Побочные действия лозапа при постоянном приеме

Содержание:

Антигипертензивный препарат
Препарат: ЛОЗАП
Активное вещество препарата: losartan
Кодировка АТХ: C09CA01
КФГ: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Регистрационный номер: П №015897/01
Дата регистрации: 17.08.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s.

Форма выпуска Лозап, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета.
1 таб.
лозартан калия
12.5 мг
-«-
50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Лозап

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч.

Связывание с белками плазмы крови — 99%.

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.

T1/2 лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

Показания к применению:

— с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— с целью защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН (требующей проведение диализа или трансплантации почек), смертности, а также снижением протеинурии.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема Лозапа в этой дозе, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или, при необходимости, увеличена доза Лозапа до 100 мг/сут.

При сахарном диабете 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, при необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

Побочное действие Лозап:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1% и более — головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: 1% — заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: 1% — тошнота, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: 1% — судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1% — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания к препарату:

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, почечной/печеночной недостаточности, дегидратации.

Применение при беременности и лактации.

Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Особый указания по применению Лозап.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие Лозап с другими препаратами.

Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.

У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.

При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.

При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Лозап.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Поэтому людям, страдающим гипертензией, крайне важно постоянно контролировать уровень АД и своевременно принимать медикаменты, обладающие гипотензивными свойствами.

В число лекарств, способных понижать АД и удерживать его на безопасном для больного уровне, входит Лозап.

Состав и форма выпуска

В роли базового вещества в составе препарата выступает лозартан калия. Также в составе средства присутствуют и некоторые дополнительные составляющие, способствующие усвоению основного ингредиента: повидон, стеарат магния, диметикон, краситель, тальк и некоторые другие.

Каждое вспомогательное вещество, присутствующее в таблетках Лозап, не обладает дополнительными свойствами и не оказывает существенного воздействия на организм.

Лозап выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, содержащих по 12,5 и 50 мг лозартана калия. Препарат поступает в продажу в блистерах, упакованных в картонные коробки. Каждая пластина содержит 10 доз. В картонной коробке может находиться 3, 6 или 9 блистеров.

Показания к применению

Лозап назначается больным в следующих клинических случаях:

  • наличие гипертонической болезни;
  • сердечная недостаточность хронического характера (в данном случае лекарственное средство используется в комплексной терапии);
  • диабетическая нефропатия.

Противопоказания

Применение препарата Лозап противопоказано в следующих случаях:

  • возраст пациента до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам, которые входят в состав препарата;
  • период беременности и лактации.

Также с особой осторожностью таблетки принимают при почечном стенозе, почечной или печеночной недостаточности и при наличии нарушений в процессе водно-электролитного обмена.

Фармакологическое действие препарата

Постоянный прием лекарственного средства способствует снижению сопротивления периферических сосудов, благодаря чему происходит понижение давления.

Также в результате воздействия лекарства происходит снижение нагрузки на сердце и сосуды, а также уменьшение содержания в крови адреналина. Лозап также обладает мочегонным эффектом, способствуя выведению лишней жидкости из тканей.

В случае регулярного приема таблеток у больных, страдающих сердечной недостаточностью, происходит повышение устойчивости организма к нагрузкам физического характера, в результате чего вероятность истощения сердечной мышцы снижается практически до нуля.

Максимального эффекта действие препарата достигает через 6 часов после приема.

Постепенное угасание воздействия ингредиентов происходит в течение последующих 24 часов. Если принимать Лозап постоянно, устойчивое гипотензивное действие проявится примерно через 3-6 недель.

Составляющие таблеток хорошо всасываются организмом. Выведение веществ, входящих в состав таблеток, осуществляется преимущественно через почки и кишечник.

Особенности применения

Частота приема лекарственного средства и дозировка определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом. Однако некоторые общие предписания для больных все же существуют.

При гипертонии пациентам назначают ежедневный прием по 50 мг препарата 1 раз в сутки.

Если указанная дозировка не дает нужного эффекта, допускается увеличение объема до 100 мг в день. Максимальное действие препарата достигается в течение 3-6 недель стабильного приема. Если пациент принимает диуретики, максимальная суточная дозировка для него не должна превышать 25 мг препарата

Индивидуальная коррекция дозировки требуется больным, которые страдают нарушением функции печени. Если у пациента имеется хроническая сердечная недостаточность, максимальная суточная дозировка составляет 12.5 мг.

Целевая дозировка, позволяющая достичь желаемого эффекта, составляет 50 мг в сутки. При необходимости прием начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее до указанного минимума в течение 2-3 недель.

Побочные эффекты

В большинстве случаев таблетки Лозап хорошо переносятся пациентами и не вызывают побочных реакций.

Однако иногда все же наблюдаются некоторые негативные проявления, в числе которых:

  • аллергическая реакция разной степени тяжести;
  • резкое падение АД;
  • слабость и головокружение;
  • нарушение работы печени;
  • симптомы ОРВИ;
  • диспепсия;
  • головные боли.

В редких случаях у пациентов начинается развитие гепатита.

Если вы заметили у себя какие-либо из перечисленных выше симптомов, немедленно обратитесь за советом к доктору. Лечащий врач поможет принять правильные меры, а также подберет аналог препарата, который не будет вызывать развития побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикаменты могут усиливать или ослаблять действие составляющих, входящих в состав Лозапа.

Сочетание лекарства с Рифампицином и Флуконазолом способно вызывать снижение концентрации активного вещества в плазме крови.

При этом сам препарат способен усиливать действие других средств, обладающих противогипертензивными свойствами: ИАКФ, адреноблокаторов и мочегонных средств. Следует с осторожностью принимать Лозап с мочегонными калийсберегающими препаратами. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии.

Лекарственные средства, относящиеся к числу НПВС, могут ослаблять действие Лозапа, в результате чего после приема таблеток давление может или оставаться повышенным, или несущественно понижаться.

Передозировка

Однако в некоторых случаях у пациентов также наблюдается брадикардия.

Терапия направлена на выведение из организма излишков активных веществ, способствующих развитию неприятной симптоматики. В случае сильного превышения дозы необходимо промыть желудок и незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Условия хранения лекарства

Хранить препарат необходимо в сухом, защищенном от яркого солнца, влаги и детей месте. Температура воздуха выше +30 С не подходит для хранения препарата. Также не рекомендуется принимать таблетки после истечения срока годности.

Синонимы Лозапа

К числу лекарственных средств, способных заменить таблетки Лозап, относят такие препараты, как Лориста, Сентор, Лозартан.

В составе перечисленных препаратов присутствует то же самое активное вещество, обладающее понижающим давление эффектом, что и в таблетках Лозапа.

Однако список вспомогательных ингредиентов в их составе немного отличается. Поэтому в случае появления у больного побочных эффектов целесообразным является замена медикамента одним из перечисленных аналогов.

Видео по теме

Об особенностях лечения гипертонии препаратом Лозап в видео:

Перед тем как начать принимать таблетки Лозап, обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. Выбор дозировки и определение интенсивности приема специалистом является залогом успешного лечения.

  • Устраняет причины нарушения давления
  • Нормализует давление в течение 10 минут после приема

Содержание

Фармакологические свойства препарата Лозап

Лозартан — специфический антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1 -рецептором, имеющимся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина II.
Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует АПФ, а блокирует реакцию на ангиотензин I и II и не оказывает влияния на кининовую систему, не влияет на уровень брадикинина.
Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и на уровень норадреналина в плазме крови.
Препарат одинаково эффективен у мужчин, женщин до 65 лет и у пациентов преклонного и старческого возраста с АГ (артериальная гипертензия).
При одновременном применении Лозапа с диуретиками тиазидного типа степень снижения АД повышается.
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и в результате метаболизма при первичном прохождении через печень образуются активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты. Системная биодоступность при пероральном применении лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3–4 ч. При применении препарата со стандартизованной диетой клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не отмечали.
Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно. После перорального применения почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы в виде активного метаболита. При пероральном применении лозартана калия в дозе до 200 мг фармакокинетика препарата и его активного метаболита является линейной.
После перорального применения концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения 2 ч для лозартана и 6–9 ч — активного метаболита. При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Показания к применению препарата Лозап

Лозап: АГ (артериальная гипертензия); снижение риска сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек с сахарным диабетом II типа с протеинурией с целью замедления прогресса заболевания почек (предотвращение неоходимости проведения диализа и трансплантации почки), а также для уменьшения протеинурии; хроническая сердечная недостаточность, если терапия ингибиторами АПФ нецелесообразна.
Лозап Плюс: АГ (артериальная гипертензия) (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска развития сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка.

Применение препарата Лозап

При АГ (артериальная гипертензия) начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки. При назначении препарата пациентам с уменьшенным внутрисосудистым объемом (например получающим диуретики в высоких дозах) рекомендуется более низкая начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста или больных с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с нарушением функции печени следует назначать Лозап в более низкой дозе.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу следует титровать, как правило, постепенно повышая ее каждую неделю на 12,5 мг/сут (то есть 12,5; 25; 50 мг/сут), достигая средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения. Препарат принимают независимо от приема пищи; таблетку глотают, не разжевывая, запивая водой.

Противопоказания к применению препарата Лозап

Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата. Переход на Лозап не рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект достигнут в результате применения ингибиторов AПФ; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Лозап

Могут возникать в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, с развитием обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка. В контролируемых клинических исследованиях единственными побочными эффектами были головокружение и артериальная гипотензия. В некоторых случаях у больных, получавших лозартан, отмечали гепатит, диарею, нарушение печеночной функции, мигрень, миалгию, артралгию, крапивницу, кожный зуд. Описаны побочные реакции со стороны респираторных путей: кашель, инфекции верхних дыхательных путей. При лечении лозартаном выявляют сухой кашель.

Особые указания по применению препарата Лозап

Терапию препаратом Лозап не назначают больным с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости (например пациентам, получающим диуретики в высоких дозах).
В случае наличия в анамнезе заболеваний печени необходимо рассмотреть возможность применения препарата в более низкой дозе. При наличии острой или хронической почечной недостаточности препарат может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемей или без нее. Лозап необходимо применять с осторожностью у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Клинические исследования не выявили возрастных отличий относительно эффективности или безопасности применения препарата.
Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин и механизмов, работе на высоте и т.п.).

Взаимодействия препарата Лозап

В клинико-фармакологических исследованиях не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, блокаторов β-адренорецепторов, симпатолитиков, других препаратов, блокирующих АПФ). Повышает риск гиперкалиемии при сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом) и препаратами, содержащими калий или его соли. НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, снижают эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов АПФ II может быть снижен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.
Выраженность гипотензивного действия лозартана, как и других гипотензивных препаратов, может быть уменьшена с помощью индометацина.

Передозировка препарата Лозап, симптомы и лечение

В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов, как гипотензия, тахикардия, иногда вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия. При появлении симптоматической гипотензии проводится поддерживающая терапия. При случайной передозировке (прием препарата в высокой дозе) необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии, стимулирование рвоты и промывание желудка.
С помощью гемодиализа нельзя удалить ни лозартан, ни его активный метаболит.

Условия хранения препарата Лозап

Хранить в оригинальной внутренней упаковке при температуре до 30 °С.

Добавить комментарий