Показания к назначению сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды – это группа препаратов, которые используются для улучшения деятельности органа при разных стадиях его недостаточности. Самостоятельное применение указанных средств способно вызвать тяжелые нарушения в работе сердца, а поэтому строго запрещается.

Что это за препараты

В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений – ландыша, наперстянки и строфанта.

Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.

Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.

Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое – сердечные гликозиды, каков их механизм действия.

В каких растениях содержатся гликозиды

Их в своем составе имеют:

1. Горицвет (весенний, летний, осенний).
2. Желтушник раскидистый.
3. Наперстянка (красноцветная и пурпуровая).
4. Олеандр.
5. Ландыш.
6. Строфант.
7. Бересклет.
8. Купена.
9. Вороний глаз.
10. Каланхоэ.

Все эти растения являются ядовитыми, поэтому применение их должно быть очень осторожным.

Список лекарств-гликозидов

Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

• Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
• Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
• Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
• Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
• Коргликон производится только для внутривенного применения.
• Медилазид используется в таблетированной форме.

Классификация средств этой группы

Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

Фармакологическое действие

Работа указанной группы препаратов направлена на:

• усиление сокращений сердца;
• уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
• повышение количества выделяемой мочи;
• увеличение продолжительности диастолы;
• замедление сердечного ритма;
• увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
• снижение чувствительности проводящей системы.

Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии. Так проявляется кардиотонический эффект лекарств.

Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы. В небольших дозах они снижают, а в повышенных – повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца

Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

• при инотропном воздействии систола увеличивается;
• при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
• при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
• употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
• лекарства увеличивают объем кровотока;
• снижают венозное давление;
• нормализует работу внутренних органов.

Применение препаратов дает такие эффекты:

1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

Показания к приему

Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
4. Трепетание предсердий.
5. Тахикардия наджелудочкового типа.

Разные случаи назначения гликозидов

Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.

Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

Правила приема

Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

Врач назначает принимать таблетки через час после еды. Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.

Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

• для препаратов наперстянки – 2 мг;
• для гликозидов строфантинового ряда – 0,6-0,7 мг;
• для Дигитоксина – 2 мг.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:

• атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
• аллергии;
• интоксикация гликозидами;
• брадикардия.

Относительные противопоказания к применению:

• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• слабость синусового узла;
• низкочастотное мерцание предсердий;
• острый инфаркт миокарда;
• понижение содержания в крови калия и кальция;
• недостаточность легких и сердца.

Препараты не рекомендуется назначать при таких состояниях:

• амилоидоз миокарда;
• недостаточность аорты;
• гиперфункция щитовидки;
• кардиомиопатии различного генеза;
• анемии любого типа;
• перикардит.

Любые лекарства данного типа относятся к потенциально опасным препаратам, поэтому их назначают с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

• боли в области головы;
• увеличение грудных желез у мужчин;
• нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
• падение аппетита;
• омертвение разных отделов кишечника;
• расстройства сна;
• нарушения сознания;
• галлюцинации;
• носовые кровотечения;
• снижение остроты зрения и слуха;
• понос;
• депрессия.

Передозировка

При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

• аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
• диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
• изменения на кардиограмме;
• нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

Лечение отравлений

При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

• препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
• антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
• соли цитраты;
• антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

Сердечные гликозиды в природе содержатся в 45 видах лекарственных растений и в кожном яде некоторых амфибий. Современная фармакология в качестве сердечных гликозидов использует препараты наперстянки (дигитоксин, дигоксин, ацетилдигитоксин, целанид, лантозид), строфанта Комбе (строфантин К), ландыша ( коргликон, настойка ландыша), горицвета (настой травы горицвета, экстракт горицвета сухой).

Механизм действия гликозидов:

• действуют избирательно на миокард, вызывая:

• усиление сердечных сокращений (положительный инотропный эффект);
• урежение частоты сердцебиений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшение проводимости (отрицательный дромотропный эффект, укорочение интервала PQ).

в высоких дозах гликозиды повышают возбудимость всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусового узла (положительный батмотропный эффект).

Положительный инотропный эффект гликозидов проявляется в условиях сердечной недостаточности (снижение сократимости миокарда приводит к ограничению удельного объема):

• увеличивается ударный и минутный объем (не сопровождается повышенным потреблением кислорода миокардом);
• снижается венозное давление и ОЦК;
• повышается (нормализуется) АД;
• улучшается кровоснабжение миокарда.

Действие сердечных гликозидов:

• на коронарное кровообращение выраженного влияния не оказывают (в некоторых случаях у больных ИБС могут провоцировать приступы стенокардии);
• при сердечной недостаточности увеличивают диурез, что связано с улучшением гемодинамики и частично угнетающим влиянием на реабсорбцию ионов натрия и хлора в почечных канальцах;
• на гладкую мускулатуру внутренних органов умеренно выраженное стимулирующее действие, повышая моторику кишечника, тонус желчного пузыря, матки, бронхов;
• на ЦНС в терапевтических дозах оказывают успокаивающее влияние, при интоксикации — перевозбуждение ЦНС (бессонница, галюцинации и проч.).

Фармакокинетика сердечных гликозидов (во многом зависит от степени полярности препаратов):

• высокополярные препараты (строфантин К, коргликон) плохо всасываются в ЖКТ, почти не связываются с альбуминами плазмы крови, незначительно метаболизируются в печени, выводятся через почки в неизмененном виде;
• менее полярные (дигоксин) лучше всасываются в ЖКТ (60-85%) на 20-25% связываются с альбуминами; 20% подвергаются биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, 30% выводится с мочой в неизмененном виде;
• наименее полярные (дигитоксин) практически полностью всасываются в ЖКТ (90-100%), на 90% связываются с альбуминами, 20-30% экскретируется с желчью в неизменном виде и затем вновь реабсорбируется из кишечника в кровь, в значительнымх количествах дигитоксин метаболизируется в печени, выделяется с мочой и 25% с калом в виде неактивных метаболитов.
• сердечные гликозиды практически равномерно распределяются в организме (несколько больше концентрируется в поджелудочной железе, стенке кишечника, печени и почках), в миокарде — 1% от принятой дозы;
• при систематическом потреблении сердечные гликозиды кумулируются (наиболее выраженный эффект кумуляции наблюдается у дигитоксина, наименее — у строфантина К и коргликона).

Показания к назначению сердечных гликозидов:

• сердечная недостаточность, связанная с перегрузкой сердца (АГ, клапанные пороки сердца, атеросклеротический кардиосклероз);
• при кардиомиопатиях, миокардитах, аортальной недостаточности, тиреотоксикозе, легочном сердце сердечные гликозиды малоэффективны;
• пароксизмальная предсердная и узловая АВ-тахикардия;
• высокую эффективность сердечные гликозиды показывают при лечении тахисистолической форме мерцания или трепетания предсердий;
• при мерцательной аритмии уменьшают частоту сокращений желудочков и устраняют дефицит пульса;
• при трепетании предсердий сердечные гликозиды применяют для перевода трепетания в мерцательную аритмию с целью усиления АВ-блокады, урежения сокращений желудочков и восстановлении нормального синусового ритма;
• умеренной эффективностью сердечные гликозиды (применяются в сниженных дозах) обладают при острой левожелудочковой недостаточности разной степени в острый период ИМ (противопоказаны при кардиогенном шоке);
• положительный эффект гликозиды оказывают при стенокардии, развившейся на фоне сердечной недостаточности и кардиомегалии;
• при отсутствии сердечной недостаточности сердечные гликозиды могут усугублять проявления стенокардии, провоцируя ее приступы.

Противопоказания:

• интоксикация препаратами данной группы (абсолютное противопоказание);
• идиопатический субаортальный стеноз (усиление сердечных сокращений увеличивает степень нарушения оттока крови из левого желудочка);
• АВ-блокада II степени особенно на фоне приступов Морганьи-Адамса-Стокса (из-за высокого риска развития полной поперечной блокады);
• синдром WPW;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфекционный миокардит.

Сердечные гликозиды следует с осторожностью назначать в период беременности и лактации, поскольку они довольно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с молоком матери.

Побочные явления сердечных гликозидов:

• сердечные проявления токсического действия:

• фибрилляция желудочков;
• желудочковые и предсердные экстрасистолии;
• АВ-блокада;
• непароксизмальная суправентрикулярная тахикардия с АВ-блокадой;
• синусовая аритмия;
• синоатриальная блокада;
• тахикардии из АВ-соединения;
• политопная желудочковая тахикардия;
• ЭКГ-признаки интоксикации: синусовая брадикардия, АВ-диссоциация, желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии с АВ-блокадой.

внесердечные проявления токсического действия:

со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе;

со стороны ЦНС: ухудшение остроты зрения, изменения цветоощущения, скотома, невралгии, головные боли, бессонница, галлюцинации, делириозный синдром;

редко при длительной терапии — гинекомастия, кожные аллергические реакции, иммунная тромбоцитопения.

Интоксикция развивается по причине передозировки. Чувствительность к сердечным гликозидам возрастает при кардиомиопатиях, гипоксии миокарда, алкалозе, гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциеми, а также при комбинированной терапии с некоторыми препаратами. В случае развития интоксикации сердечные гликозиды отменяют.

Ухудшают всасывание сердечных гликозидов адсорбирующие, антацидные, вяжущие, слабительные препараты, холиномиметики и некоторые антибиотики.

Усиливают всасывание сердечных гликозидов спирт этиловый, хинидин, фуросемид, цитостатики, спазмолитики.

Таблица- Дозы сердечных гликозидов собакам и кошкам и другим видам животных (инструкция по применению при сердечной недостаточности)

Препарат	Доза и метод введення	Побочные эффекты
Дигоксин (Ланикор, Новодигал) табл. по 0,125 мг, 0,25 мг, 0,1 мг; амп. по 1 мл (0,25 мг/мл)	Собакам по 0,003–0,011 мг/кг или 0,22 мг/м2, перорально каждые 12 годин 7-10 дней, затем дозу снижают в 2-3 раза; 0,02–0,04 мг/кг внутривенно в 10% растворе глюкозы. Кошкам, перорально, по 0,005-0,01 мг/кг каждые 24-48 часов. Читать далее	потеря аппетита, рвота, брадикардия, гипокалиемия, экстрасистолия
Строфантин-К амп. по 1 мл 0,025%	Внутривенно с раствором 5-10% глюкозы крупному рогатому скоту и лошадям – 0,005-0,015 г; собакам – 0,00005-0,0005 г. Читать далее	нарушение зрения, аритмия, тошнота, рвота, психозы и неврозы диарея
Коргликон амп. по 1 мл 0,06% (0,6 мг/амп.)	Внутривенно медленно на 10-20 мл 5-40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Лошадям по 3—5,0 мл; коровам по 3—8,0 мл; собакам по 0,1—1,0 мл в зависимости веса. Читать далее	рвота, тошнота, атриовентрикулярные блокады, аритмии, атаксия, нарушения сна, нарушение зрения

Общая фармакология

Сердечные гликозиды представляют собой семейство соединений, которые получены из растения наперстянки (наперстянки пурпурной, наперстянки шерстистой), строфанта, ландыша. Терапевтический эффект гликозидов впервые был описан Уильямом Вайтерингом в 1785 году. Первоначально препараты наперстянки использовались для лечения брюшной водянки (асцита) и отечного синдрома у людей. Последующие исследования показали, что сердечные гликозиды оказались наиболее полезными при отеках, вызванных патологией сердца (то есть, сердечной недостаточностью).

Механизмы действия сердечных гликозидов

Согласно инструкции по применению, сердечные гликозиды являются эффективными ингибиторами клеточной Na+ / K+ -АТФазы. Эта ионная транспортная система способствует перемещению ионов натрия из клетки и переносит ионы калия в клетку. Эта транспортная функция необходима для обеспечения гомеостаза клеток. Na+ / K+ -АТФаза также играет активную роль в формировании мембранного потенциала. Этот клеточный насос является электрогенным, так как он переносит 3 иона натрия из клетки на каждые 2 иона калия, которые попадают в клетку. При этом формируется отрицательный мембранный потенциал, который зависит от активности насоса.

Кардиомиоциты и многие другие клетки, также имеют Na+ — Сa ++ обменник (насос, не требующий активного использования энергии,). Он необходим для поддержания гомеостаза натрия и кальция. Точный механизм, с помощью которого работает этот ионнообменник неясный. Известно, что кальций и натрий могут перемещаться в любом направлении в отношении сарколеммы. Кроме этого, происходит обмен трех ионов натрия на один ион кальция, следовательно, этот обменник порождает электрический потенциал. Направление движения этих ионов (либо внутрь или наружу), зависит от мембранного потенциала и химического градиента для ионов. Также известно, что увеличение внутриклеточной концентрации натрия конкурирует в отношении кальция и регулируется этими механизмами обмена, что приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция. Таким образом, механизмы, которые приводят к накоплению внутриклеточного натрия, вызывает последующее накопление внутриклеточного кальция из-за реципрокного снижения активности обменного насоса.

Угнетая Na+ / K+ -АТФазу, сердечные гликозиды приводят к увеличению внутриклеточной концентрация натрия. Это приводит к накоплению внутриклеточного кальция путем стимуляции Na+ — Сa++ системы обмена. В кардиомиоците, повышенная концентрация внутриклеточного кальция вызывает большее освобождение кальция, который будет выпущен из саркоплазматического ретикулума, тем самым делая большее количество кальция доступным для связывания с тропонином C, что увеличивает сократимость миокарда (положительный инотропный эффект). Ингибирование Na+ / K+ -АТФазы в гладких мышцах сосудов вызывает деполяризацию, что вызывает сокращение гладкой мускулатуры и сужение кровеносных сосудов.

К механизмам сердечных гликозидов, которые полностью не изучены, относят увеличение активности парасимпатической эфферентной иннервации сердца. Эти парасимпатомиметические эффекты сердечных гликозидов уменьшают синоатриальную импульсацию (уменьшение частоты сердечных сокращений – отрицательный хронотропный эффект) и снижает скорость проводимости электрических импульсов через атриовентрикулярный узел (негативный дромотропный эффект).

Фармакокинетика и токсичность сердечных гликозидов

Согласно инструкции по применению сердечных гликозидов для человека, собак, кошек и других видов животных, установлены данные об их фармакокинетике и токсичнсоти. Длительный период полураспада препаратов наперстянки требует соблюдать особую осторожность при их дозировании. С периодом полураспада в 40 часов, дигоксин необходимо использовать в течение нескольких дней с постоянной дозой для достижения устойчивых, терапевтических концентраций его в плазме (относительно дигитоксина с периодом полураспада около 160 часов, для этого потребуется почти месяц!). Поэтому, в начале лечения сердечными гликозидами используется специальный режим дозирования с применением "высоких доз", что необходимо для быстрого увеличения уровня дигоксина в плазме крови. Этот процесс называется "насыщением". Относительно дигоксина, терапевтический диапазон концентраций в плазме крови составляет 0,5 — 1,5 нг/мл. Очень важно, чтобы терапевтические уровни в плазме не были превышены, поскольку у препаратов дигиталиса относительно узкое терапевтическое окно безопасности. Концентрации дигоксина в плазме крови выше 2,0 нг/мл может привести к гликозидной токсичности, которая проявляется в виде аритмий, некоторые из которых могут быть опасными для жизни. Если токсичность обусловлена дигоксином, то при отмене препарата может потребоваться несколько дней, чтобы его концентрация в плазме крови снизилась до безопасного уровня, из-за длительного периода полураспада. В отношении токсичности дигоксином в медицине существуют иммунные антитела, которые могут быть использованы для быстрого снижения уровня дигоксина в плазме крови. Препараты калия также снижают токсические эффекты дигоксина, особенно если токсичность была связана с гипокалиемией.

Лекарственные взаимодействия

Многие часто используемые препараты взаимодействуют с сердечными гликозидами. Антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин) могут повысить уровень дигоксина, что может привести к токсичности. Подобные взаимодействия происходят и с блокаторами кальциевых каналов и нестероидными противовоспалительными препаратами. Другие препараты, которые взаимодействуют с сердечными гликозидами являются амиодарон (антиаритмические препараты III класса) и бета-блокаторы. Диуретики могут косвенно взаимодействовать с дигоксином из-за их способности снижать концентрацию калия в плазме крови (т.е. приводить до гипокалиемии). В результате гипокалиемии происходит увеличение ингибирования дигоксином Na+ / K+ -АТФазы (возможно, за счет увеличения фосфорилирования фермента) и тем самым усиливает терапевтические и токсические эффекты дигоксина. Гиперкальциемия усиливает индуцированную дигиталисом увеличение внутриклеточного кальция, что может привести к кальциевой перегрузке и повышенной восприимчивости к развитию аритмий. Гипомагниемия также сенсибилизирует сердце относительно дигиталисиндуцированным аритмиям.

Терапевтическое применение сердечных гликозидов

Показания к применению сердечных гликозидов

• сердечная недостаточность (↑ инотропию, ↑ фракция выброса, ↓ предварительную нагрузку, ↓ отеки)
• аритмии (↓ AV узловой проводимости, парасимпатомиметический эффект, ↓ частоты желудочковых сокращений при трепетании предсердий и мерцательной аритмии

Сердечные гликозиды в терапии сердечной недостаточности

Сердечные гликозиды исторически использовались в лечении хронической сердечной недостаточности вследствие их кардиотонического действия. Хотя существуют новые и более эффективные методы лечения сердечной недостаточности, препараты наперстянки все еще широко используются в медицине и ветеринарии. Клинические исследования у пациентов с сердечной недостаточностью показали, что дигоксин, при использовании в сочетании с диуретиками и вазодилататорами, улучшает сердечный выброс и фракцию выброса, а также снижает давления наполнения и легочного давления заклинивания капилляров (что снижает вероятность отеков); на частоту сердечных сокращений влияют не значительно. Эти эффекты можно прогнозировать для препаратов, которые увеличивает инотропную функцию миокарда. Хотя прямое влияние дигоксина на кровеносные сосуды проявляется их сужением, у пациентов при сердечной недостаточности, системное сосудистое сопротивление падает. Это, скорее всего, является результатом улучшения сердечного выброса, что приводит к устранению компенсаторных сосудосуживающих механизмов (например, симпатической адренергической активности и влияния ангиотензина II). Препараты дигиталиса имеют незначительное прямое мочегонное действие на почки, что выгодно у пациентов с сердечной недостаточностью.

Сердечные гликозиды при мерцательной аритмии и трепетание

Мерцательная аритмия и трепетание предсердий вызывает повышение частоты желудочкового ритма, который может привести к ухудшению наполнения желудочков (за счет уменьшения времени наполнения их кровью) и снижению сердечного выброса. Кроме того, хроническая тахикардия может привести к развитию сердечной недостаточности. Препараты наперстянки, такие как дигоксин, полезны для снижения частоты желудочковых сокращений при мерцательной аритмии и трепетании предсердий. Механизм этого положительного эффекта дигоксина является его способность активировать вагусную эфферентную инервацию сердца (парасимпатомиметический эффект). Активация блуждающего нерва может уменьшить проводимость электрических импульсов в пределах атриовентрикулярного узла до уровня, когда часть импульсов будут заблокированы. Когда это происходит, меньшее число импульсов достигают желудочков и снижается их частота сокращений. Дигоксин также увеличивает эффективный рефрактерный период в пределах атриовентрикулярного узла.

Побочные эффекты, противопоказания и предостережения

Основной побочный эффект сердечных гликозидов является сердечная аритмия, особенно предсердная тахикардия и атриовентрикулярная блокада. Препараты дигиталиса противопоказаны пациентам, у которых развилась гипокалиемия, или у которых есть атриовентрикулярная блокада или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Почечная недостаточнсоть приводит к увеличению уровня дигоксина в плазме крови, поскольку он выводится почками. Пожилые пациенты более восприимчивы к гликозидной токсичности, потому что у них ухудшается функция почек, а также снижается мышечная масса, благодаря чему повышается уровень дигоксина в плазме крови при заданной дозе. Это объясняется тем, что Na+ / K+ -АТФаза скелетных мышц действует как большой резервуар для связывания препаратов наперстянки.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.