Блокаторы натриевых каналов препараты список

Содержание:

Практически все пациенты кардиолога сталкивались так или иначе с разного рода аритмиями. В настоящее время фармакологическая промышленность предлагает большое разнообразие противоаритмических средств. Их классификацию и характеристики рассмотрим в данной статье.

Пути воздействия

Чтобы устранить эктопические нарушения сердечного ритма, назначаются антиаритмические препараты. Механизм действия таких лекарств направлен на электрофизиологические свойства клеток рабочего миокарда:

  • Снижение скорости потенциала действия, что способствует замедлению проведения возбуждения.
  • Уменьшение возбудимости миокарда.
  • Сокращение времени относительной рефрактерности, что приводит к укорачиванию интервала, когда внеочередной импульс может спровоцировать сокращение сердца.
  • Удлинение периода эффективной рефрактерности, что важно при тахикардиях и для устранения импульсов, которые возникают спустя слишком маленький интервал после оптимального сокращения.
  • Наращивание скорости проведения возбуждения, что способствует гомогенизации и препятствует феномену re-entry («повторный вход»).
  • Угнетение очага эктопического автоматизма, что связано с удлинением периода диастолической деполяризации.
  • Устранение различий в скорости проведения возбуждения и показателях рефрактерности.
  • Снижение сердечной чувствительности к электрическому разряду и опасности фибрилляции желудочков.

Классификация антиаритмических препаратов

Все медикаменты этой группы делятся на четыре класса. Дополнительно первый класс разделяется еще на три подкласса. Данная классификация основана на степени влияния лекарств на способность клеток сердца осуществлять выработку и проведение электрических сигналов. Разные классы антиаритмических препаратов имеют свои пути воздействия, поэтому при разных видах аритмии их эффективность будет отличаться.

К первому классу относятся блокаторы быстрых натриевых каналов. Подкласс IA включает такие медикаменты, как «Хинидин», «Дизопирамид», «Новокаинамид», «Гилуритмал». К подклассу IB относятся «Пиромекаин», «Токаинид», «Дифенин», «Лидокаин», «Априндин», «Тримекаин», «Мексилетин». Подкласс IC формируют такие средства, как «Этмозин», «Ритмонорм» («Пропафенон»), «Аллапинин», «Этацизин», «Флекаинид», «Индекаинид», «Боннекор», «Лоркаинид».

Второй класс составляют бета-адреноблокаторы («Метопролол», «Надолол», «Алпренолол», «Корданум», «Пропранолол», «Ацебуталол», «Пиндолол», «Тразикор», «Эсмолол»).

К третьему классу относятся блокаторы калиевых каналов: «Бретилия тозилат», «Амиодарон», «Соталол».

Четвертый класс включает блокаторы медленных кальциевых каналов (например, «Верапамил»).

Список антиаритмических препаратов на этом не заканчивается. Выделяют также сердечные гликозиды, хлорид калия, аденозинтрифосфат натрия, сульфат магния.

Лекарства первого класса

Блокаторы быстрых натриевых каналов останавливают поступление в клетки натрия, что влечет замедление прохождения по миокарду волны возбуждения. Благодаря этому купируются условия для быстрой циркуляции в сердце патологических сигналов, и аритмия устраняется. Рассмотрим подробнее группы антиаритмических препаратов, относящихся к первому классу.

Лекарства класса IA

Назначаются такие антиаритмические препараты при экстрасистолии (желудочковой и суправентрикулярной), а также с целью восстановления синусового ритма в случае фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия). Помимо этого, они применяются для профилактики повторных приступов.

«Новокаинамид» и «Хинидин» — эффективные антиаритмические препараты при тахикардии. Расскажем о них подробнее.

«Хинидин»

Этот медикамент используется в случае пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, а также при пароксизмах фибрилляции предсердий, чтобы восстановить синусовый ритм. Чаще всего лекарство назначается в форме таблеток.

Отравление антиаритмическими препаратами случается редко, однако при приеме «Хинидина» возможны побочные эффекты в виде расстройства пищеварения (рвота, жидкий стул) и головной боли. Кроме того, применение этого медикамента способно вызывать снижение уровня тромбоцитов в крови, замедление внутрисердечной проводимости, снижение сократимости миокарда. Наиболее опасное побочное явление – развитие желудочковой тахикардии особой формы, которая может стать причиной внезапной смерти пациента. Вот почему терапию «Хинидином» следует осуществлять только с контролем электрокардиограммы и под наблюдением специалиста.

Лекарство противопоказано при внутрижелудочковой и атриовентрикулярной блокаде, интоксикации сердечными гликозидами, тромбоцитопении, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, беременности.

«Новокаинамид»

Данный медикамент имеет те же показания к применению, что и «Хинидин». Достаточно часто его назначают с целью купирования пароксизмов фибрилляции предсердий. При внутривенной инъекции «Новокаинамида» возможно резкое снижение артериального давления, вследствие этого необходимо вводить раствор максимально медленно.

В числе побочных явлений выделяют тошноту, рвоту, изменения в составе крови, нарушения со стороны нервной системы в виде головокружения, головной боли, в редких случаях спутанности сознания. Если использовать препарат постоянно, может развиться волчаночноподобный синдром (серозиты, артриты, лихорадка), микробная инфекция в ротовой полости, сопровождающаяся медленным заживлением ранок и язв и кровоточивостью десен. Кроме этого, «Новокаинамид» может спровоцировать аллергическую реакцию, в данном случае первым признаком будет появление мышечной слабости при введении лекарства.

Применять медикамент запрещено при атриовентрикулярной блокаде, тяжелых формах почечной и сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и кардиогенном шоке.

Класс IB

Такие лекарства оказывают слабое воздействие на синусовый узел, атриовентрикулярное соединение и предсердия, поэтому неэффективны в случае суправентрикулярной аритмии. Назначаются данные антиаритмические препараты при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, то есть для терапии желудочковых нарушений ритма. Также они используются для лечения аритмий, которые спровоцированы передозировкой сердечных гликозидов.

Список антиаритмических препаратов этого класса довольно обширен, однако наиболее часто применяется средство «Лидокаин». Как правило, его вводят внутривенно в случае тяжелых желудочковых нарушений ритма, в т. ч. при инфаркте миокарда.

«Лидокаин» способен нарушить функционирование нервной системы, что проявляется головокружениями, судорогами, проблемами с речью и зрением, расстройством сознания. Если ввести препарат в большой дозе, возможно замедление сердечного ритма, снижение сократимости сердца. Кроме того, вероятны аллергические реакции в виде отека Квинке, крапивницы, кожного зуда.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла. Медикамент не назначают в случае тяжелой суправентрикулярной аритмии, поскольку возрастает риск фибрилляции предсердий.

Класс IC

Лекарства, относящиеся к этому классу, удлиняют внутрисердечную проводимость, в особенности в системе Гиса-Пуркинье. Они обладают выраженными аритмогенными свойствами, поэтому в настоящее время их используют ограниченно.

Список антиаритмических препаратов этого класса был приведен выше, но из них в основном применяется только «Пропафенон» («Ритмонорм»). Он назначается при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях, в т. ч. при ВПВ-синдроме. Поскольку есть риск аритмогенного эффекта, медикамент должен использоваться под контролем доктора.

Кроме аритмий, этот препарат способен вызвать прогрессирование сердечной недостаточности и ухудшение сократимости сердца. В числе побочных явлений можно выделить возникновение металлического привкуса во рту, тошноты и рвоты. Не исключены такие негативные эффекты, как нарушения зрения, изменения в анализе крови, головокружение, бессонница, депрессия.

Бета-адреноблокаторы

Когда повышается тонус симпатической нервной системы, к примеру, в случае стресса, при гипертонии, вегетативном расстройстве, ишемии, в крови появляется много катехоламинов, в том числе адреналина. Данные вещества воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, что приводит к электрической сердечной нестабильности и появлению аритмий.

Бета-адреноблокаторы предупреждают чрезмерную стимуляцию рецепторов и тем самым защищают миокард. Кроме этого, они снижают возбудимость клеток проводящей системы, что влечет замедление сердечного ритма.

Медикаменты данного класса применяются при лечении трепетания и фибрилляции предсердий, для профилактики и купирования суправентрикулярной аритмии. Кроме того, они помогают побороть синусовую тахикардию.

Малоэффективные рассматриваемые антиаритмические препараты при мерцательной аритмии, за исключением случаев, когда патология обусловлена именно избытком в крови катехоламина.

Для терапии нарушений ритма зачастую применяются «Метопролол» и «Анаприлин». Эти лекарства имеют побочные эффекты в виде замедления пульса, снижения сократимости миокарда, возникновения атриовентрикулярной блокады. Данные медикаменты способны спровоцировать похолодание конечностей и ухудшение периферического кровотока. Кроме того, препараты оказывают влияние на нервную систему, вызывая сонливость, головокружения, депрессию, ухудшение памяти. Также они изменяют проводимость в нервах и мышцах, что проявляется утомляемостью и слабостью.

Бета-адреноблокаторы запрещено использовать при кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете, бронхиальной астме. Также противопоказаниями выступают атриовентрикулярная блокада второй степени, синусовая брадикардия.

Блокаторы калиевых каналов

В список антиаритмических препаратов данной группы входят средства, замедляющие в клетках сердца электрические процессы и тем самым блокирующие калиевые каналы. Самое известное лекарство этого класса – «Амиодарон» («Кордарон»). Помимо прочего, оно воздействует на М-холино- и адренергические рецепторы.

«Кордарон» используют для лечения и профилактики желудочковой, мерцательной и суправентрикулярной аритмии, нарушений ритма сердца на фоне ВПВ-синдрома. Медикамент назначается также в целях предотвращения угрожающей жизни желудочковой аритмии у пациентов с острым инфарктом. Помимо этого, его применяют для уменьшения частоты сердечных сокращений при постоянной фибрилляции предсердий.

Если использовать средство длительно, может развиться интерстициальный фиброз легких, измениться цвет кожи (появление фиолетового оттенка). В некоторых случаях появляются головные боли, нарушения сна, памяти, зрения. Прием «Амиодарона» может явиться причиной развития синусовой брадикардии, запоров, тошноты и рвоты.

Не назначают медикамент при исходной брадикардии, удлинении интервала Q-T, нарушении внутрисердечной проводимости, болезнях щитовидной железы, артериальной гипотензии, беременности, бронхиальной астме.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти лекарства осуществляют блокировку медленного тока кальция, за счет чего подавляются эктопические очаги в предсердиях и снижается автоматизм синусового узла. В список антиаритмических препаратов данной группы входит «Верапамил», который назначается с целью профилактики и купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, для терапии суправентрикулярной экстрасистолии. «Верапамил» неэффективен в случае желудочковых нарушений ритма.

К побочным эффектам относятся атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, а в некоторых случаях — уменьшение сократительных способностей сердца.

Сердечные гликозиды

Классификация антиаритмических препаратов не будет полной без упоминания этих средств. К ним относятся такие лекарства, как «Целанид», «Коргликон», «Дигитоксин», «Дигоксин» и др. Они применяются для восстановления синусового ритма, купирования суправентрикулярных тахикардий, снижения частоты сокращений желудочков в случае фибрилляции предсердий. При использовании сердечных гликозидов нужно следить за своим состоянием. Признаки дигиталисной интоксикации проявляются болями в животе, тошнотой и рвотой, головными болями, нарушениями зрения и сна, кровотечениями из носа.

Запрещено применять данные антиаритмические препараты при брадикардии, синдроме ВПВ, внутрисердечных блокадах. Не назначаются они в случае пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Сочетание антиаритмических препаратов

При эктопических ритмах в клинической практике применяются некоторые сочетания медикаментов. Так, «Хинидин» может использоваться совместно с сердечными гликозидами для лечения упорной экстрасистолии. С бета-адреноблокаторами «Хинидин» может назначаться для купирования желудочковой аритмии, не поддающейся другому лечению. Совместное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов дает хороший эффект при желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также позволяет предупредить рецидивы тахиаритмий и эктопических тахикардий.

Врачи рекомендуют принимать антиаритмические препараты при мерцательной аритмии и других нарушениях ритма сердца. Применение средств этой группы способствует уменьшению или подавлению аритмической активности и предотвращению рецидива пароксизмов. Действие лекарств направлено на ослабление патологического возбуждения.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: "Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления" читать далее.

Виды антиаритмических препаратов

Подозревая развитие аритмии сердца нужно обратиться к врачу, для прохождения курса обследования и подбора антиаритмической терапии.

Препараты классифицируются по электрофизиологическим свойствам, вызывающим изменение скорости деполяризации и реполяризации проводящей системы сердца. Подбирая лекарство, учитывают разновидность болезни и наличие рубцов. Благодаря средствам против аритмии и следованию указаниям доктора у больных улучшается качество жизни. Лекарства при аритмии разделяют на 4 класса.

Блокаторы натриевых каналов

Антиаритмики 1 класса характеризуются предотвращением снабжения клеток натрием, что способствует ликвидации аритмии. Многие средства этой группы могут блокировать действие калиевых каналов. Исходя из выраженного блокирующего воздействия, эти лекарства делятся на 3 подкласса:

Блокаторы натриевых каналов можно выделить в несколько групп.

  • 1а. Умеренно замедляют проведение импульса, подавляют автоматизм синусового узла, возобновляют правильный синусовый ритм и предотвращают рецидив приступа. Способствуют лечению экстрасистолии и фибрилляции желудочков. Обладают потенциальным эффектом против тахиаритмии.
  • 1b. Имеют слабовыраженное действие на синусовый узел. Уменьшают продолжительность потенциала действия и укорачивают стадию рефрактерного периода. Замедляют деполяризацию и темп проведения импульса при повышении сердечного ритма, снижении калия в крови, недостаточном кровонаполнении сердца или ацидозе. Показаны к применению при экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии.
  • 1c. Используют для удлинения внутрисердечной проводимости. Основное воздействие — блокирование быстрых натриевых каналов. Почти не воздействуют на реполяризацию. На предсердные и желудочковые ткани оказывают сопоставимый эффект. Редко используются в связи с выраженными аритмогенными эффектами.

Вернуться к оглавлению

Бета блокаторы

Прогрессированию болезни содействует увеличенная насыщенность крови катехоламинами и адреналином из-за возрастания тонуса симпатического отдела нервной системы. Бета-блокаторы предохраняют от повышенного стимулирования, защищая миокард от внешних факторов, уменьшая возбужденность клеток и восстанавливая ритм сердца. Лекарства не действенны при фибрилляции желудочков.

Блокаторы калиевых каналов

Имеют прямое действие на адренорецепторы. Используют для предотвращения и лечения аритмий любого типа и синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. При необходимости применяются для профилактики развития аритмии желудочков у больных, страдающих острым инфарктом. Эти препараты способствуют снижению частоты сердечных сокращений.

Блокаторы кальциевых каналов

Помогают подавлять очаги возбудимости и уменьшить автоматизм синусового узла, совершая блокирование медленного тока кальция в клетки сердца. Практически не имеют воздействия на миокард предсердий и желудочков. Обладают способностью к подавлению следовых деполяризации и вызванных ими аритмии. Препараты практически не используются при желудочковой аритмии.

Другие лекарства антиаритмического действия

  • Холинолитики. Назначаются для учащения сокращений сердца при брадикардии. Особо значимы в терапии вегетативной дисфункции синусового узла.
  • Сердечные гликозиды. Лекарства восстанавливают синусовый ритм, прерывают суправентрикулярную тахикардию, понижают частоту сокращений при фибрилляции желудочков.
  • «Аденозин». Затормаживает проводимость атриовентрикулярного узла и прерывает реципрокную тахиаритмию.
  • Электролиты (калий и магний) — нормализуют ритм сердца и имеют урезающее действие.

Вернуться к оглавлению

Список антиаритмических препаратов

Негативные последствия

При приеме антиаритмической терапии могут развиться такие побочные эффекты:

  • Аритмогенные явления;
  • Антихолинергические эффекты препаратов 1 группы у ослабленных и пожилых людей:
  • ксеростомия;
  • ложная близорукость;
  • странгурия.
  • Бронхоспазмы.
  • Диспепсические явления.
  • Дисфункция печени.
  • Со стороны ЦНС:
    • вертиго;
    • головная боль;
    • диплопия;
    • астения;
    • спазмы;
    • нарушение слуха;
    • тремор;
    • обморок;
    • апноэ.
    • Некоторые лекарства провоцируют:
      • аллергии;
      • снижение концентрации тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов;
      • лекарственную лихорадку.
      • В» случае тяжелой желудочковой аритмии у больных выраженными органическими поражениями сердца возможность аритмогенного эффекта превышает антиаритмическое действие. Применение некоторых лекарств троекратно увеличивает смертность больных. Многие препараты, кроме бета-блокаторов, не увеличивают выживаемость пациентов. Эти медикаменты направлено действуют на контролирование симптомов, эффективные в 50—80% случаев. Ввиду небезопасности медикаментов, самостоятельное назначение препаратов запрещено.

        Препараты подгрупп исключены. Включить

        Описание

        Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

        Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

        В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

        В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

        Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

        Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

        Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

        Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

        >

        Добавить комментарий

        Adblock
        detector