Бета адреноблокаторы показания к применению

Бета-адреноблокаторы обладают антигипертензивной и антиангинальной эффективностью, они применяются при лечении артериальной гипертензии у больных с хронической формой ИБС, после инфаркта миокарда.

Классификация бета-адреноблокаторов (указано международное название, в скобках — патентованное):

• Неселективные:

• без симпатомиметической активности: пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан, пропранобене), надолол (коргард), соталол, тимолол (апо-тимол, блокадрен, тимогексал), хлоранолол;
• с симпатомиметической активностью: окспренолол (тразикор, каптол), пенбутолол, пиндолол (вискен, пинадол), бопиндолол;
• с вазодилатирующими свойствами: дилевалол, картеолол;
• с альфа-адреноблокирующим действием: карведилол (дилатренд, кредекс), лабеталол (абетол, амипрес, трандат, трандол), проксодолол.

Кардиоселективные:

без симпатомиметической активности: атенолол (апо-атенол, атенобене, атенол, атенолан, атеносан, аткардил, бетакард, верокордин, генатенолол, катенол, тенормин, хайпотен), метопролол (беталок, корвитол, лопресор, метокард, спесикор, эгилок), бетаксолол (локрен, керлон), биспоролол (конкор, биол, арител, нипертен), эсмолол;

с симпатомиметической активностью: ацебутолол (сектраль), талинолол (корданум);

с вазодилатирующими свойствами: небиволол (небилет), целипролол.

Механизмы действия бета-адреноблокаторов:

• ослабление сократительной способности миокарда левого желудочка, урежение сердечного ритма, что приводит к снижению сердечного выброса;
• торможение секреции ренина;
• перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса;
• уменьшение высвобождения норадреналина в результате блокады пресинаптических бета-адренорецепторов;
• увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ;
• уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
• влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга.

Механизмы антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов различны и зависят от их селективности, вазодилатирующего эффекта и липофильности.

Показания к применению неселективных бета-адреноблокаторов:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения;
• инфаркт миокарда, постинфарктный период;
• сердечные аритмии (фибрилляция и трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиомиопатии;
• тиреотоксикоз;
• глаукома.

Селективные бета-адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении АГ у больных ИБС — оказывают антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие, мало влияя в состоянии покоя на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При нагрузке — урежают ЧСС (удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда), снижают сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Стабильные гипотензивный эффект наблюдается к концу второй недели лечения. Средние терапевтические дозы не оказывают значительного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, не влияют на углеводный и липидный обмен.

При длительной терапии АГ используют средние дозы бета-адреноблокаторов, отдавая предпочтение препаратам, которые эффективны при приеме 1-2 раза в день.

Побочные эффекты применения бета-адреноблокаторов:

• эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
• у пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
• бронхоспастические реакции;
• гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Противопоказания:

• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• облитерирующий атеросклероз.

Лекарственное взаимодействие

Парентеральное введение бета-адреноблокаторов противопоказано в комбинации (в течение до 2 ч) с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) по причине высокой вероятности развития диастолии.

Противопоказана комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 2 недель после отмены МАО.

Эффекты, которые могут наблюдаться при комбинированном применении неселективных бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами (ЛС):

• с антигипертензивными ЛС — усиление гипотензивного эффекта;
• с эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами — ослабление антигипертензивного эффекта;
• с сердечными гликозидами — высокий риск развития брадикардии, нарушение АВ-проводимости;
• с лидокаином — снижение выведение препарата, повышение токсического действия;
• с эуфиллином и теофиллином — взаимное подавление терапевтических эффектов препаратов;
• с йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для внутривенного введения — высокий риск развития анафилактических реакций;
• с неполяризующими миорелаксантами, кумаринами — усиление действия препаратов;
• с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, седативными, снотворными средствами, этанолом — усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
• с инсулином, пероральными гипогликемическими средствами — усиление гипогликемии, с развитием гипогликемической комы;
• с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин) — повышение концентрации бета-адреноблокаторов в плазме крови, усиление их эффекта;
• с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) — снижение концентрации в крови и эффективности бета-адреноблокаторов;
• с аллергенами, используемыми для проведения кожных проб — высокий риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций;
• с антиаритмическими препаратами I или III класса — удлинение интервала QT, тяжелые желудочковые нарушения ритма.

БАБпредставляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение — неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение — кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

Препараты III поколения — целипролол, буциндолол, карведилол обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.

β-АБ (БАБ)	1.β1,β2-АБ (некардиоселективные)	·анаприлин (пропранолол)
2.β1-АБ (кардиоселективные)	·бисопролол ·метопролол
3.АБ с вазодилатирующими свойствами	β1,α1-АБ	·лабеталол ·карведиол
β1-АБ (активация продукцииNO)	небиволол
сочетание блокады α2-адренорецепторов и стимуляции β2-адренорецепторов	целипролол
4.АБ с внутренней симпатомиметической активностью	неселективные (β1,β2)	вискен пиндалол
селективные (β1)	ацебуталол талинолол эпанолол

ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Фармакодинамическими эффектами преимущественной блокады βl-адренорецепторов являются:

• уменьшение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное, брадикардитическое действие);

• снижение артериального давления (снижение постнагрузки, гипотензивное действие);

• замедление атриовентрикулярной (АВ) проводимости (отрицательное дромотропное действие);

• снижение возбудимости миокарда (отрицательное батмотропное, антиаритмическое действие);

• снижение сократительной способности миокарда (отрицательное инотропное, антиаритмическое действие);

снижение давления в системе воротной вены (за счет уменьшения печеночного и мезентериального артериального кровотока);

• уменьшение образования внутриглазной жидкости (снижение внутриглазного давления);

• психотропные эффекты для бета-адреноблокаторов, проникающих через гематоэнцефалический барьер (слабость, сонливость, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации и т.д.);

• синдром отмены в случае внезапного прекращения приема коротко действующих бета-адреноблокаторов (гипертензивная реакция, обострение коронарной недостаточности, включая развитие нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда или внезапной смерти).

Фармакодинамическими эффектами частичной или полной блокады β2-адренорецепторов являются:

• повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, включая крайнюю степень ее выраженности — бронхоспазм;

• нарушение мобилизации глюкозы из печени в кровь вследствие торможения гликогенолиза и глюконеогенеза, оказания потенцирующего гипогликемизирующего действия инсулина и других гипогликемических препаратов;

• повышение тонуса гладкой мускулатуры артерий — артериальная вазоконстрикция, вызывающая увеличение ОПСС, коронароспазм, уменьшение почечного кровотока, снижение кровообращения в конечностях, гипертензивную реакцию на гиперкатехоламинемию при гипогликемии, феохромоцитоме, после отмены клонидина, во время операции или в послеоперационном периоде.

· ИБС (ИМ, сненокардия)

· Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени — пропранолол)

· Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Абсолютными противопоказаниями для β-АБ являются брадикардия (

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

• α-1 блокаторы;
• α-2;
• α-1 и α-2.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

• сужается просвет сосудов;
• учащаются сокращения миокарда;
• растет давление крови;
• повышается уровень гликемии;
• увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

• снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
• рост уровня «полезного» холестерина;
• активизация восприимчивости клеток к инсулину;
• улучшение усвоения глюкозы;
• уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

• понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
• уменьшение частоты сокращений сердца;
• регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
• снижение потребности мышц сердца в кислороде;
• уменьшение показателей артериального давления;
• облегчение приступа стенокардии;
• снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
• уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

• предупреждение слипания элементов крови;
• усиление сокращения гладкой мускулатуры;
• расслабление сфинктера мочевого пузыря;
• повышение тонуса бронхов;
• снижение внутриглазного давления;
• снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

• гипертензия артериальная;
• увеличение сердечной мышцы;
• увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

• расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
• выраженный атеросклероз;
• диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
• эндартерииты;
• акроцианоз;
• мигрени;
• постинсультное состояние;
• снижение интеллектуальной деятельности;
• расстройства вестибулярного аппарата;
• нейрогенность мочевого пузыря;
• воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

• ИБС;
• артериальная гипертензия;
• кардиомиопатия гипертрофического типа;
• аритмии;
• мигрень;
• пороки митрального клапана;
• инфаркт;
• при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
• двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
• повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

• артериальной гипертензии;
• увеличении левого желудочка;
• стенокардии при напряжении;
• дисфункции работы митрального клапана;
• учащении сокращений сердца;
• глаукоме;
• синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
• с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

• при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
• глаукоме открытоугольной;
• стенокардии стабильного типа;
• аритмиях;
• сердечных пороках;
• сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• улучшение метаболизма миокарда;
• нормализация работы сосудистой системы;
• улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
• нормализация ритма сердечных сокращений;
• падение артериального давления;
• снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

• отеки;
• резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
• аритмию;
• насморк;
• понижение либидо;
• энурез;
• боль во время эрекции.

• повышение давления;
• тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
• тремор мышц;
• расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

• расстройства аппетита;
• нарушения сна;
• повышенную потливость;
• ощущение холода в конечностях;
• ощущение жара в теле;
• гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

• общую слабость;
• замедление нервных и психических реакций;
• резкую сонливость и депрессию;
• понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
• онемение стоп;
• падение частоты сердцебиения;
• диспептические явления;
• аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

• зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
• ринит;
• кашель;
• удушье;
• выраженное падение давления;
• синкопальное состояние;
• эректильную дисфункцию у мужчин;
• воспаление слизистой толстого кишечника;
• гиперкалиемию;
• повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

• тромбоцитопению и лейкопению;
• резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
• дисфункцию периферического кровообращения;
• гематурию;
• гипергликемию;
• гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

• Эупрессил;
• Сетегис;
• Тамсулон;
• Доксазозин;
• Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

• Сермион;
• Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
• Пирроксан;
• Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

• Атенол (Тенолол);
• Локрен;
• Бисопролол;
• Бревиблок;
• Целипрол;
• Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

• Сандонорм;
• Беталок;
• Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
• Тимолол (Арутимол);
• Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

1. Беременность и период грудного вскармливания.
2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
4. Понижение давления (гипотензия).
5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.