Эналаприл би форте инструкция по применению

Форма выпуска, состав

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается наличие мраморности.

1 таб.
эналаприла малеат	20 мг

[PRING] лактозы моногидрат — 200 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 205.5 мг, кальция стеарат — 4.6 мг, тальк — 13.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2.3 мг, кросповидон (коллоид CL-M, полипласдон XL-10) — 13.8 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Взаимодействие с другими л/с

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

При беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

Нолипрел А является оригинальным препаратом. Производится во Франции фармацевтической компанией Сервье, которая существует на рынке более 60 лет. Лекарство представляет собой комбинацию ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (периндоприла) и диуретика (индапамида). Основным показанием к назначению служит артериальная гипертензия. Особой группой пациентов являются люди, страдающие нарушением углеводного обмена (сахарным диабетом). Назначая лекарство в такой ситуации, можно добиться уменьшения риска сосудистых осложнений.

Изначально оригинальные препараты имеют высокую стоимость, что связано с необходимостью разработки нового лекарственного средства, проведения многочисленных исследований, использованием качественного сырья. Как только появляется такая возможность, другие фармацевтические компании начинают выпускать дешевые аналоги. Это позволяет сделать лечение более доступным. Но прежде чем начать лечение, необходимо проконсультироваться у врача. Следует внимательно изучать оригинальную инструкцию к препарату.

Основные сведения о комбинации

Механизм действия у оригинала и дженериков практически не отличается. Ингибитор АПФ препятствует образованию ангиотензина II. Происходит расширение сосудов, меньше задерживается натрия и воды. В результате давление понижается. Ингибиторы АПФ улучшают состояние больных, имеющих признаки хронической сердечной недостаточности. Классовым эффектом является нефропротекция.

Индапамид относится к мочегонным средствам из группы сульфонамидов. Основные эффекты связаны с удалением из организма излишков натрия и воды. А уменьшение объема крови, циркулирующей в сосудистом русле, приводит к падению давления. При регулярном использовании лекарства улучшается эластичность сосудов и снижается их общее периферическое сопротивление. Наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка. Отсутствие выраженного влияния на метаболические процессы, незначительное воздействие на обмен калия и магния позволяет рекомендовать такое средство большинству пациентов.

Фармакокинетика

Оба компонента быстро и практически полностью всасываются в пищеварительном тракте. Периндоприл является пролекарством и часть его, подвергаясь некоторым преобразованиям в печени, превращается в более активное вещество – периндоприлат. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 3–4 часа. Период полувыведения этого ингибитора АПФ составляет в среднем 25 часов. В процессе выведения лекарства участвуют преимущественно почки.

Для достижения максимального содержания индапамида в плазме крови требуется около часа от момента поступления лекарства в кровеносное русло. Период полувыведения варьирует от 14 до 24 часов. Выведение лекарства также осуществляется в основном почками. Лишь небольшая часть метаболитов покидает организм минуя кишечник.

Ингибитор АПФ и диуретик взаимно усиливают гипотензивное действие, которое сохраняется в течение суток. Это позволяет принимать лекарство 1 раз в день. Желательно это делать утром натощак, хотя прием пищи большой роли не играет.

Противопоказания

Среди противопоказаний значатся следующие состояния:

• непереносимость активных веществ и других компонентов, входящих в состав таблетки;
• снижение уровня калия ниже допустимого предела;
• отек Квинке в анамнезе;
• критическое сужение артерии единственной функционально активной почки;
• тяжелое поражение печени с развитием недостаточности этого органа, особенно при развитии печеночной энцефалопатии;
• изменения в работе почек, когда клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин;
• использование средств, влияющих на проводящую систему сердца, провоцирующих нарушения ритма;
• беременность и период грудного вскармливания.

Назначая препарат, врач должен учитывать и другие состояния, при которых лечение возможно, но под особым контролем:

1. Непереносимость лактозы.
2. Сердечно-сосудистая патология: нестабильность артериального давления, выраженный стеноз клапана аорты, кардиомиопатия (гипертрофический вариант), ишемическая болезнь сердца (стенокардия), поздняя стадия хронической сердечной недостаточности, ишемия головного мозга любой этиологии.
3. Патология почек, приводящая к развитию симптоматической гипертонии. Состояние после трансплантации почек, а также гемодиализ с применением определенных высокопроточных мембран.
4. Нарушение кроветворной функции костного мозга, в том числе на фоне иммуносупрессивной терапии.
5. Эндокринная патология (сахарный диабет).
6. Системные болезни соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка).
7. Метаболические нарушения, приводящие к развитию подагры, формированию уратных камней. При назначении лечения также необходимо учитывать такое состояние, как гиперурикемия, когда содержание мочевой кислоты в крови выше нормы, даже если отсутствуют симптомы подагры.
8. Потери жидкости, связанные с применением диуретической терапии, диареей или рвотой. Причиной обезвоживания также может быть гемодиализ и полный отказ от использования соли.
9. Особым периодом является подготовка к проведению афереза липопротеидов низкой плотности, когда используется специфическая десенсибилизация.
10. Возраст пациентов до18 лет.

Нежелательные реакции

На фоне приема Нолипрела могут наблюдаться и негативные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, рвота, расстройства стула, сухость во рту, извращение вкуса. Реже выявляется гепатит, желтушность кожи и слизистых оболочек, печеночная энцефалопатия у больных с патологией печени, а также ангионевротический отек кишечника.
• Со стороны органов чувств и нервной системы: расстройства зрения, шум в ушах; часто болит и кружится голова; возможны нарушения чувствительности (парестезии). Пациенты могут страдать от бессонницы, изменения эмоционального фона. Не исключено нарушение сознания, возможны обмороки.
• Со стороны сердца и сосудов: падение давления ниже нормы, нарушения ритма, приступы загрудинных болей (стенокардия) и даже инфаркт миокарда.
• Со стороны органов дыхания: приступы сухого кашля или покашливание, бронхоспазм, проявляющийся одышкой; эозинофильная пневмония, ринит.
• Со стороны органов мочевыделения: редким осложнением является нарушение почечной функции (почечная недостаточность), возможны расстройства половой функции у мужчин.
• Со стороны кожных покровов: могут появляться жалобы на возникновение кожного зуда, различных высыпаний вплоть до тяжелых поражений кожи, кровоизлияний под кожу и слизистые оболочки. Опасным осложнением терапии является отек Квинке. Иногда появляется повышенная восприимчивость к ультрафиолету (фотосенсибилизация).
• Со стороны органов кроветворения: снижение содержания в крови ниже нормы уровня тромбоцитов, общего количества лейкоцитов, а также отдельных фракций белых кровяных телец: нейтрофилов, агранулоцитов. Возможно развитие анемии.
• Со стороны лабораторных показателей: возрастание выше нормы содержания калия в крови, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы, кальция. Может падать концентрация калия, натрия. Иногда выявляется рост показателей печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ). С помощью ЭКГ возможно выявление удлиненного интервала QT. Реже развивается метаболический алкалоз вследствие потери хлора.
• К побочным реакциям также относят: мышечный спазм, выраженную потливость, астенизацию.

При передозировке в первую очередь падает давление ниже критических значений, что может сопровождаться появлением головокружения, тошноты, рвоты, а также потерей сознания. Возможны судороги, нарушение отхождения мочи. Выявляются изменения электролитного состава крови.

Лекарственные взаимодействия

На эффективность терапии может существенно влиять одновременный прием других медикаментозных средств. Так, все препараты, относящиеся к группе гипотензивных, усиливают действие Нолипрела. А привычные обезболивающие из группы НПВП не дают активным веществам полноценно снижать давление. Другие лекарства повышают вероятность возникновения нежелательных реакций. Например, препараты калия и диуретики, задерживающие калий, способствую развитию гиперкалиемии. И таких взаимодействий очень много. Подробнее с ними можно ознакомиться в официальной инструкции, которая прилагается к препарату Нолипрел.

Особенности оригинального препарата

Выпускается лекарство только в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет пленочную оболочку белого цвета. Форма продолговатая, с двух сторон имеются риски. В составе Нолипрела присутствует периндоприла аргинин – 2,5 мг, а также индапамид – 0,625 мг. Вспомогательными компонентами являются: диоксид кремния, лактоза, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, мальтодекстрин. Оболочка содержит макрогол, магния стеарат, глицерол, диоксид титана.

Расфасовка осуществляется в пластиковые флаконы, снабженные крышкой-дозатором. Есть пробка, в которую помещен гель, поглощающий влагу. Во флаконе может быть 14 или 30 таблеток. Выпускаются упаковки, в которых содержится 90 таблеток.

Отпускается Нолипрел по рецепту. Срок годности составляет 3 года без особых требований к хранению. Цена одной упаковки, рассчитанной на месяц лечения, составляет приблизительно 550 рублей.

Есть еще 2 формы лекарства: Нолипрел А форте и Нолипрел А Би-Форте. Эти препараты отличаются только дозировкой активных компонентов. В первом случае дозы периндоприла и индапамида составляют соответственно 5 и 1,25 мг, а у Нолипрела Би-Форте – 10 и 2,5 мг. Цена формы форте доходит до 700, а Би-Форте – до 800 рублей за месяц лечения.

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Альтернативные средства

На сегодняшний день Нолипрел имеет несколько аналогов отечественного и импортного производства. Но во всех дженериках, кроме препарата компании Тева, используется эрбуминовая соль периндоприла.

Периндоприл-Индапамид Рихтер

Производится в Польше фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Комбинация может содержать 4 мг ингибитора АПФ и 1,25 мг диуретика или 2 мг периндоприла и 0,625 индапамида. Вспомогательными веществами являются: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), лактоза, магния стеарат и диоксид кремния.

Таблетки помещаются в блистерную упаковку. В блистере содержится 10 штук. В одной упаковке находится 3 блистера. Срок годности составляет 2 года. Хранить лекарство необходимо при температуре не выше 30 °C. Информацию по цене отследить сложно, так как не во всех аптеках он имеется в наличии.

Индапамид/Периндоприл-Тева

Тева – это израильская компания. Состав несколько отличается как от оригинала, так и от остальных дженериков, но дозировки ближе к оригинальному лекарству. Здесь содержится периндоприла тозилат 2,5 мг и индапамид 0,625 мг. Есть дозировка побольше – 5/1,25 мг. У таблеток есть оболочка. Добавочными компонентами служат: лактоза, повидон, кукурузный крахмал, магния стеарат и гидрокарбонат натрия. Состав оболочки представлен такими веществами, как макрогол, поливиниловый спирт, тальк и титана диоксид.

Таблетки помещаются в пластиковый контейнер по 30 штук. Срок годности составляет 2 года. Хранится лекарство при температуре до 25 °C. Не самый распространенный аптечный препарат, поэтому стоимость терапии определить трудно.

Ко-Парнавел

Производится это комбинированное средство на территории Российской Федерации компанией «Озон». Таблетки белые. Их можно делить, так как имеется риска. Оболочка отсутствует. Соотношение диуретика и ингибитора АПФ может составлять 1,25/ 4 мг и 0,625/2. Вспомогательные вещества используются как у израильского аналога, только нет гидрокарбоната натрия и добавлена МКЦ.

Таблетки помещены в контурные ячейковые упаковки по 10, 20 или 30 штук. Выпускаются и пластиковые баночки, в которые помещается 10, 20, 30, 40, 50 и даже 100 штук. В аптеках лекарство практически отсутствует. Срок годности 3 года при условии, что температура хранения не превышает 25 °C.

Ко-Перинева

Производителем является фармацевтическая компания КРКА, Словения. Хотя производство осуществляется в настоящее время и на территории России. Дозировки 3 в зависимости от соотношения активных веществ: 0,625/2; 1,25/4 и 2,5/8 мг. Белые таблетки имеют двояковыпуклую форму, имеется риска.

Состав несколько отличается от аналогов. Здесь добавлен кальция хлорида гексагидрат. Лактоза присутствует. Остальные компоненты повторяются: кросповидон, гидрокарбонат натрия, МКЦ, диоксид кремния, магния стеарат. Расфасовка осуществляется по 10 штук в контурные ячейковые упаковки. В картонной пачке находится 3, 6 или 9 таких упаковок. При хранении также следует соблюдать температурный режим. Хранится в течение трех лет.

Цена зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке. Месячный курс лечения минимальными дозами обойдется в 300–500 рублей. Упаковка, содержащая 90 таблеток, стоит около 1000 рублей. Приобрести самую большую дозировку на месяц лечения можно за 480–560 рублей. Стоимость упаковки, рассчитанной на 3 месяца терапии, составляет около 1200 рублей.

Периндапам

Производится в Словении компанией LEK. Дозировки стандартные: 0,625 + 2 мг и 1,25 + 4 мг. Добавочные компоненты в основной массе повторяются: лактоза, диоксид кремния, магния стеарат, повидон, МКЦ (просолв). Но здесь появляется новое вещество – гидроксипропилбетадекс. Сами таблетки двояковыпуклые, вытянутые. Есть риска. Помещены в блистеры по 7 или 10 штук. В одной пачке может быть 28, 30, 50, 90 штук. Срок годности ограничен двумя годами, требования к температурному режиму при хранении стандартные. В аптеках практически не встречается.

Периндид

Производится лекарство в Индии фармацевтической компанией Эдж Фарма Прайвет Лимитед. Соотношение активных компонентов может составлять 1,25/4 и 0,625/2. Таблетки отличаются цветом пленочной оболочкой, которая может быть красной или оранжевой. Вспомогательные вещества стандартные: МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, тальк, кремния диоксид, лактоза, титана диоксид. Краситель, используемый в оболочке, – железа оксид красный.

Упаковка блистерная по 14 и 10 штук. Пачка содержит 1, 2 или 3 блистера. Срок годности и температура хранения как у прочих дженериков. Цена самой маленькой дозировки колеблется в пределах 270-340 рублей, а дозы побольше – от 400 до 515 рублей.

Периндоприл + Индапамид Сандоз

Компания Сандоз была основана в Швейцарии, но представительства имеются во многих странах. Чаще производителем является Словения. Дозировки стандартные: 0,625/2 и 1,25/4 мг. В блистерах может находиться 7 или 10 таблеток. Есть упаковки по 14, 30, 50, 90 таблеток. Состав практически не отличается от других дешевых аналогов. В аптеках найти трудно.

Периндоприл ПЛЮС Индапамид

Это еще один отечественный аналог Нолипрела. Производится ООО «Изварино Фарма». В наличии имеются все 3 дозировки: 0,625/2; 1,25/4 и 2,5/8 мг. Оболочка таблеток отличается желтым цветом с характерным розоватым оттенком. Форма круглая, двояковыпуклая. Добавочные компоненты стандартные, но в составе отсутствует лактоза. Это позволяет назначать данное средство людям, которые не переносят лактозу. В качестве красителей для оболочки используется оксид железа желтый и красный.

Упаковки контурные ячейковые по 10 штук. В пачке находится 1, 3, 6 или 9 таких упаковок. Срок годности и условия хранения как у других дженериков. Цена варьирует от 245 до 530 рублей.

Монопрепараты

Комбинированные препараты были созданы для удобства использования. Вместо двух таблеток можно принимать всего одну и получать эффективное лечение. Если по каким-то причинам прием двухкомпонентного средства невозможен, например, высокая цена, трудно подобрать подходящую дозировку и т. д., то можно принимать монопрепараты. Оригинальный периндоприл – Престариум А, оригинальный индапамид – Арифон. Выпускаются эти средства также компанией Сервье.

Престариум А имеет дозировки 2,5; 5 и 10 мг. В зависимости от дозы цена упаковки колеблется в пределах 400–600 рублей. Арифон содержит 2,5мг индапамида. Месяц лечения может обойтись примерно в 350–400 рублей. Выпускается также форма медленного высвобождения – Арифон ретард 1,5 мг. Средняя цена за 30 таблеток – 350 рублей.

У этих препаратов также имеются дешевые аналоги. Заменители Престариума – Парнавел, Перинева. Выпускаются также дженерики, не имеющие фирменного названия. Это периндоприл, выпускаемый отечественными и зарубежными производителями. Цена от 160 рублей и выше.

Аналогами Арифона являются: Индап, Равел СР, Акрипамид. В аптеках продается индапамид, выпускаемый различными фармацевтическими компаниями. Название соответствует действующему веществу. Самые дешевые препараты могут стоить около 20 рублей.

Учитывая все разнообразие лекарственных средств, каждый человек может получать эффективное лечение. Но заниматься подбором терапии должен исключительно врач. Самостоятельно экспериментировать со своим здоровьем нельзя.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается наличие мраморности.

1 таб.
эналаприла малеат	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 200 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 205.5 мг, кальция стеарат — 4.6 мг, тальк — 13.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2.3 мг, кросповидон (коллоид CL-M, полипласдон XL-10) — 13.8 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.