Таблетки престариум а инструкция по применению

Латинское название: Prestarium A

Код ATX: C09AA04

Действующее вещество: Периндоприл (Perindopril)

Производитель: Les Laboratoires Servier Industrie (Франция)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 338 руб.

Престариум А – препарат с гипотензивным, сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: по 2,5 мг – белые, двояковыпуклые, круглые; по 5 мг – светло-зеленые, закругленные с двух сторон, продолговатые, с насечками на двух боковых сторонах, на одну из лицевых сторон нанесена гравировка в виде логотипа фирмы; по 10 мг – зеленые, двояковыпуклые, круглые, на одной стороне гравировка в форме сердца, на другой – логотип (по 14, 29 или 30 шт. в полипропиленовых флаконах с дозатором, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки диспергируемые в полости рта: белые, двояковыпуклые, круглые (по 30 шт. в полипропиленовых флаконах с дозатором, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 покрытой оболочкой таблетки:

• активное вещество: аргинин периндоприла – 2,5; 5 или 10 мг (периндоприл – 1,6975; 3,395 или 6,79 мг);
• вспомогательные компоненты (2,5/5/10 мг): мальтодекстрин – 4,5/9/18 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 1,35/2,7/5,4 мг; гидрофобный коллоидный диоксид кремния – 0,135/0,27/0,54 мг; моногидрат лактозы – 36,29/72,58/145,16 мг; стеарат магния – 0,225/0,45/0,9 мг;
• оболочка (2,5/5/10 мг): премикс для пленочной оболочки Sepifilm 37781 RBC белого цвета, Sepifilm 4193 светло-зеленого цвета или Sepifilm NT 3407 зеленого цвета – 0,966/1,931/4,828 мг соответственно; макрогол 6000 – 0,034/0,069/0,172 мг.

Состав 1 диспергируемой таблетки:

• активное вещество: аргинин периндоприла – 2,5; 5 или 10 мг (периндоприл – 1,698/3,395/6,79 мг);
• вспомогательные компоненты (2,5/5/10 мг): аспартам – 0,1/0,2/0,4 мг; стеарат магния – 0,2/0,4/0,8 мг; ацесульфам калия – 0,1/0,2/0,4 мг; безводный коллоидный диоксид кремния – 0,2/0,4/0,8 мг; сухая смесь крахмала и лактозы (моногидрат лактозы – 85%; кукурузный крахмал – 15%) – 36,9/73,8/147,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Престариум А относится к числу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). АПФ (кининаза II) – экзопептидаза, которая осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II (сосудосуживающее вещество) и разрушение брадикинина (вещество с сосудорасширяющим действием) до неактивного гептапептида.

В результате применения Престариума А снижается плазменная концентрация ангиотензина II в крови, что приводит к уменьшению секреции альдостерона и увеличению активности ренина плазмы крови.

АПФ инактивирует брадикинин, поэтому подавление АПФ сопровождается увеличением активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой систем, при этом также происходит активация системы простагландинов. Есть вероятность, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма появления некоторых побочных реакций лекарственных средств данного класса (в частности, кашля).

Терапевтическое действие обусловлено активным метаболитом – периндоприлатом. Другие метаболиты препарата ингибирующего действия на АПФ не оказывают.

Клиническая эффективность и безопасность применения препарата:

• артериальная гипертензия: препарат эффективен при лечении артериальной гипертензии любой степени тяжести. Кроме того, отмечается снижение систолического и диастолического давления в положении пациента стоя и лежа. Периндоприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению АД (артериального давления), при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие Престариума А достигает наибольших значений через 4–6 часов и продолжается на протяжении 24 часов. Снижение АД достигается достаточно быстро. При наличии позитивного ответа на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахифилаксии. Отмена терапии развитием эффекта рикошета не сопровождается. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению структуры сосудистой стенки мелких артерий и эластичности крупных артерий. Антигипертензивный эффект усиливается при комбинированном применении с тиазидными диуретиками;
• цереброваскулярные заболевания: согласно результатам исследований, Престариум А способствует стойкому снижению АД. Также отмечается значительное понижение вероятности развития повторного инсульта. Дополнительно отмечается значимое уменьшение риска следующих болезней/состояний: фатальные или приводящие к инвалидности инсульты, основные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, серьезные ухудшения когнитивных функций, связанная с инсультом деменция. Это действие препарата отмечается у пациентов с нормальным АД/артериальной гипертензией вне зависимости от пола, возраста, отсутствия/наличия сахарного диабета;
• стабильная ИБС (ишемическая болезнь сердца): согласно исследованиям, при применении Престариума А наблюдается существенное снижение абсолютного риска наступления комбинированной конечной точки;
• пациенты до 18 лет: эффективность и безопасность не изучена;
• двойная блокада РААС: значимое положительное влияние комбинированной терапии ингибиторов АПФ и антагонистов рецептора ангиотензина II (АРА II) выявлено не было; у пациентов с диабетической нефропатией применять сочетание этих препаратов не следует.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм: периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достижение C_max (максимальной концентрации вещества) в плазме крови происходит через 1 час. T_1/2 (период полувыведения) вещества из плазмы крови – 1 час. Фармакологической активностью периндоприл не обладает. Около 27% от общего количества абсорбированного периндоприла в кровоток попадает в виде активного метаболита – периндоприлата. Время достижения его C_max в плазме крови – 3–4 часа. В процессе метаболизма помимо периндоприлата образуется еще 5 не обладающих фармакологической активностью метаболитов. При применении одновременно с приемом пищи происходит замедление превращения периндоприла в периндоприлат, что оказывает влияние на его биодоступность. В связи с этим Престариум А назначается 1 раз в день в утреннее время до приема пищи. Зависимость между дозой периндоприла и его плазменной концентрацией носит линейный характер.

Распределение: связывание периндоприлата с белками плазмы крови носит дозозависимый характер и составляет 20%. V_d свободного периндоприлата – примерно 0,2 л/кг.

Выведение: выведение периндоприлата происходит почками, конечный T_1/2 свободной фракции – примерно 17 часов, равновесное состояние в результате достигается в течение 4 дней. У пациентов пожилого возраста, а также при почечной/сердечной недостаточности наблюдается замедление выведения вещества. Диализный клиренс периндоприлата – 70 мл/мин. Печеночный клиренс периндоприла при циррозе печени снижается в 2 раза, количество образующегося периндоприлата, тем не менее, не снижается (в коррекции дозы препарата нет необходимости).

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стабильная ИБС (с целью уменьшения вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений);
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторного инсульта (в комбинации с индапамидом) у больных, которые перенесли инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Противопоказания

• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку (отеку Квинке), связанному с приемом ингибиторов АПФ;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• комбинированная терапия с алискиреном и содержащими алискирен лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом либо нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 );
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных ингибиторов АПФ.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

• десенсибилизирующая терапия;
• сниженный объем циркулирующей крови, связанный с приемом диуретиков, соблюдением бессолевой диеты, рвотой, диареей;
• цереброваскулярные заболевания;
• двусторонний стеноз почечных артерий либо наличие только одной функционирующей почки;
• системные болезни соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию);
• почечная недостаточность;
• стенокардия;
• сахарный диабет;
• реноваскулярная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – IV функциональный класс);
• гиперкалиемия;
• гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
• общая анестезия/хирургические вмешательства;
• состояния после трансплантации почки;
• аферез липопротеинами низкой плотности;
• комбинированное применение со следующими препаратами: иммуносупрессоры, аллопуринол, прокаинамид (из-за вероятности появления агранулоцитоза и нейтропении), а также калийсберегающие диуретики, препараты калия и лития, калийсодержащие заменители пищевой соли;
• принадлежность к негроидной расе;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия/аортальный или митральный стеноз.

Инструкция по применению Престариума А: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, предпочтительно перед приемом пищи в утреннее время, по 1 шт. 1 раз в день.

Диспергируемую таблетку нужно положить на язык и проглотить ее со слюной после распадения на поверхности языка.

При выборе дозы должны учитываться особенности клинической ситуации и степень снижения АД во время лечения.

Артериальная гипертензия

Престариум А может применяться как монопрепарат либо в сочетании с иными лекарственными средствами.

Рекомендуемая начальная суточная доза – 5 мг.

При выраженной активации РААС (в особенности на фоне реноваскулярной гипертензии, при снижении содержания электролитов в плазме крови и/или гиповолемии, декомпенсации тяжелой степени артериальной гипертензии или хронической сердечной недостаточности) после приема первой дозы Престариума А может наблюдаться развитие выраженного снижения АД. В начале применения препарата за состоянием таких пациентов необходимо установить тщательное медицинское наблюдение. В этих случаях терапию рекомендуется начинать со сниженной начальной суточной дозы 2,5 мг с возможным ее последующим увеличением до 10 мг в день.

В начале применения препарата возможно появление симптоматической артериальной гипотензии. При комбинированной терапии с диуретиками вероятность возникновения артериальной гипотензии выше, что связано с возможной гиповолемией и снижением плазменного содержания электролитов в крови. У данной группы больных применение Престариума А требует осторожности. По возможности за 2-3 дня до начала терапии рекомендовано отменить прием диуретиков. Если это невозможно, препарат назначается по 2,5 мг в день под контролем функции почек и сывороточного содержания калия в крови. В случае необходимости возможно увеличение дозы Престариума А и возобновление терапии диуретиками.

Рекомендованная начальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2,5 мг. Через месяц в случае необходимости она может быть увеличена в 2 раза, затем, с учетом состояния функции почек, до 10 мг (максимально).

Сердечная недостаточность

Начальная суточная доза – 2,5 мг. Терапия может проводиться в комбинации с иными лекарственными средствами (калийнесберегающие диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы) под тщательным наблюдением врача. При хорошей переносимости и наличии удовлетворительного ответа через 2 недели применения доза может быть повышена в 2 раза.

В случаях тяжелого течения болезни, а также у больных, которые относятся к группе повышенного риска (при нарушенной почечной функции и наличии тенденции к нарушению водно-электролитного баланса, сочетанной терапии с сосудорасширяющими лекарственными препаратами и/или диуретиками), начинать терапию следует, контролируя состояние пациентов.

При высоком риске возникновения симптоматической артериальной гипотензии до начала приема Престариума А следует по возможности скорректировать все перечисленные выше состояния. В начале и во время лечения нужно контролировать величину АД, функцию почек и плазменное содержание калия в крови.

Профилактика повторного инсульта

При отягощенном анамнезе по цереброваскулярным заболеваниям на протяжении первых 14 дней терапии Престариум А назначается в суточной дозе 2,5 мг, после чего в течение следующих 14 дней ее увеличивают в 2 раза (до назначения индапамида).

Лечение может быть начато в любое время (от 2 недель до нескольких лет после перенесенного инсульта).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза при стабильном течении ИБС – 5 мг в день. Если переносимость терапии хорошая, а также функциональное состояние почек позволяет, через 14 дней дозу увеличивают в 2 раза.

Пожилым пациентам Престариум А на протяжении первой недели назначается в сниженной начальной дозе – 2,5 мг в день, затем на протяжении следующих 7 дней применяют по 5 мг, после чего при хорошей переносимости возможно увеличение дозы до максимальной – 10 мг в день.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности препарат назначается в зависимости от клиренса креатинина:

• ≥ 60 мл/мин: 5 мг в день;
• 30–60 мл/мин: 2,5 мг в день;
• 15–30 мл/мин: 2,5 мг 1 раз в 2 дня;
• 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

17 января 2017 года в авторитетном американском издании «Хроники современной медицины» было опубликовано новейшее исследование, посвящённое артериальной гипертензии.

Согласно данным, изложенным в статье, практически 70 процентов людей старше 65 лет страдает повышенным артериальным давлением (АД).

Всего половина пациентов с помощью комплексной терапии удерживает показатели АД в пределах нормы. 15 процентов и вовсе не знает о своем диагнозе. Основной рекомендацией американских исследователей является поддержание артериального давления на уровне 140/90 мм рт. ст. и менее. Достижение этой цели служит профилактикой ряда опасных последствий для качества и продолжительности жизни.

Лечение артериальной гипертензии — это сложный многоэтапный процесс, требующий четкого соблюдения рекомендаций специалиста. Одним направлений терапии является назначение фармакологических средств.

В частности для снижения артериального давления, лечения сердечной недостаточности и профилактики летального исхода рекомендуются таблетки Престариум А. перед его использованием рекомендуется прочесть инструкцию по применению.

Состав

Терапевтическое воздействие Престариума А обуславливает активное вещество, входящее в его состав — периндоприла аргинин. Для придания таблеткам формы, соблюдения точной дозировки, стабильности препарата используются вспомогательные вещества. Перечень компонентов, приведенный в инструкции по применению, содержится в таблице.

Наименование	Направление воздействия	Эффект

Действующее вещество (согласно инструкции по применению)

Периндоприла аргинин Ангиотензин II – гормон, способствующий сужению просвета сосудов. Сокращает уровень гормона в крови. Альдостерон – гормон, приводящий к увеличению количества циркулирующей крови в организме и увеличению АД. Уменьшение синтеза и выброса гормона надпочечниками. Норадреналин – гормон, регулирующий АД и периферическое сосудистое сопротивление. Сокращается высвобождение. Эндотелин – пептид, сужающий просвет сосудов. Синтез в сосудистой стенке сокращается. Общее периферическое сопротивление сосудов. Понижается. Левый желудочек. Расслабление стенок и т.д. В целом, согласно инструкции по применению: Приводит к снижению АД, эффективно расширяет сосуды, уменьшает частоту сердечных сокращений, обладает кардиопротективныи и ангипротективным воздействием.

Вспомогательные вещества (согласно инструкции по применению)

Моногидрат лактозы — Наполнитель. Стеариновая кислота — Стабилизатор и эмульгатор. Мальтодекстерин (патока) — Загуститель, консервант, стабилизатор. Диоксид кремния — Стабилизатор, эмульгатор. Натрий карбоксиметилкрахмал Загуститель.

От чего таблетки Престариум А?

Лекарственное средство принадлежит к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Периндоприла аргинин в его составе предотвращает переход ангиотензина I в активный ангиотензин II. Кроме того, сокращается распад брадикинина. Этот пептид оказывает благоприятное воздействие на расширение сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Ингибитор АПФ уменьшает чрезмерный синтез коллагена в артериях, что приводит к усилению их эластичности. Согласно инструкции по применению, длительный прием Престариума А сокращает гипертрофию тканей сердечной мышцы и благоприятно влияет на его работу. Данные свойства позволяют понять от чего таблетки Престариум А:

• их назначают в качестве средства, снижающего артериальное давление;
• применяют для восстановления сосудов и сердца;
• назначают в качестве профилактического средства.

В чем отличие от обычного Престариума?

Эти препараты имеют схожий терапевтический эффект и производятся на основе одного и того же активного вещества. Для того чтобы понять, что такое Престариум и Престариум А, в чем отличие между ними и чем они похожи, стоит подробно рассмотреть инструкции по применению к препаратам. В частности:

1. Престариум и Престариум А имеют в составе периндоприл. Однако активное вещество в их составе введено в разные соли. Это необходимо для успешного всасывания компонентов препарата без потери эффективности. В состав Престариума включена третбутиламиновая соль, а в Престариуме А находится периндоприла аргинин. Это различие никак не влияет на терапевтический эффект. Однако для достижения идентичного лечебного воздействия требуются различные дозировки этих препаратов.
2. Дозировка. Данный пункт следует из предыдущего. В 4 мг третбутиламиновой соли содержится примерно 3,4 мг активного вещества. Аргининовая соль такое же количество периндоприла содержит в 5 мг. Исходя из этого, препараты производятся в разных дозировках (Престариум — 2/4/8 мг; Престариум А — 2,5/5/10 мг).
3. Виды Престариум А отличаются вспомогательными веществами в составе. Для производства таблеток используются несколько другие наполнители, стабилизаторы и эмульгаторы. С перечнем компонентов можно ознакомиться в инструкции по применению.
4. Цена лекарственного средства примерно одинаковая и зависит от дозировки.

Вероятный патогенез артериальной гипертензии

Показания к назначению

Любое лекарство назначается исключительно специалистом, исходя из состояния здоровья и индивидуальных особенностей больного. Многим пациентам рекомендуется препарат Престариум А, показания к применению которого включают:

1. Гипертония. Инструкция по применению рекомендует препарат для терапии первичной и вторичной гипертензии. Эффект отмечается вне зависимости от степени тяжести заболевания и положения тела пациента. Долгосрочный прием Престариума А способствует улучшению работы сердечной мышцы и не приводит к возникновению привыкания к компонентам препарата.
2. Сердечная недостаточность. Престариум А может быть назначен в качестве терапии как острой, так и хронической формы заболевания. Он способствует сокращению давления в камерах сердечной мышцы при наполнении кровью и сокращает общее периферическое сопротивление сосудистой системы.
3. Патологии сосудов головного мозга, приводящие к нарушению мозгового кровообращения. К таким диагнозам относят ишемический и геморрагический инсульты, стенозы сосудов, аневризмы, болезнь Моямоя и другие.
4. Различные формы ишемической болезни сердца (кардиосклероз, стенокардия, инфаркт миокарда и др. ).
5. Профилактика ряда заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе сокращение вероятности наступления летального исхода из-за них.

Инструкция по применению таблеток 5 и 10 мг

Престариум А выпускается в трех различных дозировках:

• 2,5 мг
• 5 мг;
• 10 мг (около 6,8 мг периндоприла).

Согласно инструкции по применению, Престариум А, имеющий дозировку 2,5 мг, содержит около 1,7 мг периндоприла и применяется в следующих случаях:

• в качестве начальной дозы для терапии у пациентов старше 65 лет (затем дозировка постепенно увеличивается до 10 мг);
• как начальная доза у больных с сердечной недостаточностью;
• при профилактике повторного инсульта (первые 14 дней) и т. д.

Преимущественно Престариум А 2.5 мг используется на начальных этапах лечения. При хорошей переносимости терапии пациентом специалист увеличивает дозировку.

Престариум А 5 мг, инструкция по применению которого содержит информацию о количестве активного вещества, включает приблизительно 3,4 мг периндоприла. Такая дозировка используется достаточно часто. При лечении артериальной гипертензии рекомендуется начинать терапию с Престариума А 5 мг.

Престариум А 10 мг (инструкция по применению ограничивает прием препарата такой суточной дозировкой при любых заболеваниях) не назначается сразу. Для больных с нарушениями функций почек не рекомендуется Престариум А 10 мг. Необходимо снизить дозу до 5 мг препарата. При нарушениях функций печени снижение количества препарата не предусмотрено.

Побочные действия

Прием лекарственных средств в некоторых случаях приводит к возникновению побочных явлений. Престариум А не является исключением. В его состав входит моногидрат лактозы, который вызывает аллергические реакции у людей, страдающих индивидуальной непереносимостью молочного сахара. Помимо этого, препарат может привести к другим негативным проявлениям, указанным в инструкции по применению.

Направление воздействия	Возможные побочные эффекты
Сердце и сосуды	Чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма и др.
Мочеполовая система	Нарушение функций почек, сокращение объема мочи, повышенное содержание белка в моче, снижение либидо, нарушение эректильной функции и др.
Дыхательная система	Бронхоспазм, сухой кашель, отек Квинке, нарушения дыхания и др.
Органы пищеварения	Болевые ощущения в желудке, панкреатит, нарушение стула, тошнота. изжога, рвота, лекарственный гепатит и др.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата	Отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, шелушение, покраснение, зуд и т.д.
Нервная система	Повышенная эмоциональность, раздражительность, депрессия, нарушение сна, быстрая утомляемость и др.
Органы чувств	Шум в ушах, искажение вкуса, металлический привкус во рту.
Иные	Повышенное потоотделение, чрезмерное выпадение волос.

При любых подобных проявлениях следует обратиться к лечащему врачу для подбора другого средства.

Отзывы пациентов

Читая в Интернете что такое Престариум А, отзывы о его эффективности и описание побочных эффектов, необходимо понимать, что препарат воспринимается каждым пациентом индивидуально. В отзывах пациенты отмечают следующие положительные стороны препарата:

• высокая эффективность;
• быстрое действие;
• длительный эффект до суток;
• однократный прием за 24 часа;
• доступность в аптеках;
• отсутствие привыкания.

Престариум 10 мг и Престариум 5 мг, отзывы о которых встречаются наиболее часто, зарекомендовали себя как высокоэффективные препараты. Однако существуют и негативные моменты:

• нечувствительность к препарату;
• чрезмерное снижение артериального давления;
• высокая цена;
• побочные эффекты (наиболее часто — сухой кашель);
• неудобная упаковка (извлечение таблетки представляет сложность для пожилых людей или при нарушениях мелкой моторики).

Аналоги препарата

В некоторых случаях средство можно заменить на препараты-синонимы. Такие аналоги Престариум А имеют в основе периндоприл и обладают идентичным эффектом. Среди них:

1. Перинева. Препарат, производимый в России под контролем европейского бренда, достаточно часто назначают в качестве альтернативы. Однако дозировки у средств отличаются. Перинева 4 мг — аналог Престариум 5 мг, а Перинева 8 мг заменяет 10 мг синонима.
2. Арентопрес. Производителем является Индия. Цена достаточно высокая, препарат иногда можно не найти в ближайшей аптеке.
3. Периндоприл-Рихтер. Высококачественное венгерское средство, способствующее быстрому понижению АД.

Существуют и другие аналоги препарата. О возможности замены средства стоит проконсультироваться с лечащим врачом.

Заменители дешевле

Высокая стоимость средства вызывает естественное желание сэкономить. В этом случае возможно принимать:

1. Периндоприл. Отечественный препарат, заменяющий Престариум А (аналоги дешевле примерно в 4 раза). По отзывам пользователей во многих случаях столь же эффективен.
2. Парнавел. Средство производится в России, но найти его в аптечной сети проблематично.

Полезное видео

Дополнительную информацию о таблетках против повышенного давления смотрите в следующем видео:

Цены в интернет-аптеках:

Престариум А – лекарственный препарат гипотензивного и сосудорасширяющего действия. Является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Форма выпуска и состав

Престариум А выпускается в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: двояковыпуклых, круглых, белого цвета (по 30 шт. в полипропиленовых флаконах с дозатором, в пачке из картона один флакон).

Состав на одну таблетку:

• активное вещество: периндоприла аргинин – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;
• дополнительные вещества: аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, ацесульфам калия, сухая смесь крахмала и лактозы, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периндоприл относится к ингибиторам АПФ. За счет подавления активности АПФ снижается плазменная концентрация ангиотензина II, что в свою очередь приводит к повышению активности ренина и уменьшению секреции альдостерона.

АПФ инактивирует брадикинин, поэтому при ингибировании АПФ повышается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы и активируется система простагландинов. Предполагается, что данный эффект также является частью общего механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ и механизма возникновения ряда побочных явлений препаратов этой группы (например, кашля).

Терапевтическое действие Престариума А оказывается благодаря периндоприлату – единственному активному метаболиту периндоприла.

Препарат эффективен в лечении артериальной гипертензии различной степени тяжести. Он снижает и систолическое, и диастолическое давление в положении человека стоя и лежа. Престариум А уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, за счет чего снижается артериальное давление, при этом частота сердечных сокращений не изменяется.

Антигипертензивный эффект препарата максимален через 4–6 часов после приема таблетки. Действие периндоприла сохраняется в течение 24 часов.

После прекращения терапии эффект рикошета не развивается.

Препарат обладает сосудорасширяющим действием, восстанавливает структуру сосудистых стенок мелких артерий и эластичность крупных артерий, уменьшает увеличенный левый желудочек.

Престариум А нормализует работу сердца (снижает пред- и постнагрузку).

У лиц с цереброваскулярными заболеваниями снижается риск повторного инсульта, а также основных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе со смертельным исходом.

Фармакокинетика

Периндоприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Через 1 час после приема препарата достигается максимальная концентрация действующего вещества в плазме. Собственно периндоприл фармакологически не активен. Около 27% всего всосавшегося периндоприла поступает в кровоток в форме периндоприлата, который является активным метаболитом. Максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается спустя 3–4 часа. В процессе метаболизма препарата, кроме периндоприлата, образуется еще пять неактивных метаболитов.

Престариум А следует принимать до еды, так как прием пищи влияет на биодоступность препарата, замедляя превращение периндоприла в периндоприлат.

Активный метаболит на 20% связывается с белками плазмы. Объем распределения свободного периндоприлата равен 0,2 л/кг.

Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1 час. Конечный период полувыведения периндоприлата – около 17 часов (выводится почками).

У пожилых пациентов и лиц с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедляется.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность;
• стабильная ИБС (ишемическая болезнь сердца) (для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений);
• повышенное артериальное давление;
• профилактика повторного инсульта у лиц, перенесших инсульт либо преходящее нарушение мозгового кровообращения (в комбинации с индапамидом).

Противопоказания

фенилкетонурия (так как препарат содержит аспартам);

• идиопатический/наследственный ангионевротический отек;
• непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• отек Квинке, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• одновременный прием с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с нарушениями функции почек или пациентов с сахарным диабетом;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные (Престариум А применяют с осторожностью):

• почечная недостаточность;
• двусторонний стеноз артерий почек или наличие только одной почки;
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса;
• митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стенокардия;
• реноваскулярная гипертензия;
• снижение объема циркулирующей крови;
• аномально высокая концентрация калия в крови;
• сахарный диабет;
• системные заболевания соединительной ткани;
• оперативное вмешательство/общая анестезия;
• десенсибилизирующая терапия (возможно развитие анафилактоидных реакций);
• лечение аллопуринолом, иммуносупрессантами и прокаинамидом (из-за риска развития агранулоцитоза и нейтропении);
• состояние после пересадки почки;
• прием препаратов калия, лития, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли;
• аферез липопротеинов низкой плотности (могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции);
• гемодиализ с применением высокопроточных мембран (возможно развитие анафилактических реакций);
• принадлежность к негроидной расе (более высок риск развития ангионевротического отека).

Престариум А: инструкция по применению (дозировка и способ)

Престариум А принимают внутрь, перед едой, предпочтительно в утренние часы. Таблетку следует проглатывать со слюной после ее распада на поверхности языка.

Как правило, доза препарата составляет по 1 таблетке один раз в сутки. При подборе дозы учитываются особенности клинической ситуации и степень уменьшения артериального давления на фоне проводимого лечения.

Препарат применяют как в качестве монотерапии, так и в комплексном лечении.

Рекомендуемая доза в начале терапии артериальной гипертензии составляет по 1 таблетке Престариум А 5 мг один раз в сутки. Пациенты с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) должны находиться под наблюдением врача в начале лечения. Также следует снизить начальную дозу препарата до 2,5 мг один раз в сутки. Если необходимо, через месяц лечения дозу можно повысить до 10 мг один раз в сутки.

На начальном этапе терапии Престариумом А возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, при этом у пациентов, которые одновременно получают диуретики, этот риск выше. Необходимо соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам данной группы. Также за 2–3 дня до начала лечения применение диуретиков рекомендуется прекратить. Если отмена диуретиков невозможна, Престариум А назначают в минимальной суточной дозе 2,5 мг под постоянным контролем сывороточной концентрации калия и функции почек. В дальнейшем дозу препарата можно увеличить.

У пожилых пациентов терапию начинают с дозы 2,5 мг в сутки, повышая ее через месяц до 5 мг в сутки и далее до максимальной суточной дозы – 10 мг (под контролем функции почек).

Лечение хронической сердечной недостаточности рекомендуется начинать под наблюдением врача. Начальная доза – 2,5 мг в сутки однократно (утром). В случае хорошей переносимости препарата и удовлетворительного ответа на проводимое лечение через 2 недели доза может быть увеличена до 5 мг в сутки.

Для профилактики повторного инсульта у больных с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе лечение необходимо начинать с суточной дозы 2,5 мг. Через 2 недели назначают Престариум А 5 мг и применяют препарат в этой дозе в течение еще 2 недель до начала приема индапамида. Терапию начинают не ранее, чем через 2 недели после инсульта.

Пациентам со стабильным течением ишемической болезни сердца препарат назначают в начальной дозе 5 мг один раз в сутки. Спустя 2 недели возможно повышение дозы до 10 мг в сутки (при условии нормальной функции почек и хорошей переносимости лекарственного средства).

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Престариума А в зависимости от клиренса креатинина:

• 60 мл/мин и более – по 5 мг в сутки однократно;
• от 30 до 60 мл/мин – по 2,5 мг в сутки однократно;
• от 15 до 30 мл/мин – по 2,5 мг в сутки однократно (через день);
• менее 15 мл/мин (больные на гемодиализе) – по 2,5 мг в сутки в день диализа (после процедуры диализа).

У пациентов с нарушениями функции печени дозу не корректируют.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – нарушение вкуса, тошнота, диспепсические расстройства, рвота, боль в животе, диарея или запор; нечасто – сухость слизистой ротовой полости; очень редко – гепатит, панкреатит;
• обмен веществ: нечасто – гипонатриемия, гиперкалиемия (исчезает после отмены препарата), гипогликемия;
• дыхательная система: часто – одышка, кашель; нечасто – бронхоспастический синдром; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
• кровеносная система: часто – выраженное понижение артериального давления и возникновение связанных с этим состоянием симптомов; нечасто – тахикардия, васкулит, сердцебиение; очень редко – стенокардия, нарушения ритма сердца, инсульт и инфаркт миокарда (в основном у пациентов из группы риска);
• лимфатическая система и кровь: нечасто – эозинофилия; очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия (у больных с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, панцитопения, снижение гематокрита и гемоглобина, нейтропения/лейкопения;
• центральная нервная система и органы чувств: часто – головокружение, парестезия, вертиго, шум в ушах, головная боль, нарушения зрения; нечасто – сонливость, нарушения сна, обморок, лабильность настроения; очень редко – спутанность сознания;
• опорно-двигательный аппарат: часто – мышечные спазмы; нечасто – миалгия, артралгия;
• репродуктивная система: нечасто – импотенция;
• мочевыделительная система: нечасто – недостаточность почечной функции; очень редко – острая недостаточность функции почек;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь и кожный зуд; нечасто – усиленное потоотделение, пузырчатка, фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная эритема;
• реакции аллергического характера: нечасто – крапивница, ангионевротический отек языка, губ, лица, слизистых оболочек, конечностей, гортани и/или голосовых связок;
• лабораторные исследования: редко – повышение билирубина и активности ферментов печени; нечасто – повышение креатинина и мочевины в плазме;
• общие реакции: часто – астенический синдром; нечасто – периферические отеки, лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, падения.

Передозировка

Данных о передозировке Престариума А недостаточно.

К возможным симптомам передозировки относятся: кашель, тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, ощущение сердцебиения, шок, почечная недостаточность, головокружение, нарушения электролитного баланса, беспокойство.

В случае выраженного снижения артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение. Ноги должны быть приподняты. При необходимости внутривенно вводят раствор катехоламинов и изотонический раствор хлорида натрия. Периндоприлат удаляется из организма с помощью диализа.

Особые указания

При появлении симптомов ангионевротического отека препарат следует немедленно отменить и наблюдать за пациентом до полного исчезновения признаков отека. Если необходимо, применяют специальные антигистаминные средства. Особенно опасен отек гортани, языка и голосовых связок, так как может возникнуть обструкция дыхательных путей и наступить летальный исход.

Прием Престариума А следует прекратить в случае значительного повышения активности ферментов печени и при появлении желтухи. За пациентом устанавливают соответствующее медицинское наблюдение.

Упорный сухой кашель, который может возникать на фоне лечения ингибиторами АПФ, после отмены препарата прекращается.

За сутки до планируемого хирургического вмешательства терапию Престариумом А следует прекратить.

У пациентов с сахарным диабетом, получающим инсулин и пероральные гипогликемические средства, в течение первого месяца лечения препаратом необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

По инструкции, Престариум А может вызывать головокружение и чрезмерное снижение кровяного давления, поэтому его с осторожностью назначают пациентам, чья профессиональная деятельность связана с высокой концентрацией внимания и необходимостью быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан беременным женщинам, особенно во II и III триместрах беременности, так как может вызывать нарушения развития плода и вызывать осложнения у новорожденных. Пациентки, принимавшие Престариум А во время беременности, должны сделать УЗИ для оценки функции почек и состояния черепа плода. За новорожденными, матери которых получали препарат, необходимо установить наблюдение из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии.

В период лактации применение Престариума А не рекомендуется, так как данные о его выделении с грудным молоком отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Престариум А не применяют у детей и подростков, не достигших возраста 18 лет, поскольку информации о его безопасности и эффективности в этом возрасте недостаточно.

При нарушениях функции почек

Престариум А с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью, пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, наличием только одной функционирующей почки, а также после процедуры по пересадке почки.

Дозу препарата подбирают с учетом клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени дозу Престариума А не корректируют.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте лечение начинают с более низких доз. Для таких пациентов начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем, учитывая переносимость препарата и состояние функции почек, возможно повышение до максимальной дозы в 10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, обладает высокой фармакологической активностью, поэтому вопрос об одновременном применении Престариума А с другими препаратами должен решать лечащий врач.

Аналоги

Аналогами Престариума А являются: Парнавел, Перинева, Периндоприл-Рихтер.

Сроки и условия хранения

Хранить при комнатной температуре в обычных условиях. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Престариуме А

Эффективность препарата высокая. Он хорошо снижает повышенное артериальное давление. Однако в отзывах о Престариуме А часто упоминаются различные побочные реакции (кашель, спазмы и першение в горле, ухудшение зрения, сыпь на теле, спутанность сознания), из-за которых в некоторых случаях препарат приходилось отменять.

Цена на Престариум А в аптеках

Цена на Престариум А зависит от дозы действующего вещества и упаковки:

• таблетки, диспергируемые в полости рта, в дозе 5 мг (по 30 шт. во флаконах) – 360–415 рублей;
• таблетки, диспергируемые в полости рта, в дозе 10 мг (по 30 шт. во флаконах) – 500–560 рублей.