Лекарство гипосарт инструкция по применению

Лекарством из группы антагонистов специфических рецепторов ангиотензина является Гипосарт. Инструкция по применению сообщает, что эти таблетки 4 мг, 8 мг, 16 мг или 32 мг предотвращают гипертрофические процессы в сердечной мышце. Врачи — кардиологи указывают, что лекарство помогает в терапии артериальной гипертензии и снижения давления.

Форма выпуска и состав

На аптечных прилавках лекарство можно найти в виде таблеток. Они имеют бледно-розовый цвет и округлую форму. Упакованы таблетки в пластиковые ячейковые блистеры по 14 штук. Всего в картонной коробке содержится 14, 28 или 56 таблеток и инструкция с описанием.

В 1 таблетке содержатся действующее вещество: кандесартана цилексетил – 4 мг, 8 мг, 16 мг или 32 мг.

Фармакологическое действие

Чтобы разобраться с принципом действия Гипосарта, вспомним, что существует фермент под названием ангиотензин II. Он играет ведущую роль в развитии артериальной гипертензии, острой сердечной недостаточности, инфаркта и ряда других заболеваний ССС.

Кандесартан блокирует рецепторы подтипа АТ-1, за счет чего нивелируется воздействие ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему. За счет терапевтического действия Гипосарта, удается снизить артериальное давление, снизить уровень альдостерона в крови, нормализовать работу сердца, уменьшить общее периферическое сосудистое сопротивление, предотвратить гипертрофические процессы в миокарде.

Гипосарт не оказывает какого-либо влияния на уровень холестерина или сахара в крови, поэтому препарат можно беспрепятственно принимать диабетикам и людям, страдающим от атеросклероза.

Гипотензивное действие после приема Гипосарта начинается через 2 часа. Длительность эффекта составляет около суток. Стабилизация АД достигается через 4 недели лечения.

Показания к применению

От чего помогает Гипосарт? Таблетки используют в качестве основного гипотензивного средства:

• хронической сердечной недостаточности вместе с препаратами-ингибиторами АПФ;
• при артериальной гипертензии;
• нарушении сократительной функции левого желудочка.

Инструкция по применению

Гипосарт таблетки принимают внутрь однократно в любое время суток, независимо от приема пищи. Рекомендованное суточное дозирование при лечении артериальной гипертензии: начальная и поддерживающая дозы – по 8 мг, при отсутствии достаточного клинического действия препарата дозу можно повысить до 16 мг. Следует учитывать, что антигипертензивный эффект можно оценивать после 4-х недель терапии.

Суточная доза не должна превышать 32 мг. Если на фоне применения даже максимальной дозы не удается достичь адекватного контроля артериального давления (АД), показано дополнительное назначение гидрохлоротиазида или другого диуретика тиазидного ряда. Это позволит усилить антигипертензивное действие препарата. При риске развития артериальной гипотензии, включая больных со сниженным ОЦК, начальная доза составляет 4 мг.

При легкой и средней степени нарушения функции почек (КК 30–80 мл/мин) и у больных на гемодиализе начальная доза Гипосарта не должна превышать 4 мг. Затем дозу следует корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. При легкой и средней степени нарушения функции печени начальная доза составляет 4 мг. Затем при необходимости она может быть повышена.

Рекомендованное суточное дозирование при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 4 мг. Для достижения требуемого клинического эффекта дозу можно повышать с учетом переносимости препарата пациентом постепенно, 1 раз в 2 недели, удваивая ее. Максимальная суточная доза – 32 мг. При нарушении функции печени и/или почек, больным в пожилом возрасте коррекция начальной дозы не требуется.

Как и при каком давлении принимать

При каком артериальном давлении и как часто принимать Гипосарт? Согласно инструкции по применению, Гипосарт требуется принимать 1 раз в одно и то же время суток вне зависимости от приема еды. При гипертензии рекомендуется начинать лечение с 16 мг и при необходимости увеличить дозировку до 32 мг (2 таблетки).

Препарат начинает действовать через несколько недель, поэтому не рекомендуется заблаговременно прекращать лечение. Резкая отмена медикамента может привести к рикошетному синдрому, который характеризуется резким повышением АД. При быстром повышении АД требуется незамедлительно обратиться к доктору.

Противопоказания

Перед применением Гипосарта следует учитывать возможные ограничения. Медикамент не рекомендуют принимать при наличии следующих противопоказаний:

• прием препаратов, содержащих алискирен (в частности, пациентами с диабетом или почечными патологиями);
• холестазиндивидуальная непереносимость компонентов;
• печеночные патологии, которые ухудшают ее функционирование;
• холестаз;
• непереносимость или недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Категорически запрещено использовать средство для лечения беременных женщин, кормящих матерей и детей до 18 лет.

С особой осторожностью проводят терапию при стенозе почечных артерий и сердечных клапанов, при гемодиализе, ишемии сердца. Также не рекомендуют его после пересадки почки, в период проведения хирургической операции или необходимости введения анестезирующих средств.

Побочные явления

В случае с препаратом Гипосарт могут возникнуть такие побочные действия как:

• Боли в области спины.
• Крапивница, покраснение кожи, проявление капиллярной сетки на лице.
• Пассивная усталость и чувство слабости.
• Отдышка, кашель или затруднённое дыхание.
• Головокружения и головные боли.
• Подагра.
• Появление у пациента ринита или фарингита.
• Дисфункция опорно-двигательного и вестибулярного аппаратов.
• Чрезмерное падение показателей артериального давления.
• Нарушения в работе кишечно-желудочного тракта, тошнота или расстройство желудка.
• Зуд.
• Различные нарушения почек и сердечно-сосудистой системы.

Сила проявления и длительность побочных действий зависит от индивидуальной реакции организма на состав препарата Гипосарт и дозировку. В случае наличия одного из вышеперечисленных отклонений следует обратиться к врачу-специалисту.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Активное вещество Гипосарта действует на ренин-ангиотензивную систему, что может привести к неправильному формированию плода, особенно во II и III триместрах. Поэтому Гипосарт абсолютно противопоказан в период беременности. Клинические исследования подтверждают негативное воздействие лекарства на функцию почек у беременных, вплоть до развития почечной недостаточности.

Препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка падение артериального давления до критических цифр.

Применение детям

Разрешается использование препарата с 18 лет. В младших возрастных категориях действие лекарства не исследовалось.

Особые указания

При тяжелой степени или терминальной стадии почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) требуется тщательный подбор дозы и контроль АД.

Гипосарт оказывает влияние на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему человека, поэтому при тяжелой декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, сопутствующем заболевании почек, включая односторонний стеноз почечной артерии, и других патологиях, при которых активность ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы влияет на сосудистый тонус и функцию почек, возможно развитие артериальной гипотензии, олигурии, азотемии, острой почечной недостаточности.

Поскольку на больных негроидной расы Гипосарт оказывает менее выраженное антигипертензивное действие, чем на пациентов других рас, при назначении им следует повышать дозу препарата и сочетать применение с другими гипотензивными средствами.

Не рекомендуется применение препарата при первичном гиперальдостеронизме из-за резистентности пациента к антигипертензивным средствам, влияющим на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему.

При ишемической болезни сердца или цереброваскулярных заболеваниях ишемического генеза значительное понижение АД может вызвать развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При хронической сердечной недостаточности, особенно у больных с нарушениями функции почек и/или в возрасте старше 75 лет, следует периодически производить контроль функции почек. Подбор дозы рекомендуется сопровождать контролем уровня концентрации калия и креатинина в сыворотке крови.

При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки применение антагониста рецепторов ангиотензина II может способствовать развитию гиперурикемии и гиперкреатининемии.

Из-за риска возникновения головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Поскольку при лечении хронической сердечной недостаточности сочетание с ингибитором АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии, необходимо обеспечить больному регулярное проведение соответствующих лабораторных исследований.

Из-за повышения риска развития артериальной гипотензии, нарушения функции почек, гиперкалиемии не рекомендуется одновременное применение средств, содержащих алискирен.

В случае необходимости следует компенсировать ОЦК.

Нежелательные эффекты кандесартана имеют преходящий слабо выраженный характер. Их частота не зависит от дозы препарата или возраста пациента.

Больным на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы и контроль АД при проведении гемодиализа.

На фоне применения Гипосарта у пациентов с хронической сердечной недостаточностью может развиться гиперкалиемия, поэтому рекомендуется периодическое проведение контроля концентрации калия в сыворотке крови, особенно при сопутствующей терапии ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками (эплеренон, триамтерен, спиронолактон, амилорид).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно развитие артериальной гипотензии.

Из-за риска нарушения функции почек следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), особенно у больных в пожилом возрасте. При необходимости данного сочетания рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, обеспечить контроль функции почек в начале лечения и периодически в ходе терапии.

При развитии выраженной артериальной гипотензии при проведении общей анестезии требуется внутривенное введение вазопрессоров и/или жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Важно учитывать сочетание препарата с другими медикаментами:

• В период лечения Гипосартом следует отказаться от алкогольных напитков. Их одновременный прием может привести к негативным реакциям, в том числе нарушению деятельности печени и общему отравлению.
• Прием средств, которые содержат алискирен, на фоне применения Гипосарта категорически запрещен людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
• Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или средствами, которые содержат калий, может привести к гиперкалиемии.
• При приеме препаратов лития развивается интоксикация организма.
• Если принимать нестероидные противовоспалительные средства, то гипотензивное действие Гипосарта снижается.

Ингибиторы АПФ, гипотензивные лекарства (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, мочегонные средства) оказывают дополнительное антигипертензивное действие.

Аналоги лекарства Гипосарт

По структуре определяют аналоги:

1. Кандесартан СЗ.
2. Ангиаканд.
3. Кандекор.
4. Кандесартана цилексетил.
5. Ордисс.
6. Атаканд Плюс.

К средствам для лечения артериальной гипертензии и снижения давления относят аналоги:

1. Лориста.
2. Раунатин.
3. Метопролол.
4. Ренитек.
5. Гипотиазид.
6. Небилет.
7. Коринфар.
8. Энзикс.
9. Каптоприл.
10. Спиронолактон.
11. Микардис.
12. Престариум.
13. Конкор.
14. Рениприл.
15. Анаприлин.
16. Кардура.
17. Берлиприл.
18. Пропранолол.
19. Хартил.
20. Лозап.
21. Зокардис.
22. Фуросемид.
23. Эстекор.
24. Нифедипин.
25. Диувер.
26. Экватор.
27. Капотен.
28. Лизиноприл.
29. Индапамид.
30. Кудесан.
31. Коэнзим Q10 с Гинкго.
32. Корвитол.
33. Верапамил.
34. Эналаприл.
35. Энаренал.
36. Клофелин.
37. Амлодипин.
38. Бисопролол.
39. Обзидан.
40. Кордафлекс.
41. Физиотенз.
42. Дилтиазем.
43. Диротон.
44. Эгилок.
45. Карведилол.
46. Конкор.
47. Атенолол.
48. Вазотенз.
49. Лазикс.
50. Верошпирон.
51. Беталок.
52. Нолипрел.
53. Престанс.
54. Энап.
55. Вальсакор.
56. Адельфан Эзидрекс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Гипосарт (таблетки 32 мг, 28 штук) в Москве составляет 405 рублей. Отпускается по рецепту.

Беречь от детей. Срок годности – 2 года. Хранить Гипосарт инструкция по применению предлагает при температуре до 25° C.

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Гипосарт — ангиотензин II – основной фермент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома «отмены» после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта – 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.
Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.
Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).
Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Сердечная недостаточность
Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.
Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета- адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество – кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%.
Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.
Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Период полувыведения (Т1/2) кандесартана составляет примерно 9 часов. Не кумулирует. Общий клиренс – около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата – 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% – в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% – в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Гипосарт являются:
— Артериальная гипертензия.
— Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 40%) – в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Способ применения

Гипосарт принимать внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии.
Максимальная суточная доза – 32 мг 1 раз/сут.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты со сниженным ОЦК
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания».)
Пациенты с нарушением функции печени
Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует (см. раздел Противопоказания).
Сопутствующая терапия
Применение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы – 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Сопутствующая терапия
Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.

Побочные действия

Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер. Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны дыхательной системы: часто – респираторные инфекции, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы:очень редко – тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – боль в спине, артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: очень редко – гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение гемоглобина.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие:обострение течения подагры, «приливы» крови к коже лица.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Гипосарт являются: повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Препарат Гипосарт противопоказан к применению во время беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во втором и третьем триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРАII) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.
При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.
Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.
Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить.
Новорожденные, матери которых принимали во время беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, например, ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Двойная блокада РААС
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРАII и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Гипосарт: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при выраженном снижении АД перевести пациента в положение «лежа» на спине, ноги приподнять; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно).
В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты.
Симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций организма.
Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Гипосарт — таблетки 4 мг, 8 мг, 16 мг, 32 мг.
По 14 таблеток в блистер из фольги Al/PVC/PVDC.
1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав

1 таблетка (4 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 98,95 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, гипролоза* – 2,00 мг, гипролоза** – 2,00 мг, макрогол 6000 – 2,60 мг, магния стеарат – 0,40 мг, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,05 мг.
1 таблетка (8 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 8,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 197,90 мг, крахмал кукурузный – 40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магния стеарат – 0,80 мг, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,10 мг.
1 таблетка (16 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 16,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 87,00 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, гипролоза* – 2,00 мг, гипролоза** – 2,00 мг, макрогол 6000 – 2,60 мг, магния стеарат – 0,40 мг.
1 таблетка (32 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 32,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 174,00 мг, крахмал кукурузный – 40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магния стеарат – 0,80 мг.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил	8/16/32 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 197,9/87/174 мг; крахмал кукурузный — 40/20/40 мг; гипролоза* — 4/2/4 мг; гипролоза** — 4/2/4 мг; макрогол 6000 — 5,2/2,6/5,2 мг; магния стеарат — 0,8/0,4/0,8 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1/-/- мг
*Вязкость, вода, 25 °C (5%) 75–150 сПз
**Вязкость, вода, 25 °C (5%) 1500–3000 сПз

Описание лекарственной формы

Таблетки 8 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской с одной стороны и гравировкой «8» с другой стороны, светло-розового цвета, допускаются небольшие вкрапления.

Таблетки 16 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской с одной стороны, белого цвета.

Таблетки 32 мг: круглые плоские таблетки с фаской с двух сторон, делительной риской с одной стороны и гравировкой «32» с другой стороны, белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ангиотензин II — основной фермент РААС , принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Кандесартан является селективным АРА II подтипа 1 (AT₁-рецепторы). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС . В результате блокирования AT₁-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС . Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома отмены после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает СКФ, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с ХСН вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ , при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ . У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT₁-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. C_max в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). V_d кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и времени приема пищи.

Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. T_1/2 кандесартана составляет примерно 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14 С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) C_max и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50 и 80% соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек C_max и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50 и 70% соответственно, при этом T_1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T_1/2 препарата увеличивается в 2 раза.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивается примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Показания препарата Гипосарт

хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при их непереносимости.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;

одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ Cl креатинина РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.

Известно, что терапия АРА II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс. Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить.

Новорожденные, матери которых принимали во время беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ССС : часто — выраженное снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение Hb.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: обострение течения подагры, приливы крови к коже лица.

Взаимодействие

Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 , см. «Противопоказания»).

Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого ФКВ не отмечено.

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9 ). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4 ; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.

Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других ЛС , действующих на РААС , показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови ( в т.ч. гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и АРА II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и НПВП , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП , в т.ч. ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.

Как и в случае с ингибиторами АПФ , одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед терапии. Максимальная суточная доза — 32 мг.

Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД , рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Пациенты со сниженным ОЦК . У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек ( Cl креатинина 30–80 мл/мин/1,73 м 2 ), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ( Cl креатинина в т.ч. гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.

Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг или максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 нед .

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Сопутствующая терапия. Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН , включая ингибиторы АПФ , бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих ЛС .

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: при выраженном снижении АД перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида). В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Симптоматическая терапия.

Особые указания

Этнические особенности. Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными препаратами.

Нарушение функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности ( Cl креатинина АД . У пациентов с ХСН , особенно старше 75 лет, и пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Гипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.

Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН . При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФ может возрастать риск развития побочных эффектов — нарушение функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.

Гемодиализ. Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT₁-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС . Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Гипосарт.

Стеноз почечной артерии. Препараты, оказывающие влияние на РААС , в т.ч. ингибиторы АПФ , могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Аналогичный эффект может развиться при применении АРА II.

Трансплантация почки. Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН , получающих препарат Гипосарт, может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК , например получающих большие дозы диуретиков. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК .

Общая анестезия/хирургические вмешательства. При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией у пациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС . Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП . Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или ГОКМП .

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС , поэтому у таких пациентов применение препарата Гипосарт не рекомендуется.

Гиперкалиемия. Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке ( в т.ч. гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН , принимающих Гипосарт. На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид).

Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеванием почек, в т.ч. односторонний стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими на РААС , может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Это нельзя исключить и для АРА II. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен. Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременного применения кандесартана и алискирена ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение препарата одновременно с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 2 ) — см. «Противопоказания».

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Влияние препарата Гипосарт на управление автотранспортом и работу со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития головокружения.

Форма выпуска

Таблетки 8 мг, 16 мг, 32 мг. По 14 табл. в блистере из фольги A1/PVC/PVDC. 1, 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша, ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"». 142450, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.