Бисопролол совместимость с другими препаратами

Краткая характеристика препарата

• Название лекарственного средства: Бисопролол
• Название на латинском языке: Bisoprololum (родительный падеж — Bisoprololi)
• Брутто-формула действующего вещества: C18H31NO4
• Химическое название действующего вещества: 1- (4 -((2 -(1-метилэтокси) этокси(метил(фенокси ( — 3 — ((1 — метилэтил)амино-2-пропанол фумарат
• Фармакологическая группа лекарственного средства: β-адреноблокаторы
• Фармакологические действие: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
• Объект применения: человек, собаки, кошки
• Приблизительная цена: 130-150 руб.
• Где приобрести: медицинские аптеки (по рецепту)
• Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
• Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Фармакология бисопролола

Фармакологические эффекты бисопролола:

• антиаритмическое
• антиангинальное
• гипотензивное

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относят к группе селективных β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью. У бисопролола выраженный антиаритмический, антигипертензивний, антиангинальный эффект. Препарат в минимальных терапевтических дозах ингибируют β1-адренорецепторы миокарда, снижает обусловленный катехоламинами синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), ингибирует поток ионов Са++ (кальция) внутри клеток, дает негативный дромотропный, хронотропный, инотропный, батмотропный эффекты (снижает частоту сердцебиения, возбудимость и проводимость, сократимость сердечной мышцы).

При дальнейшем повышении терапевтической дозы бисопролол также оказывает β2-блокирующийадрено действие.

В начальной стадии применения бисопролола (в первые 1-2 суток) общее периферическое сопротивление сосудов повышается (вследствие реципрокного стимулирования активности α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов). Данный эффект проходит спустя 24-72 часов, а при продолжительном применении достоверно снижается.

Эффект бисопролола снижать артериальное давление крови базируется на влиянии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой, блокировании звеньев ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно при повышенной концентрации ренина в сыворотке крови), не происходит усиления чувствительности аортальных барорецепторов на снижение артериального давления.
Первый антигипертензивный эффект наступает спустя 2-5 суток, стабилизация данного эффекта — спустя 30-60 дней применения бисопролола.

Антиангинальный фармакодинамический эффект базируется на снижении потребности сердечной мышце в Оксигене в результате достоверного снижения сократимости и частоты сокращений сердца, увеличением продолжительности диастолы, улучшением коронарного кровообращения. У человека, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может кратковременно усилить потребление Оксигена сердечной мышцей. Это происходит за счет повышения в полости левого желудочка конечно-диастолического давления и увеличения растяжения миокарда желудочков.

При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у человека, собак и кошек имеет преимущества на над неселективными β-адреноблокаторами. Так он практически не оказывает влияния на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов), содержащие адренорецепторы типа β2 и на метаболизм углеводов, а также не способствует задержки натрия. Если применяются высокие дозы, то препарат блокирует как β1, так и β2-адренорецепторы.

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат практически полностью (на 80-90 %) адсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта. Прием пищи или корма не оказывает влияние на адсорбцию бисопролола из желудочно-кишечного тракта. Через 2-3 часа после перорального применения достигается максимальная пиковая концентрация лекарственного средства в сыворотке крови. Препарат на 30-40 % конъюгирует с протеинами плазмы крови. Бисопролол плохо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьер.

Метаболизируется лекарственное средство у человека, собак и кошек в печени. Время полувыведения составляет около 9-12 часов, при почечной и печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте данный показатель значительно удлиняется.

Бисопролол на 50 % экскретируется почками в неизмененном виде, менее 2 % — через желудочно-кишечный тракт.

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

• артериальная гипертензия
• аритмии
• стенокардия, инфаркт миокарда и другие формы ишемической болезни сердца
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат применят перорально, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим объемом воды. У лиц, больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии, бисопролол рекомендуется принимать по 5 мг один раза в сутки. Если имеется необходимость дозу методом титрации увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза для человека составляет 20 мг. У лиц почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) или с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза лекарственного средства составляет 10 мг в сутки. У пожилых пациентов не требуется корректировки дозы.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

Отдельными клиническими исследованиями в ветеринарной кардиологии, установлено улучшение выживаемости и клинической симптоматики у собак, больных дилатационной кардиомиопатией, при длительном применении бисопролола. Вследствие того факта, что все блокаторы β-адренорецепторов дают снижение сердечного выброса на начальных стадиях терапии, требуется проведение тщательного отбора животных перед применением бисопролола у собак, больных дилатационной кардиомиопатией. Используют препарат согласно инструкции по его применению.

Плацебоконтролируемых исследований в ветеринарной медицине собак и кошек относительно терапевтической эффективности бисопролола не проводили. Существует ряд экспериментальных и клинических научных работ, которые дают возможности для выявления зоны клинического применения бисопролола у собак и кошек при осуществлении их терапии. Рядом клинических работ показана хорошая переносимость бисопролола у собак, больных хронической сердечной недостаточности. Показана кардиопротекторный эффект бисопролола при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Возможен также тот факт, что рассматриваемый препарат может оказаться весьма полезным при гипертрофической кардиомиопатии кошек с повышенным сердечным выбросом.

Кошкам и собакам бисопролол назначают перорально в дозах по 0,08-0,25 мг/кг 2 раза в сутки. Применяют методику титрования лекарственного средства с контролем его переносимости. Дозу бисопролола кошкам и собакам подбирают в конкретной клинической ситуации строго индивидуально.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, у человека, собак и кошек бисопролол имеет ряд противопоказаний из-за высокого риска развития побочных эффектов:

• кардиогенный шок
• острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, при которой необходима инотропная терапия)
• синоатриальная блокада
• атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
• брадикардия синдром слабости синусового узла
• артериальная гипотензия
• кардиомегалия без синдрома ХСН
• лактационный период
• астма и другие обструктивные заболевания респираторного тракта
• комбинированное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), кроме МАО-В
• шок и коллапс
• генетическая непереносимость лактозы
• повышенная чувствительность и аллергия
• синдром мальабсорбции
• феохромоцитома (без совместного применения блокаторов α-адренорецепторов
• метаболический ацидоз
• комбинированное применение с бисопрололом сультоприда, флоктафенина, а также внутривенное назаначение дилтиазема и верапамила
• недостаточность фермента лактазы

У человека, собак и кошек в ряде случаев используют особую осторожность при применении бисопролола:

• феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов)
• сахарный диабет I типа
• псориаз
• сахарный диабет при существенном колебании концентрации глюкозы в сыворотке крови
• стенокардия Принцметала
• наличие аллергологии в анамнезе
• наличие депрессии в анамнезе
• наличие атриовентрикулярной блокады I степени в анамнезе
• наличие выраженной почечной недостаточности
• наличие печеночной недостаточности
• миастения
• беременность
• тиреотоксикоз
• пожилой возраст
• наличие бронхоспазма в анамнезе
• нарушения кровообращения в периферических
• проведение десенсибилизирующей терапии
• строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Применение препарата при беременности по возможности следует избегать. Однако если риск развития побочных эффектов у плода значительно ниже потенциальной пользы для организма матери, то врач может назначить бисопролол.

Возможное побочное влияние препарата на плод:

• внутриутробная задержка роста
• гипогликемия
• неонатальная асфиксия
• брадикардия

При применении бета-блокаторов во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочный эффект бисопролола

Влияние препарата на лабораторные показатели крови:

• агранулоцитоз
• активности "индикаторных печеночных" трансаминаз
• тромбоцитопения
• гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола у человека, собак и кошек могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

• конъюнктивит
• сухость и болезненность глаз
• уменьшение секреции слезной жидкости
• нарушение слуха
• нарушение зрения

Со стороны сердца, сосудов:

• боль в груди
• синусовая брадикардия
• AV блокады
• артериальная гипотония
• декомпенсация ХСН
• ортостатическая гипотензия
• симптоматика спазма сосудов
• периферические отеки

Со стороны органов ЦНС:

• бессонница
• головокружение
• депрессия
• астения
• повышенная утомляемость
• сонливость
• галлюцинации
• судороги
• потеря сознания
• кратковременная потеря памяти
• спутанность сознания
• головная боль

Со стороны органов респираторного тракта:

• бронхоспазм
• затруднение дыхания
• вазомоторный ринит
• заложенность носа
• ларингоспазм

Со стороны органов пищеварения:

• тошнота
• диарея
• сухость слизистой оболочки полости рта
• рвота
• лекарственный гепатит
• запор

Кожные и аллергические реакции:

• крапивница
• сыпь
• кожный зуд
• алопеция
• обострение проявления псориаза
• аллергический ринит
• гиперидроз
• гиперемия кожных сосудов
• псориазоподобные дерматологические реакции

Со стороны желез внутренней секреции:

• сахарный диабет II типа (гипергликемия)
• сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной ткани:

• артралгия
• мышечная слабость
• судороги икроножных мышцах

• снижение либидо, синдром "привыкания" (прогрессирование гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические признаки и симптоматика: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей пальцев или ладоней, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморок, головокружение, судороги.

Терапия: зондирование и промывание желудка, применение сорбентов (энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическое лечение:

• при желудочковых нарушениях сердечного ритма показан лидокаин
• при развитии артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (отсутствии отека легких), возможное дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина), добутамина (с целью стимуляции инотропной, хронотропной функции и коррекции артериальной гипотензии)
• при судорожном синдроме — внутривенно препараты диазепама
• при формировании атриовентрикулярной блокады внутривенно – эпинефрин, атропина сульфат или используют кардиостимулятор
• при осложнении сердечной недостаточностью возможно применение диуретиков, сердечных гликозидов
• при снижении частоты сердечных сокращений – постановка водителя ритма, атропин
• при бронхоспазме — аэрозольно β2-адреномиметики
• при снижении концентрации глюкозы в сыворотке крови – внутривенное введение 5 или 40% глюкозы (декстрозы)

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

• Способность бисопролола снижать уровень артериального давления снижается при комбинированной терапии с нестероидными противовоспалительными средствами, что обусловлено задержкой ионов натрия и угнетением образования простагландинов в почках).
• Рентгеноконтрасты, в состав которых входит йод, при внутривенном введении повышают риск осложнения анафилактоидных реакций.
• Бисопролол маскирует побочные эффекты гипогликемических средств и инсулина, стирается типичная картина гипогликемии.
• Комбинированное применение бисопролола с нифедипином может обусловить тяжелую гипотензию.
• Сердечные гликозиды повышают вероятность осложнения атриовентрикулярной блокадой, брадикардий, синкопе, прогрессирование ХСН.
• Не рекомендуются комбинировано применять бисопролол с внутривенными формами препаратов из группы антагонистов кальция (дилтиазем, верапамил, бепридил), для избегания инотропной, дромотропной и батмотропной дисфункцией миокарда.
• При совместном применении фармакологического средства бисопролола с другими β- блокаторами, даже в виде глазных капель, возможен аддитивный эффект.
• При совместном применении антиаритмиков из класса I (хинидин, дизопирамид, гидрохинидин) с бисопрололом и возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости и ослабление сердечного выброса.
• При комбинированном применении антиаритмиков из класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом может развиться атриовентрикулярная блокада.
• Комбинация бисопролола с β-адреномиметиками (добутамин, изопреналин) происходит взаимное нивелирование фармакологических эффектов.
• Гидралазин, диуретики, симпатолитики и другие средства для борьбы с артериальной гипертензией, назначенные совместно с бисопрололом, могут привести к тяжелой артериальной гипотонии.
• Совместное применение бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторами (эпинефрином и норэпинефрином), может потенцировать их сосудосуживающие эффекты, которые связаны со стимуляцией α-адренорецепторов и приводят к повышению систолического артериального давления.
• Рифампицин сокращает уровень метаболизма бисопролола в организме. Не рекомендуется сочетать бисопролола и ингибиторами моноаминоксидазы из-за потенцирования гипотензивного эффекта.
• У лиц, принимающих бисопролол, использование аллергенов в составе аллергодиагностики или иммунотерапии, повышают риск развития серьезных аллергических реакций, анафилаксии, а также бронхоспазма.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез

Цена бисопролола

Приблизительная цена бисопролола: 130-150 руб.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β₁-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T_max в плазме крови составляет 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т_1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β₂-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• астения;
• депрессия;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• "кошмарные" сновидения;
• судороги;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• нарушение слуха;
• конъюнктивит;
• синусовая брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• нарушение AV-проводимости;
• ортостатическая гипотензия;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• боль в груди;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• заложенность носа;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• аллергический ринит;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение симптомов псориаза;
• алопеция;
• мышечная слабость;
• судороги в икроножных мышцах;
• артралгия;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушение потенции;
• синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол OBL;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол ратиофарм;
• Бисопролол Сандоз
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола гемифумарат;
• Бисопролола фумарат;
• Бисопролола фумарат Фармаплант;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.