Содержание:
На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.
Что такое адреномиметики
В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.
При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.
Классификация адреномиметиков
Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:
Примеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики
Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).
Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики
Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.
Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.
Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.
Альфа-адреномиметики
Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.
Показания к применению
Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:
- Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
- Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
- Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
- Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
- Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.
Механизм действия
При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.
Препараты
Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:
Название лекарственного средства
Показания к применению
Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.
Гипертензия легкой или средней степени тяжести
Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.
Быстрое действие после приема внутрь.
Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.
Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра.
Гипертонические кризы, артериальная гипертензия.
Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек.
Высокий риск развития побочных эффектов.
Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса.
Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность.
Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов.
Несовместимость с множеством других лекарственных средств.
Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса.
Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет.
Подходит для длительного лечения.
Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.
Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления.
Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации.
Подходит для купирования гипертонических кризов.
Высокий риск развития побочных эффектов.
Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки.
Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк.
Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года.
Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.
Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи.
Острый ринит, отит, синусит.
Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.
Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения.
Большое количество противопоказаний к использованию.
Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов.
Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям.
Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз.
Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения.
Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.
Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей.
Гиперемия, отек конъюнктивы глаза.
Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию.
Может вызывать привыкание.
Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие.
Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации).
Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания.
Быстрое действие, широкий спектр применения.
Большое количество противопоказаний к применению.
Сосудосуживающее средство пролонгированного действия.
Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс.
Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов.
Медленное и длительное действие.
Не подходит для купирования неотложных состояний.
Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие.
Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс.
Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы.
Препарат подходит для купирования острых состояний.
Невозможность применения в период беременности.
Бета-адреномиметики
Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.
Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:
- улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
- ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
- снижение тонуса миометрия;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- улучшения кровоснабжения внутренних органов;
- расслабление сосудистых стенок.
Показания к применению
Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:
- Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
- Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
- Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.
Механизм действия
Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.
Препараты
Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:
Название лекарственного средства
Показания к применению
Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.
Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.
Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.
Широкий спектр применения.
Препарат не подходит для длительного лечения.
Мощный кардиотонический эффект.
Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.
Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.
Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.
Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.
Хронический бронхит, бронхиальная астма.
Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.
Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.
Высокий риск развития побочных эффектов.
Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.
Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.
Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.
Не рекомендовано длительное применение.
Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.
Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.
Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.
Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.
Большое количество побочных эффектов.
Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.
Угроза прерывания беременности.
Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.
Адреномиме́тики (лат. adrenomimeticum , лат. adrenum — надпочечник, (лат. mimetes — подражатель) (синонимы — адреностимуляторы, агонисты адренергических рецепторов) — группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.
Содержание
Классификация [ править | править код ]
Различают адреномиметики прямого и непрямого действия, а также смешанного типа. Адреномиметик прямого действия — агонист адренорецепторов, частично или полностью воспроизводящий эффекты эндогенных катехоламинов (адреналина, норадреналина, дофамина). Они могут быть селективными (α или β) и смешанными.
Адреномиметик непрямого действия — вещество, способствующее высвобождению катехоламинов из везикул пресинаптической мембраны адренергического синапса и блокирующее их обратный захват, вызывая возбуждение как α-, так и β-адренорецепторов. Среди них выделяют следующие подгруппы:
- Стимулирующие высвобождение катехоламинов (эфедрин, тирамин, фенамин)
- Ингибирующие обратный захват катехоламинов (кокаин)
- Ингибирующие разрушение катехоламинов (паргилин, энтакапон, сиднофен)
Адреномиметики смешанного типа являются как агонистами адренорецепторов, так и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в нервных синапсах. К таким препаратам относятся эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), фенилэфрин (мезатон).
Фармакологические эффекты [ править | править код ]
Адреномиметики повышают содержание в клетках ионов кальция, цАМФ, обладают положительными инотропным, хронотропным, батмотропным, дромотропным и вазодилатирующим [ источник не указан 1060 дней ] эффектами. Побочные эффекты — ажитация, тремор конечностей, артериальная гипертензия, желудочковая экстрасистолия, парксизмальная тахикардия, синдром перемежающейся хромоты, тошнота, рвота. Они носят дозозависимый характер [1] .
Адреномиметические препараты, адреномиметики, адреномиметические лекарственные средства, adrenomimetica (от латинского названия — Adrenalis — надпочечниками и от греческого слова — Mimeticos — подражательный, воспроизводственный) — вещества, которые оказывают возбуждающее воздействие на адренорецепторы аналогиченые норадреналину и адреналину. В зависимости от степени сродства к адренорецепторам адреномиметики классифицируют на: α-, β-адреномиметики (адреналина гидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норадреналина гидротартрат (α1, α2, β1) α-адреномиметики (мезатон (α1), оксиметазолин (α1 ), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) β-адреномиметики (изадрин (β1, β2), сальбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1)). Выделяют также симпатомиметики, которые являются адреномиметиками непрямого действия (например, эфедрина гидрохлорид). Допамин в стандартных лечебных дозах оказывает стимулирующее влияние на дофаминергические рецепторы , в больших дозах – на β-адренорецепторы, в высоких дозах — на β- и α- адренорецепторы.
Адреномиметические препараты возбуждают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Симпатомиметики оказывают опосредованный фармакологический эффект, потенцируюя выброс норадреналина из окончаний адренергических нервов или тормозя их обратный захват. Фармакологическое действие β- и α-адреномиметиков манифестируется в сужении практически всех кровеносных сосудов, повышение сократимостимиокарда, повышении частоты сердцебиений, улучшении проводимости и повышении автоматизма в миокарде, дилатации бронхов. Активизация адренорецепторов обуславливает повышение концентрации внутриклеточного кальция и цАМФ. α1-адреномиметики, вступая в реакцию с постсинаптическими адренорецепторами стенки сосудов, вызывают сокращение гладких мышц, сужение сосудов и повышение артериального давления. Другим эффектом α1-адреномиметиков является уменьшение секреции слизистой оболочки носа. α2-адреномиметики центрального действия (клонидин, гуанфацин, метилдопа), проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулируют пресинаптические адренорецепторы сосудодвигательного центра головного мозга, снижают выделение медиатора в синаптическую щель и уменьшают поток симпатических импульсов из ЦНС, что приводит к снижению уровня АД. Путем возбуждения β-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается содержание кальция внутри клетки. Неселективные β-адреномиметики увеличивают частоту и силу сердцебиений, одновременно возникает релаксация гладких мышц бронхов и сосудов и повышение систолического артериального давление, среднее и диастолическое, наоборот, — снижают. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков оказывают преимущественное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, поэтому широко используются при бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях легких. Селективные β1-адреномиметики в большей степени действуют на миокард, вызывая положительные инотропный, батмотропный, хронотропный эффекты, не так существенно снижают показатели общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Адреномиметические препараты из группы α1-адреномиметиков как периферические вазоконстрикторы широко применяются при шоке, коллапсе, рините, конъюнктивите. α2-адреномиметики как гипотензивные препараты используются при артериальной гипертензии.
Адреномиметические препараты из группы β1-адреномиметиков благодаря кардиостимулирующему эффекту используются при реанимации и интенсивной терапии, в частности при:
- кардиогенном шоке
- асистолии (остановке сердца)
- интоксикации сердечными гликозидами
- брадиаритмиях
Как токолитики и бронхолитики β2-адреномиметики широко применяются при хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме, а также риске преждевременных родов.
Адреномиметические препараты из группы симпатомиметиков широко назначаются при крапивнице, бронхиальной астме, рините, сывороточной болезни, нарколепсии, гипотонии, отравлениях наркотическими и снотворными препаратами, энурезе, с диагностической целью для расширения зрачка. Адреномиметические препараты могут провоцировать развитие артериальной гипертензии, вызвать головокружение, головную боль, ишемию тканей вследствие сужения периферических или висцеральных сосудов. Применение β-адреномиметиков может усугубить общее состояние у пациентов со стенокардией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом. При назначении β2-адреномиметиков возможно формирование клинически выраженной гипокалиемии. Многие адреномиметиков (сальбутамол) хорошо проникают через трансплацентарный барьер и могут вызвать тахикардию и вторичную гипогликемию плода, обусловленную гипогликемией беременных.
Неселективные β-адреномиметики могут способствовать развитию тревожности, аритмий, бессонницы, возбуждения. Возможны также сухость во рту, тремор, задержка мочеиспускания.
α-, β-адреномиметики имеют противопоказания в период беременности и при артериальной гипертензии. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков имеют противопоказания при миокардите, гиперчувствительности и аллергиях, почечной и / или печеночной недостаточности, комбинированном использовании неселективных β-адреномиметиков.
Полезно знать
© VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.