Содержание:
Антикоагулянты (от анти… и лат. coagulans , род. падеж coagulantis — вызывающий свёртывание) — химические вещества и лекарственные средства, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов.
Содержание
Действие антикоагулянтов [ править | править код ]
Антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса свёртывания крови. Различают антикоагулянты прямого действия (гепарин, гирудин и др.), понижающие активность тромбина в крови, и антикоагулянты непрямого действия (дикумарин, варфарин, неодикумарин, или пелентан, фенилин, синкумар и др.), нарушающие образование протромбина в печени, участвующего в свёртывании крови.
Другие препараты, уменьшающие свёртываемость крови [ править | править код ]
Уменьшают свёртываемость крови также не относящиеся к антикоагулянтам препараты, такие как цитрат натрия, салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота.
Применение антикоагулянтов [ править | править код ]
Антикоагулянты применяют при инфарктах миокарда и лёгких, тромботических и эмболических инсультах, тромбофлебитах и другие; профилактически — при атеросклерозе коронарных артерий, мозговых сосудов, ревматических митральных пороках сердца; в хирургии — для предупреждения образования тромбов в послеоперационном периоде;во время процедуры гемодиализа; в гематологии — для использования с устройствами автоматического плазмафереза для заготовки компонентов крови человека (эритроциты, тромбоциты, плазма).
Противопоказания [ править | править код ]
Язвенная и почечнокаменная болезни, заболевания печени, заболевания со склонностью к кровотечениям, беременность.
Антикоагулянты – это препараты, которые направлены на подавление активности системы крови, отвечающей за ее свертываемость. Антикоагулянты способствуют тому, что фибрин будет вырабатываться в небольших количествах, тем самым, препятствуя формированию тромбов. Антикоагулянты угнетают процессы свертываемости крови, изменяя ее вязкость.
Препараты, относящиеся к антикоагулянтам, назначают как с лечебной, так и с профилактической целью. Они выпускаются в форме таблеток, мазей и растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Назначает антикоагулянты доктор, подбирая необходимую пациенту дозировку. Если терапевтическая схема будет составлена неверно, то можно серьезно навредить организму. Последствия бывают очень тяжелыми, вплоть до летального исхода.
Сердечно-сосудистые заболевания стоят на первом месте среди патологических причин, приводящих к смерти среди людского населения. Часто к гибели человека, страдающего кардиологической патологией, приводят тромбы. Практически у каждого второго человека в ходе выполнения вскрытия обнаруживается тромб в сосудах. Кроме того, тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз вен могут приводить к тяжелым осложнениям со здоровьем и делать людей инвалидами. Поэтому после того, как у человека была обнаружена та или иная патология сердечно-сосудистой системы, врачи назначают пациентам прием антикоагулянтов. Если начать проходить терапию своевременно, то удастся не допустить формирования тромботических масс в сосудах, их закупорки и прочих тяжелых осложнений болезни.
Природным антикоагулянтом, который известен многим людям, является гирудин. Это вещество содержится в слюне пиявок. Действует оно на протяжении 2 часов. Современная фармакология предлагает пациентам синтетические антикоагулянты, которых на данный момент времени существует более 100 наименований. Такой широкий выбор препаратов позволяет подобрать наиболее действенный и эффективный медикамент в каждом конкретном случае.
Чаще всего антикоагулянты оказывают воздействие не на сам тромб, а на свертывающую систему крови, понижая ее активность, что позволяет подавлять плазменные факторы крови, которые заставляют ее сворачиваться, а также не дает вырабатываться тромбину. Без этого фермента фибриновые нити, из которых состоит тромб, не смогут расти. Таким образом удается притормозить процесс формирования тромба.
Как работают антикоагулянты?
В зависимости от механизма действия, антикоагулянты делятся на прямые и на непрямые:
Прямые антикоагулянты снижают активность самого тромбина, дезактивируя протромбин, тем самым, препятствуя процессу формирования тромбов. Однако их прием сопряжен с риском развития внутреннего кровотечения, поэтому необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Прямые антикоагулянты хорошо всасываются в кишечнике, по крови достигают печени, распространяются по организму, а затем выводятся почками.
Непрямые антикоагулянты оказывают влияние на ферменты, которые отвечают за процессы свертываемости крови. Они полностью ликвидируют тромбин, а не подавляют его активность. Также эти препараты улучшают работу миокарда, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, позволяют выводить из организма ураты и лишний холестерин. В связи с такими терапевтическими эффектами, непрямые антикоагулянты назначают не только с целью лечения тромбозов, но и для их предупреждения. Эти препараты показано принимать внутрь. При резком отказе от их использования наблюдается повышение уровня тромбина, что провоцирует тромбоз.
Также существуют лекарственные средства, которые оказывают влияние на свертывающую способность крови, но работают они несколько иначе. К таким препаратам относят Ацетилсалициловую кислоту и пр.
Прямые антикоагулянты
Гепарин. Этот препарат является самым распространенным антикоагулянтом прямого действия. Не меньшей популярностью пользуются лекарственные средства на его основе. Гепарин не дает тромбоцитам склеиваться друг с другом, усиливает приток крови к почкам и сердечной мышце. Однако не следует исключать возможности формирования тромбов на фоне приема Гепарина, так как он взаимодействует с белками плазмы и макрофагами.
Прием препарата позволяет уменьшить артериальное давление, оказывает противосклеротическое воздействие, повышает проницаемость сосудистой стенки, не дает клеткам гладкой мускулатуры осуществлять пролиферативные процессы. Гепарин также оказывает угнетающее воздействие на иммунную систему, способствует усилению диуреза и развитию остеопороза. Впервые это вещество получили из печени, что следует из его названия.
Если препарат применяют для профилактики тромбообразования, то его вводят подкожно. В экстренных случаях Гепарин вводят внутривенно. Также можно использовать гели и мази, в составе которых присутствует Гепарин. Они оказывают антитромботический эффект, способствуют уменьшению воспалительной реакции. Его наносят на кожные покровы тонким слоем, аккуратно втирая.
Лиотон, Гепатромбин, Гепариновая мазь – вот три основных препарата, которые применяют для местного лечения тромбоза и тромбофлебита.
Однако во время использования препаратов на основе Гепарина, следует учитывать, что повышается риск развития кровотечения, так как процесс тромбообразования угнетается, а проницаемость сосудистой стенки увеличивается.
Низкомолекулярные гепарины. Препараты, которые называют низкомолекулярными гепаринами, отличаются высокой биологической доступностью и достаточной активностью в отношении тромбов. Они действуют дольше, чем обычные гепарины, а риск развития кровотечения при этом ниже.
Низкомолекулярные гепарины быстро всасываются и на протяжении долгого времени сохраняются в крови. Они препятствуют выработке тромбина, но при этом не делают сосудистую стенку чрезмерно проницаемой. Применение препаратов данной группы дает возможность улучшить текучесть крови, повысить кровоснабжение внутренних органов, нормализовать их работоспособность.
Применение низкомолекулярных гепаринов не сопряжено с высоким риском развития осложнений, поэтому они вытесняют обычный Гепарин из современной медицинской практики. Препараты вводят под кожу в латеральную поверхность брюшной стенки.
Представителями низкомолекулярных гепаринов являются:
Фрагмин. Препарат выпускается в форме раствора, который слабо влияет на первичный гемостаз и процессы склеивания тромбоцитов. Препарат вводят только внутривенно, внутримышечное его использование запрещено. Его назначают пациентам в раннем послеоперационном периоде, при условии, что имеется риск развития кровотечения или обнаруживают выраженные нарушения функции тромбоцитов.
Кливарин. Это препарат, который является прямым антикоагулянтом. Он не дает крови сворачиваться, тем самым, препятствуя развитию тромбоэмболии.
Клексан. Это препарат препятствует формированию тромбов, а также способствует снятию воспалительной реакции. Его не сочетают с иными препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз.
Фраксипарин. Этот препарат не дает крови сворачиваться и способствует рассасыванию тромбов. После его введения, в месте инъекции образуются синяки и узелки. Спустя несколько дней они самостоятельно растворяются. Если на начальном этапе проведения терапии больному была введена слишком большая доза, то это может спровоцировать развитие кровотечения и тромбоцитопении, но в дальнейшем эти побочные эффекты самоустраняются.
Весел Дуэ Ф. Этот препарат имеет натуральную основу, так как его получают из слизистой оболочки кишечника животных. Применяют его для уменьшения уровня фибриногена в крови, для рассасывания тромботических масс. С профилактической целью его используют при наличии риска формирования тромбов в венах и артериях.
Препараты, относящиеся к низкомолекулярным гепаринам, требуют строгого соблюдения инструкции. Самостоятельное их назначение и использование недопустимо.
Ингибиторы тромбина. К ингибиторам тромбина относится препарат Гирудин. В нем содержится компонент, который присутствует в слюне пиявок. Препарат начинает действовать в крови, напрямую подавляя выработку тромбина.
Также есть препараты, которые содержат синтетический белок, аналогичный тому, который был выделен из слюны пиявок. Эти лекарственные средства носят название Гируген и Гирулог. Это новые препараты, которые имеют ряд преимуществ перед гепаринами. Они действуют дольше, поэтому ученые на сегодняшний день занимаются созданием этих лекарственных средств в таблетированной форме. На практике Гируген применяют редко, так как препарат отличается высокой стоимостью.
Лепирудин – это препарат, который применяют для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Он подавляет выработку тромбина, относится к прямым антикоагулянтам. Благодаря приему Лепирудина можно снизить риски развития инфаркта миокарда, а также отказаться от оперативного вмешательства больным со стенокардией напряжения.
Непрямые антикоагулянты
К непрямым антикоагулянтам относят такие препараты, как:
Фенилин. Этот препарат хорошо усваивается и распределяется в организме, быстро проникает через все гистогематические барьеры и концентрируется в нужном месте. Фенилин считается одним из наиболее эффективных препаратов из группы непрямых антикоагулянтов. Его прием позволяет улучшить реологические свойства крови, нормализовать ее способность к свертыванию. Проводимое лечение Фенилином позволяет ликвидировать судороги, улучшить общее самочувствие пациента. Однако назначают препарат редко, так как его прием сопряжен с риском развития множества побочных эффектов.
Неодикумарин. Этот препарат препятствует процессу формирования тромбов. Развивается лечебный эффект по мере накопления лекарственного вещества в организме. Его прием позволяет снизить свертываемость крови, повысить проницаемость сосудистой стенки. Принимать препарат нужно строго в определенное время, не нарушая режим дозирования.
Варфарин. Это самый часто используемый антикоагулянт, который препятствует выработки факторов свертываемости крови в печени, тем самым не давая тромбоцитам сворачиваться. Варфарин отличается быстрым лечебным эффектом. Когда прием препарата будет завершен, его побочные эффекты также быстро будут купированы.
Когда назначают антикоагулянты?
Антикоагулянты назначают в следующих случаях:
Инсульт на фоне эмболии или закупорки сосудов тромботическими массами.
Препараты подгрупп исключены. Включить
Описание
Антикоагулянты в основном тормозят появление нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.
Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые — быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo ; б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина К) — длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.
Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.
Антикоагулянты непрямого действия — производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза — II, VII, IX, X.