Блокаторы это лекарственные вещества которые

Содержание:

Бета-адреноблокаторы — представляют собой группу фармакологических препаратов, при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1-адренорецепторов (селективные, или избирательные), ко второй — блокаторы β1-адренорецепторов и β2-адренорецепторов.

При блокаде β1-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты: уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие).

При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса матки беременной, тонуса артериол и рост общего периферического сопротивления сосудов.

При приеме бета-адреноблокаторов наблюдается ярковыраженное снижение либидо, как у мужчин, так и у женщин (более выражено у мужчин). Снижение либидо характерно для всех препаратов данной группы, но чем более селективен препарат, тем эффект менее значителен. Так, анаприлин оказывает наибольшее влияние, метопролол чуть меньшее, бисопролол еще меньшее и т. д. Эффект обусловлен, в первую очередь, периферическим вазоспазмом вследствие снижения кровотока в гонадах и предстательной железе: происходит гипотрофия гонад и предстательной железы, из-за чего наблюдаются ярко выраженная олигоспермия и снижение уровня половых гормонов. [ стиль ] Это может вызывать снижение сексуальной активности и проблемы с эректильной функцией (при длительном приеме) [ источник не указан 942 дня ] .

Бета-адренорецепторы присутствуют в сердечной мышце, гладких мышцах, артериях, дыхательных путях, почках и других тканях и отвечают за реакцию организма на стресс, особенно в случае стимуляции эпинефрином (адреналином). Бета-адреноблокаторы предотвращают связывание эпинефрина и других гормонов, участвующих в реакции «бей или беги», с рецептором и потому ослабляют эффекты стресса.

Бета-адреноблокаторы часто используются:

Препараты данной группы применяются преимущественно [ источник не указан 2029 дней ] для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с тяжёлой бронхиальной астмой. Бета-адреноблокаторы назначаются на срок не более 12 — 14 дней.

Способность вещества связываться с рецепторами клетки называется аффинностью. Аффинность обусловлена тем, что пространственная конфигурация лекарства может напоминать конфигурацию эндогенного лиганда этого рецептора. Внутренней активностью называют способность лекарственного вещества вызывать активацию рецептора. В зависимости от величины внутренней активности все лекарственные вещества можно разделить на несколько групп:

  • Агонисты или миметики (от греч. agonistes – соперник; mimeomai — подражать) – вещества, которые связываясь с рецепторами способны их активировать, что вызывает развитие ответа, характерного для данного типа рецепторов. Считают, что внутренняя активность у агонистов равна 1,0 (т.е. они вызывают полный ответ ткани).
  • Антагонисты или блокаторы (от греч. antagonisma – соперничество, противоборство) – это лекарственные вещества, которые связываются с рецепторами, но не вызывают их активации (т.е. их внутренняя активность равна нулю). Антагонисты экранируют циторецепторы и препятствуют развитию ответа при действии эндогенных агонистов.
  • Парциальные агонисты – это вещества, которые связываются с рецепторами и вызывают их активацию, однако, даже если они займут все рецепторы, эти вещества не способны вызвать максимальный ответ для данного типа рецепторов. Т.е. внутренняя активность таких агонистов меньше 1,0 и составляет обычно 0,3-0,6.

Действие парциального агониста будет зависеть от того, с какими рецепторами они взаимодействуют – с покоящимися или с рецепторами, которые уже активированы полными агонистами. Если парциальный агонист взаимодействует с покоящимися рецепторами, то он вызывает их активацию и ответ ткани возрастает с нуля до некоторой величины (»30-60%), т.е. это типичное агонистическое воздействие. Если парциальный агонист действует на ткань, рецепторы которой уже активированы полным агонистом, то он начинает вытеснять агонист из связи с рецептором и занимать его место. Поскольку эффект парциального агониста уступает полному – ответ ткани снижается со 100% до более низкой величины (»30-60%), т.е. это типичное блокирующее действие (см. схему 2).

Иногда выделяют также понятие агонистов-антагонистов. Агонисты-антагонисты – это вещества с низкой аффинностью, которые могут взаимодействовать не с одним, а с несколькими типами рецепторов, при этом они одни рецепторы активируют, а другие блокируют.

Схема 2. Действие парциальных агонистов. Предположим, что имеется тест-ткань, несущая всего 5 рецепторов. Если рецепторы свободны, ответ ткани равен нулю. После добавления парциального агониста с внутренней активностью 0,5 он будет активировать рецепторы и общий ответ ткани составит 5´0,5=2,5 ЕД. Если рецепторы уже заняты полным агонистом, ответ ткани максимальный (5´1,0=5 ЕД), при добавлении к системе парциального агониста он начинает вытеснять лиганд из связи с рецептором и будет активировать их слабее полного агониста. Общий ответ ткани при этом уменьшится и составит 5´0,5=2,5 ЕД, т.е. возникнет эффект блокады.
Можно показать, что чем больше изначальное число активированных рецепторов в ткани, тем будет более выражен блокирующий эффект парциального агониста.

Инверсные агонисты – это вещества, которые связываются с рецепторами и вызывают эффект обратный тому, который возникает при действии обычного агониста. Т.е. внутренняя активность реверсных агонистов меньше нуля (-1,0). Инверсные агонисты не следует путать с антагонистами. Антагонист предупреждает эффект агониста, блокируя рецептор, инверсный агонист – вызывает при взаимодействии с рецептором зеркально противоположный эффект. Примером реверсных агонистов могут служить b-карболины. Диазепам является агонистом бензодиазепин-ГАМК рецепторного комплекса и вызывает при активации рецептора развитие седативного и снотворного эффектов. Флумазенил – антагонист этих рецепторов, если его ввести в организм пациента, то воспроизвести снотворное действие диазепама не удается. b-карболины при взаимодействии с бензодиазепиновым рецептором будут вызывать судороги (качественно противоположный снотворному действию диазепама эффект).

Мерой аффинности служит константа диссоциации (Kd) вещества от рецептора, т.е. такая его концентрация при которой вещество связывает 50% рецепторов. Чем меньше Kd, тем более аффинным к рецептору является лекарственное вещество.

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Механизм действия

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

  • Снижение ЧСС и сердечного выброса. Из-за этого необходимость миокарда в кислороде становится меньше, растет число коллатералей и происходит перераспределение миокардиального кровотока. Бета-адреноблокаторы обеспечивают защиту миокарда, снижая риск инфаркта и осложнений после него;
  • Снижение периферического сопротивления сосудов из-за уменьшения вырабатывания ренина;
  • Уменьшение высвобождения норадреналина из нервных волокон;
  • Увеличение вырабатывания сосудорасширяющих факторов, таких как простагландин е2, оксид азота и простациклин;
  • Снижение артериального давления;
  • Уменьшение всасывания ионов натрия в области почек и чувствительности каротидного синуса и барорецепторов дуги аорты.

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

  • Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
  • Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
  • Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
  • Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
  • Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
  • Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
  • Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:

  • гипертония (для снижения показателей АД);
  • ХСН (комбинированное лечение);
  • гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера.

Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

  • патология мозгового кровообращения;
  • мигрень;
  • слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
  • патология периферического кровообращения;
  • проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
  • диабетическая ангиопатия;
  • дистрофические болезни роговицы глаза;
  • вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
  • нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
  • гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

  • артериальная гипертония;
  • увеличение внутриглазного давления;
  • мигрень (профилактические цели);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • инфаркт;
  • синусовая тахикардия;
  • тремор;
  • бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
  • стенокардия напряжения;
  • пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:

  • ишемическое заболевание сердца;
  • акатизия из-за приема нейролептиков;
  • аритмия различных видов;
  • пролапс митрального клапана;
  • мигрень (профилактические цели);
  • нейроциркулярная дистония (гипертонический вид);
  • гиперкинетический кардиальный синдром;
  • артериальная гипертензия (малая или средняя степень);
  • тремор, феохромоцитома, тиреотоксикоз (состав комплексного лечения);
  • инфаркт миокарда (после инфаркта и в целях предотвращения второго);
  • гипертрофическая кардиомиопатия.

Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

  • аритмия;
  • стабильная стенокардия;
  • ХСН (комбинированное лечение);
  • повышенное артериальное давление;
  • глаукома (капли для глаз);
  • гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

  • альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
  • альфа-2-блокаторы (йохимбин);
  • альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

  • неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
  • селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления. Изучить метод.

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

  • Атенол;
  • Атенова;
  • Атенолан;
  • Бетакард;
  • Тенормин;
  • Сектрал;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Оптибетол;
  • Бисогамма;
  • Бисопролол;
  • Конкор;
  • Тирез;
  • Беталок;
  • Сердол;
  • Бинелол;
  • Корданум;
  • Бревиблок.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, запор, дискинезия желчных путей, ишемический колит, метеоризм;
  • эндокринная система: гипо- или гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом, угнетение гликогенолиза;
  • мочеполовая система: снижение клубочковой фильтрации и почечного кровотока, потенции и полового влечения;
  • синдром отмены: учащенные приступы стенокардии, увеличенный сердечный ритм;
  • сердечно-сосудистая система: нарушенный кровоток в руках и ногах, отек легких или сердечная астма, брадикардия, гипотония, атриовентрикулярные блокады;
  • дыхательная система: бронхоспазм;
  • центральная нервная система: повышенная утомляемость, слабость, проблемы со сном, депрессивные состояния, проблемы с памятью, галлюцинации, парестезия, эмоциональная мобильность, головокружения, головная боль.

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

  • отечность;
  • сильное снижение давления;
  • аритмия и тахикардия;
  • одышка;
  • насморк;
  • сухость слизистой рта;
  • болевые ощущения в области груди;
  • снижение либидо;
  • боль при эрекции;
  • недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

  • увеличение давления;
  • тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
  • тремор;
  • снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

  • снижение аппетита;
  • проблемы со сном;
  • чрезмерная потливость;
  • похолодание рук и ног;
  • жар;
  • увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

  • общая слабость;
  • замедленные реакции;
  • депрессивное состояние;
  • сонливость;
  • онемение и похолодание конечностей;
  • сниженное зрение и ухудшенное вкусовое восприятие (временно);
  • диспепсия;
  • брадикардия;
  • конъюнктивит.

Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

  • патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
  • ишемия сердца;
  • колит;
  • кашель с возможными приступами удушья;
  • резкое снижение давления;
  • импотенция;
  • обморок;
  • насморк;
  • увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

  • уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
  • образование крови в моче;
  • увеличение холестерина, сахара и билирубина;
  • патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
  • ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:

  1. Диуретики. Происходит активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и не задерживается соль и жидкость в организме. Усиливается гипотензивное воздействие, снижается отрицательное влияние мочегонных на липидный уровень.
  2. Бета-блокаторы можно сочетать с альфа-блокаторами (альфа-бета-блокаторы проксодолол, лабеталол и т. д. ) Происходит усиление гипотензивного воздействия вместе со снижением минутного сердечного объема сердца и общего периферического сопротивления сосудов.

Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

  1. Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
  2. Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
  3. Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
  4. Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, нифедипин, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.
  1. Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, верапамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
  2. Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
  3. Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
  4. Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
  5. Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
  6. Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
  7. Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
  8. Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.

Противопоказания

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

  • беременность;
  • лактация;
  • стеноз митрального или аортального клапанов;
  • тяжелые патологии функционирования печени;
  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • пороки сердца на фоне сниженного давления наполнения желудочка;
  • почечная недостаточность тяжелой формы;
  • ортостатическая гипотензия;
  • сердечная недостаточность из-за тампонады сердца или констриктивного перикардита.

Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

  • артериальная гипотония;
  • острое кровотечение;
  • лактация;
  • беременность;
  • инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
  • брадикардия;
  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • органические поражения сердца;
  • атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.
  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • тяжелые патологии функционирования почек или печени;
  • скачки АД;
  • неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • слабость синусового узла;
  • гипотония (АД меньше 100 мм);
  • острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
  • брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин. );
  • ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

  • бронхиальная астма;
  • облетирирующие болезни сосудов;
  • стенокардия Принцметала.
  • лактация;
  • беременность;
  • патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Понравилась статья?
Сохраните ее!

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях!

Добавить комментарий