Содержание:
Содержание статьи
Состав и форма выпуска
«Аторвастатин» выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой белого (или почти белого) цвета. В состав каждой таблетки препарата входит 43.4 мг аторвастатина кальция (соответствует 40 мг аторвастатина), а также дигидрат кальция гидрофосфата, стеарат магния и ряд других вспомогательных веществ.
Для изготовления пленочной оболочки используются готовые смеси опадрай белый либо вивакоат, включающие гидроксипропилметилцеллюлозу, тальк и другие вещества.
В упаковке «Аторвастатина» может быть 10, 15 или 30 таблеток, помещенный в контурные ячейки и пачку из картона.
Фармакологическое действие
«Аторвастатин» является гиполипидемическим препаратом, который входит в группу статинов. Представляя собой селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, в том числе, холестерина, препарат понижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови.
Понижая образование липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и вызывая выраженное и стойкое усиление уровня активности ЛПНП-рецепторов, препарат способен уменьшать содержание ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.
Под воздействием «Аторвастатина» концентрация общего холестерина может понижаться на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50%, триглицеридов — на 14-33%.
Фармакокинетика
Лекарственное средство «Аторвастатин» отличается высоким уровнем абсорбции. Максимальных показателей концентрация активного вещества в плазме крови обычно достигает уже через 1-2 часа после приема.
Пища может в некоторой степени изменять скорость и продолжительность абсорбции, но понижение уровня холестерина-ЛПНП при этом остается столь же эффективным, если сравнивать с применением препарата натощак.
Установлено, что прием «Аторвастатина» в вечернее время влечет за собой более низкую концентрацию в организме пациента в сравнении с приемом в утренние часы (разница может составлять около 30%). Кроме того, имеется линейная зависимость между показателями всасывания препарата и его дозировкой.
Метаболизм активного вещества проходит в печени под воздействием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Образующиеся фармакологически активные метаболиты способны оказывать ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, которое сопоставимо по уровню с влиянием «Аторвастатина». Ингибирующий эффект лекарственного средства (в отношении ГМГ-КоА-редуктазы) определяется активностью циркулирующих метаболитов примерно на 70%.
Препарат покидает организм преимущественно с желчью, порядка 2% дозы, принятой внутрь, может определяться в моче пациента. В ходе гемодиализа лекарственное средство не выводится.
Показания
Лекарственное средство «Аторвастатин» назначается в целях:
- понижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и роста концентрации холестерина ЛПВП (в сочетании с диетой — у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией, а также смешанной гиперлипидемией;
- нормализации уровня содержания триглицеридов в сыворотке крови (у больных с дисбеталипопротеинемией, при отсутствии адекватного эффекта после назначения диеты);
- понижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (в случае недостаточной эффективности нефармакологических способов терапии).
Дозировка
До того, как пациенты начинают принимать «Аторвастатин», им рекомендуется переход на гиполипидемическую диету. Поддерживать питание в таком режиме необходимо на протяжении всего курса лечения. Таблетки «Аторвастатина» можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
Дозировка препарата подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке, в зависимости от исходных уровней холестерина/ЛПНП и желаемого результата лечения. В качестве начальной дозы обычно назначается 10 мг один раз в сутки. С учетом выраженности терапевтического эффекта, суточная дозировка может быть повышена до 80 мг, при этом таблетки принимаются один раз в день.
На начальном этапе лечения и/или во время повышения дозировки «Аторвастатина» каждые 2-4 недели необходим контроль уровня липидов в плазме крови. В зависимости от показателей, доза препарата может быть скорректирована.
Сколько будет продолжаться курс лечения, лечащий врач определяет индивидуально.
Особые указания
При назначении «Аторвастатина» для лечения пациентов с печеночной недостаточностью необходимо применять пониженные дозировки.
Возможные побочные действия
Пациенты, которые проходят лечение препаратом «Аторвастатин», могут жаловаться на различного рода нежелательные эффекты.
Со стороны нервной системы наиболее часто наблюдаются:
- бессонница, головокружение;
- головная боль, сонливость;
- эмоциональная лабильность;
- ночные кошмары;
- реже — амнезия, мигрень, депрессия;
- иногда — гипестезия и потеря сознания.
Со стороны органов чувств могут наблюдаться:
- амблиопия;
- шум/звон в ушах, глухота;
- нарушение аккомодации;
- кровоизлияния в сетчатку глаза;
- потеря либо изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны:
- наиболее часто — болезненные ощущения в области грудной клетки;
- в более редких случаях — ощущение сердцебиения, аритмия, повышение артериального давления;
- иногда — ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения на фоне приема «Аторвастатина» могут возникать анемия, лимфоаденопатия либо тромбоцитопения.
Со стороны дыхательных органов:
- наиболее распространены — бронхит, ринит;
- редко — пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовые кровотечения.
- часто — тошнота;
- редко — изжога, нарушения стула, метеоризм;
- возможны также болезненные ощущения в области живота, изменения аппетита, ощущения сухости во ротовой полости, кровоточивость десен;
- иногда — стоматит, эзофагит, глоссит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, болезненные и безрезультатные позывы на дефекацию (тенезмы).
Со стороны костно-мышечной системы:
- наиболее распространен артрит;
- значительно реже вероятны судороги мышц ног, миозит, миопатии, миалгии, бурсит, тендосиновит, артралгии;
- не исключены рабдомиолиз, мышечный гипертонус.
Со стороны мочевыделительной системы:
- самими распространенными являются периферические отеки;
- иногда возникает дизурия;
- более редко — нефрит, гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы:
- к сравнительно частым побочным эффектам относят урогенитальные инфекции;
- реже возникают вагинальные кровотечения;
- вероятны понижение либидо, импотенция, нарушенная эякуляция, гинекомастия.
Со стороны кожных покровов наиболее вероятно развитие алопеции, ксеродермии, может наблюдаться повышенное потоотделение, иногда — экзема, себорея и петехии.
Кроме того, при приеме «Аторвастатина» могут наблюдаться различного рода аллергические проявления. Относительно часто встречаются зуд кожи, высыпания, контактный дерматит. Реже у пациентов возникают крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона) и синдром Лайелла.
На фоне лечения «Аторвастатином» со стороны лабораторных показателей вероятны гипергликемия, гипогликемия и рост сывороточной КФК, а также альбуминурия.
Противопоказания
Лекарственный препарат «Аторвастатин» не используется для лечения пациентов с активными заболеваниями печени либо при повышенной активности печеночных ферментов неустановленного генеза, а также печеночной недостаточности в тяжелой степени.
Противопоказанием к назначению «Аторвастатина» также являются:
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (производитель не приводит достаточных подтвержденных данных об эффективности и безопасности при использовании препарата);
- гиперчувствительность к активному веществу лекарства или другим его компонентам.
Как указывается в инструкции к «Аторвастатину», препарат применяется с осторожностью в следующих случаях:
- злоупотребление алкоголем;
- заболевания печени в анамнезе;
- нарушения электролитного баланса в тяжелой степени;
- эндокринные и метаболические нарушения в тяжелой степени;
- выраженная артериальная гипотензия;
- тяжелые острые инфекции, включая сепсис;
- неконтролируемая эпилепсия;
- обширные хирургические вмешательства;
- травматические повреждения;
- заболеваниях скелетных мышц.
Условия и сроки хранения
Лекарственное средство «Аторвастатин» рекомендуется хранить в месте, недоступном для детей, и защищенном попадания прямых солнечных лучей, при соблюдении температурного режима до 25°С. Срок годности препарата составляет 2 года.
Использовать лекарство позже даты, указанной на упаковке, нельзя.
Наиболее распространенным лекарством, призванным снижать уровни общего холестерина и ЛПНП, является «Аторвастатин». Отзывы пациентов о нем неоднозначные, хотя качество препарата подтверждено клиническими исследованиями. При этом у лекарства есть лишь один полноценный конкурент – «Розувастатин» (и его дженерики). Потому очевидно, что о препарате «Аторвастатин» отзывы пациентов не могут давать объективной информации. Значит, для оценки его эффектов требуется детальный разбор механизма действия и положений приложенной инструкции по применению.
Системная характеристика лекарственного вещества
Аторвастатин относится к фармакологическому классу статинов 3-го поколения. За счет ингибирования ферментов, ответственных за эндогенный синтез холестерина, снижается количество атерогенной фракции липопротеинов. Низкоплотные фракции (ЛПНП) способны усиливать отложение холестерина и вызывать иммунные реакции в эндотелии, из-за чего развивается бляшка.
Как и прочие статины, аторвастатин значительно снижает количество ЛПНП, а потому существенно замедляет рост бляшки. При этом склонности к ее инволюции не наблюдается, а диаметр коронарной артерии (или любой другой, пораженной атеросклерозом), остается прежним. Клинический эффект – замедление развития ИБС, цереброваскулярной или хронической артериальной недостаточности нижних конечностей.
«Аторвастатин»: показания к применению
Перед началом приема требуется определить показания к применению препарата. Они вытекают из основного механизма его действия и связаны с гипохолестеринемическим эффектом. Спектр показаний:
- наследственная (семейная) гетерозиготная гиперхолестеринемия;
- полигенная (первичная) гиперхолестеринемия класса IIa по Фредриксону;
- комбинированная (IIb) дислипидемия;
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
- гипертриглицеридемия (лечение статином в комбинации с диетой и физической нагрузкой);
- состояния, связанные с атеросклеротическим поражением сосудистой стенки сердца, головного мозга, почек, конечностей;
- артериальная гипертензия с высоким сердечно-сосудистым риском;
- профилактика острого коронарного события на фоне существующего атеросклеротического поражения венечных артерий;
- профилактика повторного миокардиального инфаркта или церебрального инсульта.
Данные показания определяют случаи, когда требуется назначение препарата «Аторвастатин». Отзывы врачей о его применении однозначно подтверждают данную необходимость. Доказанным является факт, что статины, в том числе и «Аторвастатин» с его многочисленными дженериками, намного безопаснее кардиоформ ацетилсалициловой кислоты, хотя аналогично помогают значительно снизить вероятность развития первого миокардиального инфаркта и повторного случая.
Аналоги препарата
Все таблетки "Аторвастатин", отзывы о которых можно будет прочесть ниже, производятся различными фармакологическими компаниями. Чаще всего названия препаратов видоизменены, что позволяет их запатентовать. Торговые названия аналогов, то есть препаратов, которые содержат аторвастатин в качестве действующего компонента, следующие: "Анвистат" и "Атокорд", "Атомас" и "Атор", "Аторвокс" и "Аторис", "Вазотор" и "Липофорд", "Липримар" и "Липтонорм", "Новостат" и "Торвазин", "Торвакард" и "Тулип".
Также некоторые производители выпускают свое лекарство «Аторвастатин» (отзывы можно прочесть ниже) под аналогичным торговым наименованием. "Актавис", "Вертекс", "Изварино Фарма", "АЛСИ Фарма", "Канон Фарма", Оболенценское фармацевтическое предприятие, "Протек-СВМ", "Северная звезда", TABUK Pharmaceuticals, TEVA Pharmaceutical Industries и другие производят препарат, название которого состоит из МНН («Аторвастатин») и традиционной приставки. Примером является «Аторвастатин Тева», отзывы о котором подтверждают его клиническую эффективность.
Состав
Приложенная к препарату «Аторвастатин» инструкция по применению, отзывы и клинические рекомендации не содержат информации о различиях лекарственных форм. На практике же такие отличия существуют, и они регулируют динамику терапевтического действия. Важно то, насколько быстро наступает терапевтический эффект принятой дозы. Именно поэтому лекарственная форма оригинального препарата «Липримар» является эталонной.
Лекарственная форма состоит из аторвастатина кальция и оболочки таблетки. Последняя, в свою очередь, состоит из кальциевого карбоната, микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, полисорбата 80, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, гидроксипропилцеллюлозы, талька, диоксида титана, полиэтиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы, симетиконовой эмульсии, бензойной и сорбиновой кислоты.
Приложенная к оригинальному препарату «Аторвастатин» инструкция по применению (отзывы также на это указывают) не содержит сведений о массе каждого компонента. Это является коммерческим секретом американской компании PFIZER H.C.P. CORPORATION. Именно такой состав лекарственной формы «Липримар» позволяет добиваться постоянной концентрации аторвастатина в крови.
Комбинированные формы «Аторвастатина»
У препарата «Аторвастатин» цена (отзывы пациентов это подтверждают) остается доступной широкому кругу пациентов. Это относительно безопасное лекарство, которое может сочетаться с другими классами препаратов. Чаще всего «Аторвастатин» и другие статины выпускаются изолированно, то есть в одной таблетке только одно действующее вещество. Однако существуют и комбинированные формы.
Примерами являются следующие препараты: "Кадуэт", "Дуплекор", "Статинам". Здесь «Аторвастатин» комбинируется с амлодипином, блокатором кальциевых каналов, который также часто используется при лечении кардиальных патологий. Дозировка такого препарата подбирается врачом.
Стандартные дозировки «Аторвастатина»
Препарат «Аторвастатин», показания к применению, отзывы и рекомендации по клиническому применению которого мы рассматриваем в нашем обзоре, выпускается в трех стандартных дозировках: 10, 40 и 20 мг. Комбинированный препарат «Кадуэт» содержит 10 мг аторвастатина и 5 амлодипина. «Статинам» выпускается в двух формах: 10/5 и 10/10мг. У препарата «Дуплекор» 4 дозировки аторвастатина и амлодипина: 10/5, 10/10, 20/5, 20/10 мг. Это позволяет уменьшить количество принимаемых таблеток пациентам, которые должны использовать и статины, и антагонисты кальция для лечения заболеваний. Этим достигается и снижение стоимости лечения.
Выбор аналогов «Аторвастатина»
Первым средством, содержащим аторвастатин, попавшим в продажу, является «Липримар». Это оригинальное лекарство, с которым проводились все тесты. В дальнейшем появились и прочие препараты под другими наименованиями. Для их регистрации потребовалось только формальное подтверждение биоэквивалентности «Липримару». На данный момент этим могут похвастаться немногие производители. Потому, получая от врача рецепт на имеющиеся у препарата «Аторвастатин» аналоги, отзывы о них следует изучать внимательно.
Зачастую врач рекомендует то лекарственное средство, которое доказало свою биоэквивалентность «Липримару» и действительно оказывает эффект, описанный в приложенной инструкции. Стоимость «Липримара» доступная, что не осложняет его приобретение для лечения. Однако он не назначается пациентам с имеющимися льготами вследствие инвалидности по общему заболеванию. При этом те препараты, которые могут выписываться льготно, контролируются Центром экспертиз и испытаний в медицине. Их эффективность также доказана.
Отзывы пациентов об «Аторвастатине»
О препарате «Аторвастатин» отзыв любого пациента не может быть компетентным, потому как без оценки липидограммы нет возможности судить об эффекте лекарства. Потому для того, чтобы убедиться в эффективности, следует проанализировать изменения липидных фракций. При этом любой «Аторвастатин», отзывы о котором имеются в большом количестве, содержит информацию о побочных реакциях. Наиболее частыми являются аллергические эффекты. Токсичность препарата невысока и зачастую незаметна. Однако в любом случае при появлении синдрома цитолиза и при трехкратном повышении трансаминаз требуется отмена препарата.
Пациенты отмечают, что токсические эффекты появляются редко. По этой причине многие пациенты советуют препарат знакомым или родственникам, хотя для назначения требуется консультация терапевта, оценка факторов риска и определение фракций липидов крови. Вдобавок многие присваивают препарату несуществующие свойства, к примеру, что он способен снижать массу тела.
Но внимательнее нужно смотреть на имеющиеся относительно препарата «Аторвастатин» отзывы. Для похудения он не пригоден, а только может назначаться вместе с нагрузками и диетой. Совместное применение «Аторвастатина» и других гиполипидемических средств, как это часто рекомендуется лицами без медицинского образования, приводит к рабдомиолизу и токсическим поражениям печени.
Отзывы врачей о препарате
О препарате «Аторвастатин» отзыв врача гораздо важнее, чем отзыв пациента. Это же касается и других лекарственных препаратах. В общем виде все тезисы отзывов специалистов характеризуют безопасность препарата и его эффективность. Он снижает общий холестерин и ЛПНП, одновременно повышая ЛПВП. Это чрезвычайно важно, потому как позволяет контролировать рост атеросклеротической бляшки и отсрочить развитие миокардиального инфаркта.
Динамика гипохолестеринемического эффекта у препарата «Аторвастатин» (отзыв практически каждого врача это подтверждает) весьма показательна. Нормализация липидного профиля сыворотки крови достигается уже через 1,5-2 месяца. У «Розувастатина» это достигается за 30-50 дней. Однако пока у «Аторвастатина» больше клинических исследований, подтверждающих его эффективность и безопасность. В целом это два хороших препарата, каждый из которых может использоваться для лечения гиперхолестеринемий и профилактики заболеваний сердца.
Стоимость препаратов
На препарат «Аторвастатин» цена (отзывы многих об этом свидельствуют) различная в зависимости от производителя. Наиболее дорогим является «Липримар» — оригинальный препарат. Стоимость месячного лечения составляет 900-1100 рублей при приеме в дозе 40 мг. При суточной дозировке в 20 мг стоимость лечения составляет 800-900 рублей. Дженерики «Липримара» стоят намного дешевле.
Стоимость месячного лечения препаратом «Аторис 40 мг» составляет 500 рублей, а при приеме в дозе 20 мг – 200 рублей. При этом «Аторис» — это биоэквивалентный «Липримару» препарат, полноценно заменяющий его. Также существуют более дешевые препараты: «Торвакард», «Липитор», «Торвас», стоимость месячного лечения в суточной дозе 40 мг будет дешевле 300 рублей. А цена терапии с суточной дозировкой в 20 мг составит 100-150 рублей.
Часто при гиперхолестеринемии, когда диета неэффективна, врачи назначают курс Аторвастатина, аналоги которого легко можно найти в аптеках. Цены на этот препарат разные, если назначенный медикамент пациенту не по карману, можно подобрать дешевые аналоги. Дальше рассмотрим подробнее наиболее популярные препараты с действующим веществом аторвастатин.
Свойства Аторвастатина
Препараты с действующим веществом аторвастатин применяют в комплексе с диетой и физическими нагрузками. Такая система лечения помогает бороться с высоким уровнем холестерина, триглицеридов, аполипопротеина Б и холестерин-липопротеинов низкой плотности.
Аторвастатин всасывается в организме достаточно быстро. Спустя 1–2 часа после приема внутрь его концентрация в плазме достигает наивысшей точки. Важно отметить, что пища уменьшает и скорость, и степень всасывания действующего вещества, однако согласно исследованиям, если принимать Аторвастатин натощак и во время приема пищи, то уровень ХС-ЛПНП снижается одинаково. Вечером после приема препарата, количество действующего вещества в плазме меньше, чем утром. Но степень снижения ХС-ЛПНП не зависит от того, в каком часу был принят препарат.
Аторвастатин выводится с желчью и через внепеченочную биотрансформацию. Период полувыведения составляет примерно 14 часов. Но ингибирующая активность вещества может сохраняться до 30 часов после одного приема препарата. При гемодиализе аторвастатин не выводится. Если у пациентов есть проблемы с печенью, то у них могут наблюдаться повышенный уровень содержания аторвастатина.
Аналоги препарата
Аторвастатин выпускают разные производители. Наиболее популярные аналоги препарата:
Основное действующее вещество всех этих препаратов — аторвастатин. Важно отметить, что на ценовую политику влияет в первую очередь страна-производитель. Наиболее дешевые аналоги Аторвастатина — российского производства. Рассмотрим ценовую политику препарата отечественных производителей.
| 10 мг, 30 шт. | 170 руб. |
| 20 мг, 30 шт. | 319 руб. |
| 40 мг, 30 шт. | 381 руб. |
| 10 мг, 30 шт. | 238 руб. |
| 10 мг, 30 шт. | 109 руб. |
| 20 мг, 30 шт. | 147 руб. |
| 40 мг, 30 шт. | 231 руб. |
| 10 мг, 30 шт. | 110 руб. |
| 20 мг, 30 шт. | 186 руб. |
Эти препараты чаще всего можно найти в аптеках, в таблицах указана средняя цена за упаковку.
Особенности применения заменителей
Аторис выпускается в форме таблеток с дозировкой 10, 20, 30, 40 и 60 мг. Как правило, прием препарата начинается с небольшой дозы 1 раз в сутки. Такая дозировка касается взрослых пациентов. Если через 2 недели после начала курса лечения и больной не ощущает никаких изменений, дозу Аториса нужно плавно увеличить. Период между увеличением дозы должен составлять не меньше 14 дней. Самостоятельно корректировать дозировку нельзя, это должен делать врач, исходя из результатов липидограммы. Максимальный терапевтический эффект Аториса достигается спустя 28 дней.
Торвакард продается в виде таблеток по 10, 20 и 40 мг. Таблетку нужно принимать внутрь целиком. Жевать и разламывать ее не нужно. Некоторые пациенты жалуются на боли в мышцах во время приема Торвакарда. При наличии подобных симптомов лекарство нужно заменить.
Заменитель Аторвастатина Атомакс необходимо принимать в одно и то же время. Начальную дозировку можно изменять по необходимости, однако в таком случае нужно проверять уровень липидов в крови каждые 2 недели. Нередко случается, что во время приема Атомакса у больного появляются проблемы со сном и стулом, он может быстро уставать, жаловаться на боли в горле и животе. При наличии этих симптомов стоит обратиться к врачу, чтобы подобрать другой препарат.
Сторвас можно принимать в любое время суток и независимо от приема пищи. Дозировка препарата подбирается индивидуально. На размер суточной дозы влияет:
- уровень холестерина;
- реакция пациента на препарат.
Во время всего курса лечения нужно держать на контроле анализы мочи и крови, важно следить за состоянием почек и печени. Если у человека есть проблемы с алкоголем или ему диагностированы заболевания печени, возможно, лучше подобрать другой препарат. Сторвас нельзя принимать во время беременности.
Что касается Тулипа, нужно учитывать, что если у пациента был инсульт за полгода до начала приема препарата или он перенес ишемическую атаку, то максимальная дозировка может спровоцировать повторный геморрагический инсульт. Так как Тулип может вызвать головокружения и нарушения координации, во время терапии рекомендуется отказаться от работы со сложными приборами и от вождения транспорта.