Содержание:
Цены в интернет-аптеках:
Престариум А – лекарственный препарат гипотензивного и сосудорасширяющего действия. Является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).
Форма выпуска и состав
Престариум А выпускается в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: двояковыпуклых, круглых, белого цвета (по 30 шт. в полипропиленовых флаконах с дозатором, в пачке из картона один флакон).
Состав на одну таблетку:
- активное вещество: периндоприла аргинин – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;
- дополнительные вещества: аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, ацесульфам калия, сухая смесь крахмала и лактозы, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Периндоприл относится к ингибиторам АПФ. За счет подавления активности АПФ снижается плазменная концентрация ангиотензина II, что в свою очередь приводит к повышению активности ренина и уменьшению секреции альдостерона.
АПФ инактивирует брадикинин, поэтому при ингибировании АПФ повышается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы и активируется система простагландинов. Предполагается, что данный эффект также является частью общего механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ и механизма возникновения ряда побочных явлений препаратов этой группы (например, кашля).
Терапевтическое действие Престариума А оказывается благодаря периндоприлату – единственному активному метаболиту периндоприла.
Препарат эффективен в лечении артериальной гипертензии различной степени тяжести. Он снижает и систолическое, и диастолическое давление в положении человека стоя и лежа. Престариум А уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, за счет чего снижается артериальное давление, при этом частота сердечных сокращений не изменяется.
Антигипертензивный эффект препарата максимален через 4–6 часов после приема таблетки. Действие периндоприла сохраняется в течение 24 часов.
После прекращения терапии эффект рикошета не развивается.
Препарат обладает сосудорасширяющим действием, восстанавливает структуру сосудистых стенок мелких артерий и эластичность крупных артерий, уменьшает увеличенный левый желудочек.
Престариум А нормализует работу сердца (снижает пред- и постнагрузку).
У лиц с цереброваскулярными заболеваниями снижается риск повторного инсульта, а также основных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе со смертельным исходом.
Фармакокинетика
Периндоприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Через 1 час после приема препарата достигается максимальная концентрация действующего вещества в плазме. Собственно периндоприл фармакологически не активен. Около 27% всего всосавшегося периндоприла поступает в кровоток в форме периндоприлата, который является активным метаболитом. Максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается спустя 3–4 часа. В процессе метаболизма препарата, кроме периндоприлата, образуется еще пять неактивных метаболитов.
Престариум А следует принимать до еды, так как прием пищи влияет на биодоступность препарата, замедляя превращение периндоприла в периндоприлат.
Активный метаболит на 20% связывается с белками плазмы. Объем распределения свободного периндоприлата равен 0,2 л/кг.
Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1 час. Конечный период полувыведения периндоприлата – около 17 часов (выводится почками).
У пожилых пациентов и лиц с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедляется.
Показания к применению
- хроническая сердечная недостаточность;
- стабильная ИБС (ишемическая болезнь сердца) (для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений);
- повышенное артериальное давление;
- профилактика повторного инсульта у лиц, перенесших инсульт либо преходящее нарушение мозгового кровообращения (в комбинации с индапамидом).
Противопоказания
фенилкетонурия (так как препарат содержит аспартам);
- идиопатический/наследственный ангионевротический отек;
- непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- отек Квинке, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации;
- одновременный прием с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с нарушениями функции почек или пациентов с сахарным диабетом;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.
Относительные (Престариум А применяют с осторожностью):
- почечная недостаточность;
- двусторонний стеноз артерий почек или наличие только одной почки;
- цереброваскулярные заболевания;
- хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса;
- митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- стенокардия;
- реноваскулярная гипертензия;
- снижение объема циркулирующей крови;
- аномально высокая концентрация калия в крови;
- сахарный диабет;
- системные заболевания соединительной ткани;
- оперативное вмешательство/общая анестезия;
- десенсибилизирующая терапия (возможно развитие анафилактоидных реакций);
- лечение аллопуринолом, иммуносупрессантами и прокаинамидом (из-за риска развития агранулоцитоза и нейтропении);
- состояние после пересадки почки;
- прием препаратов калия, лития, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли;
- аферез липопротеинов низкой плотности (могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции);
- гемодиализ с применением высокопроточных мембран (возможно развитие анафилактических реакций);
- принадлежность к негроидной расе (более высок риск развития ангионевротического отека).
Престариум А: инструкция по применению (дозировка и способ)
Престариум А принимают внутрь, перед едой, предпочтительно в утренние часы. Таблетку следует проглатывать со слюной после ее распада на поверхности языка.
Как правило, доза препарата составляет по 1 таблетке один раз в сутки. При подборе дозы учитываются особенности клинической ситуации и степень уменьшения артериального давления на фоне проводимого лечения.
Препарат применяют как в качестве монотерапии, так и в комплексном лечении.
Рекомендуемая доза в начале терапии артериальной гипертензии составляет по 1 таблетке Престариум А 5 мг один раз в сутки. Пациенты с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) должны находиться под наблюдением врача в начале лечения. Также следует снизить начальную дозу препарата до 2,5 мг один раз в сутки. Если необходимо, через месяц лечения дозу можно повысить до 10 мг один раз в сутки.
На начальном этапе терапии Престариумом А возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, при этом у пациентов, которые одновременно получают диуретики, этот риск выше. Необходимо соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам данной группы. Также за 2–3 дня до начала лечения применение диуретиков рекомендуется прекратить. Если отмена диуретиков невозможна, Престариум А назначают в минимальной суточной дозе 2,5 мг под постоянным контролем сывороточной концентрации калия и функции почек. В дальнейшем дозу препарата можно увеличить.
У пожилых пациентов терапию начинают с дозы 2,5 мг в сутки, повышая ее через месяц до 5 мг в сутки и далее до максимальной суточной дозы – 10 мг (под контролем функции почек).
Лечение хронической сердечной недостаточности рекомендуется начинать под наблюдением врача. Начальная доза – 2,5 мг в сутки однократно (утром). В случае хорошей переносимости препарата и удовлетворительного ответа на проводимое лечение через 2 недели доза может быть увеличена до 5 мг в сутки.
Для профилактики повторного инсульта у больных с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе лечение необходимо начинать с суточной дозы 2,5 мг. Через 2 недели назначают Престариум А 5 мг и применяют препарат в этой дозе в течение еще 2 недель до начала приема индапамида. Терапию начинают не ранее, чем через 2 недели после инсульта.
Пациентам со стабильным течением ишемической болезни сердца препарат назначают в начальной дозе 5 мг один раз в сутки. Спустя 2 недели возможно повышение дозы до 10 мг в сутки (при условии нормальной функции почек и хорошей переносимости лекарственного средства).
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Престариума А в зависимости от клиренса креатинина:
- 60 мл/мин и более – по 5 мг в сутки однократно;
- от 30 до 60 мл/мин – по 2,5 мг в сутки однократно;
- от 15 до 30 мл/мин – по 2,5 мг в сутки однократно (через день);
- менее 15 мл/мин (больные на гемодиализе) – по 2,5 мг в сутки в день диализа (после процедуры диализа).
У пациентов с нарушениями функции печени дозу не корректируют.
Побочные действия
- желудочно-кишечный тракт: часто – нарушение вкуса, тошнота, диспепсические расстройства, рвота, боль в животе, диарея или запор; нечасто – сухость слизистой ротовой полости; очень редко – гепатит, панкреатит;
- обмен веществ: нечасто – гипонатриемия, гиперкалиемия (исчезает после отмены препарата), гипогликемия;
- дыхательная система: часто – одышка, кашель; нечасто – бронхоспастический синдром; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
- кровеносная система: часто – выраженное понижение артериального давления и возникновение связанных с этим состоянием симптомов; нечасто – тахикардия, васкулит, сердцебиение; очень редко – стенокардия, нарушения ритма сердца, инсульт и инфаркт миокарда (в основном у пациентов из группы риска);
- лимфатическая система и кровь: нечасто – эозинофилия; очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия (у больных с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, панцитопения, снижение гематокрита и гемоглобина, нейтропения/лейкопения;
- центральная нервная система и органы чувств: часто – головокружение, парестезия, вертиго, шум в ушах, головная боль, нарушения зрения; нечасто – сонливость, нарушения сна, обморок, лабильность настроения; очень редко – спутанность сознания;
- опорно-двигательный аппарат: часто – мышечные спазмы; нечасто – миалгия, артралгия;
- репродуктивная система: нечасто – импотенция;
- мочевыделительная система: нечасто – недостаточность почечной функции; очень редко – острая недостаточность функции почек;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь и кожный зуд; нечасто – усиленное потоотделение, пузырчатка, фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная эритема;
- реакции аллергического характера: нечасто – крапивница, ангионевротический отек языка, губ, лица, слизистых оболочек, конечностей, гортани и/или голосовых связок;
- лабораторные исследования: редко – повышение билирубина и активности ферментов печени; нечасто – повышение креатинина и мочевины в плазме;
- общие реакции: часто – астенический синдром; нечасто – периферические отеки, лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, падения.
Передозировка
Данных о передозировке Престариума А недостаточно.
К возможным симптомам передозировки относятся: кашель, тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, ощущение сердцебиения, шок, почечная недостаточность, головокружение, нарушения электролитного баланса, беспокойство.
В случае выраженного снижения артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение. Ноги должны быть приподняты. При необходимости внутривенно вводят раствор катехоламинов и изотонический раствор хлорида натрия. Периндоприлат удаляется из организма с помощью диализа.
Особые указания
При появлении симптомов ангионевротического отека препарат следует немедленно отменить и наблюдать за пациентом до полного исчезновения признаков отека. Если необходимо, применяют специальные антигистаминные средства. Особенно опасен отек гортани, языка и голосовых связок, так как может возникнуть обструкция дыхательных путей и наступить летальный исход.
Прием Престариума А следует прекратить в случае значительного повышения активности ферментов печени и при появлении желтухи. За пациентом устанавливают соответствующее медицинское наблюдение.
Упорный сухой кашель, который может возникать на фоне лечения ингибиторами АПФ, после отмены препарата прекращается.
За сутки до планируемого хирургического вмешательства терапию Престариумом А следует прекратить.
У пациентов с сахарным диабетом, получающим инсулин и пероральные гипогликемические средства, в течение первого месяца лечения препаратом необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
По инструкции, Престариум А может вызывать головокружение и чрезмерное снижение кровяного давления, поэтому его с осторожностью назначают пациентам, чья профессиональная деятельность связана с высокой концентрацией внимания и необходимостью быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан беременным женщинам, особенно во II и III триместрах беременности, так как может вызывать нарушения развития плода и вызывать осложнения у новорожденных. Пациентки, принимавшие Престариум А во время беременности, должны сделать УЗИ для оценки функции почек и состояния черепа плода. За новорожденными, матери которых получали препарат, необходимо установить наблюдение из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии.
В период лактации применение Престариума А не рекомендуется, так как данные о его выделении с грудным молоком отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Престариум А не применяют у детей и подростков, не достигших возраста 18 лет, поскольку информации о его безопасности и эффективности в этом возрасте недостаточно.
При нарушениях функции почек
Престариум А с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью, пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, наличием только одной функционирующей почки, а также после процедуры по пересадке почки.
Дозу препарата подбирают с учетом клиренса креатинина.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени дозу Престариума А не корректируют.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте лечение начинают с более низких доз. Для таких пациентов начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем, учитывая переносимость препарата и состояние функции почек, возможно повышение до максимальной дозы в 10 мг в сутки.
Лекарственное взаимодействие
Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, обладает высокой фармакологической активностью, поэтому вопрос об одновременном применении Престариума А с другими препаратами должен решать лечащий врач.
Аналоги
Аналогами Престариума А являются: Парнавел, Перинева, Периндоприл-Рихтер.
Сроки и условия хранения
Хранить при комнатной температуре в обычных условиях. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Престариуме А
Эффективность препарата высокая. Он хорошо снижает повышенное артериальное давление. Однако в отзывах о Престариуме А часто упоминаются различные побочные реакции (кашель, спазмы и першение в горле, ухудшение зрения, сыпь на теле, спутанность сознания), из-за которых в некоторых случаях препарат приходилось отменять.
Цена на Престариум А в аптеках
Цена на Престариум А зависит от дозы действующего вещества и упаковки:
- таблетки, диспергируемые в полости рта, в дозе 5 мг (по 30 шт. во флаконах) – 360–415 рублей;
- таблетки, диспергируемые в полости рта, в дозе 10 мг (по 30 шт. во флаконах) – 500–560 рублей.
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Престариум – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) с антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
- Таблетки 2 мг: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с гравировкой в виде логотипа фирма на одной из сторон, с насечкой на обеих сторонах (по 14 или 30 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной);
- Таблетки 4 мг: палочковидной формы, закругленные на концах, светло-зеленого цвета, с гравировкой в виде логотипа фирма на одной из сторон, с насечкой на обеих сторонах (по 14 или 30 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной);
- Таблетки 8 мг: круглые, выпуклые с двух сторон, зеленого цвета (возможно наличие незначительных вкраплений и неоднородность окрашивания), на одной стороне гравировка логотипа фирмы, на другой – в виде ♥ (по 30 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).
Активное вещество: периндоприла эрбумин, в 1 таблетке – 2, 4 или 8 мг.
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, лактозы моногидрат, краситель медный хлорофиллин Е141ii (в таблетках 4 и 8 мг).
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших коронарную реваскуляризацию и/или инфаркт миокарда;
- Профилактика повторного инсульта у пациентов, перенесших инсульт либо транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в комбинации с индапамидом).
Противопоказания
- Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
- Наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
- Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ;
- Возраст до 18 лет;
- Период беременности и кормления грудью;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.
- Аортальный/митральный стеноз или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Стенокардия;
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс согласно классификации NYHA);
- Реноваскулярная гипертензия;
- Атеросклероз;
- Сниженный объем циркулирующей крови (вследствие рвоты, диареи, бессолевой диеты, приема диуретиков);
- Сахарный диабет;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия и системная красная волчанка);
- Хроническая почечная недостаточность;
- Двусторонний стеноз почечной артерии/стеноз артерии единственной функционирующей почки;
- Состояние после трансплантации почки;
- Гиперкалиемия;
- Проведение десенсибилизирующей терапии;
- Гемодиализ с применением высокопроточных мембран (например, AN69®);
- Проведение афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП);
- Хирургическое вмешательство (применение общей анестезии);
- Прием препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли, лития;
- Одновременный прием иммунодепрессантов, прокаинамида, аллопуринола (в связи с риском развития нейтропении/агранулоцитоза);
- Пациенты пожилого возраста;
- Пациенты негроидной расы.
Способ применения и дозировка
Престариум следует принимать внутрь 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.
Дозы врач подбирает индивидуально в зависимости от особенностей клинической ситуации и степени снижения артериального давления (АД) во время терапии.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза, как правило, составляет 4 мг.
Пациентам с выраженной активацией системы РААС (ренин-ангиотензин-альдостерон) лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 2 мг, поскольку после первого приема возможно выраженное снижение АД.
Если выраженности эффекта препарата недостаточно, спустя 1 месяц дозу увеличивают до 8 мг 1 раз в сутки.
В начале применения Престариума возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Риск значительно выше у пациентов, которые получают одновременно диуретики, поэтому такие люди должны находиться под тщательным наблюдением. По возможности рекомендуется отменить диуретики за 2-3 дня до терапии периндоприлом, в противном случае начальная доза последнего должна составлять 2 мг, а в процессе лечения нужно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек. В дальнейшем при необходимости увеличивают дозу и/или возобновляют прием диуретиков.
С суточной дозы 2 мг начинать лечение следует пациентам пожилого возраста. Спустя 1 месяц, если возникнет необходимость, суточную дозу увеличивают сначала до 4 мг, далее – до 8 мг (с учетом функции почек, см. ниже).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг. Престариум, как правило, применяется в комбинации с дигоксином и/или некалийсберегающими диуретиками и/или бета-адреноблокаторами. Через 2 недели в зависимости от терапевтического ответа и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 4 мг.
До начала терапии Престариумом пациентам, находящимся в группе высокого риска развития артериальной гипотензии, рекомендуется скорректировать объем циркулирующей крови. Перед началом применения препарата и в процессе лечения следует регулярно контролировать АД, содержание калия в плазме крови и функцию почек.
Ишемическая болезнь сердца
Пациентам со стабильным течением заболевания в начале лечения назначают по 4 мг 1 раз в сутки 2-недельным курсом, далее при необходимости суточную дозу увеличивают до 8 мг.
Пожилым пациентам в начале лечения рекомендуется назначать по 2 мг в сутки. Через 1 неделю дозу увеличивают до 4 мг, спустя еще 1 неделю доза может быть увеличена до 8 мг (с учетом состояния функции почек, см. ниже). Дозу препарата можно повышать только при условии хорошей его переносимости в ранее применяемой дозе.
Профилактика повторного инсульта
Рекомендуемая суточная доза – 2 мг. Препарат следует принимать в течение 2 недель до приема индапамида.
Начинать применение Престариума можно в любое время после перенесенного нарушения мозгового кровообращения или инсульта – от 2 недель до нескольких лет.
Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью
В зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту) Престариум назначают в следующей суточной дозе:
- КК ≥60 – 4 мг ежедневно;
- КК 31-59 – 2 мг ежедневно;
- КК 15-30 – 2 мг через день;
- Пациенты на гемодиализе (диализный клиренс периндоприла – 70 мл/минуту) – 2 мг после сеанса диализа.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ
Препарат: ПРЕСТАРИУМ® А
Активное вещество препарата: perindopril
Кодировка АТХ: C09AA04
КФГ: Ингибитор АПФ
Регистрационный номер: ЛСР-000257/08
Дата регистрации: 29.01.08
Владелец рег. удост.: Les Laboratoires SERVIER
Форма выпуска Престариум а, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. периндоприла аргинин 2.5 мг, что соотв. содержанию периндоприла 1.6975 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатые, закругленные с двух сторон, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой в виде логотипа фирмы на одной из лицевых сторон. 1 таб. периндоприла аргинин 5 мг, что соотв. содержанию периндоприла 3.395 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, краситель медный хлорофиллин (Е141ii).
14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде «сердечка» на одной стороне и логотипа фирмы — на другой. 1 таб. периндоприла аргинин 10 мг, что соотв. содержанию периндоприла 6.79 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, краситель медный хлорофиллин (Е141ii).
30 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Престариум а
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.
Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется, однако ЧСС не возрастает.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии на фоне его применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с положительным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца. При этом эффекта привыкания не наблюдается.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает гипотензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.
Сердечная недостаточность
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум А в дозе 2.5 мг у больных с сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.
Цереброваскулярные заболевания
В процессе международного мультицентрового исследования (ПРОГРЕСС) оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/сут в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/сут в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n = 3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n = 3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 — нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/ диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы) порядка 28% (95% CI (17; 38), р 1/100, 1/1000, 2013-03-20