Моксонидин инструкция по применению от давления

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Моксонидин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 150 рублей.

Форма выпуска и состав

Зачастую лекарство Моксонидин выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

В зависимости от цвета оболочки, можно определить количество действующего вещества (светло-розовые – 0,2 мкг, розовые – 0,3 мкг, темно-розовые – 0,4 мкг). На изломе таблетки преимущественно белого цвета. Препарат представлен на прилавках аптек, упакованный в блистеры по 14 -20 шт. (зависит от дозировки). Картонная коробка вмещает до 7 блистеров.

Фармакологический эффект

Моксонидин – лекарственный препарат с антигипертензивным действием. Принцип действия таблеток направлен на регуляцию кровяного давления. Прием лекарства позволяет постепенно снижать верхнюю и нижнюю границы АД, при этом такой эффект будет отмечаться как при разовом приеме, так и при систематическом приеме лекарства.

Данное средство не влияет на показатели частоты сердечных сокращений и сердечный выброс крови, сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка. Терапия с использованием данного средства позволяет снижать клинические признаки микроартериопатии, восстанавливать капиллярный кровоток миокарда.

В отличие от аналогичных препаратов Моксонидин не оказывает седативного воздействия, не оказывает влияния на липидный обмен, имеет незначительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Показания к применению

От чего помогают таблетки Моксонидин? Препарат применяется при артериальной гипертензии (повышенном давлении, гипертонии) в анамнезе.

Лекарство при длительном приеме избавляет от гипертрофии миокарда левого желудочка, фиброза тканей, развивающегося на фоне основного заболевания. К тому же медикаментозное средство может эффективно нормализовать капиллярное снабжение миокарда кровью.

Противопоказания

• возраст до 18 лет и старше 75 лет;
• тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
• гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
• одновременное применение трициклических антидепрессантов;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

• хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• ангионевротический отек в анамнезе;
• тяжелая ишемическая болезнь сердца;
• брадикардия;
• нестабильная стенокардия;
• тяжелые заболевания коронарных сосудов;
• пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Использование при беременности и лактации

В период беременности и кормлении грудью лекарство не назначается. В ряде исключений врач может назначить минимальную дозу препарата, но только когда нет рисков для плода и самой течения беременности.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

1. Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.
2. Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные эффекты

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

• мигрени;
• головокружение (вертиго);
• различные нарушения сна или сонливость;
• нервозность;
• рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
• кожная сыпь, зуд;
• повышенная утомляемость;
• астеническое состояние;
• ортостатическая гипотензия или брадикардия;
• отеки периферические.

Передозировка

В случае превышения рекомендованной инструкцией / врачом дозы лекарства, возникают следующие симптомы:

• диспепсические нарушения;
• сухость во рту;
• головная боль, сонливость;
• сильное снижение АД, головокружение;
• снижение частоты сердцебиения;
• утомляемость.

Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке промывают желудок, дают слабительное, активированный уголь. Если давление резко падает, циркуляцию крови восстанавливают приемом жидкости, уколами Допамина. Атропином устраняют брадикардию.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.
2. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
3. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

1. Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
2. Способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
3. Может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
4. Может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
5. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
6. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Моксонидин:

1. Саша . У всех разновидностей моксонидина — Моксонидин СЗ или какой-то другой (но этот по цене нормальный) удобная дозировка, минимум — 2 мг. Действие длится долго, то есть не надо в день несколько таблеток пить.
2. Мария . Моксонидин приняла сегодня впервые, выписал доктор, потому что давление не падает ( принимаю Валз по 160 утром и вечером , держит 2 часа ) и просто с него уснула крепким сном. Теперь смотрю противопоказания,хронич серд. недост., как раз то, что у меня – ХСН. Давление нормальное.
3. Анна . Очень эффективный препарат.Действует быстро снижает на целый день.Но лично у меня сильная сухость во рту после таблеток.

В целом отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Аналоги

Есть множество препаратов на основе действующего вещества — моксонидин. Наиболее известные аналоги:

• Физиотенз;
• Моксонидин Канон;
• Моксарел;
• Моксонидин сандоз;
• Моксонитекс;
• Тензотран;
• Моксогамма;
• Цинт;
• Моксонидин-СЗ.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — 1/1000 — 30 мл/мин, но

Люди с повышенным уровнем артериального давления обычно имеют ряд других заболеваний. Например, артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом встречается в 30 % наблюдений, а в сочетании с обструктивной болезнью легких – до 35 % случаев среди пациентов. К этим группам пациентов в лечении артериальной гипертензии необходим специальный подход, так как многие препараты, эффективно снижая артериальное давление, оказывают то или иное побочное действие.

К числу эффективных гипотензивных лекарств у пациентов с сочетанной патологией относится Моксонидин – агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин отличается от классических препаратов тем, что действует продолжительно – на протяжении последующих 6 и 12 часов после приема. Стабильное снижение артериального давления больного дает возможность предупреждать рецидивы.

Моксонидин хорошо переносится при продолжительном приеме. Препарат назначают пациентам старшего возраста, больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, с дислипидемией и расстройствами функции почек средней тяжести. Моксонидин позволяет отказаться от применения лекарств клонидинового ряда – клофелин, гемитон, катапресан.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия Моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции артериального давления. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, Моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.

Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую возможность развития успокаивающего эффекта и сухости во рту.
Уменьшает устойчивость тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Лекарственные формы

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Состав

Моксонидин 0,2 мг (или моксонидин 0,3 мг, или моксонидин 0,4 мг) – основное действующее вещество.
Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, тальк; макрогол (полиэтиленгликоль 3350), лецитин соевый Е 322, краситель железа оксид (II) желтый, краситель железа оксид (II) красный.

Показания

Противопоказания

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
• применение одновременно с трициклическими антидепрессантами;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• гемодиализ;
• период лактации;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы – галактозы;
• возраст старше 75 лет;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• «перемежающаяся» хромота;
• болезнь Рейно;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);
• цереброваскулярные нарушения тяжелого характера;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• тяжелые заболевания коронарных сосудов;
• тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);
• хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классификации NYHA;
• нарушения функции печени;
• беременность.

Назначение при беременности и грудном вскармливании

Об отрицательном влиянии Моксонидина на течение беременности клинических данных не имеется. Исследования на животных установили эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Назначение лекарства в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Способ применения и дозирование

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром.
Начальная доза Моксонидина – 200 мкг/сутки в один прием. Можно увеличить дозу после 21 дня терапии до 400 мкг/сутки за два приема или однократно. Наибольшая однократная доза – 400 мкг. Наибольшая суточная доза, которую делят на два приема, составляет 600 мкг.
Не рекомендуется резко прекращать прием Моксонидина. Это делают постепенно в течение 14 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу препарата 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.
У больных, находящихся на гемодиализе, первоначальная доза составляет 200 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки.
Применение Моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовалось.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию аналогичны взрослым пациентам.

Побочные эффекты

Выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, обморок.
Сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Звон в ушах.
Нервозность, бессонница.
Астения, периферические отеки.
Боль в области шеи, боль в спине.

Передозировка

Отмечено несколько случаев передозировки без смертельного исхода, когда сразу принималась доза до 19,6 мг.
Признаки передозировки: сильное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, брадикардия, седативный эффект, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания.

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение передозировки. Специфического противоядия не существует. В случае выраженного снижения давления может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке Моксонидином.
Моксонидин в малой степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

Если нужно отменить одновременно принимаемые бета-адреноблокаторы и Моксонидин, начинают с отмены бета-адреноблокаторов, а спустя несколько дней – Моксонидин.
Нет достоверных сведений о том, что прекращение приема лекарства Моксонидин приводит к повышению артериального давления. Но завершать прием лекарства следует постепенно, уменьшая дозу в течение двух недель.

При терапии Моксонидином не следует принимать алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и электрокардиографии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин назначают с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Одновременный прием Моксонидина с другими лекарствами для снижения давления приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами не рекомендуется, так как эффективность Моксонидина снижается.
Моксонидин:

• может умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам;
• способен усиливать действие транквилизаторов, седативных и снотворных средств, трициклических антидепрессантов, этанола;
• может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении;
• выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия, брадикардию.

Моксонидин отпускается по рецепту врача. Его не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности.
Лекарственное средство с торговым названием Моксонидин выпускают росийские предпрятия Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда, Вертекс.

Аналоги

Активным действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. Лекарства, имеющие такое же основное вещество в своем составе, выпускаются под торговыми названиями Физиотенз (США), Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).

Избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, как и моксонидин, является также рилменидин. Лекарственное средство с этим действующим веществом производятся под торговым названием Альбарел (Венгрия).

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

«>