Содержание:
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
 |
Милдронат ® |
Форма выпуска, упаковка и состав Милдронат ®
Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| мельдония дигидрат | 100 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Милдронат ® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат ® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат ® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. C max в плазме крови достигается сразу после его введения.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч.
Показания препарата Милдронат ®
- в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
- хроническая сердечная недостаточность;
- дисгормональная кардиомиопатия;
- в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
- гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
- тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
- ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
- сниженная работоспособность;
- умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Коды МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H35.6 | Ретинальное кровоизлияние |
| H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
| H44.8 | Другие болезни глазного яблока (в т.ч. гемофтальм) |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I43.1 | Кардиомиопатия при метаболических нарушениях |
| I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
| I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.
Милдронат ® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.
При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.
При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.
В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0 : 5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат ® ) парабульбарно в течение 10 дней. Препарат применяют в составе комбинированной терапии.
При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ® ) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Побочное действие
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000 и Аллергические реакции: редко — покраснение, высыпания, зуд, отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления.
Прочие: редко — возбуждение; очень редко — эозинофилия, общая слабость.
Противопоказания к применению
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.
Выделение препарата Милдронат ® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат ® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на скорость психомоторной реакции.
Передозировка
Милдронат ® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Милдронат ® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат ® усиливает их действие.
Условия хранения Милдронат ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
Милдронат является препаратом с метаболической активностью, благодаря которой улучшается энергообеспечение клеток и тканей. Позитивное влияние этого средства на обмен веществ и ликвидация дефицита энергии позволили применять Милдронат при многих хронических заболеваниях сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной систем. Также он назначается для лечения некоторых офтальмологических патологий, повышении выносливости, как физической, так и интеллектуальной.
Есть несколько форм выпуска Милдроната, каждая из которых может назначаться исходя из тяжести симптомов, состояния больного или его личных предпочтений. Обычно врачи назначают уколы Милдроната в случаях, когда нужно быстро достичь терапевтического эффекта или, если больной не может принимать таблетки. Обычно в дальнейшем курс приема можно продолжить, переходя с инъекционной на пероральную форму препарата.
Описание действующего вещества
Согласно инструкции по применению Милдроната в его составе действующим веществом является мельдоний или триметилгидразиния пропионата дигидрат. По структуре оно является аналогом гамма-бутиробетаина, который присутствует во всех человеческих клетках. Механизм действия мельдония заключается в блокировке выработки карнитина, вследствие чего повышается синтез гамма-бутиробетаина. Он способствует расширению сосудов и более эффективному кровоснабжению тканей, особенно тех, которые находятся в условиях гипоксии.
Препарат защищает клетки от агрессивного воздействия продуктов катаболизма и токсинов, ускоряя выведение этих агентов из организма. При ишемии тканей и органов (например, миокарда, головного мозга, сетчатки органа зрения) мельдоний меняет соотношение кровотока в пользу областей с гипоксией. Таким образом, проявляется его антиишемическое и антигипоксическое действие.
В условиях острого недостатка кровообращения миокарда Милдронат способствует замедлению формирования некротического повреждения и сокращает реабилитационный период. При стенокардии препарат уменьшает количество приступов ангинозной боли, повышает сердечный выброс. Благодаря ему, повышается стимуляция нейронов, происходит активация двигательной сферы и физической выносливости. Также он оказывает противострессовое действие.
Мельдоний улучшает течение реабилитационного периода у пациентов, которые перенесли сосудистые, воспалительные заболевания головного мозга или имели травмы ЦНС. Он уменьшает нарушения движений (парезы), способствует улучшению координации, снижает выраженность вегетативных проявлений. Использование препарата способствует улучшению состояния пациентов с алкогольной зависимостью, уменьшает проявления абстинентного синдрома.
Фармакокинетика
Максимальная плазматическая концентрация Милдроната для инъекций достигается почти сразу после его парентерального введения. Он быстро распределяется в тканях и связывается с белками плазмы крови. Биодоступность препарата составляет 100%.
Внимание! Препарат проникает частично через гематоплацентарный барьер, а также обнаружено его попадание в грудное молоко.
Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения равен 3—6 часам.
Показания
Для чего же применяют Милдронат, и когда он может быть полезен? Показаниями к применению препарата являются такие патологические состояния:
- кардиоваскулярная патология: хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
- дисгормональная кардиомиопатия;
- вегето-сосудистая дистония;
- хроническое нарушение кровообращения в головном мозге;
- мозговой инсульт;
- патология периферических артериальных сосудов;
- восстановительный послеоперацинный период;
- бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких как компонент комплексного лечения;
- заболевания глаз различного генеза: кровоизлияние в сетчатке и стекловидном теле глаза, ретинопатия (гипертензивная и диабетическая), тромбоз центральной вены сетчатки, нарушение кровоснабжения сетчатки.
- хронический алкоголизм и абстинентный синдром у алкозависимых в сочетании с другими видами лечения;
- высокая физическая утомляемость и перенапряжение;
- низкая продуктивность физического и интеллектуального труда.
Внимание! При заболеваниях органа зрения показано применение уколов препарата Милдронат только парабульбарно.
Среди показаний к применению Милдроната свою нишу нашли и спортивные тренировки с целью повышения выносливости, для быстрого восстановления после тяжелых и длительных занятий спортом.
Как принимать препарат?
Раствор Милдроната имеет концентрацию мельдония 10%. Выпускается он в ампулах по 5 мл. Соответственно, в 1 мл раствора — 100 мг мельдония, а одной ампуле — 500 мг. В коробке находится 10 ампул. Препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Раствор препарата можно вводить несколькими путями:
- внутримышечно;
- внутривенно;
- парабульбарно (около глазного яблока).
Милдронат внутривенно обычно вводят струйным способом, так быстрее можно добиться желаемого эффекта. Если же острой необходимости в немедленном действии препарата нет, то можно ввести его в вену инфузионно с помощью капельницы.
Раствор Милдроната выпускается в достачной концентрации действующего вещества и не требует дополнительного разбавления. Это касается всех способов инъекционной доставки препарата. Однако врачи могут назначать его введение, например, на физрастворе. Если Милдронат все-таки разводили, то абсолютное количество действующего вещества не изменится, уменьшится лишь его концентрация, что может сказаться на скорости наступления действия препарата.
В тех случаях, когда быстрое действие не требуется, можно развести Милдронат. Только с этой целью лучше использовать 0,9%-ный раствор хлорида натрия (физраствор). Смешивание с другими растворителями может сказаться на свойствах препарата, что крайне нежелательно.
Милдронат активирует нервную деятельность, поэтому принимать его следует не менее, чем за 4—6 часов до сна. В противном случае возможно нарушение сна в виде бессонницы. Суточную дозу можно принимать за одну инъекцию или разделить на два приема.
Дозировка при разных патологиях
Доза препарата зависит от конкретного заболевания и подбирается врачом индивидуально:
- Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда. В таких случаях показано внутривенное введение препарата, так как состояния эти острые и требуют незамедлительного вмешательства. Вводят по 5—10 мл Милдроната струйно внутривенно. При плохой переносимости инъекций всю дозу вводят однократно, в других случаях показано разделение ее на два введения. Длительность парентерального введения препаратов составляет от 1 до 10 дней. В дальнейшем можно переходить на пероральные формы Милдроната и принимать его общим курсом длительностью до 4—6 недель.
- Хроническая недостаточность кровообращения. Применяется по 5—10 мл в/в 1 раз в день либо по 5 мл дважды в сутки в/м. Курс длится до 2 недель с переходом на сироп или таблетки.
- Офтальмологическая патология. В этом случае Милдронат применяется парабульбарно по 0,5 мл в сутки (50 мг мельдония) на 10 дней.
- Инсульт головного мозга в острой фазе. Для достижения быстрого эффекта от применения препарата он вводится внутривенно по 5 мл в сутки в течение 10 дней. Также можно его колоть внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 2—3 недель.
- Хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При данной патологии препарат вводят или внутримышечно, или в таблетированной форме. Вводят по 5 мл раствора в/м 1 раз в течение 14 дней. Прием продлевается по необходимости до 4 недель.
- Дисгормональная кардиомиопатия. Применять по 5—10 мл в/в струйно за одну инъекцию в сутки или по 5 мл в/м 2 раза в день. Курс составляет 14 дней, а при продолжении перорального приема рекомендуется принимать Милдронат еще 2 недели.
- Хронический алкоголизм. Больные получают Милдронат в/в струйно по 5 мл 2 раза в сутки для купирования неврологической симптоматики. Продолжать терапию до одной недели.
- Повышенная утомляемость в период высоких физических и интеллектуальных нагрузок. Острой необходимости в парентеральном приеме Милдроната при таких показаниях нет, однако все зависит от того, какой способ более приемлем для пациента, и насколько быстрого эффекта он ожидает. Препарат принимают внутримышечно по 1 ампуле 1 или 2 раза в сутки. Возможен и внутривенным прием Милдроната в аналогичном режиме дозирования. Курс лечения составляет до 2 недель. Если есть потребность, его можно повторить спустя еще 2—3 недели.
Взаимодействие
Милдронат, взаимодействуя с другими лекарственными средствами, может вызывать как желательные, так и опасные реакции организма. Многих пациентов интересует, можно ли совмещать прием мельдония с другими препаратами. Однозначный ответ на этот вопрос может дать только врач.
Мельдоний повышает эффективность:
- антиагрегантов;
- антикоагулянтов;
- бронхолитических средств;
- антиаритмиков;
- антиангинальных препаратов;
- диуретиков.
Препарат потенцирует действие бета-блокаторов и сердечных гликозидов. С особой осторожностью следует сочетать прием Милдроната с такими препаратами:
- альфа-блокаторами;
- нитратами;
- антагонистами кальциевых каналов;
- периферическими вазодилататорами.
Совместный прием этих средств может привести к резкому снижению артериального давления и тахикардии.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению препарата, его не назначают в таких случаях:
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенное внутричерепное давление;
- аллергия или наличие индивидуальной гиперчувствительности к мельдонию.
Побочные действия и передозировка препарата
Обычно среди пациентов отмечается высокая степень переносимости препарата, но иногда бывают случаи побочных реакций на Милдронат:
- кожные аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, редко — ангионевротического отека Квинке;
- диспепсия;
- колебания кровяного давления;
- учащение сердцебиения;
- бессонница и психомоторное возбуждение;
- слабость;
- изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов).
Особые указания
У больных, которые имеют серьезные заболевания почек и печени с недостаточностью функций этих органов, следует контролировать биохимические показатели крови. При необходимости длительного приема мельдония обязательна консультация лечащего врача для коррекции дозы средства.
Человек, принимающий Милдронат, может допускаться к вождению транспортных средств и работе с механизмами, так как препарат не вызывает замедления реакций. Пациентам пожилого возраста следует уменьшать терапевтически эффективную суточную дозу.
Применение в спорте
Благодаря способности Милдроната повышать усвоение тканями кислорода, его можно рекомендовать для повышения толерантности к физическим нагрузкам. Он улучшает питание миокарда и периферических мышц. Это способствует снижению усталости и быстрому восстановлению после тренировок.
Условия хранения
После открытия ампулы раствор не подлежит хранению ни при каких обстоятельствах. Холодильник с этой целью тоже не подходит. По прошествии 20 минут и более после нарушения герметичности ампулу следует выбросить.
Отзывы о Милдронате
Отзывы пациентов о данном препарате преимущественно положительные. Мнения врачей на счет Милдроната несколько разные.
С другой стороны, есть сторонники терапии Милдронатом, которые отмечают высокую эффективность применения медикамента у своих больных.
Анна, 23 года
Принимала Милдронат для повышения работоспособности в период экзаменов в институте. Могу сказать только хорошее: препарат сильно помогает побороть усталость и улучшить запоминание материала. Я могла долго не спать, при этом чувствуя себя относительно бодро. Он по своему действию напоминает энергетик, только без побочных эффектов.
Валентина, 58 лет
Врач посоветовала мне принимать Милдронат после учащения приступов стенокардии. Сначала я неделю получала внутривенные уколы, потом еще 3 пила сироп. За этот период приступы боли прекратились, почти нет одышки.
Ирина, 42 года, врач-кардиолог
Милдронат повышает переносимость физических нагрузок у пациентов с ИБС. Он хорошо влияет на самочувствие больных вегето-сосудистой дистонией. На фоне терапии препаратом симптомы регрессируют полностью, но необходим курсовой прием, которые следует время от времени повторять.
Состав
действующее вещество: meldonium;
5 мл раствора (1 ампула) содержат мельдонию 0,5 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Другие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологические свойства
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.
всасывания
Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.
При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
распределение
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.
Метаболизм
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.
вывод
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.
Показания
В комплексной терапии следующих заболеваний:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
- снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой из вспомогательных веществ препарата
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
- тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.
Особенности применения
Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.
Способ применения и дозы
Применять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня
Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения
Доза составляет 500 мг — 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита
Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения — 4-6 недель. Курс лечения может повторить 2-3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.
Пациентам с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные реакции
Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥1 / 100 до
Срок годности
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле с бесцветного стекла, и гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) с поливинилхлоридной пленки.
2 контурные упаковки (поддоны), помещении в пачку из картона.