Содержание:
Противоаритмические средства представляют собой группу препаратов, назначаемых для нормализации сердечного ритма. У таких соединений химических элементов есть своя классификация. Эти лекарства предназначаются для лечения тахиаритмии и других проявлений данного недуга, а также препятствуют развитию нарушений ритма сердца. Использование антиаритмических средств не увеличивает общую продолжительность жизни пациента, а лишь позволяет контролировать некоторые симптомы заболевания.
Разновидности
Препараты необходимы больным, у которых диагностирован сбой сократительной особенности главного органа по патологическим причинам. Такое состояния угрожает жизни человека и ухудшает ее качество. Противоаритмический препарат способен оказать положительное воздействие на все тело пациента и стабилизировать деятельность всех систем и органов. Пить подобные таблетки надо только по назначению доктора и под контролем диагностических мероприятий, таких как ЭКГ.
Есть такое понятие в медицине как «иннервация сердца», что говорит о том, что деятельность органа постоянно контролируется эндокринной и нервной системой. Орган снабжен нервными волокнами, которые регулируют его работу, если наблюдается учащение или снижение частоты сокращений этого отдела, то причину часто ищут именно в нарушениях нервной или эндокринной системы.
Противоаритмические средства необходимы для стабилизации синусового ритма, это важнейшая часть терапии. Зачастую пациента лечат в условиях стационара, вводя внутривенно препараты такого действия. Когда сопутствующих патологий сердечно-сосудистой системы не выявлено, можно улучшить состояния человека амбулаторно, принимая таблетки.
Классификация средств противоаритмического действия производится на основе способности подобных медикаментов влиять на выработку и нормальное проведение электрических импульсов в кардиомиоцитах. Подразделение осуществляется по классам, которых всего четыре. Каждый класс имеет определенный путь воздействия. Эффективность препаратов при различных видах нарушения ритма сердца будет отличаться.
Вид лекарств и описание:
- Бета-блокаторы. Данная группа лекарств способна влиять на эннервацию мышцы сердца, контролируя ее. Это средство снижает смертность больных от острой коронарной недостаточности, а также может предупредить рецидив тахиаритмии. Медикаменты: «Метапролол», «Пропранолол», «Бисопролол».
- Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов. Показание к применению этого лекарства заключается в нарушении функциональности миокарда. Медикаменты: «Лидокаин», «Хинидин», «Флекаидин».
- Антагонисты кальция. Препарат такой группы обладает действием, снижающим тонус симпатической нервной системы, а также уменьшает потребность кислорода миокардом. Медикаменты: «Дилтиазем», «Верапамил».
- Блокаторы кальциевых каналов. Принцип влияния на организм этих средств основан на уменьшении возбудимости сердца, сокращении автоматизма миокарда. Кроме того, препарат замедляет проводимость нервных импульсов в отделах органа. Медикаменты: «Ибутилид», «Амиодарон», а также «Соталол».
- Дополнительные средства, механизм действия которых различный. Нейротропные лекарства, транквилизаторы, сердечные гликозиды и другие.
Классификация антиаритмических средств бывает различной, но медики чаще подразделяют такие препараты по Вогену-Вильямсу. Какое именно лекарство необходимо тому или иному пациенту, зависит от причины, вызвавшей расстройство ритма сердца.
| Классы и подклассы антиаритмических препаратов (ААП) | Названия медикаментов |
|---|---|
| 1 класс — это препараты, блокирующие быстрые натриевые каналы | «Прокаинамид», «Аймалин», «Хинидин» |
| 1А — подкласс (повышают период реполяризации) | |
| 1В — подкласс (снижают время процесса реполяризации) | «Мексилетин», «Дефинилгидантоин», «Ледокаин» |
| 1С — подкласс (не оказывают влияния на продолжительность реполяризации) | «Пропафенон», «Индекаинид», «Флекаинид», «Априндин», «Этазицин», «Энкаинид» |
| 2 класс представляет собой группу медикаментов, блокирующих бета-адренорецепторы | «Тимолол», «Пропранолол», «Соталол», «Бисопролол», «Ацебутолол» |
| 3 класс является представителем лекарств, способствующих удлинению реполяризации (активирующие медленные натриевые каналы или блокирующие калиевые каналы) | «Сематилид», «Амиодарон», «Дронедарон», «Ибутилид», «Дофетилид» |
| 4 класс состоит из средств, снижающих скорость АВ-проведения (антагонисты кальция, блокаторы медленных кальциевых каналов или препараты, активирующие калиевые каналы) | «Дилтиазем», «Верапамил» |
| 4А — подкласс фармакология выделяет, как блокатор кальциевых каналов | |
| 4В — подкласс является представителем медикаментов, активирующих калиевые каналы | «Аденозинтрифосфат», «Аденозин» |
Антиритмик невозможно подобрать правильно без помощи врача. Свойства лекарственных средств известны только специалистам, каждый из представителей подобных препаратов может навредить человеку, если выпить его без назначения доктора.
Характеристика 1 класса
Механизм действия подобных медикаментов представляет собой способность определенных химических веществ осуществлять блокировку натриевых каналов, а также снижать скорость воздействия электрического импульса по области миокарда. Аритмия часто отличается нарушением движения электрического сигнала, он распространяется по кругу, что провоцирует сердце сокращаться чаще, при отсутствии контроля над этим процессом главного синуса. Нормализовать именно этот механизм помогают препараты, блокирующие натриевые каналы.
Первый класс лекарств отличается большой группой антиаритмических средств, которая подразделяется на подклассы. Все эти ответвления оказывают практически одинаковое воздействие на сердце, снижая скорость его сокращений в течение минуты, но в каждом отдельном представителе подобных препаратов есть свои особенности, которые точно знают только специалисты.
Описание средств 1А класса
Помимо натриевых, такие медикаменты способны блокировать калиевые каналы. Хороший антиаритмический эффект дополняет сильно выраженное обезболивающее действие. Эти лекарства назначаются при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии.
Главным представителем таких препаратов является «Хинидин», он чаще остальных используется в лечении. Принимать средство удобно, оно выпускается в форме таблеток, но существуют побочные действия и противопоказания к терапии этим медикаментом. Из-за того, что токсичность подобных лекарств высока, а также возникает большое количество негативных реакций организма при лечении, данные представители 1А класса используются только для купирования приступа. Дальнейшее применение осуществляется с помощью препаратов других разновидностей.
Лекарства 1В класса
Применение медикаментов этой группы оправдано при возникающей необходимости не ингибировать (угнетать) каналы калия, а активировать их. Назначаются преимущественно при нарушениях в желудочках сердца, а именно – экстрасистолии, тахикардии или пароксизме. Обычно препарат вводят струйно внутривенно, но уже существуют такие средства в виде таблеток.
Действие этих лекарств на организм человека делает возможным их использование даже в случае инфаркта миокарда. Побочные эффекты от приема медикамента незначительные и обычно проявляются, как нарушения со стороны нервной системы, угнетая ее функцию. Осложнений кардиологического характера практически не наблюдается.
Изо всего списка подобных средств, самым известным является «Лидокаин», который применяется часто и может служить анестетиком в других областях медицины. Примечательно, что если выпить медикамент, то его действие будет очень слабым, практически неощутимым. Внутривенные вливания оказывают обратный эффект, проявляясь выраженными антиаритмическими воздействиями на тело человека. «Лидокаин» известен тем, что нередко вызывает аллергические реакции, поэтому следует быть осторожным при применении этого средства.
Препараты 1С класса
Представители этой подгруппы являются самыми мощными препаратами, блокирующими ионы кальция и натрия. Действие подобных медикаментов распространяется на всех участках передачи электрического импульса, начиная с области синусового узла. Используются в лечении обычно, как таблетки для приема внутрь. Средства этой группы имеют широкий спектр воздействия на организм, обладают высокой эффективностью при тахикардии различной природы, мерцательной аритмии и других патологиях сердца. Терапия может осуществляться как для быстрой остановки приступа, так и в качестве постоянного приема при желудочковой или наджелудочковой аритмии. Если выявлены любые повреждения сердца органического характера, медикаменты данной группы противопоказаны.
Следует отметить, что все препараты 1 класса обладают ограничениями для терапии людей с сердечной недостаточностью тяжелого течения, при рубцах на органе, других его изменениях и патологиях тканей. Статистические данные показывают, что среди больных, которые имеют такие нарушения, проводимое лечение подобными лекарствами увеличило число смертности.
Средства антиаритмического действия последнего поколения, которые называют бета-блокаторами, серьезно отличаются по всем параметрам от представителей группы медикаментов 1 класса, они гораздо безопаснее и эффективнее.
Описание средств 2 класса
Химические вещества, входящие в состав подобных лекарств, замедляют ритм сердца при различных заболеваниях этого органа. Показанием к приему обычно становится мерцательная аритмия, некоторые виды тахикардии, а также фибрилляция желудочков. Кроме того, эти препараты помогают избежать пагубного влияния эмоциональных расстройств на течение болезни. Катехоламины, а именно адреналин, вырабатываясь в повышенных количествах, способен отрицательно воздействовать на ритм сердца, вызывая усиленное сокращение органа. С помощью медикаментов 2 класса, удается избежать негативного проявления в таких ситуациях.
Также средства назначаются людям, находящимся в состоянии после инфаркта миокарда, это улучшает работу сердечно-сосудистой системы, а еще снижает риск летального исхода. Важно учитывать, что препараты этой группы имеют свои противопоказания и побочные воздействия.
Длительный прием подобных медикаментов может отрицательно сказаться на половой функции мужчин, а также вызвать нарушения в бронхолегочной системе и увеличить объем сахара в крови. Помимо прочего, бета-блокаторы совершенно противопоказаны при брадикардии, снижении артериального давления и любой форме сердечной недостаточности. Медики фиксируют существенное угнетение центральной нервной системы, если пациент пьет такие таблетки долго, могут возникнуть депрессивные расстройства, ухудшиться память и ослабнуть опорно-двигательный аппарат.
Медикаменты 3 класса
Препараты этой группы отличаются тем, что препятствуют входу в клетку заряженных атомов калия. Скорость биения сердца подобные лекарства замедляют несильно, в отличие от представителей медикаментов 1 класса, но способны купировать фибрилляции предсердий, которые имеют длительное продолжение, недели и месяцы. В такой ситуации другие средства обычно бессильны, поэтому медики прибегают к назначению лекарств 3 класса.
Среди побочных действий не наблюдается таковых в отношении ритма сердца, а что касается негативного воздействия на другие отделы организма, то врачи способны контролировать его в период лечения. При назначении подобных медикаментов обязательно учитывается особенность их сочетания с препаратами различных групп.
Нельзя принимать эти средства одновременно с кардиологическими лекарствами, антиритмиками иного воздействия, диуретиками, антибактериальными медикаментами из разряда макролидов, а также с препаратами против аллергии. При появлении кардиологических нарушений, в результате неправильного совмещения лекарств, может развиться синдром внезапной смерти.
Механизм действия 4 класса
Данные препараты уменьшают количество поступления в клетки заряженных атомов кальция. Это воздействует на многие отделы сердечно-сосудистой системы, а также на автоматическую функцию синусового узла. Одновременно расширяя просвет сосудов, такие лекарства способны снизить кровяное давление и сократить количество ударов органа в минуту. Кроме того, такой эффект препятствует возникновению тромбов в артериях.
Средства 4 класса помогают корректировать расстройства антиаритмического характера при инфаркте миокарда, стенокардии, артериальной гипертензии. Врачи с осторожностью назначают подобные медикаменты, если у пациента диагностирована мерцательная аритмия, сопровождающаяся синдромом ВПВ. Побочные эффекты включают в себя брадикардию, снижение кровяного давления значительно ниже нормы, а также недостаточность кровообращения. Эти противоаритмические лекарства позволяют принимать их около двух раз за сутки, так как обладают пролонгированным воздействием на тело.
Другие антиритмики
Классификация Воген-Вильямса не включает в себя прочие препараты, оказывающие антиаритмическое действие. Такие средства врачи объединили в группу 5 класса. Подобные медикаменты могут снизить скорость сокращений сердца, а также оказать благотворное воздействие на всю сердечно-сосудистую систему. Механизм влияния на тело человека у всех этих лекарств различный.
Представители средств 5 группы:
- сердечные гликозиды;
- соли калия, натрия и магния;
- «Аденазин»;
- «Эфедрин».
Сердечные гликозиды оказывают воздействие на основании свойств сердечных ядов природного происхождения. Если дозировка препарата подобрана правильно, то терапевтический эффект от его приема будет положительным, восстановится деятельность всей сердечно-сосудистой системы. Подобные медикаменты назначаются при приступах тахикардии, проявлениях сердечной недостаточности, трепетании и мерцании предсердий за счет замедления проводимости узлов. Нередко применяется в качестве замены бета-адреноблокаторов, когда их прием невозможен.
Препараты сердечные гликозиды:
Превышение допустимых доз может негативно отразиться на деятельности сердца, вызвать интоксикацию специфического типа.
Соли натрия, калия и магния способны восполнить нехватку важных минеральных веществ в организме. Кроме того, эти препараты изменяют уровень электролитов, помогают снимать переизбыток других ионов, особенно кальция. Нередко подобные лекарства назначают вместо медикаментов антиаритмического действия групп 1 и 3.
Средства, содержащие соли натрия, калия и магния:
- «Хлорид магния»;
- «Сульфат магния»;
- «Хлорид кальция»;
- «Панангин»;
- «Магнерот» и другие.
Эти медикаменты используются в медицине для профилактики некоторых нарушений функционирования сердечно-сосудистой системы.
«Аденазин» зачастую применяют в виде скорой помощи при приступах внезапного пароксизма. Обычно препарат вводится внутривенно и несколько раз подряд, благодаря короткому периоду воздействия. Назначается для поддержания курса терапии и в целях профилактики при лечении любых патологий сердца.
«Эфедрин» представляет собой полную противоположность лекарствам группы бета-блокаторы. Это средство повышает восприимчивость рецепторов, а также оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, сосуды и сердце. Длительное использование этого медикамента не рекомендуется врачами, чаще лекарство применяют в качестве экстренной помощи.
Растительные антиритмические препараты
Аритмия требует серьезного подхода в терапии, обычно врачи назначают лекарства химического происхождения, но не последнее место занимают и растительные средства. Подобные медикаменты практически не имеют противопоказаний и побочных проявлений, поэтому считаются более безопасными. Однако нельзя самостоятельно начинать прием таких препаратов, нужно согласовать это с лечащим врачом.
- «Настойка пустырника», «Настойка валерианы»;
- «Ново-Пассит;
- «Персен»;
- «Алталекс»;
- «Аймалин».
Данные медикаменты имеют в своем составе только натуральные растительные компоненты. Лечение лишь такими средствами оказывает слабое терапевтическое действие, но может служить в качестве вспомогательного метода, позволяющего усилить свойства других лекарств. Успокаивающий эффект тоже позволяет снизить ритм сердца, а также помочь человеку пережить приступ аритмии без паники.
Из побочных реакций организма на данные препараты можно выделить аллергические проявления, возникающие на растительные компоненты. Противопоказанием к приему является брадикардия и низкое артериальное давление. Перед использованием настоев и отваров любых трав, необходимо консультироваться с доктором, ведь даже такие безобидные представители природы могут оказать негативное воздействие на организм.
Антиаритмические средства сегодня довольно разнообразны, но правильно подобрать препарат непросто. Медицина не стоит на месте и уже разрабатываются медикаменты новейшего поколения, позволяющие не только регулировать скорость ритма сердца, но и предотвратить развитие тяжелых состояний, вызванных патологией. Лишь после прохождения всех диагностических мероприятий можно точно установить причину недуга и назначить лечение. Самостоятельно пить такие таблетки опасно, это может ухудшить здоровье и привести к печальным последствиям.
- Патофизиология нарушений ритма сердца. Классификация антиаритмических средств.
- Класс 1: средства блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства)
1а — хинидин, новокаинамид, дизопирамид;
1в — лидокаин, мексилетин, дифенин;
1с — флекаинид, этмозин, пропафенон;
Механизм антиаритмического действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Особенности клинического применения препаратов. Побочные эффекты.
- Класс 2: b-адреноблокаторы (анаприлин, бисопролол, метопролол, карведилол, окспренолол). Фармакологические свойства. Происхождение антиаритмического действия (влияние на возбудимость, проводимость и метаболизм миокарда). Особенности применения. Побочные эффекты.
- Класс 3: блокаторы калиевых каналов (средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия) — амиодарон, соталол.
Влияние на реполяризацию мембраны проводящей системы сердца и активность гетеротопных очагов возбуждения в миокарде. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению.
- Класс 4: блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Особенности влияния на АV узел, проводящую систему сердца и возбудимость миокарда. Показания к применению.
- Прочие антиаритмические средства (сульфат магния, хлорид калия, аспаркам, панангин, дигоксин, аденокор, атропина сульфат). Влияние на различные формы аритмий. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению.
Особенности использования антиаритмических средств при неотложной терапии нарушений ритма сердца и сопутствующих заболеваниях.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармако-клинической эффективности и безопасности препаратов: новокаинамид, лидокаин, пропафенон, этацизин, анаприлин, карведилол, бисопролол, амиодарон, верапамил, дилтиазем, сульфат магния, аденокор, калия хлорид.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
| Группа | Фармакологические эффекты | Показания для применения | Препараты |
| Антиаритмические средства 1 класса (блокаторы натриевых каналов) |
* Угнетает фазу 0 потенциала действия и проводимость, замедляет реполяризацию.
* Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков.
* Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия.
* Влияет на фазу 4 деполяризации, снижая автоматизм интактного и пораженного миокарда.
* Угнетает сократимость миокарда без существенного влияния на сердечный выброс.
* Оказывает антиаритмическое, гипотензивное, отрицательное дромо-, батмо-, ино-, хронотропное местноанестезирующее действия.
* Тахикардия (включая синдром WPW).
* Желудочковые аритмии — тахикардия, экстрасистолия.
*Снижает автоматизм волокн Пуркинье.
*Подавляет эктопические очаги возбуждения.
*Укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период.
* Ликвидирует условия формирования петли гепгу.
*Иногда купирует пароксизм наджелудочковой тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
* При желудочковых нарушениях ритма в условиях дигиталисной интоксикации.
* Урежение числа желудочковых сокращений у больных с мерцанием/трепетанием предсердий через дополнительный путь проведения.
* Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
* Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям.
* Не влияет или незначительно увеличивает коррегированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.
* Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла.
* Угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях.
* Повышает порог стимуляции желудочков.
* Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и ваголитическим эффектом.
* Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%.
* Оказывает антиаритмическое, гипотензивное, отрицательное дромо-, хроно-, ино-, батмотропное действия.
* Лечение и профилактика желудочковых нарушений ритма — одиночная и парная экстрасистолия, тахикардия, фибрилляция желудочков.
*Оказывает отрицательное инотропное, кардиодепрессивное действия.( отрицательный дромотропный, батмотропный, хронотропный).
*Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV-узла, системы Гиса-Пуркинье.
*Оказывает умеренное антиишемическое действие.
*Желудочковых и наджелудочковых тахикардиях (в т.ч. при пароксизмальной).
*Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.
*Инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.
*Урежает ЧСС, замедляет АV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде.
*Снижает возбудимость миокарда.
*Уменьшает возникновение эктопических очагов.
*Оказывает мембраностабилизирующий эффект.
*Тахисистолическая форма мерцания предсердий.
*Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.
*Расширяет переферические сосуды, тем самым уменьшая системное сосудистое сопротивление.
*Повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
*Дисфункция левого желудочка и недостаточность кровообращения.
*Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма.
*Замедляет предсердно-желудочковое проведение.
*Уменьшает симпатическую стимуляцию сердца.
*Снижает автоматизм синоатриального узла.
*Снижает автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла.
*Снижает автоматизм волокн Пуркинье.
*Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.
*Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию.
*Угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
*Существенно снижает проводимость по AV-соединению.
*Удлиняет период его рефрактерности.
*Подавляет автоматизм синусового узла.
* Предсердная экстрасистолия.
*Оказывает выраженное угнетающее действие на синоаурикулярный узел.
*Не влияет или усиливает проведение по дополнительным путям.
*Оказывает отрицательное ино-, хроно-, дромо-, батмотропное действия.
* Уменьшает супернормальную фазу возбудимости и повышение порога потенциала.
*Препарат выбора при купировании желудочковой тахикардии типа «пируэт».
*Синдром удлинения QT интервала.
*Профилактика и лечение аритмий при обсуждаемой патологии.
* Увеличивает рефрактерность AV узла.
*Может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV узле.
* Понижает автоматизм синусного узла.
* Калий, являясь антагонистом сердечных гликозидов, в отношении влияния на ритм сердца не противодействует их положительному инотропному влиянию.
*Аритмии вызванные сердечными гликозидами.
Характеристика безопасности применения препаратов
| Противопоказания к назначению | |
| Новокаинамид | |
| Лидокаин | |
| Пропафенон | |
| Этацизин | |
| Анаприлин | |
| Карведилол | -Обострение псориаза. |
-Бронхоспазм.
Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования для терапии заболеваний и выписать в рецептах: новокаинамид, лидокаин, пропафенон, амиодарон, верапамил, бисопрол, сульфат магния, аденокор, калия хлорид, панангин.
| № | Рецепт |
S. По две таблетки каждые 3 часа до
купирования приступа.
S. Ввести 2 мл внутримышечно. При
хорошей переносимости через 2 часа ввести
5мл внутривенно. При отсутстивии
эффекта через 1 час ввести ещё 5мл.
S. 1мл внутривенно струйно, затем по 4мл
внутримышечно каждые 3 часа.
Для профилактики желудочковой
фибриляции при инфаркте миокарда.
D.S По 1 таблетке 3 раза в день.
Для лечения наджелудочковых
D.S По 1 таблетке 1 раз в день, за 30 минут
D.S. По 1 таб. 3 раза в день.
Для лечения и профилактики
( Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.)
D.S.Внутрь утром натощак, не разжевывая,
1таблетку однократно.
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.
S. Внутривенно ввести 20мл раствора.
Для купирования желудочковой
тахикардии типа «пируэт».
*Препарат выбора при купировании желудочковой тахикардии типа «пируэт».
*Синдром удлинения QT интервала.
*Профилактика и лечение аритмий при обсуждаемой патологии.
S. 1 флакон внутривенно болюсно
(в течение 1-2 с), для купирования
*Для в/в инфузии — в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной ЭхоКГ, сцинтиграфии, определение локализации AV блока) в кардиологии.
S. Взрослым по 1 таблетке 6 раз в сутки
с постепенным уменьшением кратности
приема. Внутрь, после еды, растворить
таблетку в половине стакана воды или
фруктового сока.
S. Содержимое одной ампулы развести в
100мл 5% раствора глюкозы. Вводить
внутривенно 2 раза в день
со скоростью 20 — 25 капель в минуту.
Аудиторная работа
- Выполнить тестовые задания
- К третьему классу антиаритмических средств относится:
А. Верапамил Б. Анаприлин В. Дигоксин Г. Новокаинамид Д. Амиодарон
- При полной АV- блокаде применяют:
А. Пропафенон Б. Новокаинамид В. Аденокор Г. Атропина сульфат Д. Дигоксин
- Укажите средство для лечения частых желудочковых экстрасистол
А. Лидокаин Б. Атропина сульфат В. Дигоксин Г. Панангин Д. Амиодарон
- Выберите средство для лечения мерцательной аритмии в сочетании с хронической сердечной недостаточностью:
А. Пропафенон Б. Анаприлин В. Дигоксин Г. Верапамил Д. Лидокаин
- Укажите препарат для лечения катехолзависимых аритмий:
А. Верапамил Б. Анаприлин В. Дигоксин Г. Атропина сульфат Д. Лидокаин
- Определить влияние антиаритмических средств на функции сердца
| Препарат | Молекулярный механизм действия | Эффективный рефрактерный период | Автоматизм | Возбудимость | Проводимость | Сократимость |
| Новокаинамид |
- Заполнить таблицу
Электрический импульс, запускающий механизм сокращения, берет свое начало в пейсмекерных клетках СА-узла и через предсердия, АВ-узел и прилегающую часть системы волокон Гиса—Пуркинье распространяется на желудочки. Неправильный сердечный ритм может вызывать опасные нарушения насосной функции сердца.
а) Антиаритмические лекарства, селективно влияющие на синоатриальный (СА)- и атриовентрикулярный (АВ)-узлы. При некоторых формах аритмии используют препараты, которые способны селективно стимулировать или подавлять (соответственно зеленая и красная стрелки) функцию клеток СА- либо АВ-узла.
Синусовая брадикардия. Повысить патологически низкую частоту синоатриальных импульсов ( 100/мин). β-блокаторы устраняют возбуждающее действие симпатической системы и понижают ЧСС. Пейсмекерные клетки имеют особые Ма+/К*-каналы (HCN-каналы), которые можно селективно блокировать ива-брадином.Этот препарат показан при стенокардии с чрезмерно высокой ЧСС, когда pi-блокаторы противопоказаны.
Трепетание и фибрилляция предсердий. Чрезмерную частоту сокращений желудочков можно уменьшить с помощью верапамила и сердечных гликозидов. Эти препараты подавляют распространение импульсов через АВ-узел, так что до желудочков доходит меньшее их количество. Независимоот исходной причины фибрилляции предсердий тромб может образоваться в предсердиях, т. к. там застаивается кровь.
Оторвавшийся тромб, попав в систему мозгового кровообращения, может вызвать эмболию и привести к инсульту. Поэтому при фибрилляции предсердий обязательно проводят антикоагулянтную терапию. Сразу же назначают препараты гепарина, позже возможен переход на антагонисты витамина К, такие как фенпрокумон. Антикоагулянтную терапию продолжают до тех пор, пока не прекратятся эпизоды фибрилляции предсердий.
б) Неспецифические препараты, влияющие на образование и распространение импульса. При некоторых нарушениях ритма как для профилактики, так и для лечения используют местные анестетики, блокирующие Na + -каналы, ответственные за быструю деполяризацию нервной и мышечной тканей. Таким образом, ослабляется ПД и замедляется проведение импульса. При некоторых формах аритмии этот эффект может оказывать благоприятное влияние, однако сам по себе он может иметь аритмогенное действие. К сожалению, местные анестетики с антиаритмическим действием, блокирующие Na + -каналы, не обладают специфичностью в двух отношениях:
1) блокируются и другие ионные каналы кардис миоцитов, такие как К + — и Са 2+ -каналы (удлинение QT)
2) их действие не ограничивается мышечной тканью, они также воздействуют на нервную ткань и клетки головного мозга. К побочным эффектам со стороны сердца относятся появление аритмии и уменьшение ЧСС, замедление АВ-проведения и снижение систолической силы. Побочные эффекты со стороны ЦНС проявляются головокружением, дезориентацией, спутанностью сознания, двигательными нарушениями и т. д.
Некоторые препараты, попав в организм, быстро расщепляются; они не годятся для перорального применения, поэтому их следует вводить в/в (лидокаин).
в) Электрофизиологические механизмы действия антиаритмических препаратов, блокирующих Na + -каналы. ПД и ионныетоки. Электрический потенциал кардиомиоцитов можно записать с помощью внутриклеточного микроэлектрода. При электрическом возбуждении кардиомиоцитов наблюдаются характерные изменения потенциала покоя, т. е. ПД. Основная причинаего возникновения — кратковременные ионные токи. Во время быстрой деполяризации (фаза 0) происходит кратковременный вход Na + в кардиомиоцит через мембрану. Последующий кратковременный приток Са 2+ (а также Na + ) в клетку поддерживает деполяризацию (фаза 2, плато ПД).
Задержка обратного тока К + возвращает мембранный потенциал (фаза 3, реполяризация) в исходное состояние покоя (фаза 4). Скорость деполяризации определяет скорость распространения ПД через синцитий миокарда.
Эти трансмембранные ионные токи задействуют ионные каналы: Na + , Са 2+ и К + . На рисунке показано изменение функционального состояния Na + -канала в разные фазы ПД.
Антиаритмические препараты, блокирующие Na + -каналы, понижают способность этих каналов открываться при деполяризации мембраны (стабилизация мембраны). Возможные последствия:
1) снижение скорости деполяризации и уменьшение скорости распространения импульса;затрудняется аберрантное проведение импульса;
2) полное отсутствие деполяризации; подавляется патологическая генерация импульсов, например, в пограничной зоне инфаркта;
3) увеличивается время до появления новой волны деполяризации, т. е. увеличивается рефрактерный период; продление ПД способствует увеличению рефрактерного периода. Следовательно, предотвращается преждевременное возбуждение, несущее риск фибрилляции.
Механизм действия. Антиаритмические препараты, блокирующие Na + -каналы, сходны с местными анестетиками, представляющими собой амфифильные катионные молекулы (исключение: фенитоин). Возможные молекулярные механизмы их ингибирующего действия более подробно изложены на странице ниже. У них нет ярко выраженных структурных особенностей, что обусловливает низкую селективность по отношению к разным катионным каналам.
Помимо Na + -каналов эти средства, возможно, способны блокировать Са 2+ — и K + -каналы. Соответственно, катионные амфифильные антиаритмические средства влияют как на деполяризацию, так и на реполяризацию. В зависимости от конкретного препарата ПД может увеличиваться (класс IA), уменьшаться (класс IB) или не изменяться (класс IC). Наиболее известные антиаритмические препараты, относящиеся к этим категориям:класс IA — хинидин,аймалин,дизопирамид; IB — лидокаин, мексилетин.токаинид; IC — флекаинид, пропафенон.
г) Антиаритмические препараты, блокирующие К + -каналы. Амиодарон и β-блокатор соталол относятся к классу III, куда входят средства, которые значительно удлиняют ПД и оказывают менее выраженное действие на скорость деполяризации. Обратите внимание, что класс II представлен β-блокаторами, а класс IV — блокаторами Са 2+ -каналов верапамилом и дилтиаземом.
Терапевтическое использование. Из-за узкого терапевтического диапазона антиаритмические средства используют только при нарушениях ритма такой степени тяжести, когда ослабляется насосная функция сердца или есть риск возникновения других осложнений. Потенциально все антиаритмические средства могут послужить аритмогенным фактором. Некоторые препараты, такие как амиодарон, используют в особых случаях.
Это йодсодержащее вещество обладает необычными свойствами: его период полувыведения составляет 50-70 дней; в зависимости от своего электрического заряда оно связывается с неполярными и полярными липидами тканей (помутнение роговицы, фиброз легких); также оно нарушает функцию щитовидной железы.