Антикоагулянты классификация прямые и непрямые

Содержание:

Антикоагулянты (от анти… и лат. coagulans , род. падеж coagulantis — вызывающий свёртывание) — химические вещества и лекарственные средства, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов.

Содержание

Действие антикоагулянтов [ править | править код ]

Антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса свёртывания крови. Различают антикоагулянты прямого действия (гепарин, гирудин и др.), понижающие активность тромбина в крови, и антикоагулянты непрямого действия (дикумарин, варфарин, неодикумарин, или пелентан, фенилин, синкумар и др.), нарушающие образование протромбина в печени, участвующего в свёртывании крови.

Другие препараты, уменьшающие свёртываемость крови [ править | править код ]

Уменьшают свёртываемость крови также не относящиеся к антикоагулянтам препараты, такие как цитрат натрия, салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота.

Применение антикоагулянтов [ править | править код ]

Антикоагулянты применяют при инфарктах миокарда и лёгких, тромботических и эмболических инсультах, тромбофлебитах и другие; профилактически — при атеросклерозе коронарных артерий, мозговых сосудов, ревматических митральных пороках сердца; в хирургии — для предупреждения образования тромбов в послеоперационном периоде;во время процедуры гемодиализа; в гематологии — для использования с устройствами автоматического плазмафереза для заготовки компонентов крови человека (эритроциты, тромбоциты, плазма).

Противопоказания [ править | править код ]

Язвенная и почечнокаменная болезни, заболевания печени, заболевания со склонностью к кровотечениям, беременность.

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный. Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект. Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Видео

Отзывы

Марина, 29 лет У меня с детства нарушено свертывание крови. Об антикоагулянтах, как фармакологической группе, особенно ничего не знала. Врач посоветовал каждое утро принимать по таблетке Аспирина. Вот и продолжаю такую процедуру на протяжении нескольких лет. Поскольку проблем со здоровьем не возникает, думаю, что такое лекарство работает. Дешево и сердито.

Александра, 37 лет Из списка я выбрала для себя медицинский препарат Ривароксабан. Медикамент новый, но эффективный – обеспечивает эффективную профилактику тромбозов. У нас в семье такое заболевание по женской линии наследуется, поэтому я заранее побеспокоилась об общедоступных профилактических мерах. Стоит препарат недорого, претензий нет.

Виктория, 32 года У меня обнаружилось варикозное расширение вен уже несколько лет как. Вены не просто стали причиной сильного комплекса неполноценности, но и периодически болят. Помог мне медицинский препарат Лиотон гель из списка прямых антикоагулянтов. Лекарство работает быстро, дополнительно снимает повышенную усталость конечностей после рабочего дня.

Валентина, 41 год Из списка препаратов я могу похвалить Варфарин, который действует быстро и точно на проблему со здоровьем. У меня год назад врач микроинсульт диагностировал, причем для меня совершенно неожиданно – видимо, на ногах перенесла. Сразу назначали это лекарство для быстрой реабилитации. Препарат помог, побочные явления так и не возникли, хотя ими грозили.

Статьи по теме

Антикоагулянты препятствуют формированию тромбов, а потому являются частью базисной терапии патологий и состояний, так или иначе связанных с образованием кровяных сгустков

Антикоагулянтами называются высокоэффективные лекарственные средства, использующиеся в различных клинических ситуациях — от экстренных манипуляций до продолжительного курсового приема.

Их действие основано на улучшении реологических свойств крови и антитромботическом эффекте, поэтому целью использования антикоагулянтов является ограничение начавшегося тромбоза и предупреждение тромбоэмболии.

Если же осложнения уже наступили, такая терапия помогает устранить их и уменьшить число рецидивов.

В статье рассмотрим классификацию антикоагулянтов, их разновидности, механизмы действия и особенности терапии, а также опишем побочные реакции и противопоказания к их применению.

Антикоагулянты, классификация которых приведена в данной статье, входят в базисную терапию таких патологических состояний, как:

  • острый коронарный синдром;
  • кардиомиопатии (гипертрофическая, дилатационная);
  • пороки сердца;
  • нестабильная стенокардия;
  • ИБС;
  • мерцательная аритмия;
  • инсульты;
  • ТЭЛА;
  • ДВС-синдром;
  • варикозы;
  • ТГВНК, и др.

Специалисты советуют начинать прием антикоагулянтов сразу после установления диагноза ССЗ. Своевременное начало лечения позволяет не допустить формирования кровяного сгустка, его увеличения и закупорки жизненно важного сосуда.

Успеете скачать всё, что нужно, по демодоступу за 3 дня?

Классификация

Выделяют две группы антикоагулянтов в зависимости от принципа действия:

Прямые антикоагулянты

Прямые антикоагулянты (ПАК) характеризуются быстрым наступлением эффекта как вне, так и внутри организма.

Они влияют непосредственно на активность факторов свертывания, постоянно циркулирующих в кровяном русле, и тормозят ферментативную активность тромбина, который является важнейшим элементом образования тромбов.

Таблица: прямые антикоагулянты

По механизму действия все ПАК являются ингибиторами тромбина. Классификация прямых антикоагулянтов различает две группы препаратов исходя из того, как они тормозят активность тромбина.

Они представлены в таблице ниже:

  • гепарин и его производные;
  • глюкозаминогликаны
  • гирудин и его аналоги;
  • олигопептиды

Препараты первой группы тормозят тромбиновую активность только в присутствии кофакторов плазмы, в особенности антитромбина III. Это так называемые зависимые от антитромбина III ингибиторы тромбина, или непрямые иингибиторы тромбина.

Вторая группа препаратов нейтрализует тромбин, связываясь с его активным центром. Она получила название независимых от антитромбина III ингибиторов тромбина или селективных ингибиторов тромбина.

Проблемы лекарственной терапии: статья бестселлер

Статья «Основные проблемы лекарственной терапиия» в журнале «Новая аптека» стала настоящим хитом:

Автор на примерах показывает 5 основных проблем лекарственной терапии в современной медицине. Статья обязательная для прочтения фармацевтам и первостольникам.

Доступна для чтения не только по подписке, но и по демодоступу.

Непрямые антикоагулянты

Непрямые антикоагулянты (НАК), или антагонисты витамина К – это препараты длительного действия, проявляющие свою активность только внутри организма и после скрытого периода.

Классификация непрямых антикоагулянтов включает в себя:

Механизм действия непрямых антикоагулянтов основан на нарушении образования в тканях печени активной формы витамина К, который участвует в выработке факторов свертывания. По сути это конкурентные антагонисты витамина К1 (филлохинона).

Среди НАК выделяют производные кумарина и производные индандиона. Причем препараты первой группы обладают явными преимуществами по сравнению с препаратами второй группы – они реже провоцируют аллергии и в целом имеют более стабильный терапевтический эффект.

Из особенностей антикоагулянтов непрямого действия наибольшее значение имеет период полувыведения из плазмы крови – именно от этого фактора зависит частота приема лекарственного средства.

Сравнительная характеристика некоторых непрямых АК приведена в таблице:

Механизм действия кумарина, варфарина и индандона на сегодняшний день хорошо изучен – он связан с конкурентным антагонизмом непрямых АК с филлохиноном.

Скорость снижения в плазме крови зависимых от витамина К1 факторов свертывания определяется периодом полувыведения препаратов.

По истечении скрытого периода, который различен для каждого НАК, протромбиновое время (ПТВ) начинает расти вследствие того, что в плазме снижается концентрация фактора VII, который имеет меньший период полувыведения.

Концентрация других зависимых от витамина К1 факторов свертывания снижается значительно меньше из-за более длительного периода полувыведения.

Примерно через неделю концентрация всех зависимых от филлохинона факторов свертывания достигает практически одинакового уровня. Это очень важно для эффективного лечения тромбозов.

В начале лечения непрямыми антикоагулянтами ПТВ рекомендуется измерять каждый день до тех пор, пока оно не достигнет терапевтического уровня, затем 3 раза в неделю в течение 1-2 неделю (можно реже).

Если этот показатель стабильно держится в пределах терапевтических значений, достаточно измерять его не больше 1-2 раз в месяц.

Считается, что для профилактики тромбоза вен ПТВ должно возрасти в 1,5-2,5 раза, а для предупреждения тромбоза артерий – в 2,5-4,5 раза. Однако в современной медицине этот показатель не может считаться достоверным критерием эффективности лечения непрямыми антикоагулянтами.

Непрямые антикоагулянты более эффективны при венозных тромбозах по сравнению с антиагрегантами, поэтому они преимущественно используются для лечения и предупреждения тромбоза глубоких вен нижних конечностей и связанных с этим заболеванием осложнений.

Кроме того, непрямые антикоагулянты остаются препаратами выбора для профилактики тромбоэмболии после протезирования сердечных клапанов у больных, страдающих постоянной формой мерцания предсердий.

Показания к использованию непрямых антикоагулянтов:

  1. Первичная профилактика ТЭЛА и ТГВНК у пациентов, находящихся в группе высокого риска.
  2. Вторичная профилактика тромбоэмболических осложнений у больных после ТЭЛА и ТГВНК.
  3. Предупреждение эмболий кардиогенной природы у пациентов с мерцанием предсердий, после обширного инфаркта у больных с пристеночным тромбозом ЛЖ, и др.

При длительном лечении НАК необходимо брать в расчет тот факт, что индивидуальная чувствительность к ним различается и может подвергаться изменением под воздействием самых разнообразных факторов.

Факторы, усиливающие эффект непрямых АК

Эффект НАК усиливают следующие факторы:

  1. Эндогенные (внутренние):
    • повышенная температура тела;
    • заболевания соединительной ткани;
    • повышенная функция щитовидной железы;
    • печеночные патологии;
    • недостаток витамина К в организме;
    • онкологические патологии;
    • нарушения всасывания;
    • ХСН.
    • Экзогенные (внешние):
      • аллопуринол;
      • некоторые антимикробные препараты;
      • нестероидные противовоспалительные средства;
      • амиодарон;
      • аминогликозиды;
      • токоферол;
      • вакцина против вируса гриппа;
      • гиполипидемические средства;
      • гепарины, гепариноиды;
      • статины;
      • декстраны;
      • омепразол;
      • этакриновая кислота;
      • эстрогены;
      • гормоны щитовидной железы;
      • тиклопедин;
      • ингибиторы моноаминоксидазы;
      • метилдопа;
      • циметидин;
      • пентоксифиллин;
      • трициклические антидепрессанты, и др.

      Почему нельзя совмещать лекарства с алкоголем

      Расскажите посетителям аптеки о рисках приема лекарственных препаратов на фоне употребления алкогольных напитков.

      Приведите убедительные аргументы, которые найдете в статье журнала «Новая аптека». Автор — Ольга ЛОСЕНКО, канд. мед. наук, клинический фармаколог, терапевт, рассказывает о пяти аргументах, которые на 100% работают.

      Статья доступна подписчикам журнала «Новая аптека» и пользователям по демодоступу >>

      Факторы, ослабляющие эффект непрямых АК

      Эффект НАК снижается под воздействием следующих факторов:

      1. Эндогенные (внутренние):
        • наследственная устойчивость;
        • нарушения всасывания;
        • сниженная функция щитовидной железы;
        • гиперлипидемия;
        • склонность к отекам.
        • Экзогенные (внешние):
          • антацидные препараты;
          • колестид;
          • аскорбиновая кислота;
          • глюкокортикостероиды;
          • витамины К1 и К2;
          • оральные противозачаточные препараты;
          • барбитураты;
          • рифампицин;
          • гризеофульвин;
          • холестирамин;
          • карбамазепин;
          • сукральфат;
          • хлордиазепоксид.

          Факторы, способные повышать как чувствительность, так и резистентность к действию антагонистов витамина К

          В данную группу факторов входят:

          1. Спиртные напитки.
          2. Мочегонные препараты.
          3. Ранитидин.
          4. Хлоралгидрат.
          5. Фенитоин.
          6. Морицизин.

          НАК – достаточно эффективные, но не самые безопасные способы лечения и профилактики осложнений ССЗ. Доза препаратов подбирается строго индивидуально.

          Побочные эффекты антикоагулянтов

          Самые тяжелые осложнения антикоагулянтной терапии – развитие тромбоцитопении и кровотечений. Частота помледних определяется дозировкой препарата, способом его введения в организм и некоторыми другими условиями.

          Риск развития кровотечения повышается следующих категорий больных:

          • пожилые больные;
          • пациенты с печеночными и почечными патологиями;
          • люди, принимающие АК в комплексе с тромболитиками и антиагрегантами;
          • пациенты, у которых когда-либо ранее было внутреннее кровотечение.

          В целом частота кровотечений зависит от интенсивности лечения, характера основной болезни и параллельного употребления других препаратов, оказывающих влияние на чувствительность больных к действию антагонистов витамина К.

          Сильное кровотечение, спровоцированное НАК, требует немедленного введения препарата витамина К (Викасола) в дозе 10-50 мкг. Как правило, после этого ПТД нормализуется в течение 6 часов.

          Затем также продолжают вводить Викасол в дозе 5 мкг в день. При профузных кровотечениях, с которыми Викасол не справится самостоятельно, в организм вводят плазму, эритромассу или тромбоконцентрат.

          Для того, чтобы оценить степень риска развития кровотечений, перед началом лечения АК больному назначают следующие исследования:

          1. ОАК.
          2. ОАМ.
          3. Исследование кала на скрытую кровь.

          Другие осложнения лечения антикоагулянтами:

          • расстройства функции ЖКТ;
          • появление пурпурного оттенка на пальцах ног;
          • анемия;
          • реакции со стороны нервной системы – мигрени, нарушения вкусовых ощущений, повышенная утомляемость, похолодание конечностей, парестезии;
          • расстройства функции печени;
          • васкулиты;
          • геморрагические некрозы кожных покровов;
          • аллергические проявления (вплоть до анафилаксии).

          Противопоказания

          Антикоагулянтные препараты строго противопоказаны больным со следующими состояниями:

          • любые кровотечения;
          • тромбоцитопения;
          • аневризмы;
          • эндокардит;
          • перикардит;
          • травмы селезенки, печени, почек и артерий;
          • болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
          • кавернозный тебуркулез легких;
          • недавно проведенная биопсия печени или почек;
          • недавно перенесенные вмешательства на спинном и головном мозге, офтальмологические операции;
          • нарушения гемостаза;
          • злокачественные новообразования (если есть необходимость – только под строгим контролем лечащего врача);
          • гемобластозы;
          • повышенное артериальное давление;
          • геморрагическая ретинопатия;
          • невозможность проведения адекватного контроля терапии из-за расстройств личности больного (алкогольная зависимость, психические заболевания и др.).

          Нужно учитывать наличие у больного признаков малых кровотечений, к которым относят:

          1. Беспричинное появление синяков и гематом на коже.
          2. Кровоточивость десен.
          3. Носовые кровотечения.
          4. Появление крови в экскрементах.
          5. Красноватый цвет мочи.

          Помимо этого, НАК противопоказаны в первые три месяца беременности из-за эмбриотоксического эффекта – они вызывают дефекты лицевых костей, укорочение конечностей и другие порока развития плода.

          Часто антикоагулянты приводят к внутриутробной гибели плода или геморрагическим проявлениям сразу после рождения. Если во время вынашивания ребенка возникает необходимость приема антитромботических препаратов, женщине могут быть назначены нефракционированные или низкомолекулярные гепарины.

          Они не проникают через плацентарный барьер, однако решение об использовании тех или иных лекарств принимает только врач.

          Если в период приема АК запланирована операция, их прием прекращают за 48 часов до вмешательства, и возобновляют после его завершения.

          При этом перед малыми вмешательствами достаточно пропустить один прием лекарства, а пациентам с высоким риском развития тромботических осложнений прием препарата не отменяют.

          Добавить комментарий