Телзап 80 мг инструкция по применению цена

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: телмисартан 40.000 или 80.000 мг соответственно,

гидрохлортиазид 12.500 мг или 25.000 мг соответственно,

вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат

Описание

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «41» на одной стороне таблетки, длиной около 12 мм, шириной около 6 мм (для дозировки 40 мг/12.5 мг).

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «81» на одной стороне таблетки, длиной около 16.5 мм, шириной около 8.3 мм (для дозировки 80 мг/12.5 мг).

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «82» на одной стороне таблетки, длиной около 16 мм, шириной около 8 мм (для дозировки 80 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, антагонисты ангиотензина II с диуретиками. Телмисартан и диуретики

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов.

Телмисартан: После перорального приема пиковые концентрации телмисартана достигаются через 0,5 — 1,5 ч. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозе 40 мг и 160 мг составляет 42% и 58%, соответственно. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Небольшое снижение AUC не вызывает снижение терапевтической эффективности. Фармакокинетика перорального телмисартана является нелинейной при дозах 20 — 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Смакс и AUC) с увеличением дозы. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Гидрохлортиазид: после перорального применения Телзап Плюс пиковые концентрации гидрохлортиазида достигаются примерно через 1,0 — 3,0 ч после приема препарата. На основе кумулятивной почечной экскреции гидрохлортиазида абсолютная биодоступность составляет около 60%.

Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л, что указывает на дополнительное тканевое связывание.

Гидрохлортиазид на 68% связывается с белками плазмы и объём распределения составляет 0,83 — 1,14 л/кг.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с образованием фармакологически неактивного ацилглюкуронида. Глюкуронид исходного соединения является единственным метаболитом, который был идентифицирован у человека. После однократной дозы 14C-меченного телмисартана глюкуронид составляет примерно 11% от измеряемой радиоактивности в плазме. Цитохром P450 и изоферменты не участвуют в метаболизме телмисартана.

Гидрохлортиазид не метаболизируется у человека

Телмисартан: После внутривенного или перорального введения 14C-меченного телмисартана большинство введенной дозы (> 97%) выводится с калом через желчную экскрецию. В моче были найдены небольшие объемы.

Общий плазменный клиренс телмисартана после перорального приема составляет > 1500 мл/мин. Терминальный период полувыведения составляет> 20 часов.

Гидрохлортиазид выводится почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60% пероральной дозы выводится в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет около 250 — 300 мл/мин. Терминальный период полувыведения составляет 10 — 15 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана не отличается у пожилых людей и пациентов моложе 65 лет.

Плазменные концентрации телмисартана в 2- 3 раза выше у женщин, чем у мужчин. В клинических исследованиях не наблюдалось достоверного увеличения ответа артериального давления или частоты ортостатической гипотензии у женщин. Корректировка дозы не требуется. Наблюдалась тенденция к более высоким концентрациям в плазме гидрохлортиазида у женщин, чем у мужчин. Это не имеет клинической значимости.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. По результатам незначительного опыта применения Телзап Плюс у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин, среднее значение около 50 мл/мин), корректировка дозы не является необходимой у пациентов с пониженной функцией почек. Телмисартан не выводится из крови гемодиализом. У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения гидрохлортиазида снижается. В исследовании у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл/мин период полувыведения гидрохлортиазида был увеличен. У пациентов с нефункциональной почкой период полувыведения составляет около 34 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакoдинамика

Телзап Плюс представляет собой сочетание антагониста рецептора ангиотензина II (AРАII), телмисартана, и тиазидного мочегонного, гидрохлортиазида. Сочетание этих компонентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижающий артериальное давление в большей степени, чем каждый компонент самостоятельно. Телзап Плюс при приеме раз в день приводит к эффективному и плавному снижению артериального давления.

Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высоким сходством вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах подтипа 1 (AT1), которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецептором. Связывание является долговременным. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который снижает выработку брадикинина. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

80 мг доза телмисартана, вводимая здоровым добровольцам, почти полностью ингибирует повышение давление, вызванное воздействием ангиотензин II. Тормозящий эффект сохраняется более 24 часов (до 48 часов).

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение артериального давления, как правило, достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется в течение долгосрочной терапии.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают измерения АД, а также амбулаторные устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг телмисартана в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не затрагивая частоту сердечных сокращений. Антигипертензивная эффективность телмисартана сравнима с представителями других классов гипотензивных препаратов (как показано в клинических исследованиях, сравнивающих телмисартан с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлортиазидом и лизиноприлом).

В двойном слепом контролируемом клиническом исследовании (N = 687 пациентов, которых оценивали на предмет эффективности) у лиц, не отвечающих на комбинацию 80 мг/12.5 мг, был продемонстрирован постепенный эффект снижения артериального давления комбинации 80 мг/25 мг по сравнению с длительным лечением дозой 80 мг/12.5 мг 2,7/1,6 мм рт.ст. (САД/ДАД) (разница в скорректированных средних изменениях относительного исходного уровня). В исследовании с комбинацией 80 мг/25 мг артериальное давление снизилось, что привело к общему снижению 11,5/9,9 мм рт.ст. (САД/ДАД).

В обобщенном анализе двух аналогичных 8-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований в сравнении валсартана/гидрохлортиазида 160 мг/25 мг (N = 2121 пациентов, которых оценивали на предмет эффективности) наблюдался больший эффект снижения артериального давления 2.2/1.2 мм рт.ст. (САД/ДАД) (разница в скорректированных средних изменениях от исходного уровня, соответственно) в пользу комбинации телмисартан/гидрохлортиазид 80 мг/25 мг.

После резкого прекращения лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к начальному значению в течение нескольких дней без признаков «рикошетной» гипертонии.

В клинических исследованиях, непосредственно сравнивающих два вида лечения, частота сухого кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, чем у получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента

В исследовании «Режим профилактики эффективного предупреждения повторных инсультов» (PRoFESS), проведенном у пациентов старше 50 лет, которые недавно перенесли инсульт, наблюдалось увеличение случаев сепсиса при применении телмисартана по сравнению с плацебо, 0,70% в сравнении с 0,49% [ОР 1,43 (95% доверительный интервал 1,00 — 2,06)], частота смертельных случаев от сепсиса была выше у пациентов, принимающих телмисартан (0,33%) по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо (0,16%) [ОР 2,07 (95% доверительный интервал 1,14 — 3,76)]. Наблюдаемое увеличение частоты возникновения сепсиса, связанное с использованием телмисартана, может быть или случайным явлением или может быть связано с механизмом, который в настоящее время не известен.

Эффекты телмисартана на смертность и сердечнососудистую заболеваемость в настоящее время неизвестны. Гидрохлортиазид является тиазидным мочегонным. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков полностью не известен. Тиазиды влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов в канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных величинах. Мочегонное действие гидрохлортиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина плазмы, увеличивает секрецию альдостерона с последующим увеличением калия в моче, потерей бикарбоната и уменьшением сывороточного калия. Предположительно через блокаду ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное назначение телмисартана, как правило, препятствует потери калия, связанной с данными диуретиками. При применении гидрохлортиазида начало диуреза происходит через 2 часа, а пиковый эффект возникает примерно через 4 часа, в то время как действие сохраняется в течение приблизительно 6-12 часов.

Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлортиазидом снижает риск сердечнососудистой смертности и заболеваемости.

Показания к применению

-лечение эссенциальной артериальной гипертензии (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)

Способ применения и дозы

Таблетки Телзап Плюс предназначены для перорального применения вне зависимости от приема пищи, принимаются один раз в день и должны запиваться водой.

Телзап Плюс назначается пациентам, у которых артериальное давление не контролируется адекватно при монотерапии телмисартаном. Индивидуальное титрование дозы каждого из двух компонентов рекомендуется перед переходом на комбинацию фиксированной дозы. При клиническом соответствии, может быть рассмотрен прямой переход от монотерапии к фиксированной комбинации.

Телзап Плюс 40 мг/12.5 мг можно принимать один раз в день пациентам, чье артериальное давление не контролируется адекватно монотерапией телмисартаном 40 мг.

Телзап Плюс 80 мг/12.5 мг можно принимать один раз в день пациентам, чье артериальное давление не контролируется адекватно монотерапией телмисартаном 80 мг.

Телзап Плюс 80 мг/25 мг можно принимать один раз в день пациентам, чье артериальное давление не контролируется адекватно при применении дозы Телзап Плюс 80/12.5 мг или у пациентов, артериальное давление которых ранее стабилизировалось на телмисартане и гидрохлортиазиде отдельно.

Применение у пожилых людей

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется периодический контроль функции почек (см. раздел «Особые указания»)

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью дозировка не должна превышать Телзап Плюс 40 мг/12.5 мг один раз в день. Телзап Плюс не показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Тиазиды следует использовать с осторожностью у больных с нарушениями функции печени (см. раздел «Особые указания»).

Безопасность и эффективность применения Телзап Плюс у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные не доступны.

Побочные действия

Общая частота возникновения нежелательных явлений при приеме Телзап Плюс сравнима с таковой при монотерапии телмисартаном в ходе ряда исследований при участии 1471 пациента, получавших комбинацию телмисартана и гидрохлортиазида (835) или только телмисартан (636). Нежелательные явления не зависели от дозы, не связаны с половой принадлежностью, возрастом или расой пациента.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований комбинации телмисартана и гидрохлортиазида, приведены ниже с использованием следующей классификации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Антигипертензивным средством, блокатором рецепторов ангиотензина II является Телзап. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 40 мг, 80 мг, Плюс 80 мг + 12,5 мг с мочегонным гидрохлоротиазидом помогают при гипертензии и снижении давления. Для чего назначают Телзап, при каком давлении можно принимать, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Состав и форма выпуска

В продаже сегодня представлены две формы медикамента, которые отличаются составом и некоторыми свойствами.

В состав таблеток Телзап входят активные компоненты: телмисартан 40 и 80 мг.

В состав таблеток Телзап Плюс входят:

• активные компоненты: телмисартан – 80 мг, гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
• дополнительные компоненты: сорбитол – 348,3 мг, натрия гидроксид – 6,8 мг, повидон – 25,4 мг, магния стеарат – 4,9 мг.

От чего помогает Телзап?

Согласно инструкции по применению препарат назначают людям с эссенциальной артериальной гипертонией.

Основные показания для применения препарата:

• ИБС у больных в возрасте старше 55 лет.
• В составе комплексной терапии после перенесенного инсульта или ишемической атаки.
• Профилактика осложнений со стороны сердца и сосудов при диабете 2 типа.
• Стабильно высокие показатели АД – выше отметки 140/90 при эссенциальной и отдельных видах симптоматической гипертонии.
• Профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы.
• Профилактика смертности в результате сердечно-сосудистых атак у больных, находящихся в группе риска (для профилактики инфаркта, инсульта, сердечной недостаточности с летальным исходом).

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Телзап принимают внутрь, один раз в день, независимо от дозировки. Таблетки запивают жидкостью. На время приема пищи при лечении телмисартаном можно не ориентироваться.

Гипертония

Дозировка препарата назначается в зависимости от диагнозаЛечение гипертонии рекомендуется начинать с приема 1 таблетки в день (40 мг). Некоторым пациентам удается получать нужный эффект при употреблении 20 мг/сутки. Чтобы получить дозу 20 мг, достаточно разделить таблетку 40 мг на две части.

Если достичь желаемого эффекта не удается даже при приеме 40 мг, врач может назначить пациенту максимальную дозу препарата, т. е. 80 мг.

При желании препарат можно комбинировать с тиазидными диуретиками, оказывающими дополнительное антигипертензивное действие, например, гидрохлоротиазидом.

Принимая решение об увеличении дозы, нужно учитывать: максимальное антигипертензивное действие развивается через 1-2 месяца терапии.

Снижение смертности, частоты сердечнососудистых болезней

В этом случае препарат рекомендуется принимать по 80 мг/день. В начале лечения нужно наблюдать за артериальным давлением и, если есть необходимость, вносить изменения в схему терапии.

Опыт применения Телзапа у людей, которые находятся на гемодиализе либо страдают тяжелой почечной недостаточностью, ограничен. Начальная доза для таких пациентов составляет не более 20 мг/день. Если у человека наблюдается умеренное или легкое нарушение почечной функции, дозу не снижают.

• При почечной недостаточности и диабетической нефропатии параллельное применение Телзапа и Алискирена противопоказано.
• При тяжелой печеночной недостаточности медикамент не назначают. Применение Телзапа при умеренной и легкой печеночной недостаточности возможно в дозе до 40 мг/сутки.

Пожилые лица не нуждаются в изменении дозы.

Фармакологические эффекты

Препарат Телзап отличается особой эффективностью. Связываясь с рецепторами организма, лекарство блокирует последние, не позволяя иным веществам, отвечающим за повышение артериального давления (АД), «сделать свое дело».

У больных с повышенными показателями АД, таблетки обеспечивают довольно медленное снижение показателей кровяного давления, как диастолического, так и систолического. При этом препарат не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений.

Для таблеток не характерен синдром отмены. При резком прекращении терапии таблетками показатели АД постепенно возвращаются к прежним показателям в течение нескольких последующих дней.

Действие Телзапа сопоставимо с антигипертензивным эффектом иных препаратов, аналогичного действия из других классов – Эналаприлом, Лизиноприлом и т.п.

Телзап Плюс

Принимают внутрь, один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи.

Пациентам, АД которых не удается должным образом контролировать при помощи монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом, необходимо принимать лекарственный препарат Телзап Плюс. Перед переходом на комбинацию с фиксированными дозами рекомендуется индивидуальное титрование дозы каждого из компонентов. В некоторых клинических ситуациях можно рассмотреть прямой переход от монотерапии к лечению комбинацией с фиксированными дозами.

Препарат Телзап Плюс, можно применять 1 раз в сутки пациентам, АД которых не удается должным образом контролировать при приеме телмисартана в дозе 80 мг в сутки.

Противопоказания

Лекарственный препарат полностью противопоказан:

• детский возраст до 18 лет;
• в период беременности и грудного вскармливания;
• при индивидуальной непереносимости фруктозы;
• при повышенной чувствительности к основному действующему компоненту или вспомогательному составу;
• в случае обструктивных заболеваний, поражающих желчевыводящие пути.

В инструкции по применению назван ряд патологий, при которых Телзап назначают крайне осторожно под тщательным контролем врача:

• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• нарушения работы почек;
• стеноз почечных артерий;
• первичный гиперальдостеронизм;
• восстановительный период после трансплантации почки;
• стенозы митрального или аортального клапана;
• сниженный объем циркулирующей крови, развившийся после приема диуретиков, рвоты, диареи или недостатка в пище поваренной соли;
• нарушения работы печени (легкой и умеренной степени);
• хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия.

Осторожности требует использование этих таблеток в лечении пациентов негроидной расы.

Побочные явления

Несмотря на высокую эффективность, лекарство от давления Телзап имеет ряд побочных эффектов:

• изменение нормальной работы почек и печени;
• сонливость;
• головокружение, кратковременная потеря сознания;
• снижение количества гемоглобина и тромбоцитов;
• повышение уровня калия в крови;
• боли в мышцах и суставах;
• нарушения пищеварения, изменения вкуса, повышенное газообразование;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• аллергические высыпания, эритема, кожный зуд;
• лабильность настроения, редко – тревога;
• снижение концентрации глюкозы;
• нарушения слуха.

Пациенту необходимо тщательно следить за своим состоянием. Появление любых негативных изменений в организме может свидетельствовать о неэффективности терапии.

Аналоги лекарства Телзап

Для лечения назначают аналоги по составу:

1. Прайтор;
2. Телсартан;
3. Телсартан Н;
4. Телмисартан;
5. Телпрес;
6. Тезео;
7. Телмиста;
8. Танидол;
9. Телпрес Плюс;
10. Микардис;
11. МикардисПлюс;
12. Телзап Плюс.

К антагонистам рецепторов ангиотензина 2 относят аналоги:

1. Сартавель;
2. Презартан;
3. Микардис;
4. Лозарел;
5. Твинста;
6. Артинова;
7. Эксфотанз;
8. Эксфорж;
9. Фирмаста;
10. Ирбесартан;
11. Лориста;
12. Телмисартан;
13. Блоктран;
14. Валз Н;
15. Ибертан;
16. Козаар;
17. Реникард;
18. Кардостен;
19. Лозартан;
20. Навитен;
21. Брозаар;
22. Коапровель;
23. Лозап Плюс;
24. Валз;
25. Лозап;
26. Телсартан;
27. Апровель;
28. Кардомин;
29. Тарег;
30. Телпрес;
31. Ордисс;
32. Олиместра;
33. Нортиван;
34. Кандекор;
35. Дуопресс;
36. Вазотенз;
37. Ирсар;
38. Гизаар;
39. Зисакар;
40. Эдарби;
41. Вальсакор;
42. Гипосарт;
43. Лозартан Н;
44. Апроваск;
45. Прайтор;
46. Кандесартан;
47. Диован;
48. Теветен;
49. Эпросартана мезилат;
50. Кардос;
51. Кардосал;
52. Ко-Эксфорж;
53. Карзартан;
54. Ксартен;
55. Лосакор;
56. Валсартан;
57. Танидол;
58. Атаканд;
59. Вамлосет.

Лекарственное взаимодействие

Начиная лечения препаратом, следует учитывать возможное лекарственное взаимодействие:

• Одновременный прием таблеток с дигоксином провоцирует повышение последнего в плазме крови.
• Таблетки могут использоваться одновременно с диуретиками из категории тиазидных для усиления гипотензивного эффекта.
• Одновременный прием с иными препаратами от артериальной гипертензии усиливает гипотензивное действие Телзапа.
• Одновременное лечение с препаратами лития приводит к повышению содержания последнего в плазме крови.
• Параллельное лечение БАДами, содержащими калий, а также гепарином может вызывать развитие гиперкалиемии.

Особые условия

При наличии нижеперечисленных факторов назначить препарат и рассчитать его дозировку может только квалифицированный специалист:

• Серьезные нарушения работы почек. Для больных, у которых отмечаются умеренные функциональные расстройства почек, особая корректировка доз не требуется. Однако при серьезных почечных нарушениях необходимо снизить дозировку до 20 мг. Если пациент на гемодиализе, Телзап принимать нельзя.
• Диабет. Медпрепарат снижает уровень глюкозы в крови, поэтому пациенты должны постоянно контролировать уровень сахара.
• Кардиомиопатия, сужение аортального или митрального клапанов. Телзап расширят просвет сосудов, так что пациенты с такими заболеваниями нуждаются в особом контроле медикаментозной терапии.
• Двойная блокада РААС. Угнетение РААС приведет к сильному снижению АД, повышенной выработке калия и угнетению функции почек.
• Реноваскулярная гипертония. Патология появляется при нарушении циркуляции крови из-за стеноза почечных сосудов. При употреблении препарата может возникнуть почечная недостаточность.
• Функциональные расстройства печени. При умеренных нарушениях работы печени корректировка дозы не требуется. При серьезных патологиях прием таблеток запрещен.

Цена и условия отпуска

Стандартная упаковка Телзап 40 мг в Москве стоит 380 рублей. За препарат в удвоенной дозировке в аптеке нужно заплатить около 435 рублей. Таблетки можно приобрести из аптек по рецепту врача.

Лекарство Телзап инструкция по применению рекомендует хранить в недоступных для детей местах в течение 2 лет. Чтобы таблетки не потеряли своих свойств, нужно следить за температурой воздуха в помещении. Она не может превышать 25 градусов.

Телзап: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Telzap

Код ATX: C09CA07

Действующее вещество: телмисартан (telmisartan)

Производитель: Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш. (Турция)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 259 руб.

Телзап – антигипертензивный препарат, блокатор рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от желтоватого до почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; по 40 мг – с разделительной риской на каждой из сторон, по 80 мг – на одной стороне нанесена гравировка «80» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров и инструкция по применению Телзапа).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: телмисартан – 40 мг или 80 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон 25, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телзап – антигипертензивный препарат, его действующим веществом является телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁). Телмисартан располагает высокой степенью сродства к АТ₁ (ангиотензин) -рецепторам, через которые реализуется действие ангиотензина II. Не обладая действием агониста в отношении рецептора, из связи с ним он вытесняет ангиотензин II и связывается только с подтипом АТ₁-рецепторов ангиотензина II. К другим рецепторам ангиотензина (включая АТ₂-рецепторы) телмисартан сродства не имеет. Их функциональное значение и эффект от возможной избыточной стимуляции ангиотензином II не изучен. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы, не снижает активность ренина, не угнетает действие ангиотензинпревращающего фермента (кининаза II), который катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избегать развития сухого кашля и других побочных эффектов, обусловленных действием брадикинина.

При эссенциальной гипертензии прием Телзапа в дозе 80 мг обеспечивает блокирование гипертензивного действия ангиотензина II. Гипотензивный эффект после первого приема телмисартана наступает в течение 3 часов и сохраняется на протяжении 24 часов, оставаясь клинически значимым до 48 часов. Выраженное антигипертензивное действие достигается после 28–56 дней регулярного приема препарата.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Резкая отмена приема Телзапа не сопровождается развитием синдрома отмены, АД постепенно в течение нескольких дней возвращается к исходным показателям.

Антигипертензивный эффект телмисартана сопоставим с действием таких гипотензивных средств, как амлодипин, эналаприл, гидрохлоротиазид, атенолол и лизиноприл, но на фоне применения телмисартана отмечается более низкая вероятность возникновения сухого кашля в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение телмисартана с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов (возраст 55 лет и старше) с транзиторной ишемической атакой, ишемической болезнью сердца, поражением периферических артерий, инсультом или осложнениями сахарного диабета 2 типа (включая ретинопатию, гипертрофию левого желудочка, макро- или микроальбуминурию) в анамнезе содействовало снижению комбинированной конечной точки: госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью, сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда или инсульта без смертельного исхода. Сходный с рамиприлом эффект телмисартан проявляет и в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда или инсульта без смертельного исхода. В отличие от рамиприла на фоне приема телмисартана частота появления сухого кашля и ангионевротического отека ниже, а артериальной гипотензии – выше.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание телмисартана из желудочно-кишечного тракта происходит быстро, его биодоступность составляет 50%. Одновременный прием пищи вызывает уменьшение AUC (суммарная концентрация в плазме крови), но в течение трех часов концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается.

По сравнению с мужчинами у женщин C_max (максимальная концентрация в плазме крови) выше в 3 раза, а AUC – примерно в 2 раза, но на эффективность Телзапа это значимого влияния не оказывает.

Отмечается отсутствие линейной взаимосвязи между дозой и плазменной концентрацией препарата. При использовании суточных доз выше 40 мг C_max и AUC изменяются непропорционально повышению дозы.

Связывание с белками плазмы крови (в основном альбумин и альфа₁-кислый гликопротеин) – более 99,5%.

Средний кажущийся объем распределения составляет 500 л.

Метаболизм телмисартана происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, фармакологической активностью конъюгат не располагает.

T_1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Выводится в неизмененном виде преимущественно (99%) через кишечник, почками экскретируется менее 1%.

Общий плазменный клиренс – около 1000 мл/мин, печеночный кровоток – до 1500 мл/мин.

При легком и умеренном нарушении функции почек, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика телмисартана не нарушается, поэтому коррекция доз не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности и для находящихся на гемодиализе пациентов начальная доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

При легкой и умеренной степени нарушения функции печени (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) следует применять суточную дозу до 40 мг.

Показания к применению

• эссенциальная гипертензия;
• снижение частоты сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у взрослых пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы атеротромботической этиологии (ишемическая болезнь сердца, поражение периферических артерий или инсульт в анамнезе) и с поражением органов-мишеней при сахарном диабете 2 типа.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени (класс C по классификации Чайлд – Пью);
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей, холестаз;
• одновременное применение алискирена при тяжелом нарушении функции почек [СКФ (скорость клубочковой фильтрации) меньше 60 мл/мин/1,73 м 2 поверхности тела] или при болезни сахарного диабета;
• сопутствующая терапия ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у больных с диабетической нефропатией;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать Телзап при тяжелой хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, стенозе аортального и митрального клапана, нарушении функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной функционирующей почки, легкой и умеренной степени нарушения функции печени, понижении объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне ограниченного потребления поваренной соли, диареи, рвоты или приема диуретиков, гиперкалиемии, гипонатриемии, первичном гиперальдостеронизме, в период после операции по трансплантации почки, применении у пациентов негроидной расы.

Телзап, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Телзап принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи.

Кратность приема препарата – 1 раз в сутки.

Рекомендованное суточное дозирование:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 20–40 мг. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта после 28–56 дней терапии начальную дозу можно повысить. Максимальная суточная доза – 80 мг. В качестве альтернативы показано сочетание Телзапа с тиазидными диуретиками (включая гидрохлоротиазид);
• снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний: 80 мг, в начале лечения необходимо контролировать уровень АД. При необходимости следует провести коррекцию гипотензивной терапии.

При тяжелой почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе пациентам рекомендуется применять начальную суточную дозу не более 20 мг.

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) суточная доза Телзапа не должна превышать 40 мг.

Побочные действия

• общие расстройства: нечасто – астения, боль в груди; редко – гриппоподобный синдром;
• заболевания инфекционного и паразитарного генеза: нечасто – инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит, фарингит); редко – сепсис (включая летальный исход);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное понижение АД; редко – тахикардия;
• со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, эозинофилия;
• со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
• со стороны психики: нечасто – депрессия, бессонница; редко – тревожное состояние;
• со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперкалиемия; редко – гипогликемия на фоне сахарного диабета;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея; редко – сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, дискомфорт в области желудка;
• со стороны гепатобилиарной системы: редко – поражение печени, функциональные нарушения печени;
• со стороны нервной системы: нечасто – обморок; редко – сонливость;
• со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго;
• со стороны органа зрения: зрительные расстройства;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, одышка; очень редко – интерстициальная болезнь легких;
• дерматологические реакции: нечасто – зуд, кожная сыпь, гипергидроз; редко – лекарственная сыпь, крапивница, эритема, экзема, токсическая кожная сыпь, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом);
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
• со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечные спазмы, боль в спине (ишиалгия), миалгия; редко – боль в конечностях, артралгия, боль в сухожилиях (тенденитоподобный синдром);
• лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня креатинина в плазме крови; редко – уменьшение содержания гемоглобина в плазме крови, увеличение активности печеночных ферментов и креатинфосфокиназы, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, головокружение, брадикардия, повышение концентрации сывороточного креатинина, острая почечная недостаточность.

Лечение: немедленное промывание желудка, искусственная рвота, прием активированного угля. Следует тщательно контролировать выраженность симптомов и состояние пациента. Назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Важно обеспечить регулярное исследование крови на предмет содержания электролитов и креатинина в плазме. При выраженном снижении АД пациента следует положить, приподняв ему ноги. Провести мероприятия по восполнению ОЦК и электролитов.

Применение гемодиализа нецелесообразно.

Особые указания

При назначении Телзапа пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки следует учитывать, что прием препарата может вызывать повышение риска возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Начинать лечение препаратом следует только после устранения имеющегося дефицита ОЦК и/или содержания натрия в плазме крови.

Применение Телзапа у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется сопровождать периодическим контролем содержания калия и креатинина в плазме крови.

Угнетение РААС (ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы) может возникать у предрасположенных к этому пациентов и при одновременном приеме телмисартана с другими антагонистами РААС. Оно может вызвать артериальную гипотензию, обморок, развитие гиперкалиемии и нарушение почечной функции (включая острую почечную недостаточность).

При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях почек или других патологиях с преимущественной зависимостью от активности РААС назначение Телзапа может вызывать развитие острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, в редких случаях – острой почечной недостаточности.

При первичном гиперальдостеронизме применение препарата неэффективно.

На фоне лечения телмисартаном у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, может возникать гипогликемия, поэтому требуется тщательный контроль уровня содержания глюкозы в крови. В случае необходимости следует провести коррекцию дозы инсулина или гипогликемического средства.

Следует учитывать и соблюдать особую осторожность при назначении Телзапа пациентам с такими сопутствующими заболеваниями, как почечная недостаточность, сахарный диабет, пациентам, находящимся на одновременной терапии лекарственными средствами, вызывающими повышение уровня калия в плазме крови, пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), поскольку эти категории больных подвержены высокому риску развития гиперкалиемии, в том числе с летальным исходом.

В период лечения препаратом одновременный прием других лекарственных средств следует производить только по назначению лечащего врача.

Чрезмерное снижение АД при ишемической кардиомиопатии или ишемической болезни сердца может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

У пациентов негроидной расы отмечается менее эффективное понижение АД.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Телзапа рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и сонливости.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Телзап в период вынашивания и грудного вскармливания.

Пациентки, принимающие Телзап, после установления факта зачатия должны немедленно прекратить терапию телмисартаном и перейти на лечение альтернативным гипотензивным средством с установленным профилем безопасности применения во время беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Телзапа в детском и подростковом возрасте противопоказано назначение препарата пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Телзапа пациентам с почечной недостаточностью (СКФ меньше 60 мл/мин/1,73 м 2 ), находящимся на сопутствующей терапии алискиреном.

С осторожностью следует назначать Телзап при нарушении функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной функционирующей почки.

При тяжелой почечной недостаточности и находящимся на гемодиализе пациентам рекомендуется применять начальную суточную дозу не более 20 мг.

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Телзапа для лечения пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью).

С осторожностью следует принимать таблетки при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью). Суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы для пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Телзапа:

• алискирен: у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом комбинированная терапия телмисартаном и алискиреном приводит к двойной блокаде РААС, вследствие чего повышается частота нежелательных явлений в виде артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек;
• ингибиторы АПФ: у пациентов с диабетической нефропатией на фоне сопутствующей терапии с ингибиторами АПФ происходит двойная блокада РААС, поэтому сочетание телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано;
• калийсберегающие диуретики (включая спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, содержащие калий заменители соли, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарин, циклоспорин, такролимус, триметоприм: повышают вероятность развития гиперкалиемии. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать уровень концентрации калия в плазме крови;
• дигоксин: происходит повышение средних показателей концентрации дигоксина в плазме крови (C_max – на 49%, C_min – на 20%), поэтому при подборе дозы телмисартана или прекращении его приема следует контролировать уровень дигоксина в плазме крови, не допуская превышения рамок его терапевтического диапазона;
• препараты лития: следует учитывать, что на фоне комбинированной терапии с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами АПФ концентрация лития в плазме крови может повышаться до уровня его токсического действия;
• неселективные НПВС, ацетилсалициловая кислота (дозы, используемые для противовоспалительного лечения), ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): способствуют ослаблению гипотензивного эффекта телмисартана. При нарушении функции почек сочетание с ингибиторами ЦОГ-2 может вызвать обратимое ухудшение почечной функции;
• диуретики: предшествующая терапия высокими дозами тиазидных и петлевых диуретиков повышает риск развития гиповолемии и артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном;
• другие гипотензивные средства: усиливают действие телмисартана;
• антидепрессанты, этанол, барбитураты, наркотические средства: способствуют повышению риска развития ортостатической гипотензии;
• кортикостероиды для системного применения: вызывают ослабление гипотензивного действия Телзапа.

Аналоги

Аналогами Телзапа являются: Телмиста, Микардис, Телсартан, Телпрес.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телзапе

Немногочисленные отзывы о Телзапе носят положительный характер. Пациенты указывают, что прием препарата при артериальной гипертензии позволяет достаточно эффективно контролировать АД.

Цена на Телзап в аптеках

Цена на Телзап за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 80 мг, может составлять от 337 рублей, 90 таблеток в дозе 80 мг – от 950 рублей, 30 таблеток в дозе 40 мг – от 346 рублей, 90 таблеток в дозе 40 мг – от 765 рублей.