Антагонисты кальция при гипертонической болезни

Содержание:

Кальций — это важный микроэлемент, необходимый для нормальной и полноценной работы организма человека. Однако при некоторых заболеваниях возникает необходимость «притормозить» действие данного компонента. Для этого применяются специальные лекарственные препараты — антагонисты кальция.

Антагонисты кальция — что это такое?

Кальций — активный участник передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые способствуют тому, что клетки напрягаются и сокращаются. Одной из причин развития гипертонии, как считают современные врачи, является изменение соотношения кальция в клетках и в плазме крови. Количество кальция в плазме крови зачастую понижено, а в клетках — повышено. Это чревато тем, что клетки сердца и сосудов реагируют интенсивнее, чем требуется, на раздражители, гормоны и другие биологически активные компоненты.

Помогут справиться с данной проблемой лекарственные препараты — антагонисты кальция, или АК. Это группа медикаментозных средств от гипертонии, которые отличаются по химическому составу, но имеют общий механизм воздействия. Заключается он в том, что происходит торможение процесса проникновения ионов кальция по специальным кальциевым каналам в клетки сердца и кровеносных сосудов.

Действие на организм человека

Антагонисты кальция считаются одними из лучших медикаментов среди гипотензивных препаратов. Они отлично справляются с основной задачей — приведением в норму показателей кровяного давления. Однако оказывают и другое положительное воздействие на организм:

  1. Способны привести в норму показатели ритма сердечных сокращений, благодаря чему антагонисты кальция применяют в качестве антиаритмических средств.
  2. АК назначаются пациентам, перенесшим инсульт, так как препараты оказывают положительное воздействие на кровоток мозга, что особенно актуально при атеросклерозе сосудов головы.
  3. Предупреждают образование тромбов, т. к. вызывают торможение в клетках метаболизма Са, что и способствует угнетению агрегации тромбоцитов.
  4. Антагонисты кальция способны уменьшать давление в легочной артерии и вызывать расширение бронхов. Наличие антиатерогенных свойств дает возможность применять АК не только как гипотензивные средства.
  5. Уменьшают напряжение в миокарде и его сократимость. Антиспастическое действие вызывает расширение коронарных артерий, в результате чего увеличивается кровообращение в сердце. А это способствует увеличению снабжения миокарда кислородом и питательными веществами.

Показания

Основными показаниями для назначения препаратов АК являются:

  • гипертония;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • стенокардия;
  • расстройство мозгового и периферического кровообращения;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • хронические заболевания сонных артерий;
  • тахикардия и другие отклонения в сердечном ритме;
  • заболевание Рейно;
  • АК назначается также для предупреждения приступов головной боли.

Классификация антагонистов кальция

Существует много классификаций блокаторов кальция, в основе которых — химический состав, продолжительность действия препаратов и др. В 1996 году специалисты предложили новую классификацию АК. Медикаменты-блокаторы кальция были разделены на три группы — препараты первого, второго и третьего поколения. Рассмотрим подробнее.

  1. К лекарственным средствам первого поколения относятся: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Названные препараты оказывают сильное гипотензивное действие, особенно Нифедипин, которое зачастую ограничивает их эффективное применение. У препаратов первого поколения низкая биодоступность, непродолжительный период воздействия, а также они довольно часто провоцируют развитие нежелательных эффектов: вызывают головную боль, покраснение кожного покрова, увеличивают частоту сердечных сокращений.
  2. Список препаратов — антагонистов кальция второго поколения достаточно широк: Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Эти средства более эффективны, но также имеют недостатки: у многих действие непродолжительное, пик концентрации достигается в разные сроки, определить заранее результативность для больных часто не представляется возможным.
  3. АК третьего поколения созданы с учетом недостатков медикаментов предыдущих поколений. В список препаратов последнего поколения входят такие лекарства: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Данные лекарственные средства имеют следующие преимущества: высокая биодоступность, длительный период полувыведения из организма, высокая тканевая селективность.

Если брать во внимание практические характеристики лекарств, то в зависимости от влияния применяемых медикаментов на частоту сердечных сокращений и на тонус симпатической нервной системы АК делят на две подгруппы:

  • дигидропиридиновые препараты — те, которые рефлекторно увеличивают ЧСС (к примеру, Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
  • недигидропиридиновые — уменьшают ЧСС (к примеру, Верапамил, Дилтиазем) и по своему воздействию сходны с бета-адреноблокаторами.

Способ применения

Ознакомимся со способом применения некоторых препаратов.

  1. Нифедипин. Применяется внутрь в дозе от 5 до 10 мг после еды 3 – 4 раза на протяжении суток, а чтобы купировать гипертонический криз — по 5 — 10 мг под язык.
  2. Нифедипин ретард (Коринфар ретард). Назначается по 10 – 20 мг дважды в сутки после еды.
  3. Нифедипин GITS (препарат непрерывного действия). Используется по 60 — 90 мг одноразово на протяжении суток.
  4. Фелодипин. Назначается после еды по 2,5 – 10 мг раз в день. Таблетки следует запивать водой, при этом нельзя их измельчать или жевать, а следует принимать целиком. Доза при необходимости увеличивается постепенно.
  5. Амлодипин. Применяется после приема пищи по 2,5 – 10 мг раз на протяжении суток. Если есть необходимость, дозу повышают постепенно. Максимально допустимой является суточная доза 10 мг.
  6. Лацидипин. Начальная доза для взрослых составляет 2 мг в сутки. По возможности нужно принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема.
  7. Низолдипин. В начале лечения дозировка составляет 5 – 10 мг дважды в сутки. По показаниям через 3 – 4 недели ее можно увеличить до 20 мг на один прием. Препарат принимают во время еды в утренние и вечерние часы. Разжевывать нельзя, запивать нужно достаточным количеством воды.
  8. Галлопамил. Назначается по 50 мг 2 раза в течение суток. Принимать следует или во время еды, или сразу после нее, максимально допустимая доза в сутки составляет 200 мг.
  9. Дилтиазем. Принимается по 60 – 90 мг трижды на протяжении суток. Таблетки нельзя разжевывать, их следует принимать перед едой и запивать достаточным количеством воды. Суточная максимальная дозировка — 360 мг ( 4 раза по 90 мг).
  10. Дилтиазем SR. Применяется от одного до двух раз в течение суток по 120 – 180 мг во время приема пищи.

Применение во время беременности и лактации

Принимать препараты-антагонисты кальция во время вынашивания беременности и грудного вскармливания нежелательно, так как исследований, которые бы строго контролировались, относительно данной группы пациентов не было проведено. Стоит учесть, что некоторые препараты могут проникать как в грудное молоко, так и через плаценту. При внутривенном введение у матери может развиться гипотензия, что вызывает дистресс плода.

Однако в некоторых случаях потенциальная польза от применения лекарств-антагонистов кальция для лечения беременных может быть оправдана. Решение о лечении принимает лечащий врач, учитывая как состояние матери, так и особенности протекания беременности.

Противопоказания

Для всех препаратов-антагонистов кальция определены следующие противопоказания к применению:

  • низкие показатели артериального давления;
  • зачастую период вынашивания беременности (исключение составляют Верапамил, Нифедипин);
  • сердечная недостаточность с пониженной функциональностью левого желудочка сердца.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами, которые развиваются при приеме АК являются:

  • гиперемия кожного покрова лица;
  • резкое понижение показателей кровяного давления;
  • отечность конечностей;
  • понижение систолической деятельности левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты способны спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:

  • рефлекторная тахикардия;
  • периферическая отечность;
  • гипертрофия десен;
  • мигрень;
  • гиперемия кожного покрова лица.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция могут вызвать:

  • нарушение синусового ритма;
  • понижение автоматизма синусового узла;
  • расстройство атриовентрикулярной проводимости;
  • проблемы со стулом, гепатотоксичность (Верапамил).

Антагонисты кальция — эффективные препараты, которые успешно используются для лечения заболеваний сердца и сосудов. Чтобы получить от применения лекарственных препаратов максимальную пользу, необходимо систематически проводить мониторинг показателей кровяного давления, частоты сердечных сокращений, AV-проводимости, а также важен контроль наличия и степени выраженности сердечной недостаточности. Важным моментом является выполнение рекомендаций доктора, а также следует помнить, что самолечение недопустимо.

В организме человека постоянно происходит приток ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток. Из этих клеток состоит мышечный слой артерий и сердца. Под воздействием кальция клетки сокращаются и напрягаются сверх нормы.

Они начинают остро реагировать на биологически активные вещества и гормоны. Подобная реакция провоцирует спазмы артерий и ускоряет ритм сердечных сокращений. Это, в свою очередь, приводит к развитию гипертонии, инфарктов и ишемической болезни сердца.

Чтобы избежать тяжелых последствий, врачи назначают больным гипертонией антагонисты кальция. Так называется группа препаратов, блокирующих кальциевые каналы в клеточных мембранах и замедляющих приток ионов кальция к гладкомышечным клеткам.

Разновидности препаратов-антагонистов

Фармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

  1. Производные дигидропиридина. К ним относятся нифедипин, фелодипин, израдипин, низолдипин, никардипин, нимодипин, амлодипин и прочие препараты.
  2. Производные бензотиазепина. Среди этих лекарств стоит выделить дилтиазем и дилтиазем SR.
  3. Производные фенилалкиламина. Примеры антагонистов данной группы — верапамил и верапамил SR.

Помимо распределения по группам, перечисленные лекарства классифицируют и по форме выпуска. Ведь от нее зависит скорость воздействия препарата на организм человека. В последних разработках фармацевтической науки особо эффективными считаются быстрораспадающиеся капсулы.

Кроме формы выпуска, эти препараты классифицируются по интервалу своего действия. Например, нифедипин SR, дилтиазем SR и верапамил SR — лекарства второго поколения.

Они действуют дольше, чем предшественники первого поколения, их концентрация в крови растет постепенно, а период вывода из организма длится до 24 часов. Поэтому такие медикаменты принимают не чаще одного раза в сутки.

Благодаря плавному росту концентрации, нифедипин SR разрешается принимать людям, которым противопоказан простой нифедипин. Он не усиливает тонус симпатической нервной системы и редко вызывает побочные эффекты.

Свойства антагонистов кальция

Все медикаменты этого типа блокируют кальциевые каналы и препятствуют проникновению активных ионов кальция к клеткам гладкой мускулатуры. Однако данные препараты оказывают разное воздействие на сердце и сосуды человека.

Диаметрально противоположные свойства препаратов позволяют подобрать самое оптимальное лекарство. Ведь при разных заболеваниях пациенту может помочь урежение или учащение сердечного ритма.

Например, людям, перенесшим инфаркт миокарда, ускорение сердечных сокращений противопоказано. Оно приведет к новым инфарктам и остановке сердца. Поэтому им назначают медикаменты, замедляющие сердечный ритм.

Одним из важных свойств любой группы антагонистов считается их селективность . Под этим понятием подразумевается избирательность воздействия вещества на ткани человеческого тела. То есть, данные препараты не влияют на любую гладкую мускулатуру.

Они не блокируют поступление ионов кальция к клеткам мышц скелета, пищеварительного тракта, гладких мышц трахеи и бронхов, а также к клеткам нервной системы. Эти медикаменты оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему. Поэтому они не имеют таких побочных эффектов, как заторможенность, депрессия, мышечная слабость и быстрая утомляемость.

Активность данных лекарств также не одинакова по отношению к мышечным клеткам сердца и сосудов. Все эти медикаменты гораздо активнее влияют на сосудистую мускулатуру, чем на сердечную. Например, даже препараты первого поколения (верапамил и дилтиазем) оказывают воздействие на сосуды и сердце в соотношении 3:1.

Антагонисты кальция в лечении гипертонии

Антагонисты кальция — препараты, считающиеся лучшим средством для лечения гипертонии. Они намного эффективнее других средств для снижения давления. Ведь эти медикаменты не оказывают воздействия на обмен веществ и не вызывают привыкания.

Они не влияют на уровень жиров, глюкозы и мочевой кислоты даже при длительном приеме. Кроме того, они не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому данные препараты назначают людям с нарушениями обменных процессов (с сахарным диабетом, подагрой и прочими заболеваниями).

Так как одним из признаков гипертонической болезни является снижение физической работоспособности,антагонисты-блокаторы считаются оптимальным средством для улучшения качества жизни больного. Ведь они:

  • Усиливают физическую выносливость и помогают переносить нагрузки (благодаря снижению давления, замедлению сердечного ритма и расслаблению сосудистых стенок);
  • Уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде во время физических нагрузок;
  • Не имеют побочных эффектов;
  • Являются лучшими медикаментами для лечения гипертонической болезни на ранних стадиях у молодых, физически активных пациентов.

Эти лекарства подходят и для лечения пожилых людей. Ведь они воздействуют только на артерии и не затрагивают венозных стенок. Кроме того, эти препараты характеризуются высокой скоростью действия.

Например, нифедипин быстро снижает давление даже при выраженной гипертонии. Он не вызывает резкого падения артериального давления и предотвращает развитие гипертонического криза.

Инструкция по применению антагонистов кальция

Любые из медикаментов данной группы нельзя принимать без консультации врача. Ведь лечение гипертонии не базируется только на снятии симптомов высокого давления.

Болезнь может сопровождаться и другими патологиями сердца. Поэтому врач проводит обследование и назначает препарат.

При выборе лекарства он учитывает его свойства, касающиеся ускорения или замедления сердечного ритма. Также он сопоставляет выбранный медикамент с возможными противопоказаниями у больного и удобством схемы лечения.

Если изучить антагонисты кальция, их список будет содержать в себе препараты с разными характеристиками. Многие из этих свойств снижают эффективность применения вещества. Например, лекарства первого поколения быстро выводятся печенью, а значит имеют непродолжительный срок действия.

Кроме того, они часто вызывают тахикардию, покраснение кожи и головные боли. Из всех препаратов первого поколения нифедипин меньше других накапливается в организме. Его действие не усиливается при регулярном приеме лекарства.

В отличие от нифедипина, дилтиазем может накапливаться в организме. Однако самой высокой способностью к концентрированию в крови обладает верапамил. Его быстрое накопление приводит не только к усилению воздействия вещества, но и к обострению проявлений побочных эффектов.

Препараты второго поколения обладают более длительным сроком действия. Но этот интервал зависит от особенностей конкретного лекарства.

Самыми эффективными считаются антагонисты третьего поколения. Они до 50 часов не выводятся из организма и отличаются высокой избирательностью по отношению к тканям и клеткам. Поэтому больным гипертонией не рекомендуется выбирать препарат без консультации врача.

Тем более, что даже лучшие антагонисты могут вызывать побочные эффекты:

  • Резкое снижение давления;
  • Отеки конечностей;
  • Покраснение лица;
  • Ухудшение работы левого желудочка;
  • Тахикардию или брадикардию;
  • Запоры и другие осложнения.

Исходя из перечисленных побочных эффектов, можно сделать вывод, что некоторые из препаратов противопоказаны при:

  • Сердечной недостаточности;
  • Беременности;
  • Замедленном сердечном ритме;
  • Некоторых видах тахикардии;
  • Почечной недостаточности;
  • Циррозах печени.

Опытные врачи не назначают антагонисты вместе с бета-блокаторами. Они с осторожностью прописывают верапамил людям, принимающим дигоксин. Это связано со способностью лекарства накапливать дигоксин в крови. Таким больным обязательно снижают дозу дигоксина.


Осложнениями, сопутствующими лечению антагонистами, являются и возрастные проблемы. Ведь с возрастом у людей продлевается срок вывода данных препаратов из организма.

Это значит, что во время лечения риск появления побочных эффектов значительно возрастает. Поэтому врачи тщательно рассчитывают дозу препарата для пожилых людей и рекомендуют начинать с меньшей дозировки, постепенно увеличивая количество принимаемого лекарства.

Есть и другие особенности антагонистов кальция. Они касаются противопоказаний, дозировок и совместимости с другими лекарствами. Эти характеристики отличаются у разных медикаментов. Они требуют изучения специалистом и предварительного обследования больного для выявления сопутствующих патологий.

Отзывы об антагонистах кальция

Ольга, 63 года: "У меня проявились начальные признаки гипертонии после 40 лет. Я посчитала, что это нормальные возрастные изменения, и не стала лечиться. Через несколько лет у меня стало подниматься давление до 170/120. Попробовала пить таблетки, снижающие давление, но чувствовала только временные улучшения. Наконец я пошла к врачу, и мне сказали, что есть антагонисты кальция, предложили список препаратов. Теперь я поддерживаю давление в норме и хорошо себя чувствую в пасмурную погоду".

Вячеслав, 37 лет: "Я веду активный образ жизни, работаю, в основном, на улице, занимаюсь спортом. Знакомые говорили, что при таком режиме дня я буду здоровым до старости. Однако уже после 30 лет у меня появились головные боли и сильная утомляемость. Сходил к терапевту, и выяснилось, что причина в повышенном давлении. Но врач сказал, что обычные средства, расширяющие сосуды, только ухудшат состояние и усилят слабость. Поэтому принимаю антагонисты кальция. Сейчас давление снизилось, слабость ушла".

Наталия, 54 года: "Гипертоническая болезнь у нас передается по наследству. Она мучила маму и бабушку. Первые проявления болезни я наблюдаю и у своей дочери. У меня же эта проблема привела к предынфарктному состоянию уже к 50 годам. Я очень испугалась и стала изучать антагонисты (список препаратов). С этим списком я пошла к врачу, который и назначил мне самое подходящее лечение. Сейчас сердце не беспокоит, исчезла мучительная тахикардия, а артериальное давление не поднимается до критических показателей".

Антагонисты кальция обладают широким спектром фармакологического действия. Они оказывают антигипертензивное, антиангинальное, антиишемическое, антиаритмическое, антиатерогенное, цитопротекторное и другие действия. Для более полного понимания действия антагонистов кальция следует рассмотреть физиологическую роль ионов кальция.

Роль ионов кальция

Ионы кальция играют важную роль в регулировании сердечной деятельности. Они проникают во внутреннее пространство кардиомиоцита и выходят из него в межклеточное пространство с помощью так называемых ионных насосов. В результате поступления ионов кальция в цитоплазму кардиомиоцита происходит его сокращение, а в результате их выхода из данной клетки — его расслабление (растяжение). Особого внимания заслуживают механизмы проникновения ионов кальция через сарколемму внутрь кардиомиоцита.

Кальциевый ионный поток играет важную роль в поддержании продолжительности изменения потенциала действия, в генерации активности водителя ритма, в стимулировании сокращений волокон гладких мышц, т. е. в обеспечении положительного инотропного эффекта, а также положительного хронотропного влияния на миокард и генез экстрасистолий.

На мембранах кардиомиоцитов, клеток гладких мышц и эндотелиальных клеток сосудистой стенки расположены потенциалзависимые каналы L-, Т- и R-типов. Основное количество внеклеточных ионов кальция проникает через мембраны кардиомиоцитов и клеток гладких мышц по специализированным кальциевым каналам (натрий-кальциевому, калий-кальциевому, калий-магниевому насосам), которые активируются вследствие частичной деполяризации клеточных мембран, т. е. во время изменения потенциала действия. Поэтому эти кальциевые каналы относятся к группе потенциалзависимых.

История открытия

Одной из важнейших групп современных антигипертензивных препаратов являются — антагонисты кальция, которые отмечают свое 52-летие в кардиологической клинике. В 1961 году в лабораториях немецкой фирмы «Кнолль» был создан верапамил — родоначальник этой оказавшейся необычайно перспективной группы вазоактивных препаратов. Верапамил был производным широко распространенного папаверина и показал себя не только вазодилататором, но и активным кардиотропным средством. Первоначально верапамил относили к числу бета-адреноблокаторов. Но к концу 60-х годов блестящие работы A.Fleckenstein’a раскрыли механизм действия верапамила, выяснили, что он подавляет трансмембранный ток кальция. А.Флекенштейн предложил для верапамила и родственных ему по механизму действия медикаментов название «антагонисты кальция».

В последующем обсуждались другие термины, отражающие механизм действия антагонистов кальция: «блокаторы кальциевых каналов», «блокаторы медленных каналов», «антагонисты функции кальциевых каналов», «блокаторы кальциевого входа», «модуляторы кальциевых каналов». Но ни одно из этих обозначений не было безупречным, не соответствовало в полной мере разным сторонам вмешательства синтетических антагонистов кальция в распределение потоков ионов кальция. Конечно, эти фармакологические средства не противодействуют кальцию как таковому — название «антагонисты» условно. Но они и не блокируют каналы, а только уменьшают длительность и частоту открытия этих каналов. К тому же их действие не ограничивается снижением поступления кальция в клетку, но влияет также на внутриклеточные перемещения ионов кальция, их выход из мобильных внутриклеточных депо. Действие антагонистов кальция всегда однонаправленное, а не модулирующее. Поэтому изначальное название — антагонисты кальция (АК) — при всей его условности — было в 1987 году подтверждено ВОЗ.

В 1969 г. был синтезирован нифедипин, а в 1971 г. дилтиазем. Вновь введенные в клиническую практику медикаменты стали именовать препаратами — прототипами или антагонистами кальция I поколения. С 1963 года антагонисты кальция (верапамил) применяют в клиниках как коронаролитические препараты при ИБС, с 1965 года — в качестве новой группы антиаритмиков, с 1969 года — для лечения артериальной гипертонии. Такое использование АК было продиктовано их способностью вызывать релаксацию гладких мыщц сосудистой стенки, расширять резистивные артерии и артериолы, в том числе — коронарного и церебрального русла, практически не влияя на тонус вен. Верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и потребление им кислорода, а также снижают автоматизм сердца и проводимость (подавляют наджелудочковые аритмии, угнетают активность синусового узла). Нифедипин меньше влияет на сократимость миокарда и проводящую систему сердца, применяется при артериальных гипертензиях и периферических сосудистых спазмах (синдром Рейно). Антигипертензивным действием обладают также верапамил и дилтиазем. Дилтиазем по своему действию занимает как бы промежуточную позицию между верапамилом и нифедипином, отчасти обладая свойствами и того, и другого. Ни один другой класс антигипертензивных препаратов не включает представителей со столь разнообразными фармакологическими и лечебными особенностями, как антагонисты кальция.

Механизм действия

Основным механизмом гипотензивного действия антагонистов кальция является блокирование поступления ионов кальция в клетку через медленные кальциевые каналы L-типа клеточных мембран. Это приводит к ряду эффектов, что и обусловливает периферическую и коронарную вазодилатацию и снижение системного артериального давления:

  • с одной стороны, снижение чувствительности клеток к действию вазоконстрикторных агентов, натрийзадерживающих факторов, факторов роста, снижение секреции их самих (ренина, альдостерона, вазопрессина, эндотелина-I);
  • с другой — повышение интенсивности образования мощных вазодилатирующих, натрийуретических и антиагрегантных факторов (оксида азота (II) и простациклина).

Указанные эффекты антагонистов кальция, а также их антиагрегационные и антиоксидантные свойства лежат в основе антиангинального (антиишемического) действия, а также положительного влияния этих препаратов на функцию почек и мозга. Антагонистам кальция из подгруппы фенилалкиламинов и бензотиазепинов присуще антиаритмическое действие, обусловленное блокированием медленных кальциевых каналов и поступления ионов кальция в кардиомиоциты, а также в клетки синусно-предсердного и атриовентрикулярного узлов.

Классификация

  • I поколения: нифедипин, никардипин.
  • II поколения: нифедипин SR/GITS, фелодипин ER, никардипин SR.
  • IIБ поколения: бенидипин, исрадипин, манидипин, нилвадипин, нимоди-пин, нисолдипин, нитрендипин.
  • III поколения: амлодипин, лацидипин, лерканидипин.
  • I поколения: дилтиазем.
  • IIA поколения: дилтиазем SR.
  • I поколения: верапамил.
  • IIA поколения: верапамил SR.
  • IIБ поколения: галопамил.

Показание к назначению:

  • ИБС (предотвращение приступов стенокардии напряжения и покоя; лечение вазоспастической формы стенокардии — Принцметала, вариантной);
  • поражение сосудов головного мозга;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (поскольку кальций выполняет функцию фактора роста);
  • предотвращение холодового бронхоспазма.

Антагонисты кальция особенно показаны больным с вазоспастической стенокардией и эпизодами безболевой ишемии.

Побочные действия:

  • артериальная гипотензия
  • головная боль
  • тахикардия как результат активации симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию (фенигидин)
  • брадикардия (верапамил)
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости (верапамил, дилтиазем)
  • пастозность лодыжек (тибиальные отеки)
  • что чаще всего обусловлено приемом фенигидина
  • снижение сократительной способности миокарда с возможным развитием одышки или сердечной астмы (как результат отрицательного инотропного действия верапамила, дилтиазема, очень редко — фенигидина).

Одним из недостаточно разработанных на сегодняшний день аспектов применения антагонистов кальция является их влияние не только на частоту приступов стенокардии и качество жизни больного, но и на вероятность развития фатальных и нефатальных сердечных осложнений у пациентов со стенокардией.

Добавить комментарий