Содержание:
Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.
Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.
БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.
Препараты 3 поколения
БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.
К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.
Классификация БКК
В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.
| Класс препаратов | Список препаратов и дозировка |
| Производные фенилалкиламина | Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день |
| Производные дигидропиридина | К препаратам этой группы относятся: |
Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день
Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день
Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день
Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день
Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.
Действие блокаторов на давление
Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.
Польза лекарств
Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:
- уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
- снижают вероятность развития инсульта;
- снижают вероятность смертельного исхода.
Применение для гипертоников
ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.
Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.
Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.
- как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
- для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
- для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
- при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
- при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
- при инфарктах миокарда без зубца Q;
- при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
- при ишемии в комбинации с высоким давлением;
- при тахикардии;
- если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.
Лучший препарат
Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.
Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.
Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.
Длительный прием Амлодипина способствует:
- улучшению функции эндотелия;
- уменьшению массы миокарда;
- уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.
В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.
Побочные эффекты
Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.
Противопоказания
Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:
| Абсолютные |
|
| Относительные |
|
Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.
Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА
Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт
Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.
Читайте в этой статье
Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов
Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.
Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:
- клиническая эффективность при ишемии миокарда;
- лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
- снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
- хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
- отсутствие привыкания;
- нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
- могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
- не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
- имеют антидепрессивное воздействие.
Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, классификации средств от гипертонии, применении комбинированной терапии.
А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.
Механизм действия препаратов
Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.
Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:
- понижается потребность миокарда в кислороде;
- улучшается переносимость физических нагрузок;
- низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
- активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
- тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
- замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
- происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
- существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.
Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.
Применение антиангинальных или селективных блокаторов
Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:
- гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
- стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
- тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
- острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
- хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
- гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
- болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).
Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.
Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:
Противопоказания
Имеются общие ограничения для назначения препаратов группы блокаторов каналов кальция. К ним относятся:
- синдром угнетения синусового узла,
- нестабильная стенокардия, инфаркт (риск осложнений),
- низкий уровень артериального давления,
- кардиогенный шок,
- острые проявления недостаточности работы сердца,
- выраженная почечная или печеночная патология,
- беременность, кормление ребенка грудью, детский возраст.
Для больных с сердечной недостаточностью, инфарктом особенную опасность представляют медикаменты короткого действия типа Нифедипина. Выраженная недостаточность кровообращения не лечится с использованием Верапамила или Дилтиазема.
Виды блокаторов медленных кальциевых каналов
Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:
- первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
- второе – Галлопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
- третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.
По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:
- расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
- улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
- понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
- тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.
В зависимости от химического строения БКК подразделяют:
- Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
- Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
- Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
- Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.
Препараты 3 поколения
Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.
Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.
При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:
- улучшает мозговое кровообращение,
- защищает клетки мозга от разрушения,
- действует как антиоксидант,
- расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
- оказывает выраженное гипотензивное действие,
- относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.
- головной боли,
- отеков,
- падения давления,
- покраснения лица,
- ощущения приливов жара,
- учащения пульса,
- торможения проведения сердечного импульса.
Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.
Рекомендуем прочитать статью о профилактике инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о мерах первичной профилактики, лечении заболеваний, приводящих к инфаркту, а также о методах вторичной профилактики.
А здесь подробнее о лечении атеросклероза сосудов шеи.
Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.
Современные, новейшие и самые лучшие препараты для лечения гипертонии позволяют контролировать свое состояние с наименьшими последствиями. Какие препараты выбора назначают врачи?
Выбрать препараты для сосудов головы можно только с лечащим врачом, так как у них может отличаться спектр действия, а также есть побочные явления и противопоказания. Какие самые лучшие препараты для расширения сосудов и лечения вен?
При экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии применяют препараты как новые, современные, так и старого поколения. Актуальная классификация антиаритмических препаратов позволяет быстрее сделать выбор из групп, основываясь на показаниях и противопоказаниях
Антагонист кальциевых каналов препарат Норваск, применение которого помогает даже снизить необходимость Нитроглицерина, поможет и от давления. В числе показаний есть и стенокардия. Лекарство нельзя запивать гранатовым соком.
При гипертонии и стенокардии назначают Азомекс, применение которого достаточно положительно переносится пациентами. Таблетки имеют мало побочных явлений. Есть не полные аналоги, а препараты, в состав которых входит основное вещество.
Назначают блокаторы при аритмии для снятия приступа, а также на постоянной основе. Бета-блокаторы в каждом конкретном случае подбираются индивидуально, самолечение может быть опасным.
При лечении гипертонии в некоторые препараты входит вещество эпросартан, применение которого помогает нормализовать давление. Влияние взято за основу в таком лекарственном средстве, как Теветен. Есть аналоги со схожим действием.
Принимать препарат Верапамил без назначения врача крайне не рекомендуется. Он выпускается в таблетках и ампулах для инъекций. Какие есть противопоказания? Как применять при высоком и низком давлении, аритмии?
При стенокардии проводится антиангинальная терапия. Оценивают критерии ее эффективности по ЭКГ, тестам с нагрузкой, мониторированию по Холтеру. На начальных стадиях назначают терапию первой линии.
Беременность и период лактации — эффективность и безопасность не установлены.
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога .
Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, , альфа-адреностимуляторы, эстрогены , симпатомиметики.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности .
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.