Розувастатин и розувастатин с3 в чем разница

Розувастатин канон: инструкция по применению, отзывы о препарате

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Розувастатин канон представляет собой ингибитор редуктазы (ГМГ-КоА) последнего поколения, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» по лицензии японской фармацевтической компании, являющейся разработчиком данного лекарственного средства. Данный препарат имеет обширную доказательственную базу, превосходящую по разновидностям исследований и количеству подопытных групп все прочие статины. В связи с этим при повышенном уровне холестерина в плазме крови человека и для профилактики атеросклероза большинством медицинских специалистов рассматривается, как препарат выбора, среди прочих гиполипидемических средств. Ниже будет представлена инструкция по применению к лекарственному средству «Розувастатин канон» с основными рекомендациями и общей схемой терапии и профилактики.

Состав и форма выпуска

Розувастатин канон выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой для перорального применения в следующих дозировках активного вещества: 10 мг, 20 мг, 40 мг. В одной пачке содержится следующее количество таблеток: 7 шт., 14 шт., 28 шт.. Активное действующее вещество лекарственного средства: розувастатин в форме кальциевой соли. Вспомогательные вещества, входящие в основной состав лекарственного средства: МКЦ, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон. Вещества, входящие в состав пленочной оболочки лекарственного средства: гипромеллоза, пищевые красители. Имеются незначительные отличия в составе вспомогательных веществ и веществ, входящих в состав пленочной оболочки таблетки, в зависимости от дозировки. На терапевтический эффект данное обстоятельство не влияет, но должно учитываться при рассмотрении проблематики возможной индивидуальной непереносимости пациентом одного или нескольких компонентов лекарственного препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин канон, выступая в качестве ингибитора редуктазы избирательного действия, минимизирует процесс трансформации кофермента A в мевалоновую кислоту, что способствует значительному снижению образования стеролов (в том числе: холестерина) в плазме крови человека. Дополнительно увеличивается на поверхности клеток печени количество рецепторов, чувствительных к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП), и усиливается сенситивность данных рецепторов. В результате при образовании ЛПНП осуществляется их усиленный захват клетками печени с последующим катаболизмом. Данные биохимические процессы позволяют: снизить уровень ЛПНП, обеспечить угнетение образования липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), повысить концентрацию в плазме липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате оказывается умеренное сосудорасширяющее действие, способствующее улучшению кровотока и снижению размеров атеросклеротической бляшки. Наблюдается также значительное снижение концентрации C-реактивного белка, что оказывает дополнительный благотворный эффект в плане усиления тонуса и эластичности кровеносных сосудов.

Препарат целесообразно принимать, только курсами с продолжительностью не менее двух недель, так как данный срок является минимальным для достижения терапевтического эффекта. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через четыре недели от начала лечения «Розувастатином канон». Затем отмечается стабилизация с умеренной корректировкой уровня концентрации ЛПНП и ЛПВП.

Абсорбируется свыше 99% активного действующего вещества слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта, через которые розувастатин поступает в плазму крови, где соединяется с белками и разносится по всему организму. Время наступления периода максимальной концентрации активного действующего вещества в плазме зависит условий употребления лекарственного средства: не менее чем за полчаса до еды – 5 часов, во время приема пищи – 7 часов, не позднее чем через два часа после приема пищи – 6 часов. В целом период наступления максимальной концентрации розувастатина в крови человека на качество абсорбции, показатель максимальной концентрации и терапевтический эффект влияния не оказывает. В связи с этим препарат можно применять в любое время вне зависимости от приема пищи.

Отличительной особенностью «Розувастатина канон» от прочих лекарств группы статинов является то, что активное действующее вещество выводится из организма в практически неизменном виде с минимальной метаболизацией в печени (не более 10%). Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов в зависимости от назначенной пациенту дозировки. Полное выведение препарата из организма происходит в среднем через 18 – 30 часов. Кумуляция минимальна и составляет менее одного процента. Розувастатин выводится с фекалиями (примерно 10%) и с мочой (примерно 10%).

Показания к применению

Не рекомендуется назначать гиполипидемические препараты в целом и «Розувастатин канон» в частности без предварительной практики безмедикаментозной терапии, которая должна состоять из следующих мероприятий: назначение специально подобранной, в соответствии с особенностями организма пациента и спецификой течения заболевания/патологии, диеты; разработка индивидуальных физических упражнений; комплекс мер, направленных на снижение злоупотребления вредными привычки; дополнительные меры, направленные на снижение веса больного. В случае, если безмедикаментозная лечебная практика не способствовала адекватному снижению уровня холестерина в организме, пациенту назначают курс лечения «Розувастатином канон».

• Первичная гиперхолестеренимия. Наибольший терапевтический эффект отмечен при лечении пациентов с первичной гиперхолестеренимией типа IIa. Розувастатин канон может назначаться, как единственное терапевтическое средство. В отдельных случаях могут потребоваться препарата для проведения симптоматической терапии при наличии или появлении осложнений патологии.
• Смешанная гиперхолестеринемия. Наибольший терапевтический эффект отмечен при лечении пациентов со смешанной гиперхолестеренимией, относящейся к типу IIb. Препарат может назначаться, как единственное терапевтическое средство. В отдельных случаях могут потребоваться препарата для проведения симптоматической терапии при наличии или появлении осложнений патологии.
• Гиперхолестеренимия семейная (гомозиготная и гетерозиготная). Целесообразно «Розувастатин канон» назначать при недостаточной эффективности медицинской методики: «ЛПНП-аферез». Назначение розувастатина не является причиной для отмены последующего проведения процедур афереза. Однако, если применялись иные гиполипидемические средства, то последние, как правило, подлежат отмене.
• Гипертриглицеридемия. Оптимальный результат достигается при терапии гипертриглицеридемии четвертого типа. «Розувастатин канон» используется в качестве единственного средства консервативной терапии.
• Атеросклероз. Сегодня многие медики склоняются к назначению розувастатина в качестве одного из препаратов выбора при комплексной терапии атеросклероза.
• Заболевания и патологические состояния, протекающие на фоне повышения в плазме крови концентрации вредного холестерина (ЛПНП) или триглицеридов (ЛПОНП).
• Заболевания и патологические состояния, протекающие на фоне снижения концентрации в плазме крови полезного холестерина (ЛПВП).

Показания к применению лекарственного препарата в качестве профилактического средства

«Розувастатин канон» рекомендуется назначать, только после подтверждения неэффективности и недостаточной эффективности мероприятий немедикаментозного характера: лечебная диета, снижение веса, комплекс физических упражнений и умеренных нагрузок.

• Профилактика всех заболеваний и патологических состояний, перечисленных в разделе: «Показания к применению лекарственного препарата в качестве терапевтического средства».
• Профилактика повышения холестерина, атеросклероза и иных сердечно-сосудистых заболеваний (ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфарт миокарда, инсульт). Среди статинов, именно, «Розувастатин канон» оказывает ярко выраженное воздействие на сосуды человека, тонизируя и делая их более эластичными. Эластичность сосудов позволяет минимизировать опасную нагрузки для них, связанную с резкой сменой деятельности человека в цикле покой-движение. Для неподготовленных сосудов переход от гиподинамического состояния к гипердинамическому может привести к резкому повышению артериального давления (в том числе: гипертонический криз), выраженному головокружению, потере сознания и так далее. Примерами резкой смены деятельности человека в цикле покой-движение могут выступать следующие: резкий подъем с постели после сна, резкий подъем из-за стола/парты/т.д. после несколько часового пребывания в одной позе, интенсивные движения после длительного времени размеренных неспешных движений, резких переход в состояние стресса под воздействием внешних или внутренних факторов. Важно! Рекомендуется избегать подобной резкой смены периодов покоя и движения (в особенности, актуально для лиц пожилого возраста и тех, кто длительное время проводит в сидячем или лежачем положении).
• Профилактика артериальной гипертензии, связанной со снижением эластичности кровеносных сосудов и повышения уровня концентрации вредного холестерина в организме человека. Профилактические консервативные мероприятия целесообразно начинать при отклонениях артериального давления на 10-20 единиц и проводить их комплексно с назначением «Розувастатина канон» вкупе с гипотензивными лекарственными средствами умеренного действия (например: «Индопамид»).
• Пожилой возраст пациента. Является достаточным основанием для назначения лекарственного препарата «Розувастатин канон», так возраст старше 50 лет считается фактором риска для развития заболеваний и патологий на фоне повышения уровня вредного холестерина. Наиболее актуально для назначения пожилым людям, если нет возможности к полноценному выполнению комплекса физических упражнений и соблюдения гиполипидемической диеты.
• Злоупотребление табакокурением. В особенности, профилактика актуальна при сочетании данного фактора риска с фактором риска из предыдущего пункта. Целесообразно в процессе профилактики работать над снижением потребности пациента в курении табака.

Способ применения и дозировка

Прием пищи на фармакологическое действие лекарственного средства не влияет. Однако, для оптимизации терапевтического эффекта принимать таблетки наиболее целесообразно в утренние часы после пробуждения. Это позволяет достичь наибольшей концентрации действующего вещества в плазме крови и обеспечить максимальный эффект на период времени наибольшей активности человека.

Первоначальная дозировка не должна превышать 10 мг. Первоначальная дозировка для пациентов несовершеннолетнего или пожилого возраста, а также с нарушениями функций печени рекомендована в размере не более 5 мг. Увеличение дозировки производится по 10 мг при отсутствии особых указаний, связанных с возрастом пациента или нарушениями работы печени. При наличии особых указаний увеличение дозировки производится по 5 мг. Каждое последующее увеличение дозы лекарственного средства должно происходить не ранее чем по прошествии двух недель от момента назначения предыдущей дозировки. Максимальная дозировка не должна превышать 40 мг «Розувастатина канон» в сутки. При назначении максимальной дозировки рекомендуется принимать таблетки два раза в сутки (утром и вечером) по 20 мг. Важно! Каждое увеличение дозировки лекарственного препарата должно происходить, только после проведения лабораторных исследований анализа крови пациента. При высоких дозах препарата также рекомендована диагностика в отношении определения активности печеночных трансаминаз. «Розувастатин канон» обладает достаточно высокой биодоступностью по сравнению с другими ингибиторами редуктазы – примерно 20%. В связи с этим при назначении препарата в максимальной дозировке, составляющей 40 мг, прием должен проходить под контролем лечащего специалиста с периодическим диагностированием функций печени.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность пациента к основному действующему веществу лекарственного средства или вспомогательным компонентам. В частности: выраженная непереносимость лактозы может служить причиной для отмены препарата и замены его на аналоги.
• Заболевания печени в активной форме или связанные с серьезными дегенеративными изменениями органа (цирроз и так далее). Важно учитывать степень активности печеночных трансаминаз (в особенности, имеющей неясную патологию).
• Почечная недостаточность не является абсолютным показанием к неназначению или отмене препарата. Однако, острые заболевания почек с показателем клиренса креатина менее, чем 30 мл/мин являются абсолютным противопоказанием к применению «Розувастатина канон».
• Период беременности (от момента зачатия) и кормления ребенка грудью. Курс лечения «Розувастатином канон» рекомендуется к назначению женщинам, не планирующим репродуктирование – период менопаузы и постменопаузы, бесплодие, использование надежных методов контрацепции (презервативы, пероральные средства предохранения от нежелательной беременности). В случае наличия риска зачатия ребенка не рекомендуется назначать данный лекарственный препарат. При невозможности назначения аналогичного гиполипидемического средства с отсутствием данного противопоказания, «Розувастатин канон» подлежит немедленной отмене сразу после получения информации о зачатии ребенка.
• Непереносимость лактозы и ее производных, а также дефицит лактазы. Отмена препарата или выбор аналогового лекарственного средства требуется, только при ярко выраженной особенности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Полностью противопоказаны, так как способны многократно (до 10 раз) и спонтанно увеличивать концентрацию активного действующего вещества «Розувастатина канон» в организме человека: циклоспорин, гемфиброзил.
• Требуется корректировка дозировки «Розувастатина канон» с тенденцией к ее понижению в связи со способностью приведенных далее веществ повышать концентрацию активного действующего компонента «Розувастатин канон» в организме человека до 70%, что увеличивает риск развития печеночной недостаточности, рабдомиолиза, миалгии, миопатии: антимикотические препараты для перорального применения, гиполипидемические препараты ряда статинов или иной группы, никотиновая кислота и препараты никотиновой кислоты, лекарственные средства, действующие угнетающе на редуктазу вируса иммунодефицита человека, иммунодепрессанты.
• Требуется корректировка дозировки стероидных гормонов эндогенного типа или назначение курса стероидных гормонов, так как на фоне совместного приема «Розувастатина канон» и препаратов, приведенных далее, заметно снижается концентрация стероидных гормонов эндогенного типа: антигистаминные лекарственные средства, мочегонные препараты, лекарства, способствующие снижению артериального давления (гипертензивные средства, седативные средства и так далее).
• Не допускается единовременный прием «Розувастатина канон» со следующими препаратами (промежуток между приемом не должен быть менее 4 часов): алкоголь, антациды.

Побочные явления

• Частые побочные явления (до 15% случаев): диспепсические явления (в том числе, сопровождающиеся диареей или запором), умеренная головная боль, головокружение, бессонница, одышка (зачастую сопровождающаяся кашлем). Общие сведения: в большинстве случаев данные побочные явления появляются в первое время приема препарата (в среднем – до двух недель), что связано с адаптацией организма к «Розувастатину канон». Рекомендации: при сохранении рассматриваемых побочных явлений на протяжении не более двух недель отмена препарата или замена его на аналоги не требуется, при сохранении побочных эффектов в течение более длительного периода необходима корректировка дозы или замена препарата на иное гиполипидемическое средство.
• Нечастые побочные явления (от 5% до 10% случаев): тошнота и рвота, обратимое увеличение активности трансаминаз печени (наиболее часто встречается у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих нарушения функций печени), сыпь (как правило, сопровождается умеренным зудом), бронхит, астма бронхиального типа, анемические состояния, мышечный гипертонус, умеренное повышение артериального давления. Общие сведения: в подавляющем большинстве случаев появление данных побочных явлений связано с наличием у пациента сторонних заболеваний или патологических состояний. Рекомендации: необходимо временно отменить прием «Розувастатина канон» и провести диагностические исследования на наличие у пациента заболеваний или патологий, способных провоцировать рассматриваемые побочные явления при терапии или профилактике «Розувастатином канон».
• Редкие побочные явления (менее 5% случаев): миопатия, миалгия, рабдомиолиз, склонность к переломам (в первую очередь, конечностей), сахарный диабет, повреждения печени. Общие сведения: появление данных побочных явлений требует незамедлительной отмены препарата и связано с наличием серьезных патологий или заболеваний у пациента, активизировавшихся на фоне приема «Розувастатина канон». Рекомендации для пациента: при обнаружении болей в спине или болевых ощущений в районе печени требуется сразу же обратиться к лечащему специалисту и предоставить максимально полную информацию о появившейся симптоматике. Рекомендации для врача общей или узкой специализации: произвести незамедлительную отмену «Розувастатина канон», назначить диагностические обследования с целью уточнения стадии развития патологии, назначить терапию патологии или провести симптоматическое лечение при отсутствии последней.

Отзывы

Антонина Глазьева, пенсионер, 62 года

Впечатление от приема Розувастатина канон в целом положительное. Хотя в первые дни ощущалось общее недомогание – слабость и периодические головокружения. Примерно на 10 день, как и заверял врач, побочные явления исчезли. Розувастатин канон совместно с лечебной диетой позволил снизить проблему излишнего веса, дающего нагрузку на сердечную мышцу – скинула 5 килограмм и продолжаю работу в данном направлении. Улучшилось общее состояние – исчезла одышка, не отмечала аритмии за последние полгода ни разу. Сейчас курс лечения на фоне улучшений продлен еще на один год.

Иван Игнатенко, 48 лет
Мнение о таблетках «Розувастатин канон» осталось неоднозначным. С одной стороны – никаких побочных явлений я не наблюдал, и лечащий специалист говорит, что результаты анализов показывают снижение холестерина в крови. Но я эти результаты никак не ощущаю. Тем более, мне прописана диета гиполипидемического типа, которая практически с момента ее назначения придала некоторую легкость тела и дала мне больше возможностей для активности. Сейчас курс продолжаю по настоянию лечащего врача, но в целесообразности материальных затрат на этот препарат сомневаюсь.

Розувастатин или Аторвастатин применяют для лечения заболеваний, связанных с гиперхолестеринемией. Оба средства относятся к наиболее эффективным препаратам для снижения количества холестерина (ХС) в крови. При правильном применении практически не вызывают побочных эффектов.

Характеристика Розувастатина

Розувастатин — эффективный антихолестеринемический препарат 4 поколения. В каждой таблетке содержится от 5 до 40 мг активного вещества розувастатина. Состав вспомогательных компонентов представлен: двуокисью кремния коллоидной, моногидратом лактозы, крахмалом модифицированным или кукурузным, красителями.

Статины способствуют увеличению активности рецепторов липопротеинов с низкой плотностью, что приводит к снижению их количества. Одновременно уменьшается общий уровень холестерола крови и повышается количество липопротеинов высокой плотности. Терапевтический эффект начинается примерно через 7 суток после начала лечения. Максимум эффекта наблюдается примерно через месяц от начала лечебного курса.

Для этого препарата характерна относительно низкая биологическая доступность — около 20%. Почти все принятое количество этого вещества связывается с протеинами плазмы. Выводится с калом в неизменном виде. Время уменьшения уровня розувастатина в крови наполовину — 19 часов. Оно увеличивается при нарушениях работы печени и почек.

Препарат показан для лечения разных форм гиперхолестеринемии у пациентов с 10-летнего возраста. Это средство рекомендуют как дополнение к низкохолестериновой диете, когда эффективность лечебного питания снижается. Розувастатин рекомендован при генетически обусловленной гомозиготной гиперхолестеринемии.

Розувастатин показан в качестве эффективного средства для предупреждения некоторых сердечно-сосудистых болезней у лиц, находящихся в группе риска.

Розувастатин применяют перорально. Перед началом терапии больного переводят на диету с пониженным количеством холестерина. Дозировка подбирается с учетом индивидуальных показаний, особенностей состояния здоровья пациента. Стартовая доза — от 5 мг. Коррекция количества принимаемого вещества происходит через 4 недели после начала лечения (при условии его недостаточной эффективности).

• в возрасте пациента до 18 лет;
• лицам старше 70 лет;
• пациентам с патологиями почек, печени;
• больным, страдающим миопатиями.

Препарат принимают с осторожностью, если у пациента наблюдается повышенная активность печеночных ферментов.

Розувастатин вызывает такие побочные эффекты:

• развитие гипергликемии;
• головокружение;
• болевые ощущения в животе;
• повышенную утомляемость;
• головную боль;
• запоры;
• болевые ощущения в суставах и мышцах;
• увеличение количества белка в моче;
• аллергические реакции;
• редко — рост молочных желез.

Выраженность побочных реакций во время снижения уровня ХС зависит от дозы. Препарат противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости действующего вещества или отдельных вспомогательных компонентов;
• наследственных болезнях суставов и мышц (в т.ч. в анамнезе);
• недостаточности функций щитовидной железы;
• хроническом алкоголизме;
• принадлежности к монголоидной расе (у некоторых лиц это лекарство не обнаруживает клинической активности);
• выраженной мышечной токсичности;
• беременности;
• кормлении грудью.

Характеристика Аторвастатина

Аторвастатин — эффективный антихолестеринемический препарат 3 поколения. В состав таблеток входит действующее активное вещество аторвастатин от 10 до 80 мг. В число дополнительных компонентов входит лактоза.

Аторвастатин в умеренных дозировках хорошо снижает активность ферментов, способствующих синтезу липопротеинов низкой плотности. В то же время количество холестерина высокой плотности повышается.

Употребление этого средства способствует снижению риска смертности от ишемической болезни сердца, в т.ч. инфаркта миокарда.

Медикамент снижает частоту кардиоваскулярных и цереброваскулярных патологий.

После внутреннего приема всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение нескольких часов. Доступность активного вещества в случае перорального применения невысокая. Почти все количество употребленного препарата связывается с плазменными протеинами. Подлежит обмену в тканях печени с синтезом фармакологически активных метаболитов.

Препарат выводится с печенью. Время полувыведения препарата — примерно 14 часов. Не выводится из организма путем диализа. При нарушениях функции печени наблюдается некоторое повышение концентрации действующего вещества в крови.

Показания к назначению:

• комплексное лечение высокого холестерина в крови;
• наличие факторов риска развития ишемической болезни сердца, диабета;
• наличие в анамнезе патологий сердца и сосудов;
• диабет;
• наличие у детей нарушений холестеринового обмена в связи с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Перед началом приема этого препарата пациент переводится на соответствующую диету с пониженным содержанием холестерина. Минимальная суточная доза — 10 мг, которая принимается 1 раз в день, независимо от времени еды. Длительность лечения, возможное повышение дозировки устанавливает врач, анализируя динамику изменения состояния больного.

Предельная доза для взрослых — 80 мг Аторвастатина. Детям от 10 лет назначают не более 20 мг этого средства. Такая же уменьшенная доза используется при лечении пациентов с патологиями печени и почек. Лицам старше 60 лет не требуется изменение дозировки.

Побочные явления и противопоказания — те же, что и у Розувастатина. Иногда у мужчин нарушается эрекция. У детей возможны такие побочные эффекты:

• снижение количества тромбоцитов;
• увеличение веса;
• тошнота и иногда рвота;
• воспаление печени;
• застой желчи;
• разрыв сухожилий и связок;
• развитие отеков.

Сравнение препаратов

Сравнение этих средств помогает выбрать наиболее действенный способ лечения повышенного холестерина крови.

Сходство

Эти лекарства относятся к статинам. Они имеют синтетическое происхождение. Розувастатин и Аторвастатин имеют похожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания, показания к назначению.

Оба средства эффективно блокируют ГМГ-КоА-редуктазу, отвечающую за процессы выработки холестерола. Такое действие влияет и на общее состояние пациента.

Чем отличаются?

Разница между этими средствами в том, что Аторвастатин относится к статинам 3 поколения, а Розувастатин — последнего, 4 поколения.

Отличия между ними и в том, что Розувастатин требует гораздо меньшей дозы для оказания необходимого терапевтического действия.

Соответственно, и побочные действия от лечения статинами развиваются гораздо реже.

Что дешевле?

Цена упаковки из 90 таблеток Розувастатина варьирует от 872 до 1361 руб. Стоимость такой же упаковки Аторвастатина — от 495 до 575 руб.

Возможен ли переход с Аторвастатина на Розувастатин?

Смена препаратов без предварительного разрешения врача категорически запрещена. Хотя оба лекарства относятся к статинам, но их действие отличается.

Врач решает вопрос о смене лекарства чаще всего при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента. Эффективность лечения при этом не изменяется.

Что лучше — Розувастатин или Аторвастатин?

Клинические исследования показали, что прием вдвое меньшей дозы Розувастатина намного эффективнее, чем большое количество Аторвастатина. Уровни холестерина крови при приеме статинов последнего поколения понижаются гораздо интенсивнее.

Розувастатин (и его аналоги) лучше повышает показатели холестерина высокой плотности, поэтому имеет преимущества при назначении. Это подтверждает и мнение потребителей.

Розувастатин быстрее начинает действовать. Он лучше переносится пациентами и вызывает меньшее количество побочных эффектов.

Мнение врачей

Алексей, 58 лет, терапевт, г. Москва: «При скачке холестерина в крови с целью профилактики развития атеросклероза сосудов мозга советую пациентам принимать Розувастатин. Препарат отличается клинической эффективностью и в то же время вызывает минимальное количество побочных реакций. Рекомендую начинать лечение с дозы 5-10 мг. Через месяц, в случае неэффективности такой дозы рекомендую повысить ее. Пациенты хорошо переносят лечение и при соблюдении низкохолестериновой диеты, побочных проявлений не возникает».

Ирина, 50 лет, терапевт, г. Саратов: «С целью предупреждения развития инфаркта миокарда, атеросклероза и инсульта у пациентов с нарушениями липидного обмена рекомендую им Аторвастатин. Советую принимать сначала минимально эффективную дозу (ее я подбираю по результатам клинических анализов). Если через месяц не уменьшаются показатели холестерина, увеличиваю дозу. Пациенты хорошо переносят лечение, побочные реакции проявляются достаточно редко».

Отзывы пациентов о Розувастине и Аторвастине

Ирина, 50 лет, г. Тамбов: «Стало слишком часто повышаться давление. Обратившись к врачу, прошла все необходимые анализы, на которых выявили повышение уровня холестерина в крови. Для снижения показателя врач рекомендовал пить Розувастатин по 10 мг, 1 раз в день. Первые результаты заметила через 2 недели. Продолжала прием этого лекарства на протяжении 3 месяцев, состояние здоровья намного улучшилось».

Ольга, 45 лет, г. Москва: «Последние биохимические анализы крови обнаружили наличие у меня высокого уровня холестерина в крови. Для предупреждения развития атеросклероза и ишемической болезни сердца врач назначил принимать Аторвастатин по 20 мг. Принимаю этот медикамент утром после еды. Через 2 недели после начала лечения заметила, что у меня уменьшились отеки, прошла утомляемость после тяжелой физической работы. Через 2 месяца лечения снизились показатели давления. Соблюдаю диету, отказалась от продуктов с «вредным» холестерином».

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тин IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

— Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПМП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно

— Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

— Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

— Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Для Розувастатин-СЗ в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)

— детский возраст до 18 лет

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.)

— у женщин: беременность; период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции

— повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы

— совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз

— пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:

— повышенная чувствительность к розувастатинy или любому из компонентов препарата

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)

— детский возраст до 18 лет

— у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции

— повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы

— совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз

— почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин.)

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

— миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе

— чрезмерное употребление алкоголя

— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

— одновременный прием фибратов

— личный или семейный анамнез мышечных заболеваний

— пациентам монголоидной расы.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:

Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Пациенты с печеночной недостаточностью: данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии Розувастатином-СЗ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг Розувастатина-СЗ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы Розувастатина-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано.

Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Розувастатин-СЗ противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.52ПТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 п 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками. При совместном применении Розувастатина-СЗ с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема Розувастатина-СЗ. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть

возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Розувастатина-СЗ, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.