Содержание:
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Экватор – препарат, снижающий артериальное давление.
Фармакологические свойства Экватора
По инструкции Экватор является комбинированным средством, он содержит амлодипин и лизиноприл.
Лизиноприл является ингибитором АПФ. Механизм его действия связан с блокированием превращения ангиотензина II из ангиотензина I в почечной ткани. Это уменьшает влияние альдостерона на водный обмен, увеличивает образование простагландинов.
Лизиноприл снижает артериальное давление за счет расширения сосудов (артерии расширяются больше, чем вены) и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Кроме этого, его влияние на сердце выражается в том, что:
- Снижается преднагрузка;
- Снижается давление в легочных капиллярах;
- Повышается устойчивость сердечной мышцы к нагрузкам;
- Увеличивается минутный объем кровотока.
Регулярный длительный прием таблеток Экватора улучшает кровоснабжение сердца и уменьшает его гипертрофию. Доказано, что препараты из ряда ингибиторов АПФ продлевают жизнь при наличии хронической сердечной недостаточности, замедляют развитие дисфункции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.
Дополнительным действием лизиноприла является уменьшение альбуминурии, что позволяет рекомендовать его при сочетании артериальной гипертензии с диабетической нефропатией, а вот на уровень глюкозы он не влияет совсем.
Амлодипин – второй составной компонент Экватора. Это действующее вещество из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Амлодипин снижает переход ионов кальция в клетки гладкомышечных волокон. Его влияние на сердечно-сосудистую систему можно описать как антиангинальное и антигипертензивное. Принцип действия амлодипина в таблетках Экватора аналогичен лизиноприлу – уменьшается ОПСС и улучшается кровоснабжение миокарда.
Сочетание двух действующих средств в одном препарате дополняет друг друга и нивелирует нежелательные побочные действия. Так, блокаторы кальциевых каналов обычно задерживают в организме воду и натрий, а ингибиторы АПФ, наоборот, препятствуют этому процессу.
Действие Экватора по инструкции начинается через 1 час, максимальный эффект виден спустя 6 часов после приема. Лечебное действие Экватора, по отзывам, сохраняется на протяжении суток.
При повышенном артериальном давлении положительное влияние Экватора по инструкции проявляется в первые дни начала его применения, для длительного постоянного эффекта необходимо принимать препарат постоянно.
Выводится Экватор в неизменном виде, в метаболиты он в организме не превращается.
Форма выпуска
Выпускают Экватор в таблетках по 5 и 10 мг (по амлодипину).
Показания к применению Экватора
Препарат назначают при необходимости комбинированной терапии в случае повышенного кровяного давления.
Противопоказания
Нельзя применять Экватор при непереносимости его и других ингибиторов АПФ, при стенозе (сужении выходного отверстия) аорты и митрального клапана в случае его гемодинамической значимости.
Противопоказаниями к приему таблеток Экватора будут наследственный и идиопатический ангионевротический отек, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией, выраженное снижение артериального давления (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.), сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, кардиогенный шок, беременность и грудное вскармливание. Детям до 18 лет прием Экватора по инструкции не рекомендуют.
Осторожность в применении Экватора требуется при двухстороннем стенозе почечных артерий, первичном гиперальдостеронизме, выраженной почечной и печеночной дисфункции, после пересадки почек, при гиперкалиемии.
Инструкция по применению Экватора
Препарат следует принимать 1 раз в сутки, в утренние часы, запивая водой, без привязки к приему пищи. В начальный период пациента может беспокоить понижение давления на фоне приема диуретиков накануне, поэтому мочегонные до начала лечения Экватором отменяют за 2 – 3 дня.
Если применение диуретиков все же необходимо, дозу Экватора уменьшают до 0,5 таблетки. Во время курса терапии периодически требуется контролировать функции почек, уровень калия и натрия в крови.
Побочные эффекты Экватора
По отзывам, Экватор может иногда давать такие нежелательные реакции, как головную боль, головокружение или покашливание. Они проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
Цены в интернет-аптеках:
Экватор – лекарственное средство с антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав Экватора
Экватор выпускается в виде белых таблеток, основными действующими веществами которых являются: дигидрат лизиноприла и безилат амлодипина.
В качестве вспомогательных веществ таблеток Экватора выступают:карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
Экватор выпускается в дозировках 10 мг/5 мг и 20 мг/10 мг.
Фармакологическое действие Экватора
Экватор представляет собой комбинированное лекарственное средство.
Действие препарата складывается из действий его основных веществ – лизиноприла и амлодипина.
Лизиноприл, являющийся одним из основных действующих веществ препарата, представляет собой ингибитор АПФ. Снижает артериальное давление, ОПСС, преднагрузку, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью повышает толерантность миокарда к нагрузкам.
Длительное применение ведет к уменьшению стенок артерий резистивного типа и гипертрофии миокарда. Способствует улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда.
Увеличивает продолжительность жизни лиц с хронической сердечной недостаточностью, тормозит развитие дисфункции левого желудочка у перенесших инфаркт миокарда пациентов.
Лизиноприл начинает действовать через час после поступления в организм. Максимальный эффект проявляет через 6 часов. В случае артериальной гипертензии улучшение состояния наступает в первые дни после начала терапии, через 1-2 месяца развивается стабильное действие.
Второе действующее вещество Экватора – амлодипин – является блокатором медленных кальциевых каналов. Обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Блокируя кальциевые каналы, уменьшает трансмембранный переход кальций-ионов в клетку.
Антиангинальное действие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артериол и артерий.
Снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, снижает ОПСС, потребность миокарда в кислороде, постнагрузку на сердце, способствует увеличению поступления кислорода в миокард, предупреждает спазм коронарных артерий.
При стабильной стенокардии уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке, способствует уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.
Антигипертензивное действие основано на прямом вазодилатирующем влиянии на гладкую мускулатуру сосудов.
Показания к применению Экватора
По инструкции Экватор назначается в составе комбинированной терапии эссенциальной артериальной гипертензии.
Противопоказания
По инструкции Экватор не может применяться при:
- тяжелой артериальной гипотензии;
- гемодинамически значимом стенозе митрального клапана или аорты;
- идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
- наличии в анамнезе отека Квинке;
- кардиогенном шоке;
- нестабильной стенокардии;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- стенозе артерии единственной почки;
- сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда (первые 28 дней);
- высоком уровне чувствительности к каким-либо компонентам, входящим в препарат, другим ингибиторам АПФ, другим производным дигидропиридина;
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- беременности и лактации;
а также в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозировка Экватора
Таблетки Экватор предназначены для приема внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Таблетки Экватор принимают один раз в день, запивая водой.
Перед началом лечения Экватором (за 2-3 дня) необходимо завершить прием диуретиков. Если это не представляется возможным, то начальная доза Экватора должна составлять 0,5 таблетки.
Чтобы определить оптимальную начальную и поддерживающую дозу для лиц, страдающих почечной недостаточностью, и пожилых пациентов дозировки следует определять для каждого пациента индивидуально, отдельно принимая амлодипин и лизиноприл.
Побочные эффекты Экватора
По отзывам Экватор может вызывать различные побочные действия.
Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная сонливость, астения, мышечная фасцикуляция губ и конечностей, спутанность сознания, лабильность настроения, ощущение прилива крови к лицу, обморок, повышенная утомляемость, парестезии, гипестезии, бессонница, периферическая невропатия, нервозность, тревога, депрессия, апатия, судороги, атаксия, ажитация, амнезия.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение, васкулит, усугубление или развитие сердечной недостаточности.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, миастения, артроз.
Дыхательная система: сухой кашель, ринит, одышка, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе кишечника, боль в животе, сухость во рту, холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха, панкреатит, гиперплазия десен, гепатит, уменьшение аппетита, метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, гастрит, жажда.
Органы чувств: звон в ушах, диплопия, нарушения зрения, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах.
Дерматологические реакции: кожные сыпь и зуд, алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, дерматит, нарушение пигментации кожи.
Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
Половая система: гинекомастия, импотенция.
Мочевыделительная система: нарушения в работе почек, болезненное и учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, дизурия, олигурия, острая почечная недостаточность, анурия, протеинурия, уремия.
Иммунная система: волчаночноподобный синдром, миалгия, лихорадка, многоформная эритема.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: покраснение кожи лица, слабость, боль в груди, отек лодыжек, озноб, изменение массы тела.
Передозировка Экватором
По отзывам к Экватору симптомы передозировки препаратом проявляются: избыточной периферической вазодилатацией, коллапсом, почечной недостаточностью, нарушением водно-электролитного баланса, одышкой, тахикардией, головокружением, брадикардией, тревогой, кашлем.
Для лечения передозировки применяются: симптоматическая терапия, контроль артериального давления, сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, диуреза.
Применение при беременности и лактации
Таблетки Экватор противопоказаны в период беременности, поскольку лизиноприл проникает через плацентарный барьер и оказывает негативное действие на плод, а безопасность использования амлодипина во время беременности не изучена.
Если возникает необходимость приема лекарственного средства в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие у Экватора то же, что и у Лизиноприла и Амлодипина.
Условия хранения Экватора
Экватор хранят в месте без доступа детей при температуре не более 25º.
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг/5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне, диаметром (8 ± 0.1) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.
Код АТХ С09ВВ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.
После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.
Распределение и связывание с белками
Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.
Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов
Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.
После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение и связывание с белками плазмы
Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Биотрансформация и выведение
Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.
Пациенты пожилого возраста
Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.
Комбинированный препарат с фиксированной дозой
Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.
Фармакодинамика
Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.
Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.
По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.
Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).
Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия
— терапия у взрослых пациентов, ранее принимавших одновременно лизиноприл 10 мг и амлодипин 5 мг и достигших адекватного контроля артериального давления.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза — одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг ежедневно. Максимальная суточная доза — одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг.
Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.
Препарат Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно.
При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.
Во время терапии препаратом Экватор® 10 мг/5 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.
Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.
Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.
В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.
Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 10 мг/5 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.