Содержание:
Описание актуально на 18.01.2015
- Латинское название: Bisoprolol
- Код АТХ: C07AB07
- Действующее вещество: Бисопролола фумарат (Bisoprolol Fumarate)
- Производитель: Sandoz, Меркле ГмбХ для "Ратиофарм ГмбХ"Германия ПАО Луганский ХФЗ, Украина ООО “ПРАНАФАРМ”, ЗАО “Северная звезда”, Ромфарма, Вертекс, Биоком, Атолл, Российская Федерация Teva, Израиль
Состав
В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).
Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.
Фармакологическое действие
Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:
- снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
- снижается потребность миокарда в кислороде;
- снижается возбудимость и проводимость миокарда;
- снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
- снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
- снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
- уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
- угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
- снижается давление;
- купируются симптомы ишемии миокарда.
Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.
Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.
Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:
- проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
- проникать в молоко кормящей женщины.
Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.
Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола
От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.
Противопоказания
Применение Бисопролола противопоказано при:
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
- острой сердечной недостаточности (ОСН);
- ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
- шоке (включая в том числе и кардиогенный);
- синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
- отеке легких;
- синоатриальной блокаде;
- брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
- АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
- тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
- бронхиальной астме в тяжелой форме;
- отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
- феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
- плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
- метаболическом ацидозе;
- расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
- рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
- гиполактазии;
- лактазной недостаточности;
- синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.
Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).
Побочные действия
Прием Бисопролола может сопровождаться:
- головокружением и головными болями;
- чувством усталости;
- ощущением прилива крови к лицу;
- расстройствами сна;
- нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
- парестезиями конечностей и чувством холода в них;
- уменьшением секреции слезной жидкости;
- развитием конъюнктивита;
- болями в животе, тошнотой, рвотой;
- диареей или наоборот запорами;
- мышечной слабостью;
- повышением судорожной активности мускулатуры;
- симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
- повышенной потливостью;
- нарушением потенции;
- брадикардией;
- ортостатической гипотензией;
- нарушениями АВ-проводимости.
В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.
Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).
Таблетки Бисопролол: инструкция по применению
Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.
В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.
Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).
Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.
Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.
Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.
Передозировка
Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:
- выраженной брадикардией;
- желудочковой экстрасистолией;
- АВ-блокадой;
- аритмией;
- выраженным снижением артериального давления;
- ХНС;
- цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
- затрудненностью дыхания;
- головокружением;
- бронхоспазмом;
- синкопальными состояниями;
- судорогами.
Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:
- введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
- введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
- перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
- внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
- назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
- внутривенное введение диазепама при судорогах;
- ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.
Взаимодействие
Недопустимые комбинации с Бисопрололом:
Не рекомендованные комбинации:
- с антагонистами кальция;
- с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
- с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
С осторожностью средство назначают с:
- антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
- антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
- антихолинэстеразными препаратами;
- β-блокаторами местного действия;
- препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
- сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
- анестетиками;
- нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
- производными эрготамина;
- β-симпатомиметиками;
- симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
- повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
- Баклофеном;
- Амифостином;
- парасимпатомиметиками.
- Мефлохин;
- кортикостероидные препараты.
Условия продажи
Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)
Условия хранения
Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
Препарат следует с осторожностью назначать:
- пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
- при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
- пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
- пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).
Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.
Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).
Синонимы и аналоги Бисопролола
Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты Бипрол, Бисогамма, Нипертен, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Конкор, Конкор Кор, Бисомор, Биоскард, Корбис, Бидоп, Арител Кор, Бисомор.
Что лучше — Бисопролол или Конкор?
Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.
Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.
При беременности
Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.
В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.
Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.
При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.
Отзывы о Бисопрололе
Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.
Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.
Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.
Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.
В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.
Цена Бисопролола
Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм — 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.
Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке — от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).
Бисопролол – это достаточно эффективный лекарственный препарат, который лечит сердечно-сосудистые заболевания: артериальную гипертонию, стенокардию и другие.
Этот уникальный состав обладает отличным гипотензивным действием, поэтому быстро снижает высокое давление.
Кроме этого, он отличается быстрым антиангинальным эффектом, поэтому уменьшает высокую частоту сокращений сердца, которая появилась в результате тахикардии.
Лекарство восстанавливает пульс, если у пациента аритмия сердца. Многим пациентам необходимо регулярно принимать Бисопролол, если они страдают частыми или временными приступами стенокардии, при которых возможны сильные болевые ощущения в сердце.
Однако каждый человек должен точно знать, как долго можно принимать Бисопролол без перерыва, чтобы не ухудшить состояние здоровья, поэтому консультация врача должна быть обязательной до и во время лечения. Комплексное лечение при помощи этого лекарства назначают больным, у которых острая или хроническая форма болезней щитовидной железы, к ним относятся гипотиреоз, тиреотоксикоз и другие.
Как правильно пить Бисопролол и как долго можно принимать лекарство?
Суточная дозировка Бисопролола для взрослого человека составляет 1 таблетку один раз в день, пьют препарат в утреннее время после еды, запивая обычной водой, нельзя запивать его газированными напитками, кофе или чаем.
Сердечно-сосудистые таблетки Бисопролол
Моменты, как долго принимать Бисопролол, как прекратить прием лекарственного средства определяется только лечащим врачом для каждого пациента исключительно индивидуально. Врач при этом учитывает течение конкретной сердечной болезни и состояние здоровья человека.
Максимальная доза данного препарата за одни сутки не должна быть больше 15 мг действующего вещества, что составляет 2-3 таблетки. Если не соблюдать правильную дозировку при лечении, то у больного могут развиться вторичные осложнения недуга.
Прием лекарства при беременности
Данный препарат могут назначить беременной женщине в том случае, если для будущей мамы польза выше, нежели риски для жизни малыша.
Относительно негативных последствий на плод после приема этого лекарства, у малыша может быть внутриутробная задержка роста, иногда брадикардия, гипогликемия, а также расстройство дыхания и прочие негативные последствия для здоровья.
Относительно приема таблеток во время кормления грудью, нужно помнить, что Бисопролол выделяется с молоком матери, поэтому необходимо либо переходить на искусственное вскармливание малыша, либо посоветоваться с врачом, как правильно отменить Бисопролол. Возможно, врач сможет подобрать более щадящие медикаментозные средства для лечения, при которых допускается кормление грудью.
Возможные побочные эффекты
При приеме препарата могут возникнуть различные побочные действия, среди которых встречаются: нарушения сна, депрессия, головокружение, ощущение онемения конечностей, покалывание в коже.
Со стороны зрительного аппарата может произойти нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слезовыделения. Кроме этого, у больного может развиться брадикардия, нарушиться атриовентрикулярная проводимость, появиться ортостатическая гипотензия.
После приема Бисопролола может появиться заложенность носа, бронхоспазм, запоры, тошнота или рвота, диарея, в крови повышается активность печеночных ферментов. Лекарство может вызывать высыпания на коже, судороги, покраснения или зуд, мышечную слабость, повышенную потливость. У больного иногда появляется шум в ушах, происходит кратковременная потеря памяти, выпадают волосы, может увеличиться масса тела.
При длительном лечении данным препаратом у пациента возникают побочные реакции в виде частого головокружения, головной боли, тошноты, рвоты, сухости во рту, появляется нарушение сна, одышка, наблюдаются болевые ощущения в животе, а также различные аллергические реакции в виде сильного кожного зуда, крапивницы, покраснения.
Если у больного присутствует хотя бы один из вышеперечисленных симптомов, то необходимо обязательно обратиться к своему лечащему врачу с вопросом о том, как отменить Бисопролол.
Что лечит Бисопролол?
Так как препарат дает хороший гипотензивный эффект, то у пациента нормализуется высокое артериальное давление.
Благодаря антиангинальному действию, устраняются проявления стенокардии, а также снижается частота сокращений сердца.
Лекарство часто назначают для комплексного лечения патологий щитовидной железы, особенно если у больного развился тиреотоксический кризис и гипертиреоз.
Основные показания для назначения данного препарата – это ишемическая болезнь сердца, болезненные ощущения в области грудины, приступы стенокардии, острый период инфаркта миокарда, артериальная гипертензия на любых стадиях развития, не осложненная и осложненная, вторичная и эссенциальная гипертензия.
Противопоказания
Перечень противопоказаний для приема лекарства довольно большой, например, врач не назначает его, если у больного:
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- обструктивные заболевания дыхательных путей;
- выраженная синоатриальная блокада;
- гиперчувствительность к бетаксололу;
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- выраженная гипотония;
- синдром слабого синусового узла;
- последние стадии нарушения периферического кровообращения;
- нарушения периферического кровообращения;
- назначено лечение вместе с ингибиторами МАО.
Преимущества лекарственного препарата
Если сравнить Бисопролол с аналогичными бета-блокаторами, то он имеет массу своих преимуществ.
Для того, чтобы контролировать давление достаточно принимать одну таблетку в сутки, ночью и днем эффективность лекарства одинаковая.
Работает лекарство независимо от приема пищи, то есть натощак или после еды или даже во время приема пищи. Препарат не дает негативного влияния на здоровье мужчин, что доказано в ходе проведения специального исследования.
Так как Бисопролол является метаболическим нейтральным средством, то не усугубляет обменные процессы в организме. Данный препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, больным в зрелом возрасте его прописывают для постоянного приема, так как он имеет меньшее количество побочных действий, нежели его аналоги.
Особые указания
Препарат с максимальной осторожностью может применяться при развитии псориаза, сахарном диабете, а также при расположенности человека к различным аллергическим реакциям.
Если у пациента феохромоцитома, то назначают препарат после приема альфа-адреноблокаторов.
До проведения операций анестезиологу нужно рассказать о приеме Бисопролола. Если работа человека связана с концентрацией внимания, то на время лечения лучше побыть дома, так как возможно снижение скорости психомоторной реакции.
Видео по теме
Кратко и информативно про препарат Бисопролол: сколько по времени принимать, механизм действия, показания и противопоказания:
Несмотря на противопоказания и побочные действия, Бисопролол считается самым широко распространенным лекарственным препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Данное средство является эффективным селективным препаратом группы бета-блокаторов и редко вызывает побочные реакции, большая часть больных хорошо его переносят и справляются со своими недугами. В вопросах о том, сколько можно принимать Бисопролол, врачи учитывают течение конкретной сердечной болезни и состояние здоровья человека. Многие пациенты, которые регулярно принимали Бисопролол, снизили артериальное давление до нормального значения, у других снизилась частота приступов стенокардии и симптомы сердечной недостаточности. Лекарство не влияет на состояние и работу гладкой мускулатуры бронхов, уровень сахара и на содержание холестерина в крови. Препарат существенно улучшает качество жизни больного и увеличивает ее продолжительность.
- Устраняет причины нарушения давления
- Нормализует давление в течение 10 минут после приема
Бисопролол давно зарекомендовал себя, как один из самых эффективных препаратов для нормализации артериального давления и профилактики приступов стенокардии. Это не то лекарство, которым можно воспользоваться на своё усмотрения без консультации врача. Но пациенту следует обладать хотя бы общей информацией о действии препарата и безопасной длительности его применения.
Показания для приёма Бисопролола
Торговое название и основное действующее вещество препарата Бисопролол совпадают. Он имеет ряд показаний:
- повышенное артериальное давление;
- стенокардия;
- аритмия;
- тахикардия;
- в составе комплексного лечения тиреотоксического кризиса;
- гипертериоз;
- острая фаза инфаркта миокарда;
- ишемическая болезнь сердца.
Стоит признать, что Бисопролол имеется в аптечке у многих людей разных возрастных групп, имеющих проблемы с сердцем. Это лекарство отличается быстрым действием – за считанные минуты оно приведёт в норму пульс, избавит от боли в области сердца и нормализует давление.
Для профилактики критических состояний, связанных с нарушениями в работе сердца, а также контроля артериального давления Бисопролол принимают по одной таблетке в сутки, независимо от приёма пищи и времени суток. В отличие от дешёвых синтетических аналогов, этот препарат не оказывает негативного влияния на мужское здоровье, не приводит к нарушениям обменных процессов в организме и имеет сравнительно немного побочных эффектов.
Сколько можно принимать Бисопролол без перерыва
Бисопролол имеет специфическую схему приёма:
- первые 7 суток принимают ¼ таблетки 5 мг;
- на следующие 7 суток дозу увеличивают вдвое, то есть принимают по половине таблетки (2,5 мг бисопролола фумарата);
- через две недели доза препарата составит ¾ таблетки;
- затем доза увеличивается до целой таблетки, в которой содержится 5 мг препарата;
- в течении пятой недели принимают по 7,5 мг;
- на шестой неделе доза препарата достигает своего максимума – 10 мг.
Такой схеме следует придерживаться лишь в том случае, если препарат хорошо переносится. В любом случае, дозировку и схему приёма определяет врач. Независимо от того, сколько времени длился курс приёма Бисопролола, нельзя прекращать его принимать резко. Приём препарата завершают также постепенно, как и начинали – то есть, сокращая дозу от 10 мг до 1,25 мг. Во время лечения важно не допустить ухудшения самочувствия.