две-три недели ежедневного приема.
Действие обусловлено угнетением функции выработки ренина, и дополнительным фактором служит понижение интенсивности работы центральной нервной системы, возвращение восприимчивости барорецепторов сердца. Давление стабильно убывает практически во всех характерных состояниях организма, наблюдается видимое уменьшение симптоматики излишне увеличенного давления.
Инструкция и показания к применению
Наиболее правильный вариант употребления таблеток – во время завтрака и ужина, или же после окончания трапезы. Возможность принятия Метопролола должна носить регулярный характер; в случае, если режим лечения сбился, его следует восстановить максимально быстро. При хроническом увеличенном давлении адреноблокатор безопасно и быстро его снижает. В общей сложности за сутки можно принять не более 200 миллиграмм.
Патологические состояния организма, после диагностирования которых обычно назначается лекарство:
- Гипертиреоз. Чаще всего доктора, при формировании лечения, указывают 200 миллиграмм препарата в сутки или меньше. Общее количество делят на 4 захода. С исчезновением негативных симптомов дозу понижают.
- Стенокардия. Стандартная дозировка – 100 миллиграмм в сутки.
- Мигрень. Для предотвращения болезни назначают дозировку до 200 миллиграмм, за 4 раза.
- Гиперкинетический синдром. Доза регулируется степенью выраженности симптомов, но не превышает максимальной.
- В целях снижения риска повторного инфаркта препарат назначается только наблюдающим врачом, в пределах допустимой нормы.
- Сбои сердечного ритма. Возможно превышение обычной нормы, употребление разделяется на 3-4 раза.
Особенности приема лекарства при беременности и детьми
Метрополол чрезвычайно быстро всасывается, а выводится из состава крови в течение 4,5-5 часов, в зависимости от реакции каждого организма на фармакологические компоненты. На частоту сердцебиения и давление препарат может оказывать выраженное воздействие в течение 12 часов. Он способен проходить сквозь защиту плацентарной преграды, и, попадая в материнское молоко, влиять на грудного ребенка.
Метопролол не рекомендован детям до 18 лет. Риски и потенциальные осложнения применения препарата в детском возрасте не были экспериментально проверены.
Побочные действия и передозировка
Действие на сердце и сеть кровеносных сосудов: учащенное биение сердца, основной выраженный результат понижения значения давления, иногда может наблюдаться головокружение, изредка – небольшая аритмия, брадикардия, временное проявление или фиксация симптомов сердечной недостаточности.
Возможные последствия для нервной системы: выраженная сонливость, повышенная утомляемость и болевые ощущения в затылочной части, нарушение концентрации внимания, тревожный ночной сон. Влияние на пищеварительную систему может проявиться только в исключительных случаях: тошнота, понос, нарушения функции желудка и кишечника.
Крайне не часто затрагивает органы чувств, но возможны покраснения глаз и конъюнктивит, нарушения слуха, отечность. Нередко проявляются на кожном покрове зуд и шелушение, псориаз и поражения кожи. Для эндокринной системы возможны такие нарушения, как гипогликемия и, в незначительной степени, – гипотиреоз.
Органы дыхания: затрудненный вдох или выдох, заложенность и одышка. Данные по пробам в лаборатории: изредка – агранулоцитоз, лейкопения, крайне редко возможна тромбоцитопения, повышение интенсивности печеночных трансаминаз; чрезвычайно редко – гипербилирубинемия.
Воздействие на внутриутробное развитие: возможна брадикардия, проявление незначительных сбоев в развитии, в особых случаях может быть диагностирована гипогликемия. Также возможны такие проявления, как боль в спине, артритные проявления в суставах, снижение полового влечения и повышение массы тела. Побочные явления носят преходящий характер, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Полностью проходят при прекращении прима препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами
Метопролол, при некоторых внешних факторах, изменяет содержание этанола в организме и служит ингибитором его выхода. Возрастают негативные влияния при единовременном потреблении с антиаритмиками или такими фармакологическими средствами, как Дилтиаземом или Амиодароном. Возможны изменения симптомов при использовании анестетиков, Дигоксина, Верапамила.
Аналоги Метопролола
К заменителям препарата относят лекарственные средства, содержащие сходный функциональный состав:
- Метокор, раствор, выпускается в Болгарии;
- Беталок зок, делают в Швеции;
- Корвитол, производится концерном Берлин Хеми;
- Сердол. Изготавливается в Румынии;
- Эгилок Ретард, швейцарский препарат;
- Метокард, Польша;
- Вазокардин, Зентива, Словацкая республика;
- Метопролол-ФТ, Белорусь.
Приведенная ниже для препарата Метопролол инструкция по применению может быть лишь источником информации и не должна использоваться в целях самолечения. По вопросам, касающимся того, когда и как принимать эти таблетки, нужно посоветоваться с лечащим врачом.
Активное вещество метопролол входит в состав таких лекарств, как Беталок, Корвитол, Метозок, Метокард, Метокор Адифарм, Метопролол, Сердол, Эгилок. Это полные аналоги между собой по действующему веществу, поэтому после совета с врачом их можно заменять одно другим.
Активное вещество метопролола сукцинат имеет практически те же самые свойства и входит в состав препаратов Беталок Зок, Эгилок С.
Действие на организм
Метопролол блокирует бета-1 адренорецепторы, расположенные в сердечной мышце, а также в жировой ткани, желудочно-кишечном тракте и почках. Он считается кардиоселективным препаратом, то есть действует преимущественно на сердце, не влияя на другие органы. Однако при повышении дозы кардиоселективность препарата становится менее выражена, и поэтому могут появиться его побочные эффекты. Вещество не имеет внутренней симпатомиметической активности, то есть оно ни при каких условиях не вызывает стимуляцию тех рецепторов, которые оно призвано блокировать.
Основные эффекты метопролола:
- антигипертензивный (снижает артериальное давление и препятствует его повышению);
- антиангинальный (предотвращает приступы стенокардии);
- антиаритмический (борется с нарушениями сердечного ритма).
Лекарство снижает способность сердца вырабатывать импульсы для сокращения миокарда, тем самым замедляя пульс. Замедляется и проведение импульсов по проводящей системе сердца, в частности, через атриовентрикулярное соединение. Уменьшается сократимость сердца, то есть снижается объем крови, который оно выбрасывает при каждом сокращении. Падает и возбудимость миокарда, в результате снижается его чувствительность к ненормальным импульсам, вызывающим аритмию.
В результате снижения сократимости и замедления работы сердца уменьшается минутный объем – количество крови, перекачиваемой сердечной мышцей в течение минуты. Нагрузка на сердце снижается, в результате падает потребность его в кислороде. При этом пораженные атеросклерозом коронарные артерии остаются способны поддерживать нормальное кровоснабжение сердечной мышцы, вследствие чего прекращаются приступы стенокардии.
Блокируя адренорецепторы, метопролол не разрешает адреналину, выделяющемуся при стрессе или нагрузке, действовать на миокард и стимулировать его.
Эффект снижения давления после приема метопролола развивается постепенно и достигает максимальной выраженности через 2 недели постоянного приема. При стабильной стенокардии препарат вызывает урежение приступов и снижение их тяжести. У больного повышается переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект препарата особенно выражен при наджелудочковых экстрасистолах и тахикардиях, а также он применяется для урежения ритма при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий).
Помогает лекарство и при инфаркте миокарда. Защищая сердце от вредного действия адреналина, метопролол способствует ограничению области некроза, то есть не дает зоне инфаркта захватывать соседние участки миокарда. При этом снижается вероятность появления тяжелых нарушений ритма, которые могут даже привести к гибели больного. Наконец, он уменьшает риск рецидива инфаркта.
Если лекарство используется в средних дозах, оно почти не влияет на гладкие мышцы бронхов и периферические артерии, то есть не вызывает бронхоспазма и сужения мелких артерий, например, на ногах.
Распределение в организме
Таблетки принимаются внутрь. Они быстро растворяются и проникают через стенки желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальный уровень вещества в крови достигается через 2 часа после приема.
Метопролол с током венозной крови от кишечника попадает в печень, где происходят процессы его биохимического превращения. Значительная часть лекарства при этом превращается в неактивные продукты обмена и затем выводится. Время выведения половины принятой дозы из крови составляет 3–4 часа, этим обусловлено достаточно короткое действие препарата (до 12 часов).
Выводится он из организма через почки с мочой.
Когда назначается препарат
Показания к применению:
- гипертоническая болезнь и вообще артериальная гипертензия (повышение давления);
- предупреждение приступов стенокардии при ИБС;
- лечение наджелудочковых аритмий (экстрасистолии, тахикардии);
- профилактика повторного инфаркта миокарда после уже перенесенного;
- так называемый гиперкинетический синдром, сопровождающийся частым сердцебиением и увеличением выброса сердцем крови, при гипертиреозе (повышенной выработке гормонов щитовидной железы) или нейро-циркуляторной дистонии;
- профилактика мигрени.
Обычно начинают принимать таблетки либо по 50 мг дважды в день, либо по 100 мг однократно в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200 мг. Максимальная суточная доза для таблеток составляет 400 мг. При этом значительно снижается кардиоселективность и могут проявиться побочные эффекты.
Существует лекарственная форма для внутривенного введения – 1% раствор в ампулах 5 мл. Его может вводить только медицинский работник по неотложным показаниям (например, для прекращения приступа аритмии) со скоростью 1 мг в минуту. При необходимости через 5 минут возможно повторное внутривенное введение до общей дозы 10–15 мг.
Нежелательные эффекты
Сердце и сосуды: урежение пульса менее 50 в минуту, снижение давления, появление А-В блокады (в тяжелых случаях может проявляться перебоями в работе сердца, очень редким пульсом, обмороками), усиление одышки и отеков на ногах.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота и рвота, нарушения стула, которые проходят при продолжении приема; нарушение работы печени отмечается редко.
Нервная система: в начале лечения могут появиться слабость, головокружение, боль в висках, судорожные мышечные сокращения, покалывание и онемение в конечностях. У некоторых больных уменьшается выделение слезной жидкости, что ведет к сухости глаз и конъюнктивиту. Иногда появляется насморк. В связи с тем, что метопролол достаточно хорошо проникает в ткани мозга, он может вызвать бессонницу, появление неприятных сновидений, угнетение настроения.
Кроветворение: очень редко возможно снижение уровня тромбоцитов в крови с развитием кровоточивости (носовые кровотечения, кровоточивость десен, обострение геморроидальных кровотечений, обильные менструации).
Эндокринные органы: при недостаточном контроле за уровнем сахара в крови у людей с сахарным диабетом возможно снижение количества глюкозы, то есть гипогликемия. Она сопровождается мышечной дрожью, слабостью, потливостью, головной болью, в тяжелых случаях – нарушением сознания.
Органы дыхания: у больных, имеющих болезни легких (бронхиальная астма, обструктивная болезнь), возможно усиление симптомов бронхоспазма – кашель, одышка, учащение приступов удушья.
Аллергические реакции проявляются в виде кожного зуда или сыпи.
Когда препарат принимать нельзя
Противопоказания к применению:
- атриовентрикулярная (А-В) блокада II и III степени (диагностируется по электрокардиограмме (ЭКГ));
- синоатриальная блокада (проявляется паузами в работе сердца, диагностируется по ЭКГ);
- урежение пульса менее 50 в минуту;
- синдром слабости синусового узла (часто проявляется редким пульсом с эпизодами внезапного учащенного сердцебиения);
- низкое артериальное давление;
- тяжелая сердечная недостаточность с одышкой и отеками ног в покое;
- некоторые острые и/или тяжелые состояния (кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз);
- значительно нарушенное кровоснабжение периферических органов, например, синдром Рейно, атеросклероз артерий нижних конечностей;
- непереносимость препарата;
- грудное вскармливание.
Необходимо использование с осторожностью в таких случаях:
- беременность (препарат отменяют за 3 дня до родоразрешения, чтобы у ребенка не возникло урежение пульса, снижение давления и уровня глюкозы в крови, остановка дыхания);
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- обструктивная болезнь легких;
- сахарный диабет;
- болезнь Рейно;
- облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей;
- феохромоцитома (гормонально-активная опухоль надпочечников);
- использование контактных линз (возможна сухость глаз).
Следует обратить внимание на то, что резкое прекращение приема метопролола может вызвать повышение давления, учащение сердцебиения и приступов стенокардии. Поэтому для отмены препарата нужно уменьшать его дозировку постепенно, в течение недели. Это может потребоваться, например, перед прохождением нагрузочных проб (тредмил-теста или велоэргометрии). Обычно доктора советуют отменить препарат за 3 дня до обследования. Но для оптимального результата лучше все же проводить постепенную отмену лекарства в течение недели.
Взаимодействие с другими лекарствами
В этом разделе статьи мы укажем препараты, одновременное использование которых с Метопрололом или его аналогами может изменить его эффекты. Если вы используете какое-то из перечисленных средств, обязательно сообщите об этом врачу.
| Название лекарства | Возможный эффект |
| Ингибиторы моноаминооксидазы | Совместно принимать не рекомендуется |
| Средства, понижающие давление, мочегонные, антиаритмические, нитраты (в том числе нитроглицерин) | Риск снижения давления, урежения пульса, появления А-В блокады |
| Барбитураты | Снижение эффективности метопролола |
| Пероральные сахароснижающие препараты | Снижение уровня глюкозы в крови |
| Нестероидные противовоспалительные средства | Повышение артериального давления |
| Опиоидные анальгетики | Угнетение работы сердца |
| Периферические миорелаксанты | Усиление мышечной слабости |
| Оральные контрацептивы, ранитидин, циметидин | Усиление действия метопролола |
| Амиодарон | Снижение давления, урежение пульса, фибрилляция желудочков, остановка сердца |
| Верапамил | Угнетение сократимости сердца, урежение пульса, снижение давления, нарушение дыхания, угроза остановки сердца |
| Дигоксин | Урежение пульса |
| Диазепам | Замедление скорости реакции |
| Дилтиазем | Угнетение работы сердца, урежение пульса |
| Лидокаин | Нарушение выведения лидокаина |
| Норэпинефрин, эпинефрин и другие симпатомиметики, в том числе в составе глазных капель | Повышение артериального давления |
| Пропафенон | Токсическое действие метопролола |
| Клофелин, резерпин, метилдофа | Значительное урежение пульса |
| Рифампицин | Снижение эффекта метопролола |
| Флуоксетин | Угнетение сердца, описан случай летаргии |
| Эстрогены | Повышение артериального давления |
| Этанол | Замедление выведения этанола из организма |
В целом Метопролол – хорошо зарекомендовавший себя препарат. Он был изучен в многочисленных клинических исследованиях в России и за рубежом, доказал свою эффективность и при грамотном назначении безопасность. Для удобства пациентов, которые принимают препарат совместно с другими лекарствами, выпущены комбинированные лекарственные формы:
- Гипотэф (комбинация эналаприла, метопролола и индапамида, а также винпоцетина) – эффективное антигипертензивное средство, дополнительно защищающее ткани мозга и улучшающее его кровоснабжение;
- Логимакс (комбинация метопролола сукцината и антагониста кальция фелодипина) – хорошо действующее средство для лечения ИБС и гипертонии, которое принимается 1 раз в сутки.
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| метопролола тартрат | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); магния стеарат | |
| оболочка: : гипромеллоза; полисорбат 80; тальк; титана диоксид Е 171 в табл. по 50 мг (дополнительно): краситель пунцовый («Понсо» 4R) |
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера (табл. 50 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера (табл. 100 мг).
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.
Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100–200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100–200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Метопролол
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Метопролол
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.