Альфа адреноблокаторы фармакологические эффекты

В эту группу препаратов включены:

I. Неселективные альфа-адренолитики: пирроксан, бутироксан, фентоламин.

II. Селективные альфа-адренолитики: празозин, доксазозин, тирозозин.

III. Адренолитики (альфа- и бета-) смешанного действия: лабеталол, проксодолол, бисопролол, карведилол

IV. Препараты, обладающие адренолитикоподобным действием: гидралазин, миноксидил.

Характеристика отдельных препаратов

Фармакодинамика. Препарат — альфа-адренолитик центрального дейст­вия, т. е. он в основном блокирует альфа-адренорецепторы в структурах мозга (например, в ядре заднего гипоталамуса), регулирующих активность симпати-ко-адреналовой системы.

Фармакологический эффект: снижение артериального давления при раз­личных заболеваниях, связанных с повышением возбудимости диэнцефальных структур

Фармакокинетика препарата изучена плохо. Пирроксан вводят п/к, в/м, внутрь. Он хорошо всасыва­ется из ЖКТ, концентрация через 30-40 минут и сохраняется 3-4 часа (кратность назначения 4 раза в сутки). Быстро проникает в раз­ные ткани и жидкости.

Взаимодействие. Пирроксин нельзя комбинировать со стимуляторами ЦНС (кофеином, эфедрином и др.), так как происходит снижение его эффекта.

Нежелательные эффекты. Возможно резкое снижение АД , брадикардия; усиление болей в области сердца у больных со стенокар­дией.

Показания к применению. Купирование гипертонических диэнцефальных кризов симпатико-тонического характера; профилактика вышеназванных кризов; нарушения функции вестибу­лярного аппарат (синдром Меньера); профилактика морской и воздушной бо­лезни; для ослабления морфинной и алкогольной абстиненции.

празозин (минипресс, адверзутен, пратсиол)

Фармакодинамика. Препарат избирательно блокирует постсинаптические альфа_[в-адренорецепторы, не влияя на пресинаптические альфа₂-адренорецепторы.

Фармакологические эффекты: снижение артериального давления; уменьшение венозного притока к сердцу и диастолического давле­ния в желудочках сердца; облегчение работы сердца;

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально или внутрь. Он всасывается из ЖКТ, но подвергается пресистемной элиминации. Биоусвоение составляет 50-60%. Связывание с белка­ми 90%. Максимальная концентрация через 60-120 минут.. Биотрансформация в печени на 99%, при этом образуются метаболиты, сохраняющие антигипертен-зивную активность

Взаимодействие. Празозин комбинируют с ингибиторами АПФ, сердечными гликоздами, мочегонными средствами или бета адреноблокаторами

1. Ортостатическая реакция, Головная боль, головокружение, слабость, Диспепсические расстройства. Аллергии, Гипогликемия, периферические отеки.

Показания к применению. Любая форма артериальной гипертензии в сочетании с дислипидемией, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью,

Фармакодинамика. Препарат блокирует и альфа-, и бета-адренорецепторы, но делает это в 6-10 раз слабее, чем альфа-адренолитик фен­толамин и в 5-18 раз слабее, чем бета-адренолитик пропранолол.

Фармакологические эффекты: снижение повышенного АД в покое и при стрессе; устранение рефлекторной тахикардии.

Фармакокинетика. Препарат вводят в/в или внутрь. Он медленно всасывается из ЖКТ; макс концентрация — 2 часа. При в/в через — 2-3 минуты, но уже через 20 минут концентрация лабеалола в снижается в 10 раз. связывается с белками на 50%.

Все материалы публикуются под авторством, либо редакцией профессиональных медиков ( об авторах ), но не являются предписанием к лечению. Обращайтесь к специалистам!

При использовании материалов ссылка или указание названия источника обязательны.

Автор: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., практикующий врач, преподаватель медицинского ВУЗа

Адреноблокаторы составляют большую группу лекарственных средств, вызывающих блокаду рецепторов к адреналину и норадреналину. Они широко применяются в терапевтической и кардиологической практике, назначаются повсеместно пациентам разного возраста, но преимущественно – пожилым людям, у которых наиболее вероятны поражения сосудов и сердца.

Функционирование органов и систем подчинено действию самых разных биологически активных веществ, которые влияют на определенные рецепторы и вызывают те или иные изменения – расширение или сужение сосудов, снижение или увеличение силы сокращений сердца, спазм бронхов и т. д. В определенных ситуациях действие этих гормонов оказывается чрезмерным либо возникает необходимость в нейтрализации их эффектов в связи с появившимся заболеванием.

Адреналин и норадреналин выделяются мозговым слоем надпочечников и имеют широкий спектр биологических эффектов – сужение сосудов, повышение давления, увеличение уровня сахара в крови, расширение бронхов, расслабление мускулатуры кишечника, расширение зрачков. Эти явления возможны благодаря выделению гормонов в периферических нервных окончаниях, от которых нужные импульсы идут к органам и тканям.

При различных заболеваниях возникает необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов адреналина и норадреналина. С этой целью и применяются адреноблокаторы, механизм действия которых – блокада адренорецепторов, белковых молекул к адреналину и норадреналину, при этом образование и выделение самих гормонов не нарушается.

Классификация адреноблокирующих веществ

Различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2 рецепторы, расположенные в сосудистых стенках и сердце. В зависимости от разновидности инактивируемых рецепторов, выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.

К альфа-адреноблокаторам относят фентоламин, тропафен, пирроксан, к средствам, тормозящим активность бета-рецепторов – анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы выключают только те эффекты адреналина и норадреналина, которые опосредованы альфа-рецепторами, второй – соответственно, бета-адренорецепторами.

Для повышения эффективности лечения и устранения некоторых побочных эффектов разработаны селективные адреноблокирующие вещества, действующие строго на определенный вид рецепторов (α1,2, β1,2).

Группы адреноблокирующих средств

1. Альфа-адреноблокаторы:
2. α -1-адреноблокаторы – празозин, доксазозин;
3. α -2-адреноблокаторы – йохимбин;
4. α-1,2-адреноблокаторы – фентоламин, пирроксан, ницерголин.

1. Бета-адреноблокаторы:
2. кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы – атенолол, бисопролол;
3. неселективные β-1,2-адреноблокаторы – пропранолол, соталол, тимолол.

1. Блокаторы и альфа-, и бета-адренорецепторов – лабеталол, карведилол.

Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), блокирующие разные виды альфа-рецепторов, действуют одинаково, реализуя одни и те же фармакологические эффекты, а отличие при их применении состоит в числе побочных реакций, которых, по понятным причинам, больше у альфа 1,2-блокаторов, ведь они направлены сразу на все адреналиновые рецепторы.

Препараты этой группы способствуют расширению просветов сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенке кишечника, почках. При увеличении емкости периферического кровеносного русла снижается сопротивление сосудистых стенок и системное артериальное давление, поэтому микроциркуляция и кровоток на периферии кровеносной системы значительно облегчается.

Уменьшение венозного возврата вследствие расширения и расслабления «периферии» способствует снижению нагрузки на сердце, из-за чего его работа становится более легкой, а состояние органа улучшается. Альфа-адреноблокаторы способствуют уменьшению степени гипертрофии стенки левого желудочка за счет облегчения работы органа, не вызывают тахикардии, нередко возникающую при применении ряда гипотензивных средств.

Помимо сосудорасширяющего и гипотензивного эффекта, альфа-АБ в лучшую сторону меняют показатели жирового обмена, способствуя снижению общего холестерина и триглицеридов, увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций, поэтому их назначение возможно при ожирении и дислипопротеидемиях различного происхождения.

При применении α-блокаторов меняется и углеводный обмен. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, поэтому сахар лучше и быстрее ими усваивается, что препятствует гипергликемии и нормализует показатель глюкозы в крови. Этот эффект очень важен для больных сахарным диабетом.

Особую сферу применения альфа-адреноблокаторов составляет урологическая патология. Так, α-адреноблокирующие препараты активно используются при гиперплазии простаты благодаря способности устранять некоторые ее симптомы (ночные мочеиспускания, частичное опорожнение мочевого пузыря, чувство жжения в области уретры).

Альфа-2-адреноблокаторы оказывают слабое влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии не пользуются популярностью, однако в процессе клинических испытаний было замечено яркое действие на половую сферу. Этот факт стал поводом к их назначению при половой дисфункции у мужчин.

Показаниями к применению альфа-АБ считаются:

• Расстройства периферического кровотока – болезнь Рейно, акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
• Мигрень;
• Феохромоцитома;
• Трофические поражения мягких тканей конечностей, в частности, при атеросклерозе, обморожениях, пролежнях;
• Артериальная гипертензия;
• Последствия перенесенных инсультов, транзиторные ишемические атаки, сосудистая деменция;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Аденома простаты;
• Анестезия и хирургические операции – для профилактики гипертонических кризов.

Празозин, доксазозин активно применяются в терапии гипертонии, тамсулозин, теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан оказывает успокоительное действие, улучшает сон, снимает зуд при аллергических дерматитах. Кроме того, благодаря способности угнетать активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его используют для снижения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.

Ницерголин используется врачами-неврологами при лечении дисциркуляторной энцефалопатии, атеросклероза сосудов головного мозга, показан при острых и хронических расстройствах мозгового кровотока, транзиторных ишемических атаках, может быть назначен при травмах головы, для профилактики мигренозных приступов. Он оказывает прекрасный сосудорасширяющий эффект, улучшает кровообращение в конечностях, поэтому применяется при патологии периферического русла (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), применяемые в медицине, направлены либо на оба вида бета-рецепторов (1,2), либо на бета-1. Первые называют неселективными, вторые – селективными. Селективные бета-2-АБ не используются с лечебной целью, поскольку не имеют значимых фармакологических эффектов, остальные – широко распространены.

базовое действие бета-блокаторов

Бета-адреноблокаторы оказывают широкий спектр эффектов, связанных с инактивацией бета-рецепторов сосудов и сердца. Некоторые из них способны не только блокировать, но и в некоторой степени активировать рецепторные молекулы – так называемая внутренняя симатомиметическая активность. Такое свойство отмечено для неселективных препаратов, в то время как селективные бета-1-блокаторы его лишены.

Бета-адреноблокаторы широко используют при лечении болезней сердечно-сосудистой системы – ишемии миокарда, аритмиях, гипертонической болезни. Они уменьшают частоту сокращений сердца, снижают давление, оказывают обезболивающий эффект при стенокардии. С угнетением центральной нервной системы отдельными препаратами связывают снижение концентрации внимания, что важно для водителей транспорта и лиц, занятых напряженной физической и умственной работой. В то же время, этот эффект может использоваться при тревожных расстройствах.

Неселективные бета-блокаторы

Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при ишемической болезни, например).

Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.

Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.

Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск острого нарушения кровообращения в мозге и ишемии миокарда становится меньше.

Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.

Селективные бета-адреноблокаторы

Селективные бета-адреноблокаторы действуют, в первую очередь, на сердце. Их влияние сводится к:

1. Урежению частоты сердечных сокращений;
2. Снижению активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, благодаря чему достигается антиаритмическое действие;
3. Уменьшению требуемого миокарду кислорода – антигипоксическое влияние;
4. Снижению системного давления;
5. Ограничению очага некроза при инфаркте.

При назначении бетаблокаторов уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, попадающей в аорту из левого желудочка в момент систолы. У пациентов, принимающих селективные препараты, снижается риск тахикардии при смене положения с лежачего на вертикальное.

Клиническим эффектом кардиоселективных бетаблокаторов становится снижение частоты и выраженности приступов стенокардии, усиление устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Кроме улучшения качества жизни, они снижают смертность от сердечной патологии, вероятность гипогликемии при диабете, спазма бронхов у астматиков.

Список селективных бета-АБ включает множество наименований, в числе которых атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. К неселективным блокаторам адренэргической активности относят надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (глазные капли).

Показаниями к назначению бета-блокаторов считают:

• Повышение системного и внутриглазного (глаукома) давления;
• Тахикардию;
• Ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• Предупреждение мигрени;
• Гипертрофическую кардиомиопатию;
• Феохромоцитому, тиреотоксикоз.

Бета-адреноблокаторы – серьезная группа препаратов, которые могут назначаться только врачом, но и в этом случае возможны побочные реакции. Пациенты могут испытывать головную боль и головокружение, жаловаться на плохой сон, слабость, сниженный эмоциональный фон. Побочным эффектом может стать гипотония, урежение сердечного ритма или его нарушение, аллергические реакции, одышка.

Неселективные бета-адреноблокаторы в числе побочных эффектов имеют риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки, признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызвать раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, слезотечение, воспалительные процессы в тканях глаза. Все эти симптомы требуют консультации у специалиста.

При назначении бета-блокаторов врач всегда учтет наличие противопоказаний, коих больше в случае селективных препаратов. Нельзя назначать вещества, блокирующие адренорецепторы, пациентам с патологией проводимости в сердце в виде блокад, брадикардии, они запрещены при кардиогенном шоке, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим лекарств, острой или хронической декомпенсированной недостаточности сердца, бронхиальной астме.

Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным женщинам и кормящим мамам, а также больным с патологией дистального кровотока.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты из группы α,β-адреноблокаторов способствуют понижению системного и внутриглазного давления, улучшают показатели жирового обмена (уменьшают концентрацию холестерина и его производных, увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в плазме крови). Расширяя сосуды, снижая давление и нагрузку на миокард, они не влияют на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения. Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца.

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

1. Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
2. Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
3. Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
4. Некоторые виды нарушения ритма сердца;
5. Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

• Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
• Слабость, чувство усталости;
• Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
• Депрессивные состояния;
• Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
• Отеки и повышение массы тела;
• Одышка и спазм бронхов;
• Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

• понижается давление;
• расширяется просвет в сосудах;
• уменьшается сахар в крови;

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

• альфа блокаторы;
• бета блокаторы;
• альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

• лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
• медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
• комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

• снизить сопротивление сосудистых стенок;
• уменьшить давление;
• минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
• снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
• нормализовать жировой;
• стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

Название	Показания	Противопоказания	Побочные действия
Альфа1 блокаторы Празозин	При гипертонии, сердечной недостаточности с гипертрофией миокарда, при простатите	Аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

период вынашивания плода и время грудного вскармливания;

серьёзные нарушения в работе печени;

сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)

Нарушения сердечного ритма;

дискомфорт в грудной клетки слева;

затруднённое дыхание, одышка;

появление отёков рук и ног;

понижение давления до критических показателей

Альфузозин Урапидил Альфа-2 блокаторы

Йохимбин

Импотенция у мужчин Скачки давления в сторону повышения;

раздражительность, повышенная активность и возбудимость;

проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)

Альфа1,2 блокаторы

Ницерголин

Для устранения осложнений после инсульта

Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)

Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза

Расстройство сна;

повышение количества выделяемого пота;

постоянное ощущение холода в ногах и руках;

лихорадочное состояние (увеличение температуры);

изжога

Фентоламин Пророксан

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

• рвота, диарея;
• головокружение, мигрень;
• учащённое сердцебиение, боль в груди;
• аллергическая сыпь, насморк.

Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

• снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
• уменьшается нагрузка на сердце;
• сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
• повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

• снижению сердечного ритма;
• нормализации давления (при гипертонии);
• уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
• предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
• избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»

Название		Показания	Противопоказания	Побочные эффекты
Неселективные бета-1, -2 адреноблокаторы
Карведилол (комбинированный препарат нового поколения)	Утолщение стенок левого желудочка.

Неконтролируемая дрожь кистей рук (болезнь Минора).

Во время оперативных вмешательств в гинекологии с целью предотвращения обильных кровопотерь.

Аллергия на любой компонент препарата.

Слабость синусового узла.

Беременность и лактация.

Вялость, головные боли, обморочные состояния, нарушение зрения, одышка, сильное снижение давления, сбой в сердечном ритме, вероятность остановки сердца. Метипранолол Надолол Новейшие селективные бета блокаторы Метопролол Ишемия

ВСД (вегетососудистая дистония).

Устранение последствий инфаркта и предотвращение повторного некроза сердечной мышцы.

В составе терапии тиреотоксикоза.

Пролапс митрального клапана.

Приступы мигрени.

Брадикардия (синусовая, выраженная форма).

Давление ниже 100 мм рт. ст. (гипотензия).

Нарушение периферического кровотока.

Период вынашивания плода и грудное вскармливание.

Непереносимость компонентов лекарства.

Упадок сил, головокружение, сонливость, расстройство сна, чувство подавленности Бесопролол Бинелол

Помимо синтетических бета-адреноблокаторов, есть и природные их заменители. Наиболее эффективным считается Пассифлора. Препарат является естественным релаксантом мышечных тканей, хорошим обезболивающим и транквилизатором для пациентов с расстройством сна и повышенной тревогой, раздражительностью.

Альфа-бета блокаторы

Лекарственные вещества этой группы действуют одновременно на все типы рецепторов в стенках сосудов, сердца и мягких тканей других органов.

Использование таких препаратов даёт возможность достичь высокого терапевтического эффекта в лечении тяжёлых нарушений в работе сердца и сосудов:

• понижается давление (артериальное и внутриглазное);
• нормализуется липидный обмен;
• улучшается сократительная способность сердца (уменьшается размер органа, налаживается его ритм, облегчается состояние пациента при недостаточности сердечной или пороках).

Приём комбинированных адренолитиков не влияет на кровоток в почках и не увеличивает сосудистое сопротивление в периферической системе.

Гибридные альфа-бета адреноблокаторы

Лекарствами нового поколения считаются Карведилол, Лабеталол и Метилоксадиазол.

Их назначают при таких состояниях, как:

• гипертония;
• аритмия;
• глаукома (открытоугольга);
• врождённые и приобретённые пороки сердца;
• нарушения функций сердца хронического характера.

Помимо противопоказаний, которые имеют все группы адренолитиков, альфа-бета блокаторы нельзя применять инсулинозависимым диабетикам, пациентам с обструктивной болезнью лёгких, а также лицам, которые страдают от изъязвлений в двенадцатиперстной кишке.

Среди побочных явлений, которые вызывают медикаменты подгруппы, выделяют:

• блокаду сердечных импульс или серьёзные отклонения в их проводимости;
• сбои в периферическом кровотоке;
• изменения показателей крови в сторону повышения (увеличивается билирубин, глюкоза, холестерин);
• уменьшение белых кровяных телец в плазме (лейкоцитов) и безъядерных клеток (тромбоцитов);
• появление кровяных примесей в моче.

При использовании альфа-бета блокаторов уменьшается количество лейкоцитов в крови

Все адреноблокаторы – это сердечные препараты, которые нацелены на нормализацию состояния человека после серьёзных болезней. Они помогают блокировать повышенное влияние адреналина и норадреналина на сердечные рецепторы, что облегчает работу главного органа, стабилизирует кровообращение и повышает устойчивость к внешним раздражителям. Применяются адреналитики и в урологии для лечения гиперплазии предстательной железы, гинекологии с целью предотвращения больших кровопотерь, улучшение кровообращения в органах малого таза.

Оцените статью
(2 оценок, средняя 5,00 из 5)