Таблетки от давления повышенного бисопролол

Содержание:

Для снижения артериального давления и в составе комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы врачи назначают медицинский препарат Бисопролол (Bisoprolol) с выраженным антигипертензивным, противоишемическим эффектом. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускают в форме круглых, покрытых плотной оболочкой таблеток двояковыпуклой формы, бежевого цвета. Лекарство фасуют в ячейковые контурные упаковки по 10 шт. или полимерные флаконы из темного стекла по 30 шт. В 1 картонной пачке может находиться 2, 3 или 5 блистеров, инструкция по применению. Действующее вещество – бисопролола фумарат по 5 или 10 мг в 1 таблетке. Химический состав:

Состав пленочной оболочки

краситель оксид железа

Механизм действия Бисопролола

Это селективный β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней мембраностабилизирующей, симпатомиметической активностью.

Другие фармакологические свойства Бисопролола:

  • снижает потребность миокарда в кислороде;
  • уменьшает сердечный выброс;
  • снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы;
  • тормозит синтез катехоламина и формирование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • нормализует активность ренина плазмы крови;
  • снижает ток ионов кальция на клеточном уровне;
  • угнетает атриовентрикулярную (АВ) проводимость.

Лекарство Бисопролол на 80–90% абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от приема пищи. Предельной концентрации в плазме достигает через 1,5–2 часа после употребления разовой дозы. Связывание с плазменными протеинами составляет 30%, период полувыведения – 10–12 часов. Метаболизм протекает в печени с формированием неактивных метаболитов. 98% препарата выводится в неизменном виде почками (с мочой), 2% — через кишечник (с желчью).

Показания к применению Бисопролола

Медицинский препарат снижает кровяное давление при хронической артериальной гипертензии. Уместно фармацевтическое назначение Бисопролола при:

  • ишемии сердца;
  • стабильной стенокардии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • атеросклерозе (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол рекомендуется принимать утром натощак. Разовую дозу требуется глотать целиком, нельзя предварительно разжевывать и рассасывать, запивать достаточным количеством жидкости. Курс лечения начинают с однократной дозы 0,005 г за сутки. При незначительном превышении кровяного давления указанную дозировку снижают вдвое. Предельная суточная доза составляет 0,02 г (для пациентов с дисфункцией почек – 0,01 г за сутки). Схему и курс лечения подбирают индивидуально.

Особые указания

Медицинский препарат Бисопролол требуется отменять постепенно, иначе развивается «симптом отмены», который сопровождается приступом гипертонии, тахикардии, аритмии. Другие указания специалиста:

  • В самом начале курса требуется ежедневно контролировать показатель кровяного давления, через неделю проводить такую диагностику уже 1 раз в неделю.
  • Если у пациента имеются проблемы в работе дыхательной системы, перед началом курса требуется дать оценку функции внешнего дыхания пациента.
  • При регулярной носке контактных линз требуется ежедневно использовать капли против повышенной сухости глаз.
  • Применение Бисопролола может приводить к маскировке симптомов патологии щитовидной железы и рецидиву сахарного диабета.
  • Прием алкоголя при лечении гипотензивным препаратом противопоказан, поскольку такое взаимодействие угнетает функции нервной системы.
  • Поскольку препарат снижает скорость психомоторных реакций, при лечении не рекомендуется управлять силовыми механизмами и заниматься видами работ, требующими повышенной концентрации внимания.
  • При псориазе или предрасположенности к этому заболеванию Бисопролол назначают с особой осторожностью.

Бисопролол при беременности

Препарат противопоказан к применению при вынашивании плода и грудном вскармливании. В исключительных случаях Бисопролол назначают при беременности, но отменяют за 72 часа до предполагаемой даты начала родовой деятельности. В противном случае у новорожденного ребенка развиваются гипогликемия, артериальная гипотония, брадикардия, нарушается дыхание.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начать медикаментозную терапию, требуется изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции:

  • В комплексе с блокаторами кальциевых медленных каналов (Верапамилом) снижается сократительная способность миокарда, поэтому такое сочетание противопоказано.
  • Моксонидин, Рилменидин и другие гипотензивные средства центрального действия снижают сердечный выброс.
  • При одновременном применении с антиаритмическими средствами 3 класса нарушается AV-проходимость.
  • При сочетании Бисопролола и Изопреналина, Добутамина, других адреномиметиков снижается лечебный эффект последних медикаментов.
  • Рентгеноконтрастные йодсодержащие диагностические средства для внутривенного введения повышают риск анафилактического шока.
  • Бисопролол не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, антагонистами кальция, Флоктафенином, Султопридом.

Побочные действия Бисопролола

Медицинский препарат хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях могут возникнуть побочные явления, при которых врачи корректируют дозу, или препарат вовсе отменяют:

  • нервная система: головные боли, головокружение, приливы к лицу, бессонница, нарушение психики, депрессия, зрительные галлюцинации, парестезии конечностей, усталость;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе (гастралгия), изжога, запор, диарея;
  • костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, судорожный синдром;
  • органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, вирусный конъюнктивит, шум в ушах, ларингоспазм;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения АВ-проводимости, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия;
  • кожный покров: крапивница, кожный зуд и отечность, гиперемия эпидермиса, повышенная потливость;
  • органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
  • другие: бронхиальная астма, снижение потенции, бронхоспазм.

Передозировка

При систематическом превышении дозы Бисопролола усиливаются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациент жалуется на признаки:

  • аритмии;
  • тахикардии;
  • брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • судороги, бронхоспазм.

При передозировке требуется временно отменить применение таблеток Бисопролол, промыть желудок путем искусственной рвоты, принять перорально кишечные сорбенты, солевые растворы. Дальнейшее лечение пациента симптоматическое.

Противопоказания

Таблетки Бисопролол не назначают при повышенной чувствительности организма к действующим веществам препарата. В инструкции представлен полный список медицинских противопоказаний:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные заболевания органов дыхательной системы;
  • болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома;
  • отек легких;
  • сердечная недостаточность рецидивирующей стадии;
  • сахарный диабет;
  • лактазная недостаточность;
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперцальциемия или гипонатриемия;
  • гиполактазия;
  • возраст до 18 лет;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Условия продажи и хранения

Биспролол продают в аптеке, отпускают без рецепта. Хранить таблетки требуется в недоступном для детей месте при температурном режиме до 25 градусов. Срок годности составляет 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Аналоги

Если таблетки не снижают кровяное давление или усугубляют состояние пациента, их требуется заменить. Аналоги Бисопролола и их краткие характеристики:

  1. Бипрол. Это белые таблетки с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом. Лекарство положено принимать 1 раз в сутки, запивать водой.
  2. Бисогамма. Таблетки назначают при гипертонии, для профилактики стенокардии и ишемической болезни сердца. Однократного применения хватает, чтобы лечебный эффект сохранился на сутки.
  3. Нипертен. Это бета1-адреноблокатор с гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, антиаритмическим действием в организме. Курс лечения определяют индивидуально.
  4. Конкор. Таблетки нельзя разжевывать и рассасывать, положено запивать умеренным количеством воды. Рекомендованная доза – по 1 табл. утром натощак. Курс лечения определяют индивидуально.
  5. Бидоп. Это антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное лекарство в форме таблеток для применения внутрь. По инструкции пациенту назначают по1 табл. за сутки. Превышать предписанные дозировки противопоказано.
  6. Эгилок. Таблетки назначают при синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза, мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии. Лекарство разрешено принимать во время еды или на пустой желудок, лечебный эффект не ослабевает.
  7. Метопролол. Кардиоселективный бета-адреноблокатор таблетированной формы для подавления симптомов гипертонии. Суточные дозы и курс лечения зависят от диагноза, описаны в инструкции.
  8. Небилонг. Таблетированный препарат подавляет приступы стенокардии напряжения, ИБС, снижает артериальное давление. Лекарство назначают самостоятельно или в составе комплексной терапии.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • астения;
  • депрессия;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость;
  • потеря сознания;
  • галлюцинации;
  • "кошмарные" сновидения;
  • судороги;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • нарушение зрения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • нарушение слуха;
  • конъюнктивит;
  • синусовая брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • нарушение AV-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия;
  • декомпенсация ХСН;
  • периферические отеки;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
  • боль в груди;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • запор;
  • заложенность носа;
  • затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
  • у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
  • гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
  • гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • аллергический ринит;
  • усиление потоотделения;
  • гиперемия кожи;
  • обострение симптомов псориаза;
  • алопеция;
  • мышечная слабость;
  • судороги в икроножных мышцах;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушение потенции;
  • синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол OBL;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол ратиофарм;
  • Бисопролол Сандоз
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола гемифумарат;
  • Бисопролола фумарат;
  • Бисопролола фумарат Фармаплант;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя – для дозировок 5 мг и 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Показания к применению

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:

1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.

Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.

Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.

При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопрололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопролола.

Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).

Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Центральная нервная система

— головокружение*, головная боль*

— астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*

— астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— галлюцинации, ночные кошмары

Со стороны органа зрения

— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)

Со стороны органа слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

— брадикардия (у пациентов с ХСН)

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН)

— ощущение похолодания или онемения в конечностях

— выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН

— нарушение AV проводимости

— брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

Со стороны дыхательной системы

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны костно-мышечной системы

Со стороны кожных покровов

— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов

— алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь

Со стороны репродуктивной системы

— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

синдром слабости синусового узла

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы)

беременность и период лактации

— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

— диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

— первая степень АВ-блокады

— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственные взаимодействия

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»)

Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром — эрзац.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043,

адрес электронной почты market@borimed.com

Добавить комментарий