Бисопролол взаимодействие с другими препаратами

Содержание:

Инструкция от таблетки.рф

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Бисопролол/Bisoprolol.

Формула: C18H31NO4, химическое название: 1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/адренолитические средства/бета-адреноблокаторы/селективный бета1-адреноблокатор без мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Бисопролол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы. При использовании 20 мг и больше также блокирует бета2-адренорецепторы сосудов, бронхов и других органов. Оказывается угнетающее действие на все функции сердца: снижает частоту сокращений, минутный объем и другое. Уменьшает тонус сосудодвигательного центра (симпатического отдела), секрецию ренина, сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов (при продолжительном использовании), артериальное давление (и диастолическое, и систолическое). Антиангинальный эффект возможен за счет понижения сократимости и прочих функций миокарда, снижение его потребности в кислороде (при физических нагрузках и в покое). Делает продолжительнее эффективный рефрактерный период AV и синусного узлов, тормозит проводимость по атриовентрикулярному соединению. Бисопролол почти не оказывает влияния на обмен жиров.
Снижение давления происходит через 3–4 часа после приема, длится такой эффект более суток, а становится стабильным после 2 недель регулярного приема. Продолжительное применение бисопролола после перенесенного инфаркта миокарда сопровождается уменьшением смертности на 20–50%. Эффективность по снижению давления равна у пациентов до 60 лет 95%, старше 60 лет – 91%.
Всасывается на 80% при приеме внутрь. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень 20%. Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы связывается на 30%. Время полувыведения равно 9–12 часов, при нарушении работы почек увеличивается (если Cl креатинина меньше 40 мл/мин, то в 3 раза), у пожилых пациентов и при болезнях печени также увеличивается (например, при циррозе до 21,7 часов). Более 98% выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, остальное – в неизмененном виде), 2% — с фекалиями.
Признаков канцерогенности не было обнаружено при проведении экспериментов на крысах и мышах, при этом были использованы дозы бисопролола, которые превышали МРДЧ в 312 (крысы) и 625 (мыши) раз. Мутагенных свойств в тестах in vivo и in vitro также не выявлено. У крыс при применении доз, которые в 375 раз больше МРДЧ, негативного воздействия на фертильность не выявлено. У кроликов и крыс, которые получали дозы, больше МРДЧ в 31 и 375 раз соответственно, тератогеннных эффектов не выявлено. Но у крыс при использовании доз в 125 раз больше МРДЧ бисопролол оказывал фетотоксическое действие (было отмечены учащения поздней резорбции плодов), а в 375 раз больше МРДЧ выявлено токсическое воздействие на беременных крыс (уменьшение потребления пищи, снижение массы тела).

Показания

Артериальная гипертензия, аритмии, постинфарктный период, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (стабильная, умеренно выраженная, с отсутствием обострений последние 6 недель).

Способ применения бисопролола и дозы

Бисопролол принимается внутрь, запив небольшим количеством воды, не разжевывая, во время завтрака или утром натощак 1 раз в сутки 1,25–10 мг. Дозирование индивидуальное, дозу можно увеличивать под контролем давления и пульса. Стенокардия и артериальная гипертензия: 5–10 мг; артериальная гипертензия легкая (при диастолическом артериальном давлении менее 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 недели), далее при хорошей переносимости увеличивают до 2,5 мг/сут (1 неделю), 3,75 мг/сут (1 неделю), 5 мг/сут (4 недели), 7,5 мг/сут (4 недели), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Прекращать терапию бисопрололом необходимо под контролем врача, постепенно снижая дозу в течение 2 недель, так как возможно развитие синдрома отмены.
При пропуске очередного приема бисопролола стоит принять, как вспомните, и проконсультироваться с лечащим врачом.
Осторожно применять у пациентов с псориазом (также при наличии псориаза в семейном анамнезе), некомпенсированным сахарным диабетом, предрасположенностью к аллергическим реакциям. Стоит учитывать возможность скрытия симптомов тиреотоксикоза и гипогликемии во время терапии бисопрололом. При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно отсутствие эффекта и увеличение выраженности реакции гиперчувствительности от обычных доз адреналина. При тяжелых нарушениях работы печени, острой почечной недостаточности (когда Cl креатинина меньше 20 мл/мин), пациентам, которые находятся на перитонеальном или гемодиализе, дозы следует уменьшить. При феохромоцитоме не рекомендовано назначать бисопролол без дополнительного использования альфа-адреноблокаторов. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции при использовании йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Стоит произвести отмену препарата за 48 часов до использования наркоза или выбрать препарат, которые имеет наименьший отрицательный инотропный эффект. Осторожно использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с высокой концентрацией внимания. На период лечения бисопрололом следует исключить употребление алкогольных напитков. При проведении лабораторных исследований возможны изменения результатов тестов.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (меньше 45–50 уд./мин), синоатриальная и AV блокада 2 – 3 степени, острая и рефрактерная к терапии тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое менее 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Ограничить применение бисопролола при хронических обструктивных заболеваниях легких, тяжелой бронхиальной астме, вариантной стенокардии (Принцметала), склонности к брадикардии, AV блокаде 1 степени, нарушении периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях работы почек и печени, ацидозе, детском возрасте (не определены эффективность и безопасность использования у детей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период лактации бисопролол принимать не рекомендовано, но возможно, если ожидаемый эффект лечения матери выше возможного риска для плода. Но, за 3 дня до предполагаемых родов лечение бисопрололом необходимо прекратить, из-за риска развития гипотензии, брадикардии, расстройств дыхания, гипогликемии у новорожденных. Если отмена препарата невозможна, то в течение 3 суток после родов необходим тщательный контроль за новорожденным. В период лактации при необходимости принимать бисопролол грудное вскармливание следует прекратить, если это невозможно, то младенцы должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия бисопролола

Органы чувств и нервная система: головокружение, астения, инсомния, гипестезии, сонливость, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии, нарушение концентрации внимания, мышления, ориентации в пространстве и времени, равновесия, шум в ушах, эмоциональная лабильность, конъюнктивит, расстройства зрения, судороги, уменьшение образования слезной жидкости;
кровь и система кровообращения: брадикардия, сердцебиение, аритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, нарушение микроциркуляции в конечностях и миокарде, васкулит, перемежающаяся хромота, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, явления диспепсии, сухость во рту, запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит;
дыхательная система: кашель, одышка, ларинго — и бронхоспазм, фарингит, синусит, ринит, респираторный дистресс-синдром, инфекции дыхательных путей;
мочеполовая система: периферические отеки, импотенция, снижение либидо, болезнь Пейрони, почечная колика, цистит;
кожа: сыпь, экземоподобные реакции, акне, пруриго, гипергидроз, покраснение кожных покровов, алопеция, дерматит; обмен веществ: повышение АЛТ и АСТ, повышение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперурикемия, изменение уровня калия в крови; прочие: увеличение массы тела, боли (головные, в суставах, мышцах, грудной клетке, животе, глазах, ушах).

Взаимодействие бисопролола с другими веществами

Вероятность нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца взаимно увеличивается на фоне дилтиазема, амиодарона, верапамила, сердечных гликозидов, хинидиновых препаратов, альфа-метилдофы, резерпина. Совместное использование дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, увеличивает риск декомпенсации сердечной деятельности и гипотензии. Эффективность снижают симпатомиметики и ксантины, рифампицин снижает время полувыведения, производные эрготамина могут усилить нарушения периферического кровообращения. Бисопролол с ингибиторами МАО несовместим.

Передозировка

При передозировке бисопрололом появляются брадикардия, гипотензия, аритмия, гипогликемия, сердечная недостаточность (акроцианоз, затруднение дыхания, отеки), коллапс (в тяжелых случаях). Необходимы промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: бета-адреномиметики (изопреналин), атропин, седативные (лоразепам, диазепам) и кардиотонические (добутамин, эпинефрин, допамин, норэпинефрин) средства, диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон и другие. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция и подключение искусственного водителя ритма.

Краткая характеристика препарата

  • Название лекарственного средства: Бисопролол
  • Название на латинском языке: Bisoprololum (родительный падеж — Bisoprololi)
  • Брутто-формула действующего вещества: C18H31NO4
  • Химическое название действующего вещества: 1- (4 -((2 -(1-метилэтокси) этокси(метил(фенокси ( — 3 — ((1 — метилэтил)амино-2-пропанол фумарат
  • Фармакологическая группа лекарственного средства: β-адреноблокаторы
  • Фармакологические действие: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
  • Объект применения: человек, собаки, кошки
  • Приблизительная цена: 130-150 руб.
  • Где приобрести: медицинские аптеки (по рецепту)
  • Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
  • Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Фармакология бисопролола

Фармакологические эффекты бисопролола:

  • антиаритмическое
  • антиангинальное
  • гипотензивное

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относят к группе селективных β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью. У бисопролола выраженный антиаритмический, антигипертензивний, антиангинальный эффект. Препарат в минимальных терапевтических дозах ингибируют β1-адренорецепторы миокарда, снижает обусловленный катехоламинами синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), ингибирует поток ионов Са++ (кальция) внутри клеток, дает негативный дромотропный, хронотропный, инотропный, батмотропный эффекты (снижает частоту сердцебиения, возбудимость и проводимость, сократимость сердечной мышцы).

При дальнейшем повышении терапевтической дозы бисопролол также оказывает β2-блокирующийадрено действие.

В начальной стадии применения бисопролола (в первые 1-2 суток) общее периферическое сопротивление сосудов повышается (вследствие реципрокного стимулирования активности α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов). Данный эффект проходит спустя 24-72 часов, а при продолжительном применении достоверно снижается.

Эффект бисопролола снижать артериальное давление крови базируется на влиянии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой, блокировании звеньев ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно при повышенной концентрации ренина в сыворотке крови), не происходит усиления чувствительности аортальных барорецепторов на снижение артериального давления.
Первый антигипертензивный эффект наступает спустя 2-5 суток, стабилизация данного эффекта — спустя 30-60 дней применения бисопролола.

Антиангинальный фармакодинамический эффект базируется на снижении потребности сердечной мышце в Оксигене в результате достоверного снижения сократимости и частоты сокращений сердца, увеличением продолжительности диастолы, улучшением коронарного кровообращения. У человека, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может кратковременно усилить потребление Оксигена сердечной мышцей. Это происходит за счет повышения в полости левого желудочка конечно-диастолического давления и увеличения растяжения миокарда желудочков.

При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у человека, собак и кошек имеет преимущества на над неселективными β-адреноблокаторами. Так он практически не оказывает влияния на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов), содержащие адренорецепторы типа β2 и на метаболизм углеводов, а также не способствует задержки натрия. Если применяются высокие дозы, то препарат блокирует как β1, так и β2-адренорецепторы.

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат практически полностью (на 80-90 %) адсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта. Прием пищи или корма не оказывает влияние на адсорбцию бисопролола из желудочно-кишечного тракта. Через 2-3 часа после перорального применения достигается максимальная пиковая концентрация лекарственного средства в сыворотке крови. Препарат на 30-40 % конъюгирует с протеинами плазмы крови. Бисопролол плохо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьер.

Метаболизируется лекарственное средство у человека, собак и кошек в печени. Время полувыведения составляет около 9-12 часов, при почечной и печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте данный показатель значительно удлиняется.

Бисопролол на 50 % экскретируется почками в неизмененном виде, менее 2 % — через желудочно-кишечный тракт.

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

  • артериальная гипертензия
  • аритмии
  • стенокардия, инфаркт миокарда и другие формы ишемической болезни сердца
  • хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат применят перорально, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим объемом воды. У лиц, больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии, бисопролол рекомендуется принимать по 5 мг один раза в сутки. Если имеется необходимость дозу методом титрации увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза для человека составляет 20 мг. У лиц почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) или с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза лекарственного средства составляет 10 мг в сутки. У пожилых пациентов не требуется корректировки дозы.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

Отдельными клиническими исследованиями в ветеринарной кардиологии, установлено улучшение выживаемости и клинической симптоматики у собак, больных дилатационной кардиомиопатией, при длительном применении бисопролола. Вследствие того факта, что все блокаторы β-адренорецепторов дают снижение сердечного выброса на начальных стадиях терапии, требуется проведение тщательного отбора животных перед применением бисопролола у собак, больных дилатационной кардиомиопатией. Используют препарат согласно инструкции по его применению.

Плацебоконтролируемых исследований в ветеринарной медицине собак и кошек относительно терапевтической эффективности бисопролола не проводили. Существует ряд экспериментальных и клинических научных работ, которые дают возможности для выявления зоны клинического применения бисопролола у собак и кошек при осуществлении их терапии. Рядом клинических работ показана хорошая переносимость бисопролола у собак, больных хронической сердечной недостаточности. Показана кардиопротекторный эффект бисопролола при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Возможен также тот факт, что рассматриваемый препарат может оказаться весьма полезным при гипертрофической кардиомиопатии кошек с повышенным сердечным выбросом.

Кошкам и собакам бисопролол назначают перорально в дозах по 0,08-0,25 мг/кг 2 раза в сутки. Применяют методику титрования лекарственного средства с контролем его переносимости. Дозу бисопролола кошкам и собакам подбирают в конкретной клинической ситуации строго индивидуально.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, у человека, собак и кошек бисопролол имеет ряд противопоказаний из-за высокого риска развития побочных эффектов:

  • кардиогенный шок
  • острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, при которой необходима инотропная терапия)
  • синоатриальная блокада
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
  • брадикардия синдром слабости синусового узла
  • артериальная гипотензия
  • кардиомегалия без синдрома ХСН
  • лактационный период
  • астма и другие обструктивные заболевания респираторного тракта
  • комбинированное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), кроме МАО-В
  • шок и коллапс
  • генетическая непереносимость лактозы
  • повышенная чувствительность и аллергия
  • синдром мальабсорбции
  • феохромоцитома (без совместного применения блокаторов α-адренорецепторов
  • метаболический ацидоз
  • комбинированное применение с бисопрололом сультоприда, флоктафенина, а также внутривенное назаначение дилтиазема и верапамила
  • недостаточность фермента лактазы

У человека, собак и кошек в ряде случаев используют особую осторожность при применении бисопролола:

  • феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов)
  • сахарный диабет I типа
  • псориаз
  • сахарный диабет при существенном колебании концентрации глюкозы в сыворотке крови
  • стенокардия Принцметала
  • наличие аллергологии в анамнезе
  • наличие депрессии в анамнезе
  • наличие атриовентрикулярной блокады I степени в анамнезе
  • наличие выраженной почечной недостаточности
  • наличие печеночной недостаточности
  • миастения
  • беременность
  • тиреотоксикоз
  • пожилой возраст
  • наличие бронхоспазма в анамнезе
  • нарушения кровообращения в периферических
  • проведение десенсибилизирующей терапии
  • строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Применение препарата при беременности по возможности следует избегать. Однако если риск развития побочных эффектов у плода значительно ниже потенциальной пользы для организма матери, то врач может назначить бисопролол.

Возможное побочное влияние препарата на плод:

  • внутриутробная задержка роста
  • гипогликемия
  • неонатальная асфиксия
  • брадикардия

При применении бета-блокаторов во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочный эффект бисопролола

Влияние препарата на лабораторные показатели крови:

  • агранулоцитоз
  • активности "индикаторных печеночных" трансаминаз
  • тромбоцитопения
  • гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола у человека, собак и кошек могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

  • конъюнктивит
  • сухость и болезненность глаз
  • уменьшение секреции слезной жидкости
  • нарушение слуха
  • нарушение зрения

Со стороны сердца, сосудов:

  • боль в груди
  • синусовая брадикардия
  • AV блокады
  • артериальная гипотония
  • декомпенсация ХСН
  • ортостатическая гипотензия
  • симптоматика спазма сосудов
  • периферические отеки

Со стороны органов ЦНС:

  • бессонница
  • головокружение
  • депрессия
  • астения
  • повышенная утомляемость
  • сонливость
  • галлюцинации
  • судороги
  • потеря сознания
  • кратковременная потеря памяти
  • спутанность сознания
  • головная боль

Со стороны органов респираторного тракта:

  • бронхоспазм
  • затруднение дыхания
  • вазомоторный ринит
  • заложенность носа
  • ларингоспазм

Со стороны органов пищеварения:

  • тошнота
  • диарея
  • сухость слизистой оболочки полости рта
  • рвота
  • лекарственный гепатит
  • запор

Кожные и аллергические реакции:

  • крапивница
  • сыпь
  • кожный зуд
  • алопеция
  • обострение проявления псориаза
  • аллергический ринит
  • гиперидроз
  • гиперемия кожных сосудов
  • псориазоподобные дерматологические реакции

Со стороны желез внутренней секреции:

  • сахарный диабет II типа (гипергликемия)
  • сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной ткани:

  • артралгия
  • мышечная слабость
  • судороги икроножных мышцах
  • снижение либидо, синдром "привыкания" (прогрессирование гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические признаки и симптоматика: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей пальцев или ладоней, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморок, головокружение, судороги.

Терапия: зондирование и промывание желудка, применение сорбентов (энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическое лечение:

  • при желудочковых нарушениях сердечного ритма показан лидокаин
  • при развитии артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (отсутствии отека легких), возможное дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина), добутамина (с целью стимуляции инотропной, хронотропной функции и коррекции артериальной гипотензии)
  • при судорожном синдроме — внутривенно препараты диазепама
  • при формировании атриовентрикулярной блокады внутривенно – эпинефрин, атропина сульфат или используют кардиостимулятор
  • при осложнении сердечной недостаточностью возможно применение диуретиков, сердечных гликозидов
  • при снижении частоты сердечных сокращений – постановка водителя ритма, атропин
  • при бронхоспазме — аэрозольно β2-адреномиметики
  • при снижении концентрации глюкозы в сыворотке крови – внутривенное введение 5 или 40% глюкозы (декстрозы)

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

  • Способность бисопролола снижать уровень артериального давления снижается при комбинированной терапии с нестероидными противовоспалительными средствами, что обусловлено задержкой ионов натрия и угнетением образования простагландинов в почках).
  • Рентгеноконтрасты, в состав которых входит йод, при внутривенном введении повышают риск осложнения анафилактоидных реакций.
  • Бисопролол маскирует побочные эффекты гипогликемических средств и инсулина, стирается типичная картина гипогликемии.
  • Комбинированное применение бисопролола с нифедипином может обусловить тяжелую гипотензию.
  • Сердечные гликозиды повышают вероятность осложнения атриовентрикулярной блокадой, брадикардий, синкопе, прогрессирование ХСН.
  • Не рекомендуются комбинировано применять бисопролол с внутривенными формами препаратов из группы антагонистов кальция (дилтиазем, верапамил, бепридил), для избегания инотропной, дромотропной и батмотропной дисфункцией миокарда.
  • При совместном применении фармакологического средства бисопролола с другими β- блокаторами, даже в виде глазных капель, возможен аддитивный эффект.
  • При совместном применении антиаритмиков из класса I (хинидин, дизопирамид, гидрохинидин) с бисопрололом и возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости и ослабление сердечного выброса.
  • При комбинированном применении антиаритмиков из класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом может развиться атриовентрикулярная блокада.
  • Комбинация бисопролола с β-адреномиметиками (добутамин, изопреналин) происходит взаимное нивелирование фармакологических эффектов.
  • Гидралазин, диуретики, симпатолитики и другие средства для борьбы с артериальной гипертензией, назначенные совместно с бисопрололом, могут привести к тяжелой артериальной гипотонии.
  • Совместное применение бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторами (эпинефрином и норэпинефрином), может потенцировать их сосудосуживающие эффекты, которые связаны со стимуляцией α-адренорецепторов и приводят к повышению систолического артериального давления.
  • Рифампицин сокращает уровень метаболизма бисопролола в организме. Не рекомендуется сочетать бисопролола и ингибиторами моноаминоксидазы из-за потенцирования гипотензивного эффекта.
  • У лиц, принимающих бисопролол, использование аллергенов в составе аллергодиагностики или иммунотерапии, повышают риск развития серьезных аллергических реакций, анафилаксии, а также бронхоспазма.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез

Цена бисопролола

Приблизительная цена бисопролола: 130-150 руб.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Для снижения артериального давления и в составе комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы врачи назначают медицинский препарат Бисопролол (Bisoprolol) с выраженным антигипертензивным, противоишемическим эффектом. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускают в форме круглых, покрытых плотной оболочкой таблеток двояковыпуклой формы, бежевого цвета. Лекарство фасуют в ячейковые контурные упаковки по 10 шт. или полимерные флаконы из темного стекла по 30 шт. В 1 картонной пачке может находиться 2, 3 или 5 блистеров, инструкция по применению. Действующее вещество – бисопролола фумарат по 5 или 10 мг в 1 таблетке. Химический состав:

Состав пленочной оболочки

краситель оксид железа

Механизм действия Бисопролола

Это селективный β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней мембраностабилизирующей, симпатомиметической активностью.

Другие фармакологические свойства Бисопролола:

  • снижает потребность миокарда в кислороде;
  • уменьшает сердечный выброс;
  • снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы;
  • тормозит синтез катехоламина и формирование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • нормализует активность ренина плазмы крови;
  • снижает ток ионов кальция на клеточном уровне;
  • угнетает атриовентрикулярную (АВ) проводимость.

Лекарство Бисопролол на 80–90% абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от приема пищи. Предельной концентрации в плазме достигает через 1,5–2 часа после употребления разовой дозы. Связывание с плазменными протеинами составляет 30%, период полувыведения – 10–12 часов. Метаболизм протекает в печени с формированием неактивных метаболитов. 98% препарата выводится в неизменном виде почками (с мочой), 2% — через кишечник (с желчью).

Показания к применению Бисопролола

Медицинский препарат снижает кровяное давление при хронической артериальной гипертензии. Уместно фармацевтическое назначение Бисопролола при:

  • ишемии сердца;
  • стабильной стенокардии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • атеросклерозе (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол рекомендуется принимать утром натощак. Разовую дозу требуется глотать целиком, нельзя предварительно разжевывать и рассасывать, запивать достаточным количеством жидкости. Курс лечения начинают с однократной дозы 0,005 г за сутки. При незначительном превышении кровяного давления указанную дозировку снижают вдвое. Предельная суточная доза составляет 0,02 г (для пациентов с дисфункцией почек – 0,01 г за сутки). Схему и курс лечения подбирают индивидуально.

Особые указания

Медицинский препарат Бисопролол требуется отменять постепенно, иначе развивается «симптом отмены», который сопровождается приступом гипертонии, тахикардии, аритмии. Другие указания специалиста:

  • В самом начале курса требуется ежедневно контролировать показатель кровяного давления, через неделю проводить такую диагностику уже 1 раз в неделю.
  • Если у пациента имеются проблемы в работе дыхательной системы, перед началом курса требуется дать оценку функции внешнего дыхания пациента.
  • При регулярной носке контактных линз требуется ежедневно использовать капли против повышенной сухости глаз.
  • Применение Бисопролола может приводить к маскировке симптомов патологии щитовидной железы и рецидиву сахарного диабета.
  • Прием алкоголя при лечении гипотензивным препаратом противопоказан, поскольку такое взаимодействие угнетает функции нервной системы.
  • Поскольку препарат снижает скорость психомоторных реакций, при лечении не рекомендуется управлять силовыми механизмами и заниматься видами работ, требующими повышенной концентрации внимания.
  • При псориазе или предрасположенности к этому заболеванию Бисопролол назначают с особой осторожностью.

Бисопролол при беременности

Препарат противопоказан к применению при вынашивании плода и грудном вскармливании. В исключительных случаях Бисопролол назначают при беременности, но отменяют за 72 часа до предполагаемой даты начала родовой деятельности. В противном случае у новорожденного ребенка развиваются гипогликемия, артериальная гипотония, брадикардия, нарушается дыхание.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начать медикаментозную терапию, требуется изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции:

  • В комплексе с блокаторами кальциевых медленных каналов (Верапамилом) снижается сократительная способность миокарда, поэтому такое сочетание противопоказано.
  • Моксонидин, Рилменидин и другие гипотензивные средства центрального действия снижают сердечный выброс.
  • При одновременном применении с антиаритмическими средствами 3 класса нарушается AV-проходимость.
  • При сочетании Бисопролола и Изопреналина, Добутамина, других адреномиметиков снижается лечебный эффект последних медикаментов.
  • Рентгеноконтрастные йодсодержащие диагностические средства для внутривенного введения повышают риск анафилактического шока.
  • Бисопролол не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, антагонистами кальция, Флоктафенином, Султопридом.

Побочные действия Бисопролола

Медицинский препарат хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях могут возникнуть побочные явления, при которых врачи корректируют дозу, или препарат вовсе отменяют:

  • нервная система: головные боли, головокружение, приливы к лицу, бессонница, нарушение психики, депрессия, зрительные галлюцинации, парестезии конечностей, усталость;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе (гастралгия), изжога, запор, диарея;
  • костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, судорожный синдром;
  • органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, вирусный конъюнктивит, шум в ушах, ларингоспазм;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения АВ-проводимости, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия;
  • кожный покров: крапивница, кожный зуд и отечность, гиперемия эпидермиса, повышенная потливость;
  • органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
  • другие: бронхиальная астма, снижение потенции, бронхоспазм.

Передозировка

При систематическом превышении дозы Бисопролола усиливаются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациент жалуется на признаки:

  • аритмии;
  • тахикардии;
  • брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • судороги, бронхоспазм.

При передозировке требуется временно отменить применение таблеток Бисопролол, промыть желудок путем искусственной рвоты, принять перорально кишечные сорбенты, солевые растворы. Дальнейшее лечение пациента симптоматическое.

Противопоказания

Таблетки Бисопролол не назначают при повышенной чувствительности организма к действующим веществам препарата. В инструкции представлен полный список медицинских противопоказаний:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные заболевания органов дыхательной системы;
  • болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома;
  • отек легких;
  • сердечная недостаточность рецидивирующей стадии;
  • сахарный диабет;
  • лактазная недостаточность;
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперцальциемия или гипонатриемия;
  • гиполактазия;
  • возраст до 18 лет;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Условия продажи и хранения

Биспролол продают в аптеке, отпускают без рецепта. Хранить таблетки требуется в недоступном для детей месте при температурном режиме до 25 градусов. Срок годности составляет 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Аналоги

Если таблетки не снижают кровяное давление или усугубляют состояние пациента, их требуется заменить. Аналоги Бисопролола и их краткие характеристики:

  1. Бипрол. Это белые таблетки с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом. Лекарство положено принимать 1 раз в сутки, запивать водой.
  2. Бисогамма. Таблетки назначают при гипертонии, для профилактики стенокардии и ишемической болезни сердца. Однократного применения хватает, чтобы лечебный эффект сохранился на сутки.
  3. Нипертен. Это бета1-адреноблокатор с гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, антиаритмическим действием в организме. Курс лечения определяют индивидуально.
  4. Конкор. Таблетки нельзя разжевывать и рассасывать, положено запивать умеренным количеством воды. Рекомендованная доза – по 1 табл. утром натощак. Курс лечения определяют индивидуально.
  5. Бидоп. Это антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное лекарство в форме таблеток для применения внутрь. По инструкции пациенту назначают по1 табл. за сутки. Превышать предписанные дозировки противопоказано.
  6. Эгилок. Таблетки назначают при синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза, мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии. Лекарство разрешено принимать во время еды или на пустой желудок, лечебный эффект не ослабевает.
  7. Метопролол. Кардиоселективный бета-адреноблокатор таблетированной формы для подавления симптомов гипертонии. Суточные дозы и курс лечения зависят от диагноза, описаны в инструкции.
  8. Небилонг. Таблетированный препарат подавляет приступы стенокардии напряжения, ИБС, снижает артериальное давление. Лекарство назначают самостоятельно или в составе комплексной терапии.

Добавить комментарий