Содержание:
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие
Препарат: ПЕНТАЛГИН®-Н
Активное вещество препарата: comb. drug
Кодировка АТХ: N02BB72
КФГ: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Регистрационный номер: ЛС-002271
Дата регистрации: 17.11.06
Владелец рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО
Форма выпуска Пенталгин-н, упаковка препарата и состав.
Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия препарата «ПЕНТ-Н» на одной стороне.
1 таб.
метамизол натрий
300 мг
напроксен
100 мг
кофеин
50 мг
фенобарбитал
10 мг
кодеин
8 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Пенталгин-н
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Напроксен и метамизол натрия обладают анальгезирующим и противовоспалительным эффектами.
Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.
Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.
Фармакокинетика препарата.
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.
Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T1/2 — 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.
Хорошо всасывается в кишечнике. T1/2 — 5ч (иногда — до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% — в неизмененном виде.
Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% — в неизмененном виде).
Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% — в неизмененном виде.
Показания к применению:
— слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной боли, мигрени, зубной боли);
— лихорадочные состояния, простудные и других заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.
Побочное действие Пенталгин-н:
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания к препарату:
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
— артериальная гипертензия тяжелой степени;
— острый инфаркт миокарда;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особый указания по применению Пенталгин-н.
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.
Прием препарата Пенталгин-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин-Н.
На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме Пенталгина-Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка препаратом:
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, угнетение дыхания, бред, слабость.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие Пенталгин-н с другими препаратами.
Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.
Условия продажи в аптеках.
Препарата разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Сроки у условия храниния препарата Пенталгин-н.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Пенталгин – это комбинированный лекарственный препарат из группы неселективных НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). В состав входит 5 веществ, которые дополняют действия друг друга: парацетамол, метамизол, фенобарбитал, кодеин и кофеин. Формы выпуска:
- Таблетки Пенталгин-IC, 10 таб. на пластинке: парацетамол 200 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 20 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 9,5 мг
- Таблетки Пенталгин-ICN, 12 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг
- Таблетки Пенталгин-ФС, 10 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг
Показания к применению Пенталгина
Пенталгин показан при следующих заболеваниях позвоночника и его структур:
Противопоказания
Пенталгин противопоказан при следующих заболеваниях у пациента:
- Беременность
- Период лактации
- Дети до 12 лет
- Аллергия на препарат и его составляющие
- Недавно перенесенная черепно-мозговая травма
- Анемия
- Повышенное внутричерепное давление
- Глаукома
- Эпизоды бронхоспазма невыясненной этиологии
- Язва в кишечнике и желудке
- Дыхательная недостаточность
- Печеночная недостаточность
- Почечная недостаточность
- Сахарный диабет
- Инфаркт миокарда, острый период
- Высокие цифры артериального давления
- Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное врожденное заболевание)
- Повышенная нервная возбудимость
- Сонливость днем и бессонница ночью
- Аритмия
- Бронхиальная астма
Принцип действия
Действие Пенталгина основано на взаимодополнении составляющих активных веществ. Парацетамол и метамизол относятся к НПВП с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что позволяет прекратить выработку простагландинов (медиаторов воспаления) и уменьшить болевой синдром и явления воспаления.
Фенобарбитал обладает легким седативным действием, а также снимает спазм в гладких мышцах сосудов и поперечнополосатых мышцах спины, усиливает действие НПВП.
Кофеин стимулирует нервную систему, ускоряет кровоток и усиливает действие парацетамола и метамизола.
Кодеин относится к наркотическим анальгетикам, обладает выраженным обезболивающим и противокашлевым эффектами, усиливает действие фенобарбитала и НПВП.
Как результат, пациент ощущает мгновенное уменьшение боли в области позвоночника, через несколько дней приема уменьшается воспаление тканей и их отечность, восстанавливается амплитуда активных и пассивных движений в спине, пациент возвращается к привычному образу жизни, который вел до обострения заболевания.
Способ применения Пенталгина
Пенталгин необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, по 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки. Прием вместе с едой или в первые 15-20 минут после приема пищи улучшает всасываемость препарата в желудочно-кишечном тракте. Максимальная суточная дозировка – 4-5 таблеток. Курс лечения составляет до 5 дней. При необходимости можно продлить лечение под контролем анализов крови (общий анализ и печеночные пробы) или повторить при следующем обострении заболевания.
Побочные действия
Побочные эффекты Пенталгина развиваются достаточно редко:
- Сыпь и зуд на коже
- Сухость во рту
- Учащение сердцебиения (тахикардия)
- Боли в области живота
- Снижение аппетита
- Тошнота
- Рвота
- Головная боль
- Дрожь в руках
- Повышенная сонливость
- Учащенное сердцебиение
- Запоры
- Ухудшение остроты зрения
- Отек Квинке (ангионевротический отек)
- Головокружение
- Отеки
- Почечная недостаточность
- Печеночная недостаточность
Все побочные эффекты от применения Пенталгина требуют отмены препарата и приема симптоматических медикаментов.
При несоблюдении назначенной дозировки Пенталгина и превышении ее за сутки в несколько раз возможно развитие признаков передозировки:
- Выраженная общая слабость
- Сильная тошнота и рвота
- Снижение артериального давления
- Угнетение дыхания
- Бледность кожи
- Аритмия
- Острая печеночная недостаточность
- Выраженные боли в животе
- Тахикардия (учащенное сердцебиение)
В случае передозировки Пенталгином следует срочно промыть желудок, обратиться к врачу, принять энтеросорбенты и симптоматические средства.
Особые указания
При беременности любого срока гестации и в период кормления ребенка грудью прием Пенталгина строго противопоказан из-за негативного влияния препарата на плод и грудного ребенка (угнетает дыхание и формирование органов).
Детям до 12 лет принимать Пенталгин нельзя из-за возможного угнетения дыхательного центра.
Спиртные напитки могут уменьшать или нарушать действие препарата, вызывать развитие побочных эффектов, поэтому рекомендуется в течение 3 часов после приема Пенталгина не принимать алкоголь. После последнего приема спиртных напитков также должно пройти от 2 до 8 часов (чем крепче напиток, тем больше времени необходимо выдержать).
Описание актуально на 30.10.2015
- Латинское название: Pentalgin
- Код АТХ: N02BB74
- Действующее вещество: Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат (Drotaverine + Caffeine + Naproxen* + Paracetamol + Pheniramine maleate)
- Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия
Состав Пенталгина
В состав таблетки Пенталгина входят активные компоненты: парацетамол, кофеин, напроксен, фенирамина малеат и дротаверина гидрохлорид.
Дополнительные составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал картофельный, гипролоза, кислота лимонная, бутилгидрокситолуол, титана диоксид, магния стеарат, тальк, индигокармин, гипромеллоза, повидон, полисорбат 80, красители.
Форма выпуска
Выпускается Пенталгин в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой зелёного цвета по 2, 6, 10 и 12 штук в ячейковой упаковке по 1-2 в пачке.
Кофеин + Дротаверин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат
Фармакологическое действие
Лекарство обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный комбинированный препарат проявляет анальгезирующий, противовоспалительный, спазмолитический и жаропонижающий эффект. При этом терапевтическое действие Пенталгина обуславливается входящими в его состав веществами.
Например, как указывает Википедия, парацетамол является анальгетиком-антипиретиком, оказывающим жаропонижающий и обезболивающий эффект, который обеспечивается блокадой ЦОГ в нервной системе и влиянием на болевые центры и терморегуляцию.
Кофеин представляет собой психостимулирующее вещество, способствующее расширению кровеносных сосудов в скелетных мышцах, сердце и почках. Помимо этого повышается умственная и физическая работоспособность, устраняется утомляемость и сонливость, увеличивается проницаемость гистогематических барьеров, а также биодоступность ненаркотических анальгетиков, помогая усилить терапевтический эффект. Отмечен тонизирующий эффект, отражающийся на сосудах головного мозга.
Напроксен – это НПВС, которое проявляет противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, которое связано с неселективным подавлением функций ЦОГ, регулирующих выработку простагландинов.
Для дротаверина характерен миотропный спазмолитический эффект, который обусловлен ингибированием ФДЭ 4, проявляется влияние на гладкую мускулатуру ЖКТ, сосудов, органов мочеполовой системы и желчевыводящих путей.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов вещество – фенирамин –оказывает спазмолитический и лёгкий седативный эффект, понижает проявления экссудации, усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.
Показания к применению
Основные показания к применению:
- различные виды болевых синдромов, например, радикулитная, суставная, мышечная боль, при месячных, невралгия, альгодисменорея;
- боли при спазме гладкой мускулатуры, вызванные хроническим холециститом, желчнокаменной болезнью, почечной коликой,постхолецистэктомическим синдромом;
- посттравматическая и послеоперационная боль, в том числе с воспалительными явлениями;
- простудные заболевания с лихорадочным синдромом.
Также препарат применятся в качестве лекарства от зубной боли, мигреней.
Противопоказания
Имеются различные противопоказания к применению Пенталгина:
- эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ;
- кровотечения ЖКТ;
- непереносимость его компонентов;
- бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС;
- тяжёлые формы печёночной и почечной недостаточности;
- процессы, угнетающие костномозговое кроветворение;
- перенесённое аортокоронарное шунтирование;
- гиперкалиемия;
- болезни сердечнососудистой системы;
- тяжёлая артериальная гипертензия;
- возраст младше 18 лет.
Противопоказан Пенталгин при беременности и лактации. Поэтому, если при беременности возникают боли или другие нарушения, нужно получить назначение подходящего лечения у врача.
Также отмечен ряд состояний, когда препарат назначается с особой осторожностью, например, при: цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, болезнях периферических артерий, доброкачественной гипербилирубинемии, язвенных повреждениях ЖКТ, почечной и печёночной недостаточности средней и лёгкой формы, вирусном гепатите, поражении печени алкоголем, эпилепсии и склонности к припадкам, пожилом возрасте, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Пенталгином могут развиваться нежелательные эффекты, например, аллергические реакции, нарушения деятельности нервной, сердечнососудистой, пищеварительной, мочеполовой и системы кроветворения, а также органов чувств.
Это может сопровождаться такими симптомами, как: зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, метгемоглобинемия, возбуждение, тревожность, тремор, головная боль, проблемы со сном, головокружение, сбой сердцебиения, аритмия, повышение АД, боли, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ, тошнота, рвота, запоры, отклонения в работе почек, снижение слуха и так далее.
Таблетки Пенталгин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Подробная инструкция по применению Пенталгина указывает, что таблетки назначаются внутрь по одной штуке 1-3 раза в день. При этом максимальная суточная дозировка составляет не более 4 таблеток.
Продолжительность лечения устанавливается в зависимости от нарушения. Например, как жаропонижающее средство таблетки Пенталгин зелёный принимают до 3-х дней, в качестве обезболивающего – до 5-ти дней. При необходимости увеличения срока терапии нужно проконсультироваться с лечащим врачом.
Передозировка
В случаях применения таблеток длительное время в высоких дозах может возникать передозировка, которая сопровождается симптомами: бледностью кожи, анорексией, болями в животе, тошнотой, рвотой, кровотечениями ЖКТ, возбуждением, беспокойством, спутанностью сознания, тахикардией, аритмией, гипертермией, учащением мочеиспускания, головными болями, тремором, эпилептическими припадками и так далее.
Более тяжелыми формами передозировки являются: развитие печёночной недостаточности с возрастающей энцефалопатией, аритмия, панкреатит, коматозное состояние, летальный исход.
Обычно лечение включает: промывание желудка, приём активированного угля, введение специфического антидота – ацетилцистеина или других препаратов, в зависимости от симптоматики.
Взаимодействие
Применение Пенталгина с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, Рифампицином повышает риск гепатотоксического эффекта. Также данный препарат способен усилить действие антикоагулянтов непрямого воздействия и снизить эффективность урикозурических лекарственных средств.
Продолжительный приём барбитуратов уменьшает эффективность парацетамола. В то время как ингибиторы микросомального окисления, например, Циметидин, могут снизить его гепатотоксическое действие.
Одновременное применение с Дифлунизалом способно повысить концентрацию парацетамола в плазме на 50%, увеличивая развитие гепатотоксичности.
Установлено, что Напроксен снижает диуретический эффект Фуросемида, усиливая действие непрямых антикоагулянтов, повышая токсичность сульфаниламидов, Метотрексата, а также сокращая выведение лития и увеличивая его содержание в составе плазмы крови.
Совместный приём кофеина с барбитуратами, Примидоном, противосудорожными средствами нередко усиливается метаболизм и увеличивается клиренс кофеина. Сочетание кофеина с Циметидином, пероральными контрацептивными средствами, Дисульфирамом, Ципрофлоксацином, Норфлоксацином – снижает метаболизм кофеина.
При одновременном употреблении кофеинсодержащих напитков и прочих средств, способных стимулировать нервную систему вызывает её чрезмерную стимуляцию. Дротаверин заметно ослабляет противопаркинсоническое действие Леводопы. Применение Фенирамина и транквилизаторов, снотворных средств, ингибиторов МАО, может усилить угнетающее влияние на нервную и другие системы.
Особые указания
Противопоказано вместе с Пенталгином принимать другие лекарства, содержащие парацетамол и НПВС. С осторожностью назначают средства, предназначенные для облегчения простудных симптомов, заложенности носа и гриппа.
Если пациент принимает данный препарат больше 7 дней, необходим контроль показателей периферической крови и функций печени.
Отмечена способность парацетамола искажать результаты лабораторных исследований, связанных с содержанием глюкозы и мочевой кислоты в составе плазмы крови.
Когда нужно определить 17-кетостероиды, препарат отменяют за 2-е суток до проведения исследования. При этом нужно помнить, что напроксен может увеличить время кровотечения.
Воздействие кофеина на нервную систему имеет зависимость от её типа и способно проявиться или возбуждением, или торможением нервной деятельности.
Условия продажи
Условия хранения
Для хранения этих таблеток необходимо недоступное для детей, сухое и тёмное место, при температуре до 25°С.