Актилизе инструкция по применению при инфаркте

Тромболитическое лекарственное средство. Применение:инфаркт миокарда, ТЭЛА, нарушение кровообращения в головном мозге. Цена от 3650 руб.

Аналоги: Альтеплаза, Лоспирин, Клопидогрель.

Что за препарат

Актилизе – уколы для внутривенного введения. Препарат обладает тромболитическим действием. Применяют в качестве средства неотложной терапии при ишемическом инфаркте, инсульте, тромбоэмболии.

Действующее вещество и состав

Активный компонент в составе лиофилизата – алтеплаза.

Дополнительные составляющие – L-аргинин, кислота ортофосфорная, неиногенный ПАВ,

Фармакологические свойства

Актилизе – тромболитик, обладает фибринолитическим и антикоагулянтным действием.

Препарат быстро растворяет тромбы, нормализует давление в легочной артерии, поддерживает работу правого желудочка.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Альтеплаза – механизм действия. Это вещество – рекомбинантный человеческий тканевый активатор плазминогена.

Основной ингредиент начинает действовать при взаимодействии с фибрином, при трансформации плазминогена в плазмин происходит растворение фибринового сгустка.

Фибринолитическое действие препарата направлено исключительно на тромб. Лекарство не разрушает фибриноген, не активизирует синтез системного фибринолиза, что снижает вероятность возникновения кровотечений во время лечения.

Лекарство быстро выводится из общего кровотока, период полувыведения – 5 минут. Метаболизм происходит преимущественно в печени.

Показания

Актилизе применяют для экстренной терапии сердечно-сосудистых патологий, при которых наблюдается нестабильная гемодинамика.

• острая стадия инфаркта миокарда;
• массивная ТЭЛА;
• острое нарушение кровообращения в головном мозге при отсутствии внутричерепного кровоизлияния.

Препарат снижает количество летальных исходов в первые 30 суток после приступа острого инфаркта.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к составляющим лекарства;
• наличие новообразований в органах ЦНС;
• геморрагический диатез и ретинопатия;
• болезни, которые сопровождаются нарушением мозгового кровообращения;
• аневризма;
• тяжелые формы гипертонии, портальная гипертензии;
• эндокардит бактериального происхождения, перикардит;
• обострение язвенной болезни, панкреатита;
• печеночная недостаточность, цирроз, гепатит;
• варикоз пищевода;
• наличие ЧМТ в недавнем прошлом.

Актилизе не применяют после общих хирургических вмешательств, операций на спинном мозге, акушерского родоразрешения.

С осторожностью тромболизис Актилизе назначают пациентам преклонного возраста, после пункции сосудов, биопсии.

Способ применения и дозировка

Чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии, содержимое флакона с препаратом необходимо соединить со стерильной водой, концентрация – 1 мг/мл.

Дозировка препарата зависит от вида патологии, массы тела и общего состояния человека.

Актилизе – инструкция по применению

Инфаркт миокарда (при проведении терапевтических мероприятий не позднее 6 часов после начала приступа)

В/в 15 мг в ускоренном режиме.

50 мг на протяжении получаса.

Затем 35 мг в течение часа.

Инфаркт миокарда (оказание экстренной помощи спустя 6-12 часов после приступа) В/в струйно 10 мг 3 часа.

В/в капельно в течение 60 минут 50 мг.

По 10 мг с интевалом в полчаса.

ТЭЛА На протяжении 1-2 минут внутривенно струйно 10 мг.

Внутривенно капельно 2 часа 90 мг.

Ишемический инсульт (острый период). Лечение нужно начинать в течение 4, 5 часов после проявления первых признаков По 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. Первые 10% дозы водят струйно, затем капельно в течение часа.

Для пациентов с весом менее 65 кг суммарное количество препарата – не более 1,5 мг/кг. Для людей с большей массой – 100 мг.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Актилизе не оказывает негативного влияния на развтие плода. Но при беременности препарат назначают редко, только при патологиях, которые угрожают жизни.

Во время лактации применение лекарства не рекомендуется.

В педиатрической практике Актилизе не используют.

Побочные эффекты

Основные негативные реакции:

• кровотечение из поврежденных сосудов, кровоподтеки, подкожные кровоизлияния;
• кровоточивость десен, носовое кровотечение, кровохарканье;
• повреждение сосудов органов зрения;
• внутренние, мозговые кровотечения;
• приступы аритмии, тахикардии, брадикардии;
• внутричерепное кровоизлияние;
• рвота, тошнота;
• тромботическая эмболия;
• сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
• значительное снижение показателей АД, шоковые состояния.

Особые указания

При инфаркте одновременно с Актилизе вводят гепарин и ацетилсалициловую кислоту. Необходимо постоянно контролировать тромбопластиновое время.

Передозировка

При передозировке возникают сильные внутренние и наружные кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Актилизе нельзя смешивать в одном флаконе с другими препаратами.

При одновременном применении Актилизе с лекарствами, которые влияют на процесс свертываемости крови, функции тромбоцитов, возрастает вероятность развития обширных кровотечений.

При совместном приеме Актилизе и ингибиторов АПФ увеличивается риск возникновения выраженных анафилактических реакций.

Аналоги

1. По составу. Альтеплаза.
2. По терапевтическому действию. Лоспирин, Клопидогрель, Варфарин, Фенилин, Зилт.

Все нозологические аналоги назначают в качестве вспомогательных средств, поскольку их эффективность значительно ниже, чем у Актилизе. Но практически все аналоги стоят значительно дешевле.

Цены в интернет-аптеках:

Актилизе – фибринолитический препарат, тканевый активатор плазминогена.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Актилизе – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белой или бледно-желтой массы (по 50 мл в стерильных стеклянных флаконах, в комплекте с растворителем (водой д/инъекций) во флаконах по 50 мл; 1 комплект в картонной упаковке).

Состав лиофилизата (в 1 флаконе):

• активное вещество: алтеплаза – 50 мг;
• дополнительные компоненты: полисорбат, фосфорная кислота, L-аргинин, гентамицин.

Состав растворителя (в 1 флаконе): вода д/инъекций – 50 мл.

Показания к применению

• острый инфаркт миокарда: в первые 6 часов после развития симптомов – по ускоренному 1,5-часовому режиму дозирования или в период 6-12 часов после развития симптомов – по 3-часовому режиму дозирования;
• массивная тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) с нестабильной гемодинамикой;
• ишемический инсульт (инфаркт головного мозга) в остром периоде (в первые 4,5 часа после развития симптомов и после исключения внутричерепного кровотечения).

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным компонентам.

Актилизе не применяют при состояниях, характеризующихся повышенным риском кровотечений:

• обширное кровотечение, в том числе имевшее место в последние 6 месяцев;
• геморрагический диатез;
• кровоизлияние в полости черепа, в том числе в анамнезе;
• патологии центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе, включая аневризму, опухоли, операции на спинном или головном мозге;
• тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• подозрение на геморрагический инсульт;
• обширная операция или тяжелая травма в предшествующие 10 дней;
• недавно перенесенная травма черепа и внутричерепных образований;
• травматичная либо продолжительная (более 2 минут) сердечно-легочная реанимация;
• роды в предшествующие 10 дней;
• недавно произведенная пункция крупных сосудов;
• тяжелые патологии печени, включая недостаточность печеночной функции, активный гепатит, цирроз печени, повышенное давление в системе воротной вены;
• острый панкреатит;
• инфекционный эндокардит, перикардит;
• язвенная болезнь в последние 3 месяца;
• опухоли с повышенным риском кровотечения;
• аневризмы сосудов головного мозга;
• пороки развития вен и артерий;
• комбинация с препаратами, снижающими свертываемость крови (для перорального применения), например, варфарином.

Противопоказания при лечении острого инфаркта миокарда и ТЭЛА (помимо вышеперечисленных):

• гипертензивное кровоизлияние в мозг или инсульт невыясненной этиологии в анамнезе;
• инфаркт мозга или преходящие нарушения мозгового кровообращения в предшествующие полгода (исключение – текущий ишемический инсульт в течение 4,5 часов после развития симптомов).

Противопоказания при лечении острого инфаркта головного мозга (помимо вышеперечисленных):

• введение Актилизе по прошествии 4,5 часов от начала симптомов заболевания или отсутствие достоверных сведений о времени их появления;
• слабо выраженные симптомы ишемического инсульта к моменту введения препарата или стремительное улучшение состояния пациента;
• тяжелая форма инсульта на основании клинических данных и результатов диагностики;
• спазмы в начале инсульта;
• информация о перенесенном инсульте или тяжелой травме черепа в предшествующие 3 месяца;
• перенесенный ранее инсульт на фоне сахарного диабета;
• применение гепарина в течение 2 дней до начала инсульта, если в данный момент времени повышено активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ);
• уровень тромбоцитов менее 100000/мкл;
• систолическое артериальное давление (АД) выше 185 мм рт. ст., или диастолическое АД выше 110 мм рт. ст., или необходимость применения интенсивной внутривенной (в/в) терапии для стабилизации АД;
• уровень глюкозы в крови ниже 3 ммоль/л или выше 20 ммоль/л.

Относительные противопоказания (Актилизе применяют с осторожностью):

• недавно осуществленная внутримышечная (в/м) инъекция или недавние некрупные вмешательства, например, биопсия и пункция крупных сосудов;
• заболевания и состояния (не указанные в перечне противопоказаний), при которых существует вероятность кровотечения;
• комбинация с пероральными антикоагулянтами, когда лабораторные показатели антикоагулянтной активности не являются клинически значимыми;
• период беременности и лактации.

Относительные противопоказания при лечении острого инфаркта миокарда и ТЭЛА:

• систолическое АД выше 160 мм рт. ст.;
• преклонный возраст старше 80 лет, при котором вероятность кровоизлияния в полость черепа повышается.

Относительные противопоказания при лечении острого ишемического инсульта:

• небольшие бессимптомные церебральные аневризмы;
• задержка начала лечения;
• предшествующий прием ацетилсалициловой кислоты или антитромбоцитарных средств (повышается вероятность кровоизлияния в мозг, особенно если инфузии Актилизе начаты в более поздние сроки).

Способ применения и дозировка

Инфузии Актилизе делают как можно раньше от момента развития симптомов.

Режим дозирования при инфаркте миокарда:

• ускоренный (1,5-часовой) режим: 15 мг в/в струйно, затем – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 минут, с последующей инфузией 35 мг в час до достижения максимальной дозы 100 мг. У пациентов с весом менее 65 кг начальная доза – 15 мг в/в струйно, затем – 0,75 мг/кг веса (максимально 50 мг) в течение 30 минут в/в капельно, с последующей инфузией 0,5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение часа;
• 3-часовой режим: 10 мг в/в струйно, затем – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 мг в течение 30 минут до достижения в течение 3 часов максимальной дозы 100 мг. У пациентов с весом менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Вспомогательное антитромботическое лечение назначается пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в соответствии с текущими международными рекомендациями.

Режим дозирования при ТЭЛА: суммарная доза 100 мг в течение 2 часов. Наибольший опыт получен в процессе терапии с соблюдением следующего режима дозирования: начальная доза Актилизе – 10 мг в/в струйно в течение 1-2 минут, затем – 90 мг в/в капельно в течение 2 часов. Максимальная суммарная доза у пациентов с весом менее 65 кг – 1,5 мг/кг.

Вспомогательное лечение: после применения Актилизе, если АЧТВ более чем в 2 раза выше верхней границы нормы, начинают (или продолжают) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина корректируется для поддержания АЧТВ между 50-70 секундами (значения должны превышать исходные в 1,5-2,5 раза).

Режим дозирования при инфаркте мозга (острый период): доза – 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) в виде в/в инфузии в течение часа после первоначального введения в/в струйно дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы.

Вспомогательное лечение: в первые сутки после введения Актилизе следует воздержаться от применения гепарина в/в или ацетилсалициловой кислоты (безопасность и эффективность их в комбинации с Актилизе не установлены). Если существует необходимость в применении гепарина, вводить его нужно подкожно, а максимальная доза – 10000 МЕ в сутки.

Инфузию Актилизе для лечения острого ишемического инсульта нужно начинать не позднее, чем через 4,5 часа от начала симптомов, так как в противном случае возможны:

• снижение положительного результата терапии;
• увеличение смертности у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту;
• повышение риска кровотечения.

При приготовлении раствора для инфузий сухая смесь, содержащаяся в 1 флаконе Актилизе, растворяется в асептических условиях в 1 флаконе воды д/инъекций. Итоговое количество алтеплазы составляет 1 мг/мл. Лиофилизат следует осторожно перемешать до полного растворения. Сильно взбалтывать не рекомендуется, так как возможно образование пены. После разведения раствор представляет прозрачную бесцветную или бледно-желтую жидкость.

Допускается разведение первоначально полученного раствора раствором натрия хлорида 0,9%, при этом количество алтеплазы не должно быть менее 0,2 мг/мл. Разводить первоначально полученный раствор дополнительно раствором декстрозы или водой д/инъекций нельзя. Готовый раствор не смешивают с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Самой распространенной нежелательной реакцией, связанной с введением Актилизе, является кровотечение. Оно может произойти в любой части или полости тела и привести к угрожающим жизни состояниям и даже летальному исходу.

Побочные эффекты, возникающие при терапии эмболии легочной артерии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта в остром периоде:

• иммунная система: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, снижение АД, шок, реакции гиперчувствительности, отек Квинке, анафилактоидные реакции;
• органы зрения: кровоизлияния в сетчатку глаза;
• сердечно-сосудистая система: перикардиальное кровотечение, кровотечения (такие как гематома), эмболии, паренхиматозные кровотечения (внутрипочечные кровотечения, легочные кровотечения);
• дыхательная система: кровотечение из носа, кровохарканье, кровотечение из области глотки;
• система пищеварения: тошнота и рвота (эти симптомы могут быть связаны с инфарктом миокарда), кровотечение из желудка, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из ротоглотки, кровотечение из десен, рвота с кровью, ректальное кровотечение, забрюшинная гематома;
• кожные покровы: кровоизлияния в кожу;
• мочевыделительная система: кровь в моче, кровотечения из мочевыводящих путей;
• местные реакции: кровотечения в месте инъекций или пункций;
• реакции, обнаруженные при проведении специальных исследований: повышение температуры тела, снижение АД.

Симптомы передозировки: значимое уменьшение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение передозировки: в большинстве случаев достаточно прекращения терапии Актилизе и наблюдения за пациентом. При тяжелом кровотечении может потребоваться переливание крови или свежезамороженной плазмы. В случае необходимости назначают синтетические антифибринолитики.

Особые указания

Лечение Актилизе осуществляется под контролем врача, имеющего опыт проведения тромболизиса. Во время терапии необходимо иметь рядом стандартное оборудование для реанимации.

Анафилактоидные реакции при применении Актилизе случаются редко и могут быть обусловлены гиперчувствительностью к алтеплазе или вспомогательным веществам. В случае развития анафилактоидной реакции инфузию прекращают и проводят соответствующее лечение. Пациенты нуждаются в постоянном контроле, особенно, получающие одновременно ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Необходимо тщательно контролировать все возможные места развития кровотечений во время лечения Актилизе. В случае развития сильных кровотечений тромболитическую терапию, а также применение гепарина, прекращают.

Коронарная тромболитическая терапия может привести к аритмии, связанной с восстановлением тока крови, представляющей угрозу для жизни и требующей назначения антиаритмических препаратов.

Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает вероятность развития кровотечений.

У пациентов с тромбозом левых отделов сердца применение Актилизе увеличивает риск тромбоэмболий.

Во время лечения острого инсульта и в течение 24 часов после его окончания необходимо контролировать АД. При повышении систолического АД выше 80 мм рт. ст. или диастолического АД выше 105 мм рт. ст. назначают антигипертензивные препараты в/в.

У пациентов с сахарным диабетом, ранее перенесших инсульт, клинический эффект Актилизе снижается.

Применение препарата при инсульте легкой степени тяжести не оправдано с точки зрения риска и ожидаемой пользы. Пациентам с обширным инфарктом мозга Актилизе назначают с осторожностью, так как повышается риск выраженного кровоизлияния в мозг и смерти. Чем старше пациент или чем тяжелее инсульт, тем ниже вероятность клинического эффекта Актилизе.

Лекарственное взаимодействие

Исследований относительно лекарственного взаимодействия Актилизе с препаратами для лечения острого инфаркта миокарда не проводилось.

Риск кровотечения увеличивается в случае применения лекарственных средств, влияющих на свертываемость крови до, во время или после начала терапии Актилизе.

Одновременное применение алтеплазы и ингибиторов АПФ повышает вероятность анафилактоидных реакций.

Сроки и условия хранения

Хранит в темном месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Готовый раствор хранить при комнатной температуре не более 8 часов, в холодильнике – не более суток.

Регистрационный номер: П N014214/01

Торговое наименование: Актилизе

Международное непатентованное наименование : алтеплаза

Лекарственная форма:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в комплекте с растворителем.

Описание:
Лиофилизат: Лиофилизированная масса белого или светло-желтого цвета.
Растворитель: Бесцветная прозрачная жидкость

Состав:
Каждый флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество:
Алтеплаза 50,0 мг
Вспомогательные вещества:
L-аргинин 1742,0 мг,
Фосфорная кислота, 85% 1 : до рН 7,2 ± 0,2
Полисорбат 80: 3,5 — 5,0 мг
Примечание:
Избыток составляет 3,5% от номинального количества активного компонента и вспомогательных веществ во флаконе.
Для заполнения свободного пространства до окончательной укупорки флакона используется азот, не входящий в состав препарата.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).
Каждый флакон с растворителем содержит: Вода для инъекций: 50 мл
1 мл раствора после разведения содержит 1 мг алтеплазы.

Фармакотерапевтическая группа: фибринолитическое средство — активатор плазминогена.

Код АТХ: B01AD02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент АКТИЛИЗЕ — алтеплаза, является рекомбинантным человеческим тканевым активатором плазминогена, гликопротеином, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После внутривенного введения алтеплаза остается относительно неактивной в системе циркуляции. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению сгустка фибрина. Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина, применение алтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению содержания циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 часа), который к 24 часам, как правило, повышается более чем до 80%. Концентрации плазминогена и альфа-2-антиплазмина в крови через 4 часа уменьшаются, соответственно, до 20% и 35% от исходных значений, и через 24 часа вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у нескольких пациентов.
Пациенты с острым инфарктом миокарда (ОИМ)
У пациентов с острым инфарктом миокарда изучены два режима дозирования АКТИЛИЗЕ. Сравнительная эффективность этих двух режимов не проводилась.
Ускоренная инфузия препарата у пациентов с ОИМ
Изучены четыре режима тромболитической терапии. Применение АКТИЛИЗЕ в дозе 100 мг в течение 90 минут совместно с внутривенной инфузией гепарина характеризовалось низкой смертностью через 30 дней (6,3%) в сравнении с терапией стрептокиназой (1,5 млн МЕ — 60 мин) с подкожным или внутривенным введением гепарина (7,3%) (р=0,001).
3-часовая инфузия у пациентов с ОИМ
При сравнении АКТИЛИЗЕ с плацебо, применявшихся в течение 5 часов после возникновения симптомов, у пациентов, получавших АКТИЛИЗЕ, установлено увеличение 30-дневной выживаемости, установлено улучшение функции левого желудочка сердца при оценке фракции выброса с помощью контрастной вентрикулографии, отмечалось снижение размеров инфаркта, наблюдалось достоверно меньше эпизодов кардиогенного шока, фибрилляции желудочков, перикардита, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Пациенты с эмболией легочной артерии
При исследовании, проводившемся у пациентов с ангиографически документированной острой массивной эмболией легочной артерии, установлено, что лечение приводит к достоверному снижению частоты легочной гипертензии, вызывавшейся эмболией легочной артерии.
Пациенты с ишемическим инсультом (острый период)
Клинически выраженные внутричерепные кровоизлияния наблюдались у 5,9% пациентов, получавших АКТИЛИЗЕ, и у 1,1% пациентов, получавших плацебо, что зависело от возраста пациентов, но не от времени, проходившего от момента появления симптомов до начала лечения. Данный анализ также подтвердил, что быстрое начало применения АКТИЛИЗЕ приводит к лучшим результатам лечения через 3 месяца. Было также получено доказательство возможности расширения «окна» терапевтического эффекта до 4,5 часов. В обычных клинических условиях оценивались безопасность и эффективность АКТИЛИЗЕ при остром инсульте в случае начала лечения в течение 3 часов от момента возникновения симптомов. Установлено, что частота клинически выраженных внутричерепных кровотечений (в течение 24 часов) в этих исследованиях была сравнима, она составляла 7,3% и 8,6%, смертность (через 3 месяца) составляла 11,3% и 17%.
Пациенты с острым инсультом через 3-4,5 часа после возникновения симптомов (пациенты с неврологическим дефицитом, который мог быть оценен количественно). Благоприятный результат лечения установлен у большего числа пациентов, получавших алтеплазу (52,4%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (45,2%). У пациентов, получавших алтеплазу, также улучшился «глобальный исход», но частота клинически выраженных любых внутричерепных кровотечений была выше в случае применения алтеплазы по сравнению с плацебо. Систематические внутричерепные кровотечения (ECASS III) составили 2,4% по сравнению с 0,2% плацебо (р=0,008). Смертность была низкой, значимых различий между пациентами, получавшими алтеплазу (7,7%) или плацебо (8,4%), не установлено. Таким образом, АКТИЛИЗЕ, применяемая через 3-4,5 часа после возникновения симптомов, достоверно улучшает клинические исходы у пациентов с острым ишемическим инсультом. Безопасность и эффективность применения АКТИЛИЗЕ в лечении острого ишемического инсульта, которое предпринимается в течение до 4,5 часов после появления симптомов, продолжает оцениваться в регистре (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke Registry). В настоящее время установлено, что к 3 месяцам частота клинически выраженных внутричерепных кровотечений была несколько выше в случае начала лечения через 3-4,5 часа (9,13%) по сравнению с началом лечения в течение первых 3 часов (7,49%).
Смертность в случае начала лечения через 3-4,5 часа (12,4%) и в течение 0-3 часов (12,3%) была сходной.

Фармакокинетика
АКТИЛИЗЕ быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин). Период полувыведения из плазмы (T_1/2α) составляет 4-5 минут, это означает, что через 20 минут в плазме остается менее 10% от исходной концентрации алтеплазы. Показано, что для оставшейся дозы алтеплазы, сохраняющейся глубоко в тканях, период полувыведения (T_1/2β) составляет около 40 минут. Когда АКТИЛИЗЕ применяется с целью восстановления проходимости нефункционирующих катетеров, установленных в центральных венах, достижения фармакологических концентраций в плазме не ожидается.

1. Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда
2. 90-минутный (ускоренный) режим дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»): для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после развития симптомов;
3. 3-часовой режим дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»): для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов.

Доказано, что при остром инфаркте миокарда АКТИЛИЗЕ снижает смертность в первые 30 дней после начала инфаркта.

4. Тромболитическая терапия массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой
   Этот диагноз должен быть, по возможности, подтвержден объективно, например, ангиографией легочной артерии, или неинвазивными методами, например, томографией легких. Клинических исследований в отношении смертности и отдаленных результатов лечения эмболии легочной артерии не проводилось.
5. Тромболитическая терапия ишемического инсульта в остром периоде
   Лечение должно начинаться как можно раньше, в течение 4,5 часов после возникновения симптомов инсульта и после исключения внутричерепного кровотечения с помощью адекватного метода визуализации (с помощью соответствующих методов визуализации, например, метода компьютерной томографии (КТ) головного мозга или другого диагностического метода, чувствительного в отношении обнаружения кровотечения (например, МРТ). Эффект лечения зависит от времени его начала, то есть, более раннее лечение увеличивает вероятность благоприятного результата.

Противопоказания
Препарат АКТИЛИЗЕ не должен применяться у пациентов с известной гиперчувствительностью к активному веществу (алтеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу.
Препарат АКТИЛИЗЕ не следует применять в тех случаях, когда имеется повышенный риск развития кровотечений: